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61. 发明专利

CA2888480A1 HETEROARYL LINKED QUINOLINYL MODULATORS OF ROR.GAMMA.T 未知
公开(公告)号：CA2888480A1
公开(公告)日：2014-04-24
申请号：CA2888480
申请日：2013-10-15
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： LEONARD KRISTI A , BARBAY KENT , EDWARDS JAMES P , KREUTTER KEVIN D , KUMMER DAVID A , MAHAROOF UMAR , NISHIMURA RACHEL , URBANSKI MAUD , VENKATESAN HARIHARAN , WANG AIHUA , WOLIN RONALD L , WOODS CRAIG R , FOURIE ANNE , XUE XIAOHUA
IPC分类号： C07D401/06
摘要： The present invention comprises compounds of Formula I. Wherein: R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, and R9 are defined in the specification. The invention also comprises a method of treating or ameliorating a syndrome, disorder or disease, wherein said syndrome, disorder or disease is rheumatoid arthritis or psoriasis. The invention also comprises a method of modulating ROR?t activity in a mammal by administration of a therapeutically effective amount of at least one compound of claim 1.

62. 发明专利

AU2006230364B2 Bicyclic pyrazole compounds as antibacterial agents 未知
公开(公告)号：AU2006230364B2
公开(公告)日：2012-09-13
申请号：AU2006230364
申请日：2006-03-30
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： SANTILLAN ALEJANDRO , GRICE CHERYL A , SHAW KAREN J , HACK MICHAEL D , GOMEZ LAURENT , WIENER JOHN J M , SCHWARZ KIMBERLY L , ALLISON BRETT D , MORROW BRIAN J , VENKATESAN HARIHARAN , MOTLEY TIMOTHY S , TANG LIU Y
IPC分类号： C07D221/02 , A61K31/44 , A61K31/47 , A61K31/50 , A61K31/535 , A61K31/54 , A61K31/55 , C07D279/12 , C07D413/00 , C07D417/00 , C07D471/00 , C07D471/02
摘要： Antibacterial compounds, compositions containing them, and methods of use for the inhibition of bacterial activity and the treatment, prevention or inhibition of bacterial infection.

63. 发明专利

BRPI0516027A 未知
公开(公告)号：BRPI0516027A
公开(公告)日：2008-08-19
申请号：BRPI0516027
申请日：2005-09-19
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： ALLISON BRETT , PHUONG VICTOR K , PIPPEL MARNA C W , RABINOWITZ MICHAEL H , VENKATESAN HARIHARAN
IPC分类号： C07D417/12 , A61K31/18 , A61K31/445 , A61P1/00 , C07C311/21 , C07D419/12
摘要： Certain sulfonamide compounds are dual CCK1/CCK2 inhibitors useful in the treatment of CCK1/CCK2 mediated diseases.

64. 发明专利

NO20072092A 未知
公开(公告)号：NO20072092A
公开(公告)日：2007-06-22
申请号：NO20072092
申请日：2007-04-23
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： ALLISON BRETT , PHUONG VICTOR K , RABINOWITZ MICHAEL H , PIPPEL MARNA C W , VENKATESAN HARIHARAN
IPC分类号： C07D417/12
CPC分类号： C07D263/56 , C07C311/21 , C07D241/42 , C07D277/62 , C07D285/14 , C07D317/62 , C07D409/12 , C07D417/12

65. 发明专利

AU2006230364A1 Bicyclic pyrazole compounds as antibacterial agents 未知
公开(公告)号：AU2006230364A1
公开(公告)日：2006-10-05
申请号：AU2006230364
申请日：2006-03-30
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： MOTLEY TIMOTHY S , WIENER JOHN J M , HACK MICHAEL D , SCHWARZ KIMBERLY L , TANG LIU Y , ALLISON BRETT D , SHAW KAREN J , GRICE CHERYL A , MORROW BRIAN J , SANTILLAN ALEJANDRO , GOMEZ LAURENT , VENKATESAN HARIHARAN
IPC分类号： A61K31/44 , A61K31/47 , A61K31/50 , A61K31/535 , A61K31/54 , A61K31/55 , C07D221/02 , C07D279/12 , C07D413/00 , C07D417/00 , C07D471/00 , C07D471/02
摘要： Antibacterial compounds, compositions containing them, and methods of use for the inhibition of bacterial activity and the treatment, prevention or inhibition of bacterial infection.

