专利快速检索-快速检索全球专利，免费商用专利数据库-IPRDB

51. 发明专利

ES2402855T3 Derivados de cianuro de azol-metilideno y su uso como moduladores de proteína cinasas 未知
公开(公告)号：ES2402855T3
公开(公告)日：2013-05-09
申请号：ES03759982
申请日：2003-06-13
申请人： MERCK SERONO SA
发明人： GAILLARD PASCALE , GOTTELAND JEAN-PIERRE , JEANCLAUDE-ETTER ISABELLE , SCHWARZ MATTHIAS , THOMAS RUSSEL
IPC分类号： C07D417/06 , C07D491/113 , A61K31/506 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61P1/04 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/06 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P27/06 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P35/00 , A61P37/06 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D495/10 , C07D521/00
摘要： Derivados azólicos según la fórmula (I) así como sDerivados azólicos según la fórmula (I) así como sus tautómeros, sus isómeros geométricos, sus formaus tautómeros, sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros,diastereois ópticamente activas como enantiómeros,diastereoisómeros y sus formas racémicas y las sales farmacésómeros y sus formas racémicas y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en losque X euticamente aceptables de los mismos, en losque X es O, S o NR0; A es un grupo 2-piridilo, 3-piridilos O, S o NR0; A es un grupo 2-piridilo, 3-piridilo, 4-piridilo sustituido o no sustituido, piridazin, 4-piridilo sustituido o no sustituido, piridazinilo sustituido o no sustituido, pirimidinilosustitilo sustituido o no sustituido, pirimidinilosustituido o no sustituido, pirazinilo sustituido o no suido o no sustituido, pirazinilo sustituido o no sustituido o triazinilo sustituido o no sustituido,ustituido o triazinilo sustituido o no sustituido, pudiendoestar cada grupo sustituido con 1, 2 o 3 pudiendoestar cada grupo sustituido con 1, 2 o 3 restos R2 10 y/o fusionado con un grupo arilo o herestos R2 10 y/o fusionado con un grupo arilo o heteroarilo; R0 es hidrógeno; R1 es un grupo fenilo teroarilo; R0 es hidrógeno; R1 es un grupo fenilo que puede estar sustituido con alquilo C1-C6 lineaque puede estar sustituido con alquilo C1-C6 lineal o ramificado o halógeno, o R1 es alquiloC1-C6 lil o ramificado o halógeno, o R1 es alquiloC1-C6 lineal o ramificado; R2 es -NHR4, siendo R4 alquilo neal o ramificado; R2 es -NHR4, siendo R4 alquilo C1-C6 lineal o ramificado que puede estar sustituiC1-C6 lineal o ramificado que puede estar sustituido con cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo, arido con cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, amino, acilamino, diacilamino. "Alo, heteroarilo, amino, acilamino, diacilamino. "Arilo" se refiere a un grupo carbocíclico aromáticorilo" se refiere a un grupo carbocíclico aromático insaturado de 6 a 14 átomos de carbono que presen insaturado de 6 a 14 átomos de carbono que presenta unsolo anillo o múltiples anillos fusionados; "ta unsolo anillo o múltiples anillos fusionados; "alquil-C1-C6-arilo" se refiere a grupos alquilo C1alquil-C1-C6-arilo" se refiere a grupos alquilo C1-C6 que presentan un sustituyente arilo; "heteroar-C6 que presentan un sustituyente arilo; "heteroarilo" se refiere a un grupo heteroaromático monocícilo" se refiere a un grupo heteroaromático monocíclico o heteroaromático bicíclico o tricíclico con lico o heteroaromático bicíclico o tricíclico con anillos fusionados; "alquil-C1-C6-heteroarilo" se anillos fusionados; "alquil-C1-C6-heteroarilo" se refiere a grupos alquilo C1-C6 que presentan un surefiere a grupos alquilo C1-C6 que presentan un sustituyente heteroarilo; "alquenil-C2-C6-arilo" se stituyente heteroarilo; "alquenil-C2-C6-arilo" se refiere a grupos alquenilo C2-C6 que presentan un refiere a grupos alquenilo C2-C6 que presentan un sustituyente arilo; "alquenil-C2-C6-heteroarilo" ssustituyente arilo; "alquenil-C2-C6-heteroarilo" se refiere a grupos alquenilo C2-C6 que presentan ue refiere a grupos alquenilo C2-C6 que presentan un sustituyente heteroarilo; "alquinil-C2-C6-arilo"n sustituyente heteroarilo; "alquinil-C2-C6-arilo" se refiere a grupos alquinilo C2-C6 que presentan se refiere a grupos alquinilo C2-C6 que presentan un sustituyente arilo; "alquinil-C2-C6-heteroaril un sustituyente arilo; "alquinil-C2-C6-heteroarilo" se refiere a grupos alquinilo C2-C6 que presento" se refiere a grupos alquinilo C2-C6 que presentan un sustituyente heteroarilo; "cicloalquilo C3-Can un sustituyente heteroarilo; "cicloalquilo C3-C8" se refiere a un grupo carbocíclico saturado de 8" se refiere a un grupo carbocíclico saturado de 3 a 8 átomos de carbono que presenta un soloanillo3 a 8 átomos de carbono que presenta un soloanillo o múltiples anillos fusionados; "alquil-C1-C6-cic o múltiples anillos fusionados; "alquil-C1-C6-cicloalquilo" se refiere a grupos alquilo C1-C6 que ploalquilo" se refiere a grupos alquilo C1-C6 que presentan un sustituyente cicloalquilo; "heterociclresentan un sustituyente cicloalquilo; "heterocicloalquilo" se refiere a un grupo cicloalquilo C3-C8oalquilo" se refiere a un grupo cicloalquilo C3-C8 en el que de 1 a 3 átomos de carbono están reempl en el que de 1 a 3 átomos de carbono están reemplazados por heteroátomos elegidos del grupo formadoazados por heteroátomos elegidos del grupo formado por O, S, NR, definiéndose R como hidrógeno o alq por O, S, NR, definiéndose R como hidrógeno o alquiloC1-C6; "alquil-C1-C6-heterocicloalquilo" se reuiloC1-C6; "alquil-C1-C6-heterocicloalquilo" se refiere a grupos alquilo C1-C6 que presentan un sustfiere a grupos alquilo C1-C6 que presentan un sustituyente heterocicloalquilo. ituyente heterocicloalquilo.

