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72. 发明专利

SG10201913606VA MODULATOR OF CYSTIC FIBROSIS TRANSMEMBRANE CONDUCTANCE REGULATOR, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS, METHODS OF TREATMENT, AND PROCESS FOR MAKING THE MODULATOR 未知
公开(公告)号：SG10201913606VA
公开(公告)日：2020-02-27
申请号：SG10201913606V
申请日：2017-12-08
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： ABELA ALEXANDER , ALCACIO TIMOTHY , ANDERSON COREY , ANGELL PAUL , BAEK MINSON , CLEMENS JEREMY , CLEVELAND THOMAS , FERRIS LORI , GROOTENHUIS PETER DIEDERIK , GROSS RAYMOND , GULEVICH ANTON , HADIDA RUAH SARA , HSIA CLARA , HUGHES ROBERT , JOSHI PRAMOD , KANG PING , KESHAVARZ-SHOKRI ALI , KHATUYA HARIPADA , KRENITSKY PAUL , MCCARTNEY JASON , MILLER MARK , PARASELLI PRASUNA , PIERRE FABRICE JEAN , SHI YI , SHRESTHA MUNA , SIESEL DAVID , STAVROPOULOS KATHY , TERMIN ANDREAS , UY JOHNNY , VAN GOOR FREDRICK , YOUNG TOMOTHY , ZHOU JINGLAN
摘要： Compounds of Formula (I):pharmaceutically acceptable salts thereof, deuterated derivatives of any of the foregoing, and metabolites of any of the foregoing are disclosed. Pharmaceutical compositions comprising the same, methods of treating cystic fibrosis using the same, and methods for making the same are also disclosed. Also disclosed are solid state forms of Compound 1 and salts and solvates thereof.

73. 发明专利

AU2012229187B2 Morpholine-spirocyclic piperidine amides as modulators of ion channels 未知
公开(公告)号：AU2012229187B2
公开(公告)日：2016-11-10
申请号：AU2012229187
申请日：2012-03-13
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： HADIDA-RUAH SARA SABINA , BINCH HAYLEY MARIE , DENINNO MICHAEL PAUL , FANNING LEV TYLER DEWEY , FRIEMAN BRYAN A , GROOTENHUIS PETER DIEDERIK JAN , HILGRAF NICOLE , JOSHI PRAMOD , KALLEL EDWARD ADAM , PONTILLO JOSEPH , SILINA ALINA , SHETH URVI JAGDISHBHAI , HURLEY DENNIS JAMES , ARUMUGAM VIJAYALAKSMI , MILLER MARK THOMAS
IPC分类号： C07D498/10 , A61K31/424 , A61P29/00
摘要： The invention relates to morpholine spirocyclic piperidine amide compounds useful as inhibitors of ion channels. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.

74. 发明专利

AU2016203414A1 Compounds useful as inhibitors of ATR kinase 未知
公开(公告)号：AU2016203414A1
公开(公告)日：2016-06-23
申请号：AU2016203414
申请日：2016-05-25
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： CHARRIER JEAN-DAMIEN , DURRANT STEVEN , KAY DAVID , O'DONNELL MICHAEL , KNEGTEI RONALD , MACCORMICK SOMHAIRLE , PINDER JOANNE , VIRANI ANISA , YOUNG STEPHEN , BINCH HAYLEY , CLEVELAND THOMAS , FANNING LEV , HURLEY DENNIS , JOSHI PRAMOD , SHETH URVI , SILINA ALINA
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4965 , A61P35/00 , C07D403/04 , C07D413/04
摘要： Abstract The present invention relates to pyrazine compounds, pharmaceutical compositions comprising them, and methods for inhibiting ATR protein kinase for treating various diseases, disorders, and conditions including cancer, HIV, hepatitis, adenovirus and psoriasis. Additionally the invention discloses processes for preparing the compounds, intermediates used in the preparation, and methods of using the compounds in in vitro applications including the study of kinases in biological and pathological phenomena, the study of intracellular signal transduction pathways mediated by such kinases, and the comparative evaluation of new kinase inhibitors.

