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61. 发明专利

BRPI0500306A 未知
公开(公告)号：BRPI0500306A
公开(公告)日：2005-09-27
申请号：BRPI0500306
申请日：2005-02-03
申请人： SERVIER LAB
发明人： KOCH MICHEL , TILLEQUIN FRANCOIS , MICHEL SYLVIE , HICKMAN JOHN , PIERRE ALAIN , LEONCE STEPHANE , PFEIFFER BRUNO , RENARD PIERRE
IPC分类号： C07D491/147 , A61K31/4375 , A61K31/4985 , A61P35/00 , C07B61/00 , C07D491/14 , C07D491/22 , C07D491/04 , A61K31/436
摘要： Benzo[b]chromeno[g]naphthyridone or pyrano[2',3':7,8]quinolino[2,3-b]quinoxalinone derivatives (I) are new. Benzo[b]chromeno[g]naphthyridone or pyrano[2',3':7,8]quinolino[2,3-b]quinoxalinone derivatives of formula (I) and their isomers, N-oxides and salts are new: B 1, B 2C or N, at least one being N; X, Y : H, halo, OH, 1-6C alkoxy, NO 2, CN, 1-6C alkyl, 2-6C alkenyl, 1-6C polyhaloalkyl or NR aR b; R a, R bH, COCF 3, CONH 2 or 1-6C alkyl optionally substituted with NR' aR' b or NR aR b is a 5- to 7-membered ring optionally containing another heteroatom (O or N); R' a, R' bH or 1-6C alkyl, or NR' aR' b is a 5- to 7-membered ring optionally containing another heteroatom (O or N); X 1, Y 1X and Y or are absent when B 1, B 2 is N; R 1H or 1-6C alkyl; R 2H, 1-6C alkyl, OR" a, NR' aR' b, OT aOR" a, NR" aT aNR' aR' b, NR" aCOT aH, OCOT aH, OT aNR' aR' b, NR" aT aOR" a, NR" aT aCOOR" a or NR" aCOT aNR' aR' b; T a1-6C alkylene; R" aH or 1-6C alkyl; R 3, R 4H or 1-6C alkyl or together form a 3- to 6-membered ring; A : CHR 5CHR 6, CH=CR 7, CR 7=CH, COCHR 8 or CHR 8CO; R 5, R 6H, OR c, NR cR d, SR c, W 1C(W 2)U'V', W 1C(W 2)W 3T 1, W 1SO nW 3T 1, W 1SO nT 1 or C(W 2)T 1, or together form OC(Z)O, NHC(Z)O, OC(Z)NH, NHC(Z)NH, O(CH 2) mO, OCOB'COO, NHCOB'COO or OCOB'CONH, or CR 5R 6 is an oxirane or optionally N-substituted aziridine group; R c, R dH, 1-6C alkyl, aryl, aryl(1-6C)alkyl or COR e; R eH, aryl or NR"' aR"' b; R"' a, R"' bH or NR"' aR"' b is a 5- to 7-membered ring optionally containing another heteroatom (O or N); W 1O, S or NR c; W 2O or S; U' : 1-8C alkylene or 2-8C alkenylene, or is a bond when W 2 is not O and V' is not H, aryl or NH 2; V' : H, aryl, OR c, COOR c, COR c, CONR' aR' b, NR cR d, N(R c)COOR' c or N(R c)COR' c; R' c1-6C alkyl, aryl or aryl(1-6C)alkyl; W 3O, S or NR c; T 1H, 1-6C alkyl, 2-6C alkenyl, aryl, aryl(1-6C)alkyl, or 1-6C alkyl or 2-6C alkenyl substituted with OR c or NR' aR' b; n : 1 or 2; Z : O or S; m : 1-4; B' : bond, 1-6C alkylene or 2-6C alkenylene; R 7H, OR" a, W 1C(W 2)U'V', W 1C(W 2)W 3T 1, W 1SO nW 3T 1, W 1SO nT 1 or C(W 2)T 1; and R 8H, 2-7C alkanoyloxy or OR" a. An independent claim is also included for the preparation of (I). [Image] ACTIVITY : Cytostatic. cis-1,2-Acetoxy-6-methoxy-3,3,14-trimethyl-1,2,3,14-tetrahydro-7H-benzo[b]chromeno[6,5-g][1,8]naphthyridin-7-one had IC50 values of 0.32 mu M against L1210 murine leukemia cells and 0.037 mu M against KB-3-1 human epidermoid carcinoma cells. MECHANISM OF ACTION : Cell cycle blocker.

