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41. 发明授权

US4042588A Manufacture of 1,2,4-dihydrotriazine-4-oxide-spiro-(3,1')-[oximino-(2')-cycloalkanes] 失效
标题翻译：制备1,2,4-二氢三嗪-4-氧化物 - 螺 - （3,1 {40） - {8肟基 - （2（40） - 环烷烃{9
公开(公告)号：US4042588A
公开(公告)日：1977-08-16
申请号：US691226
申请日：1976-06-01
申请人： Hans-Martin Weitz , Rolf Fischer , Dieter Lenke
发明人： Hans-Martin Weitz , Rolf Fischer , Dieter Lenke
IPC分类号： C07D253/10 , C07D253/08
CPC分类号： C07D253/10
摘要： 1,2,4-Dihydrotriazine-4-oxide-spiro-(3,1')-[oximino-(2')-cycloalkanes] are manufactured by reaction of oximinocycloalk-1-enes, substituted in the 1-position, with hydrazine. The products, especially the triazine derivative described in Example 1, possess antiphlogistic properties and are starting materials for the manufacture of dyes and pharmaceuticals.
摘要翻译： 1,2,4-二氢三嗪-4-氧化物 - 螺 - （3,1'） - [肟基 - （2'） - 环烷烃]是通过1-位取代的肟基环酮-1-烯与肼。产品，特别是实施例1中所述的三嗪衍生物具有消炎特性，并且是用于制造染料和药物的起始原料。

42. 发明授权

US5370877A Method for improving delivery and reducing toxicity of biologically active substances using novel .alpha.-amino dicarboxylic acid derivatives 失效
标题翻译：使用新型α-氨基二羧酸衍生物改善生物活性物质的递送和降低毒性的方法
公开(公告)号：US5370877A
公开(公告)日：1994-12-06
申请号：US40582
申请日：1993-03-31
申请人： Joerg Rosenberg , Hans-Heinrich Gruenhagen , Dieter Lenke
发明人： Joerg Rosenberg , Hans-Heinrich Gruenhagen , Dieter Lenke
IPC分类号： A61K47/16 , A61K9/127 , A61K47/18 , C07C231/02 , C07C233/47 , C07C233/49 , C07C235/12 , C07C237/12
CPC分类号： A61K47/183 , A61K9/1272 , C07C233/47
摘要： .alpha.-Aminocarboxylic acid derivatives of the formula: ##STR1## where n, X, Y and Z have the meanings stated in the description, and their preparation are described. The compounds are used in a method for improving delivery and reducing toxicity of biologically active substances by encapsulation of the biologically active substance with the above compounds.
摘要翻译： α-氨基羧酸衍生物，其分子式如下：其中n，X，Y和Z具有说明书中所述的含义及其制备。该化合物用于通过用上述化合物包封生物活性物质来改善生物活性物质的递送和降低毒性的方法。

43. 发明授权

US4336263A 1,4-Cycloalkano-oxazepines, salts thereof and analgesic uses thereof 失效
标题翻译： 1,4-环烷基 - 氧杂吖庚因，其盐和止痛用途
公开(公告)号：US4336263A
公开(公告)日：1982-06-22
申请号：US193947
申请日：1980-06-26
申请人： Hans J. Treiber , Dieter Lenke , Wolfgang Worstmann
发明人： Hans J. Treiber , Dieter Lenke , Wolfgang Worstmann
IPC分类号： A61K31/55 , A61K31/553 , A61P25/04 , C07D267/00 , C07D267/12 , C07D267/14 , A61K31/395
CPC分类号： C07D267/12 , C07D267/14
摘要： The invention relates to novel 1,4-cycloalkano-oxazepines of the general formula ##STR1## where R.sup.1 is hydrogen, hydroxyl or alkoxy or acyloxy of 1 to 4 carbon atoms, R.sup.2 is a hydrocarbon radical of 1 to 3 carbon atoms, n is 1, 2 or 3 and x is 0 or 1, and of its salts with physiologically acceptable acids; processes for their preparation, and their use in therapy.The novel substances are suitable for the pharmacotherapy of pains of various origins.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP79 / 00080 Sec。 371日期：1980年6月26日 102（e）日期1980年6月16日PCT提交1979年10月22日PCT公布。出版物WO80 / 00838 本发明涉及通式为“IMAGE”的新的1,4-环烷氧基 - 氮杂吖庚因，其中R 1为氢，羟基或具有1至4个碳原子的烷氧基或酰氧基，R 2为1〜 3个碳原子，n为1,2或3，x为0或1，以及其与生理上可接受的酸的盐; 其制备方法及其在治疗中的应用。新型物质适用于不同来源的药物治疗。

44. 发明授权

US4329352A Piperidine derivatives of 3-hydroxy-thiophene-2-carboxylic acid esters and pharmaceutical formulations containing these compounds 失效
标题翻译： 3-羟基 - 噻吩-2-羧酸酯的哌啶衍生物和含有这些化合物的药物制剂
公开(公告)号：US4329352A
公开(公告)日：1982-05-11
申请号：US212631
申请日：1980-12-03
申请人： Fritz-Frieder Frickel , Gerda von Philipsborn , Claus D. Mueller , Dieter Lenke
发明人： Fritz-Frieder Frickel , Gerda von Philipsborn , Claus D. Mueller , Dieter Lenke
IPC分类号： A61K31/4433 , A61K31/445 , A61P9/06 , C07D333/38 , C07D409/12 , A61K31/38 , C07D417/12
CPC分类号： C07D333/38 , Y10S514/821
摘要： Substituted piperidino-alkyl ethers of 3-hydroxy-thiophene-2-carboxylic acid esters and their physiologically tolerated addition salts with acids, processes for their preparation, and pharmaceutical formulations which contain these compounds and which may be used in the treatment of cardiac arrhythmias.
摘要翻译： 3-羟基 - 噻吩-2-羧酸酯的取代的哌啶子基 - 烷基醚及其与酸的生理学耐受加成盐，其制备方法和含有这些化合物的药物制剂，其可用于治疗心律失常。