75. 发明专利

SG185524A1 COMPOUNDS USEFUL AS INHIBITORS OF ATR KINASE 未知
公开(公告)号：SG185524A1
公开(公告)日：2012-12-28
申请号：SG2012083176
申请日：2011-05-12
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： CHARRIER JEAN-DAMIEN , BINCH HAYLEY MARIE , HURLEY DENNIS JAMES , CLEVELAND THOMAS , JOSHI PRAMOD , FANNING LEV TYLER DEWEY , PINDER JOANNE , O'DONNELL MICHAEL , VIRANI ANISA NIZARALI , KNEGTEL RONALD MARCELLUS ALPHONSUS , DURRANT STEVEN JOHN , YOUNG STEPHEN CLINTON , STORCK PIERRE-HENRI , KAY DAVID , REAPER PHILIP MICHAEL , GROTE MATTHEW PAUL
摘要： The present invention relates to pyrazine and pyridine compounds useful as inhibitors of ATR protein kinase. The invention also relates to pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of this invention; methods of treating various diseases, disorders, and conditions using the compounds of this invention; processes for preparing the compounds of this invention; intermediates for the preparation of the compounds of this invention; and methods of using the compounds in in vitro applications, such as the study of kinases in biological and pathological phenomena; the study of intracellular signal transduction pathways mediated by such kinases; and the comparative evaluation of new kinase inhibitors. The compounds of this invention have formula I wherein the variables are as defined herein.

76. 发明专利

AU2006315675B2 Quinazolines useful as modulators of voltage gated ion channels 未知
公开(公告)号：AU2006315675B2
公开(公告)日：2012-06-07
申请号：AU2006315675
申请日：2006-11-13
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： WILSON DEAN , JOSHI PRAMOD , KRENITSKY PAUL , FANNING LEV T D , TERMIN ANDREAS , SHETH URVI
IPC分类号： C07D403/04 , A61K31/505 , A61P29/00
摘要： The present invention relates to compounds of the following formula useful as inhibitors of voltage-gate sodium channels. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.