62. 发明专利

DE60205538D1 未知
公开(公告)号：DE60205538D1
公开(公告)日：2005-09-22
申请号：DE60205538
申请日：2002-06-12
申请人： SERVIER LAB
发明人： WIERZBICKI MICHEL , BOUSSARD MARIE-FRANCOISE , ROUSSEAU ANNE , ATASSI GHANEM , HICKMAN JOHN , PIERRE ALAIN , LEONCE STEPHANE , GUILBAUD NICOLAS , KRAUS-BERTHIER LAURENCE
IPC分类号： C07D209/80 , A61K31/403 , A61K31/433 , A61K31/4439 , A61P35/00 , C07D209/94 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D491/04 , C07D491/056 , A61K31/407
摘要： Indenoindolone derivatives (I), their isomers and salts with acids and bases are new. Indenoindolone derivatives (I), their isomers and salts with acids and bases are new; R = H, alkyl (optionally substituted by carboxy, alkoxycarbonyl, or NR10R11), or alkenyl; R1-R8 = H, alkyl (optionally substituted by aryl, carboxy or alkoxycarbonyl), OH, acyloxy, NR12R13, carboxy, alkoxy (optionally substituted by aryl or NR14R15), alkenyloxy, or to adjacent groups R1-R8 = 1 or 2C alkylenedioxy; R9 = H, aryl, heteroaryl or alkyl (optionally containing one or more unsaturations and optionally substituted by one or more aryl, heteroaryl, 3-8C cycloalkyl, CN, or NR17R18 groups); X = O or NR16; R10, R11, R14, R15, R17, R18 = alkyl; NR10+R11, NR14+R15, NR17+R18 = nitrogen heterocycle; R12, R13 = H, alkyl, or NR14R15; R16 = H, alkyl, aryl, or aryl alkyl. Where alkyl, alkoxy, acyloxy, alkenyl and alkenyloxy groups have up to 6 C atoms, aryl is defined as phenyl, biphenyl, or naphthyl (optionally substituted by one or more halogen, alkyl, alkenyl, alkoxy, phenoxy, nitro, CN, amino, mono- and di-alkylamino or 1-2C alkylenedioxy groups) and heteroaryl groups may be mono- or bicyclic of 5-12 members with 1-3 heteroatoms (O, N, S) and optionally substituted by halogen, alkyl, OH, alkoxy, polyhaloalkyl, amino, mono- and di-alkylamino groups, and nitrogen heterocycles are monocyclic having 5-7 members including 1-3 heteroatoms, one of which is N and the others may be O, N, or S. An Independent claim is also included for the preparation of (I).

63. 发明专利

SI1411057T1 (3,4-a:3,4-c)carbazole derivatives, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them 未知
公开(公告)号：SI1411057T1
公开(公告)日：2005-08-31
申请号：SI200330032
申请日：2003-10-14
申请人： SERVIER LAB
发明人： PRUDHOMME MICHELLE , HUGON BERNADETTE , ANIZON FABRICE , HICKMAN JOHN , PIERRE ALAIN , GOLSTEYN ROY , RENARD PIERRE , PFEIFFER BRUNO
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/407 , A61K31/437 , A61K31/7056 , A61K31/706 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D471/22 , C07D487/14 , C07D491/14 , C07D491/147 , C07H19/23
摘要： (3,4-a:3,4-c) Carbazole derivatives (I), their enantiomers, diastereoisomers and salts with acids and bases. (3,4-a:3,4-c) Carbazole derivatives of formula (I), their enantiomers, diastereoisomers and salts with acids and bases A = ring that is saturated, partially, or fully unsaturated, and that may be aromatic; W' = phenyl or pyridinyl; Z' = U'-V', methylene dioxy or ethylenedioxy; U' = bond, 1-6C alkylene, 2-6C alkenylene, optionally substituted by 1 or 2 halo or OH groups; V' = H, halo, CN, NO2, azido, 1-6C alkyl or alkoxy, aryl, aralkyl, OH, aryloxy, arylalkoxy, formyl, COOH, NH2CO, NR3R4, -C(O)-T1, -C(O)-NR3-T1, NR3C(O)T1, -O-C(O)-T1, -C(O)-OT1, -NR3-T2-NR3R4, -NR3-T2-OR3, -NR3-T2-COOR3, -O-T'2-NR3R4, -O-T'2-OR3, -O-T'2-COOR3, or -S(O)t-R3; R3, R4 = H, 1-6C alkyl, aryl, aralkyl or together form 5-10 membered saturated mono or bicyclic heterocycle, optionally with a second hetero atom (O or N) and optionally substituted by alkyl, aryl, aralkyl, OH, alkoxy, amino mono- or dialkylamino; T1 = alkyl (optionally substituted by -OR3, -NR3R4, -COOR3, -C(O)R3, or -C(O)NR3R4), 2-6C alkenyl, optionally substituted; T2 = 1-6C alkylene; T'2 = 1-6C alkylene optionally substituted by one or more OH groups; t = 0, 1, or 2; Q1 = O or NR2; R2 = H, 1-6C alkyl, aryl, aralkyl, cycloalkyl, cycloalkyl alkyl, -OR3, -NR3R4, -O-T2-NR3R4, NR3-T2-NR3R4, mono- or di-hydroxyalkylamino, -C(O)R3, -NH-C(O)-R3, or 1-6C alkylene optionally substituted by halo, CN, NO2, -OR3, -NR3R4, -COOR3, -C(O)R3, hydroxyalkylamino, dihydroxyalkylamino, -C(O)-NHR3; Q2 = O or NR'2; R'2 = H, 1-6C alkyl, aryl, aralkyl, cycloalkyl, cycloalkyl alkyl, -OR3, -NR3R4, -O-T2-NR3R4, NR3-T2-NR3R4, mono- or di-hydroxyalkylamino, -C(O)R3, -NH-C(O)-R3, or 1-6C alkylene optionally substituted by halo, CN, NO2, -OR3, -NR3R4, -COOR3, -C(O)R3, hydroxyalkylamino, dihydroxyalkylamino, -C(O)-NHR3; X1 = H, OH, alkoxy, mercapto, alkylthio; Y1 = H or X1 and Y1 together form carbonyl or thiocarbonyl; X2 = H, OH, alkoxy, mercapto, alkylthio; Y2 = H or X2 and Y2 together form carbonyl or thiocarbonyl; X'1 = H, OH, alkoxy, mercapto, alkylthio; Y'1 = H or X'1 and Y'1 together form carbonyl or thiocarbonyl; X'2 = H, OH, alkoxy, mercapto, alkylthio; Y'2 = H or X'2 and Y'2 together form carbonyl or thiocarbonyl; R1 = H, 1-6C alkyl (optionally substituted by one or more OH, alkoxy, hydroxyalkoxy, or NR3R4 groups) or it is a group of formula (a); Ra - Rd = a bond, H, halo, OH, alkoxy, aryloxy, arylalkoxy, alkyl, aralkyl, aryl, -NR3R4, azido, -N=NR3, or -O-C(O)-R5; R5 = alkyl optionally substituted by one or more halo, OH, amino, mono- or dialkylamino, aryl, aralkyl, cycloalkyl, or heterocycloalkyl; Re = methylene or -U1-Ra; U1 = a bond or methylene; and n = 0 or 1. with the proviso that the following compounds are not within the scope of (I): 3b, 6a, 6b, 7-tetrahydro-1H-dipyrrolo(3,4-a:3,4-c) carbazole-1,3,4,6(2H, 3aH, 5H)-tetrone; 5-ethyl-3b, 6a, 6b, 7-tetrahydro-1H-dipyrrolo(3,4-a:3,4-c) carbazole-1,3,4,6(2H, 3aH, 5H)-tetrone; 3b, 6a, 7, 11c-tetrahydro-1H-dipyrrolo(3,4-a:3,4-c) carbazole-1,3,4,6(2H, 3aH, 5H)-tetrone; and 3b, 6a, 6b, 7-tetrahydrofuro(3,4a)pyrrolo(3,4-c) carbazole-1,3,4,6(2H, 3aH, 5H)-tetrone.