66. 发明专利

CA2581426A1 SULFONAMIDE COMPOUNDS 未知
公开(公告)号：CA2581426A1
公开(公告)日：2006-04-06
申请号：CA2581426
申请日：2005-09-19
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： ALLISON BRETT , PHUONG VICTOR K , RABINOWITZ MICHAEL H , PIPPEL MARNA C W , VENKATESAN HARIHARAN
IPC分类号： C07D417/12 , A61K31/18 , A61K31/445 , A61P1/00 , C07C311/21 , C07D419/12
摘要： Certain sulfonamide compounds are dual CCK1/CCK2 inhibitors useful in the treatment of CCK1/CCK2 mediated diseases.

67. 发明专利

ES2858503T3 Alcoholes trifluorometílicos como moduladores de RORgammat 未知
公开(公告)号：ES2858503T3
公开(公告)日：2021-09-30
申请号：ES18160676
申请日：2015-10-30
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： VENKATESAN HARIHARAN , TANIS VIRGINIA , KINZEL OLAF , GEGE CHRISTIAN , STEENECK CHRISTOPH , KLEYMANN GERALD , HOFFMANN THOMAS , GOLDBERG STEVEN , FOURIE ANNE , XUE XIAOHUA
IPC分类号： C07D417/06 , C07D277/56
摘要： Un método para elaborar una 5-(2,3-dicloro-4-(1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-hidroxipropan-2-il)fenil)-N-(2-hidroxi-2- metilpropil)-4-(R1-1-carbonil)tiazol-2-carboxamida que comprende el paso de hacer reaccionar R1-H con ácido 5-(2,3- dicloro-4-(1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-hidroxipropan-2-il)fenil)-2-((2-hidroxi-2-metilpropil)carbamoil)tiazol-4-carboxílico en presencia de N,N-diisopropiletilamina y O-(7-azabenzotriazol-1-il)-N,N,N',N'-tetrametiluronio hexafluorofosfato, como se muestra en la reacción siguiente: **(Ver fórmula)** en donde R1 se selecciona del grupo que consiste de: **(Ver fórmula)**