52. 发明专利

MX2012005518A DERIVADOS DE PIRAZOL AMINA TRICICLICA. 未知
公开(公告)号：MX2012005518A
公开(公告)日：2012-06-19
申请号：MX2012005518
申请日：2010-11-12
申请人： MERCK SERONO SA
发明人： GAILLARD PASCALE , POMEL VINCENT , JEANCLAUDE-ETTER ISABELLE , MUZERELLE MATHILDE , SEBILLE ERIC , JEYAPRAKASHNARAYANAN SEENISAMY
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/56 , A61P37/00 , C07D495/14
摘要： Esta invención se relaciona con compuestos de fórmula (I*) como inhibidores de Pi3k para tratar enfermedades autoinmunes, trastornos inflamatorios, esclerosis múltiple y otras enfermedades como cánceres. (Ver Formula).

53. 发明专利

HK1123296A1 PYRAZINE DERIVATIVES AND USE AS PI3K INHIBITORS 未知
公开(公告)号：HK1123296A1
公开(公告)日：2009-06-12
申请号：HK09101033
申请日：2009-02-05
申请人： MERCK SERONO SA
发明人： GAILLARD PASCALE , QUATTROPANI ANNA , POMEL VINCENT , RUECKLE THOMAS , KLICIC JASNA , CHURCH DENNIS
IPC分类号： A61K20060101 , A61P20060101 , C07D20060101
摘要： The present invention is related to pyrazine derivatives of Formula (I) in particular for the treatment and/or prophylaxis of autoimmune disorders and/or inflammatory diseases, cardiovascular diseases, neurodegenerative diseases, bacterial or viral infections, kidney diseases, platelet aggregation, cancer, transplantation, graft rejection or lung injuries.