77. 发明专利

ES2377988T3 Quinazolinas útiles como moduladores de canales iónicos controlados por voltaje 未知
公开(公告)号：ES2377988T3
公开(公告)日：2012-04-03
申请号：ES06837387
申请日：2006-11-13
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： WILSON DEAN , FANNING LEV T D , KRENITSKY PAUL , TERMIN ANDREAS , JOSHI PRAMOD , SHETH URVI
IPC分类号： C07D403/04
摘要： Un compuesto de fórmula IA o fórmula IB: o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en las que: z es 0-3; RYZ es un grupo alifático C1-C6, opcionalmente sustituido con w4 apariciones independientes de -R14, en el que w4 es 0-3; en el que hasta dos unidades metileno en RYZ están opcionalmente reemplazadas por -NR-, -O-, -COO, -OCO-, - NRCO-, -CONR-, -SO2NR-, o -NRSO2-; x e y son cada uno independientemente 0-4; 10 W es halógeno, -ORXY, -CHF2-, o -CF3; en las que: cada uno de WA, WB. WC, y WD es independientemente 0 ó 1; cada M se selecciona independientemente de hidrógeno, Li, Na, K, Mg, Ca, Ba, -N (R7) 4, -alquilo-C1-C12-, -alquenilo C2-C12-, o -R6; en el que 1 a 4 radicales -CH2 del grupo alquilo o alquenilo, distintos del -CH2 que está unido a Z, están opcionalmente reemplazados por un grupo heteroátomo seleccionado de O, S, S (O), S (O2), o N (R7); y en el que cualquier hidrógeno en dicho alquilo, alquenilo o R6 está opcionalmente reemplazado por un sustituyente seleccionado de oxo, -OR7, -R7, -N (R7) 2, -N (R7) 3, -R7OH, -CN, -CO2 R7, -C (O) -N (R7) 2, -S (O) 2-N (R7) 2, -N (R7) -C (O) -R7, -C (O) R7, -S (O) n-R7, -OCF3, -S (O) n-R6, -N (R7) -S (O) 2 (R7), halógeno, -CF3, o -NO2; n es 0-2; M' es H, -alquilo-C1-C12-, -alquenilo-C2-C12-, o -R6; en el que 1 a 4 radicales -CH2 del grupo alquilo o alquenilo están opcionalmente reemplazados por un grupo heteroátomo seleccionado de O, S, S (O), S (O2), o N (R7); y en el que cualquier hidrógeno en dicho alquilo, alquenilo o R6 está opcionalmente reemplazado por un sustituyente seleccionado de oxo, -OR7, -R7, -N (R7) 2, -N (R7) 3, -R7OH, -CN, -CO2 R7, -C (O) -N (R7) 2, -S (O) 2-N (R7) 2, -N (R7) -C (O) -R7 C (O) R7, -S (O) n-R7, -OCF3, -S (O) n-R6, -N (R7) -S (O) 2 (R7), halógeno, -CF3, o -NO2; Z es -CH2-, -O-, -S-, N (R7) 2-; o, cuando M está ausente, entonces Z es hidrógeno, =O, o =S; Y es P o S, en el que cuando Y es S, entonces Z no es S; 83 X es O o S; cada R7 se selecciona independientemente de hidrógeno, o un grupo alifático C1-C4, opcionalmente sustituido con hasta dos Q1; cada Q1 se selecciona independientemente de un sistema de anillos carbocíclicos insaturados, parcialmente saturados o saturados de 3-7 miembros; o un anillo heterocíclico insaturado, parcialmente saturado o saturado de 5-7 miembros que contiene uno o más heteroátomos o grupos heteroátomo seleccionados de O, N, NH, S, SO, o SO2; en el que Q1 está opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes seleccionados de oxo, -OH, O (grupo alifático C1-C4), -grupo alifático C1-C4, -NH2, -NH (grupo alifático C1-C4), -N (grupo alifático C1-C4) 2, -N (grupo alifático C1-C4) -C (O) - (grupo alifático C1-C4), - (grupo alifático C1-C4) -OH, -CN, -CO2H-, -CO2 (grupo alifático C1-C4), C (O) -NH2, -C (O) -NH (grupo alifático C1-C4), -C (O) -N (grupo alifático C1-C4) 2, halógeno, o -CF3; R6 es un sistema de anillos heterocíclicos o carbocíclicos insaturados, parcialmente saturados o saturados de 5-6 miembros, o un sistema de anillos bicíclico insaturado, parcialmente saturado o saturado de 8-10 miembros; en el que cualquiera de dichos sistemas de anillos heterocíclicos contiene uno o más