68. 发明专利

ES2841082T3 Moduladores de quinolinilo enlazados a fenilo de ROR-gamma-t 未知
公开(公告)号：ES2841082T3
公开(公告)日：2021-07-07
申请号：ES13786778
申请日：2013-10-15
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： BARBAY KENT , EDWARDS JAMES P , KREUTTER KEVIN D , KUMMER DAVID A , MAHAROOF UMAR , NISHIMURA RACHEL , URBANSKI MAUD , VENKATESAN HARIHARAN , WANG AIHUA , WOLIN RONALD L , WOODS CRAIG R , FOURIE ANNE , XUE XIAOHUA , CUMMINGS MAXWELL D , LEONARD KRISTI A
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4709 , A61P29/00 , C07D401/06 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D417/06 , C07D417/14
摘要： Los compuestos de Fórmula I: **(Ver fórmula)** en donde: R1 es azetidinilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tiazolilo, piridilo, piridilo N-óxido, pirazinilo, pirimidinilo, piridazilo, piperidinilo, tetrahidropiranilo, fenilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiofenilo, benzoxazolilo o quinolinilo; en donde dicho piperidinilo, piridilo, piridilo N-óxido, imidazolilo, fenilo, tiofenilo, benzoxazolilo y pirazolilo están opcionalmente sustituidos con SO2CH3, C(O)CH3, C(O)NH2, CH3, CH2CH3, CF3, Cl, F, -CN, OCH3, N(CH3)2, -(CH2)3OCH3, SCH3, OH, CO2H, CO2C(CH3)3, o OCH2OCH3; y opcionalmente sustituido con hasta dos sustituyentes adicionales seleccionados independientemente del grupo que consiste en Cl, OCH3 y CH3; y en donde dicho triazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo y están opcionalmente sustituidos con uno o dos grupos CH3; y en donde dicho azetidinilo está opcionalmente sustituido con CO2C(CH3)3, C(O)NH2, CH3, SO2CH3 o C(O)CH3; R2 es 1-metilo-1,2,3-triazolilo, piridilo, piridilo N-óxido, 1-metilo pirazol-4-ilo, pirimidina-5-ilo, piridazilo, pirazina-2-ilo, oxazolilo, isoxazolilo, N-acetilo-azetidina-3-ilo, N-metilsulfonilo-azetidina-3-ilo, N-Boc-azetidina- 3-ilo, N-metilazetidina-3-ilo, N-acetamidilo-azetidina-3-ilo, N-acetilo piperidinilo, 1-H-piperidinilo, N-Bocpiperidinilo, N-C(1-2)alquilo-piperidinilo, tiazol-5-ilo, 1-metilimidazol-2-ilo, 1-(3-metoxipropilo)-imidazol-5-ilo o 1- C(1-2)alquilo imidazol-5-ilo; en donde dicho 1-C(1-2)alquilo imidazol-5-ilo está opcionalmente sustituido con hasta dos grupos CH3 adicionales, o un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en SCH3, y Cl; y dicho piridilo y piridilo-N-óxido están opcionalmente sustituidos con hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en C(O)NH2, -CN, OCH3, CF3, Cl y CH3; y dicho tiazol-5-ilo, oxazolilo, isoxazolilo y están opcionalmente sustituidos con hasta dos grupos CH3; y dicho 1-metilo pirazol-4- ilo está opcionalmente sustituido con hasta dos grupos CH3 adicionales; R3 es H, OH, OCH3, NHCH3, N(CH3)2, o NH2; R4 es H, o F; R5 es H, Cl, -CN, CF3, SCH3, OC(1-3)alquilo, OH, C(1-4)alquilo, N(CH3)OCH3, NH(C(1-2)alquilo), N(C(1-2)alquilo)2, NHcyclopropil, OCHF2,4-hidroxi-piperidinilo, azetidina-1-ilo, o fur-2-ilo; R6 es 2-cloro-tiofen-5-ilo, 1-metilo-pirazol-4-ilo, fenilo, pirimidinilo o piridilo, en donde dicho fenilo, pirimidinilo y piridilo están opcionalmente sustituidos con SO2CH3, NHSO2CH3, CF3, F, Cl, -CN, OCH3 u OCF3; R7 es H, Cl, -CN, C(1-4)alquilo, OCH2CF3, OCH2CH2OCH3, CF3, SCH3, SO2CH3, OCHF2, NA1A2, C(O)NHCH3, N(CH3)CH2CH2NA1A2, OCH2CH2NA1A2, OCH2CH2NH2, OC(1-3)alquilo, OCH2-(1-metilo)-imidazol-2-ilo, imidazol-2-ilo, fur-2-ilo, pirazol-4-ilo, pirid-3-ilo o pirimidina-5-ilo; tiofen-3-ilo, 1-metilo-indazol-5-ilo, 1-metiloindazol 6-ilo, fenilo, o **(Ver fórmula)** en donde dichos imidazolilo o pirazolilo pueden estar opcionalmente sustituidos con un grupo CH3;- A1 es H o C(1-4)alquilo; A2 es C(1-4)alquilo, ciclopropilo, C(1-4)alquiloOC(1-4)alquilo, C(1-4)alquiloOH, C(O)C(1-2)alquilo, o OCH3; o A1 y A2 pueden ser tomados junto con su nitrógeno unido para formar un anillo seleccionado del grupo que consiste en: **(Ver fórmula)** Ra es H, F, OCH3 u OH; Rb es CH3, o fenilo; R8 es H, CH3, OCH3, o F; R9 es H, o F; y en donde: (i) R1 es azetidinilo, en donde dicho azetidinilo está opcionalmente sustituido con CO2C(CH3)3, C(O)NH2, CH3, SO2CH3, o C(O)CH3; o (ii) R2 es N-acetilo-azetidina-3-ilo, N-metilsulfonilo-azetidina-3-ilo, N-Boc-azetidina-3-ilo, N-metilo-azetidina-3- ilo, o N-acetamidilo-azetidina-3-ilo; o (iii) R3 es NHCH3 o N(CH3)2; o (iv) R5 es NH-ciclopropilo, OCHF2, azetidina-1-ilo, o fur-2-ilo; o (v) R6 es fenilo sustituido con NHSO2CH3, pirimidinilo sustituido con NHSO2CH3 o piridilo sustituido con NHSO2CH3; o (vi) R7 es SO2CH3, 1-metilo-indazol-5-ilo, 1-metilo-indazol-6-ilo, **(Ver fórmula)** o (vii) A2 es ciclopropilo y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