64. 发明专利

ZA200501010B BenzoÄBÜchromeno-naphthyridin-7-one and pyranoÄ2'3':7,8ÜquinoÄ2,3-BÜquinoxalin-7-one compounds, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them. 未知
公开(公告)号：ZA200501010B
公开(公告)日：2005-08-30
申请号：ZA200501010
申请日：2005-02-03
申请人： SERVIER LAB
发明人： KOCH MICHEL , TILLEQUIN FRANCOIS , MICHEL SYLVIE , HICKMAN JOHN , PIERRE ALAIN , LEONCE STEPHANE , PFEIFFER BRUNO , RENARD PIERRE
IPC分类号： C07D491/147 , A61K31/4375 , A61K31/4985 , A61P35/00 , C07B61/00 , C07D491/14 , C07D491/22 , C07D , A61K , A61P
摘要： Benzo[b]chromeno[g]naphthyridone or pyrano[2',3':7,8]quinolino[2,3-b]quinoxalinone derivatives (I) are new. Benzo[b]chromeno[g]naphthyridone or pyrano[2',3':7,8]quinolino[2,3-b]quinoxalinone derivatives of formula (I) and their isomers, N-oxides and salts are new: B 1, B 2C or N, at least one being N; X, Y : H, halo, OH, 1-6C alkoxy, NO 2, CN, 1-6C alkyl, 2-6C alkenyl, 1-6C polyhaloalkyl or NR aR b; R a, R bH, COCF 3, CONH 2 or 1-6C alkyl optionally substituted with NR' aR' b or NR aR b is a 5- to 7-membered ring optionally containing another heteroatom (O or N); R' a, R' bH or 1-6C alkyl, or NR' aR' b is a 5- to 7-membered ring optionally containing another heteroatom (O or N); X 1, Y 1X and Y or are absent when B 1, B 2 is N; R 1H or 1-6C alkyl; R 2H, 1-6C alkyl, OR" a, NR' aR' b, OT aOR" a, NR" aT aNR' aR' b, NR" aCOT aH, OCOT aH, OT aNR' aR' b, NR" aT aOR" a, NR" aT aCOOR" a or NR" aCOT aNR' aR' b; T a1-6C alkylene; R" aH or 1-6C alkyl; R 3, R 4H or 1-6C alkyl or together form a 3- to 6-membered ring; A : CHR 5CHR 6, CH=CR 7, CR 7=CH, COCHR 8 or CHR 8CO; R 5, R 6H, OR c, NR cR d, SR c, W 1C(W 2)U'V', W 1C(W 2)W 3T 1, W 1SO nW 3T 1, W 1SO nT 1 or C(W 2)T 1, or together form OC(Z)O, NHC(Z)O, OC(Z)NH, NHC(Z)NH, O(CH 2) mO, OCOB'COO, NHCOB'COO or OCOB'CONH, or CR 5R 6 is an oxirane or optionally N-substituted aziridine group; R c, R dH, 1-6C alkyl, aryl, aryl(1-6C)alkyl or COR e; R eH, aryl or NR"' aR"' b; R"' a, R"' bH or NR"' aR"' b is a 5- to 7-membered ring optionally containing another heteroatom (O or N); W 1O, S or NR c; W 2O or S; U' : 1-8C alkylene or 2-8C alkenylene, or is a bond when W 2 is not O and V' is not H, aryl or NH 2; V' : H, aryl, OR c, COOR c, COR c, CONR' aR' b, NR cR d, N(R c)COOR' c or N(R c)COR' c; R' c1-6C alkyl, aryl or aryl(1-6C)alkyl; W 3O, S or NR c; T 1H, 1-6C alkyl, 2-6C alkenyl, aryl, aryl(1-6C)alkyl, or 1-6C alkyl or 2-6C alkenyl substituted with OR c or NR' aR' b; n : 1 or 2; Z : O or S; m : 1-4; B' : bond, 1-6C alkylene or 2-6C alkenylene; R 7H, OR" a, W 1C(W 2)U'V', W 1C(W 2)W 3T 1, W 1SO nW 3T 1, W 1SO nT 1 or C(W 2)T 1; and R 8H, 2-7C alkanoyloxy or OR" a. An independent claim is also included for the preparation of (I). [Image] ACTIVITY : Cytostatic. cis-1,2-Acetoxy-6-methoxy-3,3,14-trimethyl-1,2,3,14-tetrahydro-7H-benzo[b]chromeno[6,5-g][1,8]naphthyridin-7-one had IC50 values of 0.32 mu M against L1210 murine leukemia cells and 0.037 mu M against KB-3-1 human epidermoid carcinoma cells. MECHANISM OF ACTION : Cell cycle blocker.