heteroátomos seleccionados de O, N, S, S (O) n, o N (R7); y en el que cualquiera de dichos sistemas de anillos contiene opcionalmente 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente de OH, -alquilo C1-C4, -O-alquilo C1-C4, o -O-C (O) -alquilo C1-C4; R9 es C (R7) 2, O, o N (R7); cada aparición de R14, R3, R4, y R5 es independientemente Q-RX; en el que Q es un enlace o es una cadena alquilideno C1-C6 en el que hasta dos unidades metileno no adyacentes de Q están reemplazadas opcional e independientemente por -NR-, -S-, -O-, -CS-, -CO2-, -OCO-, -CO-, -COCO-, -CONR-, -NRCO-, -NRCO2-, -SO2NR-, -NRSO2-, -CONRNR-, -NRCONR-, -OCONR-, -NRNR-, -NRSO2NR--SO-, -SO2-, -PO-, -PO2-, -OP (O) (OR) -, o -POR; y cada aparición de RX se selecciona independientemente de -R', halógeno, =NR', -NO2, -CN, -OR', -SR', -N (R') 2, -NR'COR', -NR'CON (R') 2, -NR'CO2R', -COR', -CO2R', -OCOR', -CON (R') 2, -OCON (R') 2, -SOR', -SO2R', -SO2N (R') 2NR'SO2R', -NR'SO2N (R') 2, -COCOR', -COCH2COR', -OP (O) (OR') 2, -P (O) (OR') 2, -OP (O) 2OR', -P (O) 2OR', -PO (R') 2, o -OPO (R') 2; y cada aparición de R es independientemente hidrógeno o un grupo alifático C1-C6 que tiene hasta tres sustituyentes; y cada aparición de R' es independientemente hidrógeno o un grupo alifático C1-C6, un anillo monocíclico totalmente insaturado, parcialmente insaturado o saturado de 3-8 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno, o azufre, o un sistema de anillos bicíclico totalmente insaturado, parcialmente insaturado o saturado de 8-12 miembros que tiene 0-5 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno, o azufre, en el que R' tiene hasta cuatro sustituyentes; o R y R', dos apariciones de R, o dos apariciones de R', se toman conjuntamente con el átomo o átomos a los que están unidos para formar un anillo monocíclico o bicíclico totalmente insaturado, parcialmente insaturado o saturado de 3-12 miembros que tiene 0-4 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno, o azufre; con la condición de que se excluyan los siguientes compuestos: éster fenilmetílico del ácido [ (3R) -1-[2- (2-hidroxifenil) -7-metil-4-quinazolinil]-3-pirrolidinil]carbámico; monohidrocloruro del éster fenilmetílico del ácido [ (3R) -1-[2- (2-hidroxifenil) -7-metil-4-quinazolinil]-3pirrolidinil]carbámico; éster 1, 1-dimetiletílico del ácido [ (3S) -1-[2- (2-hidroxifenil) -7-metil-4-quinazolinil]-3-pirrolidinil]carbámico; éster 1, 1-dimetiletílico del ácido [ (3R) -1-[2- (2-hidroxifenil) -7-metil-4-quinazolinil]-3-pirrolidinil]carbámico; éster 1, 1-dimetiletílico del ácido [ (3R) -1-[6-fluoro-2- (2-hidroxifenil) -4-quinazolinil]-3-pirrolidinil]carbámico; éster 1, 1-dimetiletílico del ácido [ (3R) -1-[2- (2-fluoro-6-hidroxifenil) -7-metil-4-quinazolinil]-3-pirrolidinil]carbámico; (sal) trifluoroacetato del éster 3-piridinilmetílico del ácido [ (3R) -1-[2- (2-hidroxifenil) -7-metil-4-quinazolinil]-3pirrolidinil]carbámico; (sal) trifluoroacetato del éster 4-piridinilmetílico del ácido [ (3R) -1-[2- (2-hidroxifenil) -7-metil-4-quinazolinil]-3pirrolidinil]carbámico; (sal) trifluoroacetato del éster 1, 3-benzodioxol-4-ilmetílico del ácido [ (3R) -1-[2- (2-hidroxifenil) -7-metil-4-quinazolinil]-3pirrolidinil]carbámico; (sal) trifluoroacetato del éster (tetrahidro-2H-piran-2-il) metílico del ácido [ (3R) -1-[6-fluoro-2- (2-hidroxifenil) -4quinazolinil]-3-pirrolidinil]carbámico; y éster (tetrahidro-2H-piran-2-il) metílico del ácido [ (3R) -1-[2- (2-hidroxifenil) -7-metil-4-quinazolinil]-3pirrolidinil]carbámico.