69. 发明专利

PE20211205A1 INHIBIDORES DE LA INTERACCION PROTEINA-PROTEINA KEAP1-NRF2 未知
公开(公告)号：PE20211205A1
公开(公告)日：2021-07-05
申请号：PE2021000224
申请日：2019-08-19
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： BARBAY J KENT , CHAI WENYING , HIRST GAVIN C , KREUTTER KEVIN D , KUMMER DAVID A , MCCLURE KELLY J , NISHIMURA RACHEL , SHIH AMY Y , VENABLE JENNIFER D , VENKATESAN HARIHARAN , WEI JIANMEI
IPC分类号： C07D417/10 , A61K31/554 , A61P3/00 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P29/00 , C07D417/14 , C07D419/10 , C07D419/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D513/04 , C07D513/14 , C07D515/04 , C07D515/14
摘要： Un compuesto de la Formula (I) o una sal farmaceuticamente aceptable de este, en donde: X es CH o N; Q es CH o N; M es CH o N; R15 es CH3 o Cl; R13 es H, F o alquilo C1-C4; R14 es H, F o alquilo C1-C4; HetA se selecciona del grupo (a), (b) o (c); R1 es cicloalquilo C3-C4, alquilo C1- C4, entre otros; R2 es H, alquilo C1-C4 y perhaloalquilo C1-C4; R3 es H o alquilo C1-C4; R4 es alquilo C1-C4, perhaloalquilo C1-C4 y cicloalquilo C3-C4; R7 es H o alquilo C1-C4; R8 es alquilo C1-C4; R9 es alquilo C1-C4; R10 es H, -Ocicloalquilo C3-C4 y -Operhaloalquilo C1-C4; HetB es (e), (f), entre otros; Z es O, CH2, NH y N(CH3); T es CH o N; Y es CH o N; R16 es H o F; R17 es H o F; n es 0, 1 o 2; R18 es H, -CN, halo, C(O)NH2, alquilo C1-C4 y perhaloalquilo C1-C4; R19 es H, CN, halo, C(O)NH2, entre otros; R20 es H o alquilo C1-C4; R25 es H, CN, halo, C(O)NH2, entre otros; R26 es H, -CN, halo, alquilo C1-C4 y perhaloalquilo C1-C4; R27 es H o alquilo C1-C4. Dichos compuestos son inhibidores de la interaccion proteina-proteina KEAP1-Nrf2 y son {utiles en el tratamiento de enfermedades tales como la inflamacion intestinal, que incluye la enfermedad de Crohn y colitis ulcerante.

70. 发明专利

AU2019355097A1 Benzimidazole derivative for use in the treatment of inflammatory disorders 未知
公开(公告)号：AU2019355097A1
公开(公告)日：2021-05-27
申请号：AU2019355097
申请日：2019-10-02
申请人： AKEBIA THERAPEUTICS INC , JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： RABINOWITZ MICHAEL , VENKATESAN HARIHARAN , ROSEN MARK D
IPC分类号： A61K31/4184 , A61P1/00 , A61P1/04
摘要： Provided herein are methods of treating and preventing inflammatory bowel disease in a patient. The methods provided herein comprise administering to the patient in need thereof an effective amount of a benzoimidazole compound, Compound 1, to treat or prevent an inflammatory bowel disease in a patient. Also provided are formulations and routes of administration of the compound.

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