65. 发明专利

FR2865734A1 未知
公开(公告)号：FR2865734A1
公开(公告)日：2005-08-05
申请号：FR0400988
申请日：2004-02-03
申请人： SERVIER LAB
发明人： KOCH MICHEL , TILLEQUIN FRANCOIS , MICHEL SYLVIE , HICKMAN JOHN , PIERRE ALAIN , LEONCE STEPHANE , PFEIFFER BRUNO , RENARD PIERRE
IPC分类号： C07D491/147 , A61K31/4375 , A61K31/4985 , A61P35/00 , C07B61/00 , C07D491/14 , C07D491/22 , A61K31/436
摘要： Benzo[b]chromeno[g]naphthyridone or pyrano[2',3':7,8]quinolino[2,3-b]quinoxalinone derivatives (I) are new. Benzo[b]chromeno[g]naphthyridone or pyrano[2',3':7,8]quinolino[2,3-b]quinoxalinone derivatives of formula (I) and their isomers, N-oxides and salts are new: B 1, B 2C or N, at least one being N; X, Y : H, halo, OH, 1-6C alkoxy, NO 2, CN, 1-6C alkyl, 2-6C alkenyl, 1-6C polyhaloalkyl or NR aR b; R a, R bH, COCF 3, CONH 2 or 1-6C alkyl optionally substituted with NR' aR' b or NR aR b is a 5- to 7-membered ring optionally containing another heteroatom (O or N); R' a, R' bH or 1-6C alkyl, or NR' aR' b is a 5- to 7-membered ring optionally containing another heteroatom (O or N); X 1, Y 1X and Y or are absent when B 1, B 2 is N; R 1H or 1-6C alkyl; R 2H, 1-6C alkyl, OR" a, NR' aR' b, OT aOR" a, NR" aT aNR' aR' b, NR" aCOT aH, OCOT aH, OT aNR' aR' b, NR" aT aOR" a, NR" aT aCOOR" a or NR" aCOT aNR' aR' b; T a1-6C alkylene; R" aH or 1-6C alkyl; R 3, R 4H or 1-6C alkyl or together form a 3- to 6-membered ring; A : CHR 5CHR 6, CH=CR 7, CR 7=CH, COCHR 8 or CHR 8CO; R 5, R 6H, OR c, NR cR d, SR c, W 1C(W 2)U'V', W 1C(W 2)W 3T 1, W 1SO nW 3T 1, W 1SO nT 1 or C(W 2)T 1, or together form OC(Z)O, NHC(Z)O, OC(Z)NH, NHC(Z)NH, O(CH 2) mO, OCOB'COO, NHCOB'COO or OCOB'CONH, or CR 5R 6 is an oxirane or optionally N-substituted aziridine group; R c, R dH, 1-6C alkyl, aryl, aryl(1-6C)alkyl or COR e; R eH, aryl or NR"' aR"' b; R"' a, R"' bH or NR"' aR"' b is a 5- to 7-membered ring optionally containing another heteroatom (O or N); W 1O, S or NR c; W 2O or S; U' : 1-8C alkylene or 2-8C alkenylene, or is a bond when W 2 is not O and V' is not H, aryl or NH 2; V' : H, aryl, OR c, COOR c, COR c, CONR' aR' b, NR cR d, N(R c)COOR' c or N(R c)COR' c; R' c1-6C alkyl, aryl or aryl(1-6C)alkyl; W 3O, S or NR c; T 1H, 1-6C alkyl, 2-6C alkenyl, aryl, aryl(1-6C)alkyl, or 1-6C alkyl or 2-6C alkenyl substituted with OR c or NR' aR' b; n : 1 or 2; Z : O or S; m : 1-4; B' : bond, 1-6C alkylene or 2-6C alkenylene; R 7H, OR" a, W 1C(W 2)U'V', W 1C(W 2)W 3T 1, W 1SO nW 3T 1, W 1SO nT 1 or C(W 2)T 1; and R 8H, 2-7C alkanoyloxy or OR" a. An independent claim is also included for the preparation of (I). [Image] ACTIVITY : Cytostatic. cis-1,2-Acetoxy-6-methoxy-3,3,14-trimethyl-1,2,3,14-tetrahydro-7H-benzo[b]chromeno[6,5-g][1,8]naphthyridin-7-one had IC50 values of 0.32 mu M against L1210 murine leukemia cells and 0.037 mu M against KB-3-1 human epidermoid carcinoma cells. MECHANISM OF ACTION : Cell cycle blocker.