78. 发明专利

AU2005282761B2 Quinazolines useful as modulators of ion channels 未知
公开(公告)号：AU2005282761B2
公开(公告)日：2012-02-02
申请号：AU2005282761
申请日：2005-08-31
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： TERMIN ANDREAS P , HURLEY DENNIS J , BOGER JOSHUA S , KRENITSKY PAUL , FANNING LEV , WILSON DEAN , GONZALEZ JESUS E III , JOSHI PRAMOD , SHETH URVI , NEUBERT TIMOTHY D
IPC分类号： C07D239/94 , A61K31/498 , A61P9/06 , A61P25/00 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14
摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of voltage-gated sodium channels. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.

79. 发明专利

NZ574097A CGRP RECEPTOR ANTAGONISTS 未知
公开(公告)号：NZ574097A
公开(公告)日：2012-01-12
申请号：NZ57409707
申请日：2007-06-13
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： GUTIERREZ COREY , TERMIN ANDREAS , HADIDA-RUAH SARA , JOSHI PRAMOD , BERGERON DANIELE , YOO SANGHEE , BINCH HAYLEY , COME JON , NANTHAKUMAR SUGANTHI , CAO JINGRONG
IPC分类号： C07D277/14 , A61K31/4468 , A61K31/517 , C07D417/06 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D471/10 , C07D498/10 , C07D513/10
摘要： Disclosed is a thiazolidine compound of formula (I) where the substituents are as disclosed in the specification. Example of compound of formula (I) include: 1-(1-(2-(4-Oxo-2-phenyl-3-((pyridin-4-yl)methyl)thiazolidin-5-yl)acetyl)piperidin-4-yl)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-one; 3,4-Dihydro-3-(1-(2-(3-methyl-4-oxo-2-phenylthiazolidin-5-yl)acetyl)piperidin-4-yl)quinazolin-2(1H)-one and 3-(1-(2-(3-Isopentyl-4-oxo-2-phenylthiazolidin-5-yl)propanoyl)piperidin-4-yl)-3,4-dihydroquinazolin-2(1H)-one. Also disclosed is the pharmaceutical composition comprising a compound of formula (I) and the use of a compound of formula9I) in the manufacture of a medicament for treating or preventing headache; migraine; cluster headache; chronic tension type headache; pain; chronic pain; neurogenic inflammation and inflammatory pain; neuropathic pain; eye pain; tooth pain; diabetes; non-insulin dependent diabetes mellitus; vascular disorders; inflammation; arthritis; bronchial hyperactivity, asthma; shock; sepsis; opiate withdrawal syndrome; morphine tolerance; hot flashes in men and women; allergic dermatitis; encephalitis; brain trauma; epilepsy; neurodegenerative diseases; skin diseases; neurogenic cutaneous redness, skin rosaceous and erythema; tinnitus; inflammatory bowel disease, irritable bowel syndrome, or cystitis.

80. 发明专利

MX2011004953A COMPUESTOS UTILES COMO INHIBIDORES DE CINASA ATR. 未知
公开(公告)号：MX2011004953A
公开(公告)日：2011-12-14
申请号：MX2011004953
申请日：2009-11-10
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： CHARRIER JEAN-DAMIEN , KAY DAVID , SILINA ALINA , JOSHI PRAMOD , O'DONNELL MICHAEL , PINDER JOANNE , MACCORMICK SOMHAIRLE , VIRANI ANISA NIZARALI , REAPER PHILIP MICHAEL , BINCH HAYLEY MARIE , CLEVELAND THOMAS , DURRANT STEVEN JOHN , KNEGTEL RONALD MARCELLUS ALPHONSUS , YOUNG STEPHEN CLINTON , FANNING LEV TYLER DEWEY , HURLEY DENNIS JAMES , SHETH URVI JAGDISHBHAI
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4965 , A61P35/00 , C07D403/04 , C07D413/04
摘要： La presente descripción se refiere a compuestos de pirazina de fórmula I: donde L, n, R1 y R2 son tal como se describe en la memoria descriptiva. Estos compuestos son útiles como inhibidores de proteína cinasa ATR. La descripción también se refiere a composiciones farmacéuticamente aceptables que comprenden los compuestos de esta descripción; métodos para tratar diversas enfermedades, trastornos y afecciones usando los compuestos de esta descripción; procesos para preparar los compuestos de esta descripción; intermedios para la preparación de los compuestos de esta descripción y métodos para usar los compuestos en aplicaciones in vitro, tal como el estudio de cinasas en fenómenos biológicos y patológicos; el estudio de vías de transducción de señales intracelulares mediadas por tales cinasas y la evaluación comparativa de nuevos inhibidores de cinasas..

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