54. 发明专利

AU2003233067B2 Piperazine benzothiazoles as agents for the treatment of cerebral ischemic disorders or CNS disorders 未知
公开(公告)号：AU2003233067B2
公开(公告)日：2009-01-08
申请号：AU2003233067
申请日：2003-04-25
申请人： MERCK SERONO SA
发明人： GAILLARD PASCALE , GOTTELAND JEAN-PIERRE , VITTE PIERRE-ALAIN
IPC分类号： C07D417/06 , A61K31/506 , A61P25/28 , C07D417/14
摘要： The present invention is related to piperazine henzothiazole derivatives, notably for use in the treatment and/or prophylaxis of cerebral ischemic disorders or CNS disorders. The present invention is furthermore related to methods of their preparation.

55. 发明专利

AU2004272307A1 Benzoxazole acetonitriles 未知
公开(公告)号：AU2004272307A1
公开(公告)日：2005-03-24
申请号：AU2004272307
申请日：2004-09-10
申请人： MERCK SERONO SA
发明人： THOMAS RUSSELL J , GAILLARD PASCALE , PAGE PATRICK , GOTTELAND JEAN-PIERRE , SCHWARZ MATTHIAS
IPC分类号： C07D413/06 , A61K31/423 , A61P3/10 , C07D413/14 , C07D491/10
摘要： The present invention is related to benzoxazole acetonitriles as well as to pharmaceutical formulations containing such benzoxazole acetonitriles pof formula (I). Said benzoxazole acetonitriles are useful in the treatment of metabolic disorders mediated by insulin resistance or hyperglycemia, comprising diabetes type II, inadequate glucose tolerance, insulin resistance, obesity, polycystic ovary syndrome (PCOS). The present invention is furthermore related to methods of preparing benzoxazole acetonitriles (I). A is a pyrimidinyl.L is a secondary or tertiary amino group, or a 3-8 membered heterocycloalkyl, containing at least one heteroatom. selected from N, O, S or L is an acylamino moiety. R 1 is selected from the group comprising or consisting of hydrogen, sulfonyl, amino, C 1 C 6 -alkYl, C 2 -C 6 -alkenYl, C 2 -C 6 -alkynyl or C 1 -C 6 -alkoxy, aryl, halogen, carboxy, aminocarbonyl, cyano or hydroxy.

56. 发明专利

AU3161601A Benzazole derivatives and their use as jnk modulators 未知
公开(公告)号：AU3161601A
公开(公告)日：2001-07-09
申请号：AU3161601
申请日：2000-12-20
申请人： MERCK SERONO SA
发明人： HALAZY SERGE , CHURCH DENNIS , CAMPS MONTSERRAT , GAILLARD PASCALE , GOTTELAND JEAN-PIERRE
IPC分类号： A61K31/506 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61P1/04 , A61P9/10 , A61P11/06 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P37/06 , C07D277/64 , C07D403/06 , C07D413/06 , C07D417/06 , C07D417/14 , C07D521/00
摘要： The present invention is related to benzazole derivatives according to formula I wherein X is O, S or NR , G is selected from the group comprising or consisting of unsubstituted or substituted aryl or heteroaryl substituents, unsubstituted or substituted 3-8-membered saturated or unsaturated ring systems containing at least one heteroatom selected from N, O or S; said 3-8-membered ring system may be fused with a substituted or unsubstituted aryl or heteroaryl system thus providing a bicyclic system; notably for use as pharmaceutically active compounds. Said benzazole derivatives are efficient modulators of the JNK pathway, they are in particular efficient and selective inhibitors of JNK2 and/or 3. The present invention is furthermore related to certain novel benzazole derivatives of formula I.

你已经成功收藏专利！

检索式保存成功!

IPRDB

热门服务

关于我们

友情链接

联系方式