66. 发明专利

CA2493090A1 NOUVEAUX DERIVES DE BENZO[B]CHROMENO-NAPHTHYRIDIN-7-ONE ET DE PYRANO[2'3':7,8]QUINO[2,3-B]QUINOXALIN-7-ONE, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES QUI LESCONTIENNENT 未知
公开(公告)号：CA2493090A1
公开(公告)日：2005-08-03
申请号：CA2493090
申请日：2005-01-13
申请人： SERVIER LAB
发明人： PIERRE ALAIN , LEONCE STEPHANE , PFEIFFER BRUNO , RENARD PIERRE , TILLEQUIN FRANCOIS , KOCH MICHEL , MICHEL SYLVIE , HICKMAN JOHN
IPC分类号： C07D491/147 , A61K31/4375 , A61K31/4985 , A61P35/00 , C07B61/00 , C07D491/14 , C07D491/22 , C07D493/14 , A61K31/498
摘要： Composés de formule (I): (voir formule I) dans laquelle: .cndot. B1, B2 représentent un atome de carbone ou d'azote, .cndot. X, Y, X1 et Y1 représentent un groupement choisi parmi hydrogène, halogène, hydroxy, alkoxy, nitro, cyano, trihalogénoalkyle et NR a R b dans lequel R a et R b sont tels que définis dans la description, .cndot. R1 représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle, .cndot. R2 représente un groupement choisi parmi atome d'hydrogène, alkyle, - OR'a, -NR'a R'b, -O-T a-OR"a, -NR"a-T a-NR'a R'b, NR"a-C(O)-T a H, -O-C(O)-T a H, -O-T a-NR a'R b', -NR"a-T a-OR"a, -NR"a-T a-CO2R"a, -NR"a-C(O)-T a-NR'a R'b dans lesquels R'a, R'b, R"a et T a sont tels que définis dans la description, .cndot. R3, R4 représentent un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle, .cndot. A représente un groupement de formule -CH(R5)-CH(R6)-, -CH=C(R7)-, -C(R7)=CH-, -C(O)CH(R8)-, -CH(R8)-C(O)- dans lesquelles R5, R6, R7 et R8 son t tels que définis dans la description, leurs isomères définis dans la description, N-oxydes, ainsi que leurs sels d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptable. Médicaments.

67. 发明专利

BR0314878A 未知
公开(公告)号：BR0314878A
公开(公告)日：2005-08-02
申请号：BR0314878
申请日：2003-10-17
申请人： SERVIER LAB
发明人： COUDERT GERARD , AYERBE NATHALIE , LEPIFRE FRANK , ROUTIER SYLVAIN , CAIGNARD DANIEL HENRI , RENARD PIERRE , HICKMAN JOHN , PIERRE ALAIN , LEONCE STEPHANE
IPC分类号： A61P35/00 , C07D471/14 , C07D487/04 , C07D491/14 , C07D491/147 , C07D491/22 , C07D498/14 , C07D498/22 , A61K31/5365
摘要： 1,4-benzodioxino(2,3-e)isoindole derivatives (I) are new. 1,4-benzodioxino(2,3-e)isoindole derivatives of formula (I) and their enantiomers, diastereoisomers, N-oxides and addition salts with acids and bases are new. A = atoms that complete groups of formula (a) or (b); W1 = atoms that complete a phenyl or pyridyl ring; Z' = H, halogen, 1-6C alkyl or alkoxy (both optionally substituted by aryl), nitro, cyano, hydroxy, aryl, or NR5R6; R5, R6 = H or 1-6C alkyl; R4 = H, 1-6C alkyl, aryl, aryl(1-6C)alkyl or COOR'5; R'5 = 1-6C alkyl, aryl or aryl(1-6C)alkyl; Y' = oxygen or methylene; R2 = H; and R3 = H, 1-6C alkyl, aryl, aryl(1-6C)alkyl or trifluoromethylsulfonyl; or R2+R3 = bond; R1 = H, 1-6C alkyl, aryl, aryl(1-6C)alkyl, or 1-6C alkylene, substituted by one or more of OR5 or NR5R6; Z1, Z2 = H or; Z1+Z2 = fused phenyl; and aryl = phenyl, naphthyl, di- or tetra-hydronaphthyl, indenyl or indanyl (all optionally substituted by one or more of halo, 1-6C (trihalo)alkyl or alkoxy, hydroxy, amino or mono- or di-1-6C alkylamino. Provided that if Z' is H, then R1 is not H. Independent claims are included for preparing (I).

68. 发明专利

NZ532365A New hydroxyalkylindolocarbazole compounds, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them 未知
公开(公告)号：NZ532365A
公开(公告)日：2005-07-29
申请号：NZ53236502
申请日：2002-10-21
申请人： SERVIER LAB
发明人： PRUDHOMME MICHELLE , MARMINON CHRISTELLE , MOREAU PASCALE , HICKMAN JOHN , PIERRE ALAIN , BIZOT-ESPIARD JEAN-GUY , PFEIFFER BRUNO , RENARD PIERRE
IPC分类号： A61K31/7056 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P25/00 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07H19/23
摘要： Hydroxyalkyl indolocarbazole compounds of formula (I), their isomers and their addition salts with a pharmaceutically acceptable acid or base that have a selective inhibitory activity in respect of glycogen synthesis kinase (GSK-3) are disclosed, wherein: R1 and R2 each represent a group selected among hydrogen, C1-C6alkyl, arylC1-C6alkyl, hydroxy, C1-C6hydroxylalkyl, dihydroxyC1-C6alkyl, C1-C6alkoxy, alkoxyC1-C6alkyl, amino and C1-C6aminoalkyl (optionally substituted); Ra and Rb each represent an C1-C6alkylene chain; X1 , X2 and X3 each represent a group selected among hydroxy, C1-C6alkoxy, aryloxy, arylC1-C6alkoxy, C1-C6alkyl, amino (optionally substituted), halogen, C1-C6alkylcarbonyloxy and azido; X4 represents a methylidene group or a group of formula -Rc-X1, wherein Rc represents a single bond or a methylene group and X1 is as defined above.

69. 发明专利

AU781680B2 New cycloheptene compounds, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them 未知
公开(公告)号：AU781680B2
公开(公告)日：2005-06-09
申请号：AU1193702
申请日：2002-01-18
申请人： SERVIER LAB
发明人： CASARA PATRICK , DIGUARHER THIERRY LE , DOREY GILBERT , HICKMAN JOHN , PIERRE ALAIN , TUCKER GORDON , GUILBAUD NICOLAS
IPC分类号： C07C317/00 , A61K31/4164 , A61K31/417 , A61K31/4178 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/454 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P25/00 , A61P35/00 , C07D213/36 , C07D213/38 , C07D213/57 , C07D233/54 , C07D233/58 , C07D233/61 , C07D233/64 , C07D401/06 , A61K31/41 , C07D213/74
摘要： Compound of formula (I):wherein:X represents a bond or alkylene, CO, S(O)n, -S(O)n-A1-, -CO-A1-, -A-S(O)n-A'1- or -A1-CO-A'1-,Y represents aryl, heteroaryl, cycloalkyl or heterocycloalkyl, each unsubstituted or substituted,R1, R2, R3 and R4 each independently of the others represent hydrogen or aryl, heteroaryl, cycloalkyl or heterocycloalkyl, each unsubstituted or substituted,or R1, R2, R3 and R4, taken in pairs, together form a bond, or form a fused benzene ring or a fused aromatic or partially unsaturated heterocycle,T represents -CH(R5)-, -N(R5)- or -N(R5)CO-,V represents hydrogen or unsubstituted or substituted aryl or heteroaryl,A2 represents [C(R6)(R'6)]p,R7 and R8 are as defined in the description,their isomers and addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid or base and medicinal products containing the same are useful as farnesyl transferase inhibitors.

70. 发明专利

AR041618A1 COMPUESTOS DE (3,4-A:3,4-C) CARBAZOL, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN 未知
公开(公告)号：AR041618A1
公开(公告)日：2005-05-26
申请号：ARP030103744
申请日：2003-10-15
申请人： SERVIER LAB
发明人： PRUDHOMME MICHELLE , HUGON BERNARDETTE , ANIZON FABRICE , HICKMAN JOHN , PIERRE ALAIN , GOLSTEYN ROY , PFEIFFER BRUNO , REANARD PIERRE
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/407 , A61K31/437 , A61K31/7056 , A61K31/706 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D471/22 , C07D487/14 , C07D491/14 , C07D491/147 , C07H19/23 , C07D209/00
摘要： Compuestos de fórmula (1) donde: W1 representa, junto con los átomos de C a los cuales está unido, un grupo fenilo o grupo piridilo, Z representa un grupo de fórmula -U-V tal como se ha definido en la descripción, Q1 representa un átomo de O o un grupo NR2 tal como se ha definido en la descripción, Q2 representa un átomo de O o un grupo NR´2 tal como se ha definido en la descripción, X1, X2, X´1 y X´2 representan, cada uno, un átomo de H o un grupo hidroxi, alcoxi, mercapto o alquiltio, Y1, Y2, Y´1 e Y´2 representan, cada uno, un átomo de H, o X1 e Y1, X2 e Y2, X´1 e Y´1, y X´2 e Y´2 con el átomo de C que los porta, conjuntamente forman un grupo carbonilo o tiocarbonilo, R1 es tal como se ha definido en la descripción. Medicamentos. Reivindicación 1: Compuestos de fórmula (1) donde A representa un anillo saturado o parcial o totalmente insaturado, donde la instauración confiere naturaleza aromática al anillo, W1, junto con los átomos de C a los cuales está unido, representa un grupo fenilo o un grupo piridilo; Z representa uno o más grupos idénticos o diferentes de fórmula U-V, donde U representa un enlace simple, una cadena de alquileno C1-6 lineal o ramificada o una cadena de alquenilo C1-6 lineal o ramificada opcionalmente sustituida por uno o más grupos idénticos o diferentes seleccionados entre halógeno e hidroxi, y/o que opcionalmente contienen uno o más enlaces insaturados; V representa un grupo seleccionado entre un átomo de H, un átomo de halógeno y los grupos ciano, nitro, azido, alquilo C1-6 lineal o ramificado, arilo, arilalquilo C1-6 donde la parte alquilo puede ser lineal o ramificada, hidroxi, alcoxi c1-6 lineal o ramificado, ariloxi, arilalcoxi C1-6 donde la parte alcoxi puede ser lineal o ramificada, formilo, carboxi, aminocarbonilo, NR3R4, -C(O)-T1, -C(O)-NR3-T1, -NR3-C(O)-T1, -O-C(O)-T1, -C(O)-O-T1, -NR3-T2-NR3R4, -NR3-T2-OR3, -NR3-T2-CO2R3, -O-T´2-NR3R4, -O-T´2-OR3, -O-T´2-CO2R3, y -S(O)t-R3, donde: R3 y R4, que pueden ser iguales o diferentes, cada uno representa un grupo seleccionado entre un átomo de H y los grupos alquilo C1-6 lineal o ramificado, arilo y arilalquilo C1-6 donde la parte alquilo puede ser lineal o ramificada, o R3 + R4, con el átomo de N que los porta, conjuntamente forman un heterociclo monocíclico o bicíclico saturado que tiene entre 5 y 10 átomos en el anillo, opcionalmente contiene en el sistema de anillo un segundo heteroátomo seleccionado entre O y N, y está opcionalmente sustituido por un grupo seleccionado entre alquilo C1-6 lineal o ramificado, arilo, arilalquilo C1-6 donde la parte alquilo puede ser lineal o ramificada, hidroxi, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, amino, monoalquilamino C1-6 lineal o ramificado, y dialquilamino C1-6 donde las partes alquilo pueden ser lineales o ramificadas, T1 representa un grupo seleccionado entre alquilo C1-6 lineal o ramificado que está opcionalmente sustituido por un grupo seleccionado entre -OR3, -NR3R4, -CO2R3, -C(O)R3 y -C(O)NR3R4, donde R3 y R4 son tal como se han definido anteriormente; arilo y arilalquilo C1-6 donde la parte alquilo puede ser lineal o ramificada; o T1 representa una cadena alquenilo C2-6 lineal o ramificada opcionalmente sustituida por un grupo seleccionado entre -OR3, -NR3R4, -CO2R3, -C(O)R3 y -C(O)NR3R4, donde R3 y R4 son tal como se han definido anteriormente; T2 representa una cadena alquileno C1-6 lineal o ramificada; T´2 representa una cadena alquileno C1-6 lineal o ramificada opcionalmente sustituida por uno o más grupos hidroxi, t representa un entero que oscila entre 0 y 2 inclusive; o Z representa un grupo seleccionado entre metilendioxi o etilendioxi; Q1 representa un grupo seleccionado entre un átomo de O y un grupo NR2, donde R2 representa un grupo seleccionado entre un átomo de H y los grupos alquilo C1-6 lineal o ramificado, arilo, arilalquilo C1-6 donde la parte alquilo puede ser lineal o ramificada, cicloalquilo, cicloalquilalquilo C1-6 donde la parte alquilo puede ser lineal o ramificada, -OR3, -NR3R4, -O-T2-NR3R4, -NR3-T2-NR3R4, hidroxialquilamino C1-6 lineal o ramificado, di (hidroxialquil(C1-6))amino donde las partes alquilo pueden ser lineales o ramificadas, -C(O)-R3, y -NH-C-(O)-R3; o R2 representa una cadena alquileno C1-6 lineal o ramificada sustituida por uno o más grupos idénticos o diferentes seleccionados entre átomos de halógeno y los grupos ciano, nitro, -OR3, -NR3R4, -CO2R3, -C(O)R3, hidroxialquilamino C1-6 lineal o ramificado, di (hidroxialquil(C1-6))amino donde las partes alquilo pueden ser lineales o ramificadas, y -C(O)-NHR3, los grupos R3, R4 y T2 son tal como se han definido anteriormente; Q2 representa un grupo seleccionado entre un átomo de O y un grupo NR´2, donde R´2 representa un grupo seleccionado entre un átomo de H y los grupos alquilo C1-6 lineal o ramificado, arilo, arilalquilo C1-6 donde la parte alquilo puede ser lineal o ramificada, cicloalquilo, cicloalquilalquilo c1-6 donde la parte alquilo puede ser lineal o ramificada, -OR3, -NR3R4, -O-T2-NR3R4, -NR3-T2-NR3R4, hidroxialquilamino C1-6 lineal o ramificado, di (hidroxialquil(C1-6))amino donde las partes alquilo pueden ser lineales o ramificadas, -C(O)-R3, y -NH-C(O)-R3; o R´2 representa una cadena alquileno C1-6 lineal o ramificada sustituida por uno o más grupos idénticos o diferentes seleccionados entre átomos de halógeno y los grupos ciano, nitro, -OR3, -NR3R4, -CO2R3, -C(O)R3, hidroxialquilamino C1-6 lineal o ramificado, di(hidroxialquil(C1-6))amino donde las partes alquilo pueden ser lineales o ramificadas, y -C(O)-NHR3, los grupos R3, R4 y T2 son tal como se han definido anteriormente; X1 representa un grupo seleccionado entre un átomo de H y los grupos hidroxi, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, mercapto, y alquiltio C1-6 lineal o ramificado; Y1 representa un átomo de H, o X1 e Y1 junto con el átomo de C que los porta, conjuntamente forman un grupo carbonilo o tiocarbonilo; X2 representa un grupo seleccionado entre un átomo de H y los grupos hidroxi, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, mercapto, y alquiltio C1-6 lineal o ramificado; Y2 representa un átomo de H, o X2 e Y2, junto con el átomo de C que los porta, conjuntamente forman un grupo carbonilo o tiocarbonilo; X´1 representa un grupo seleccionado entre un átomo de H y los grupos hidroxi, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, mercapto, y alquiltio C1-6 lineal o ramificado; `´1 representa un átomo de H, o X´1 e Y´1, junto con el átomo de C que los porta, conjuntamente forman un grupo carbonilo o tiocarbonilo; X´2 representa un grupo seleccionado entre un átomo de H y los grupos hidroxi, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, mercapto, y alquiltio C1-6 lineal o ramificado; Y´2 representa un átomo de H, o X´2 e Y´2, junto con el átomo de C que los porta, conjuntamente forman un grupo carbonilo o tiocarbonilo; R1 representa un grupo seleccionado entre un átomo de H y un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado que está opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados entre hidroxi, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, hidroxialcoxi C1-6 lineal o ramificado o NR3R4, los grupos R3 y R4 son tal como se han definido anteriormente; o R1 representa un grupo de fórmula (2) donde: Ra, Rb, Rc y Rd que pueden ser idénticos o diferentes, cada uno representa, independientemente de los demás, un enlace o un grupo seleccionado entre un átomo de H, un átomo de halógeno, y los grupos hidroxi, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, ariloxi, arilalcoxi C1-6 donde la parte alcoxi puede ser lineal o ramificada, alquilo C1-6 lineal o ramificado, arilalquilo C1-6 donde la parte alquilo puede ser lineal o ramificada, arilo, -NR3R4 donde R3 y R4 son tal como se han definido anteriormente, azido, -N=NR3 (donde R3 es tal como se ha definido anteriormente), y -O-C(O)-R5 donde R5 representa un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado (opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados entre halógeno, hidroxi, amino, alquilamino C1-6 lineal o ramificado, y dialquilamino C1-6 donde las partes alquilo pueden ser lineales o ramificadas); o R5 representa arilo, arilalquilo C1-6 donde la parte alquilo puede ser lineal o ramificada, cicloalquilo o heterocicloalquilo; Re representa un grupo metileno (H2C=) o un grupo de fórmula -U1-Ra donde U1 representa un enlace simple o un grupo metileno y Ra es tal como se ha definido anteriormente, n es 0 o 1, entendiéndose que el grupo de fórmula (2) está unido al átomo de N a través de Ra, Rb, Rc, Rd o Re, a sus enantiómeros, diastereoisómeros y también a las sales de adición de los mismos con un ácido o base farmacéuticamente aceptable, con la condición de que los compuestos de fórmula (1) sean diferentes de los siguientes compuestos: 3b,6a,6b,7-tetrahidro-1H-dipirrolo[3,4-a:3,4-c]carbazol-1,3,4,6-(2H,3aH,5H)-tetrona; 5-etil-3b,6a,6b,7-tetrahidro-1H-dipirrolo[3,4-a:3,4-c]carbazol-1,3,4,6-(2H,3aH,5H)-tetrona; 3b,6a,7,11c-tetrahidro-1H-dipirrolo[3,4,-a:3,4-c]carbazol-1,3,4,6-(2H,3aH,5H)-tetrona; 3b,6a,6b,7-tetrahidrofuro[3,4-a]pirrolo[3,4-c]carbazol-1,3,4,6-(2H,3aH,5H)-tetrona; donde arilo significa un grupo fenilo, naftilo, dihidronaftilo, tetrahidronaftilo, indenilo o indanilo, cada uno de estos grupos está opcionalmente sustituido por uno o más grupos idénticos o diferentes seleccionados entre halógeno, alquilo C1-6 lineal o ramificado, trihaloalquilo C1-6 lineal o ramificado, hidroxi, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, y NR3R4, los grupos R3 y R4 son tal como se han definido anteriormente.

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