45. 发明授权

US4288449A N-Arylsulfonylpyrroles, their preparation, and therapeutic agents containing these compounds 失效
标题翻译： N-芳基磺酰吡咯，它们的制备和含有这些化合物的治疗剂
公开(公告)号：US4288449A
公开(公告)日：1981-09-08
申请号：US154036
申请日：1980-05-28
申请人： Jens-Uwe Bliesener , Karl-Heinz Geiss , Dieter Lenke , Claus D. Mueller
发明人： Jens-Uwe Bliesener , Karl-Heinz Geiss , Dieter Lenke , Claus D. Mueller
IPC分类号： C07D207/48 , C07D307/68 , C07D333/28 , C07D333/38 , A61K31/40
CPC分类号： C07D333/28 , C07D207/48 , C07D307/68 , C07D333/38
摘要： Compounds of the formula 1 ##STR1## where R.sup.1 is a saturated, unsubstituted or substituted aliphatic radical of 1 to 8 carbon atoms, an unsaturated alkyl radical of 2 to 8 carbon atoms, a cycloalkyl radical of 3 to 7 carbon atoms in the ring or an alkyl radical of 1 to 4 carbon atoms which is substituted by phenyl or by a 5- or 6-membered aromatic heterocyclic ring containing an N, O or S atom, the phenyl ring or the heterocyclic ring itself being unsubstituted, monosubstituted or polysubstituted, andR.sup.2 is hydrogen orR.sup.1 and R.sup.2 together with the nitrogen are a 4-membered to 6-membered cycloaliphatic saturated heterocyclic ring,R.sup.3 is hydrogen or alkyl of 1 to 5 carbon atoms,R.sup.4 and R.sup.5 are identical or different and each is hydrogen or alkyl of 1 to 5 carbon atoms,X is oxygen, sulfur or >SO- or >NH- andAr is unsubstituted, monosubstituted, disubstituted or trisubstituted phenyl,and their therapeutically useful ammonium salts, alkali metal salts or acid addition salts, which compounds and salts thereof exhibit valuable pharmacological properties, their preparation, therapeutic agents containing these products, and their use as drugs.
摘要翻译：式1的化合物其中R1是1至8个碳原子的饱和，未取代或取代的脂族基团，2至8个碳原子的不饱和烷基，环中3至7个碳原子的环烷基，或由苯基或含有N，O或S原子的5-或6-元芳族杂环取代的具有1至4个碳原子的烷基，苯环或杂环本身未被取代，单取代或多取代，并且R 2是氢或R 1和R 2与氮一起是4元至6元环脂族饱和杂环，R 3是氢或1至5个碳原子的烷基，R 4和R 5是相同或不同的，各自是氢或 1至5个碳原子的烷基，X是氧，硫或> SO-或> NH-，Ar是未取代的，单取代的，二取代的或三取代的苯基及其治疗上有用的铵盐，碱金属盐或酸加成盐，其盐显示出有价值的药理学性质，其制备方法，含有这些产品的治疗剂及其作为药物的用途。

46. 发明授权

US4575508A 2-Substituted 1-(3'-aminoalkyl)-1,2,3,4-tetrahydro-.beta.-carbolines, and their use as antiarrhythmic agents 失效
标题翻译： 2-取代的1-（3'-氨基烷基）-1,2,3,4-四氢-β-咔啉，及其作为抗心律失常剂
公开(公告)号：US4575508A
公开(公告)日：1986-03-11
申请号：US520600
申请日：1983-08-05
申请人： Gerd Steiner , Claus D. Mueller , Dieter Lenke
发明人： Gerd Steiner , Claus D. Mueller , Dieter Lenke
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/40 , A61K31/44
CPC分类号： C07D471/04
摘要： 2-Substituted 1-(3'-aminoalkyl)-1,2,3,4-tetrahydro-.beta.-carbolines of the formula ##STR1## where n, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 have the meanings given in the description, and their preparation and use.The novel substances are useful for treating arrhythmia.
摘要翻译： 2-取代的1-（3'-氨基烷基）-1,2,3,4-四氢-β-碳基，其中n，R1，R2，R3，R4和R5具有下式描述及其准备和使用。新型物质可用于治疗心律失常。

47. 发明授权

US4335138A Novel carbamates, their preparation, and pharmaceutical formulations containing these compounds 失效
标题翻译：新型氨基甲酸酯，其制备方法和含有这些化合物的药物制剂
公开(公告)号：US4335138A
公开(公告)日：1982-06-15
申请号：US186841
申请日：1980-09-15
申请人： Walter-Wielant Wiersdorff , Karl-Heinz Geiss , Harald Weifenbach , Wolfgang Worstmann , Dieter Lenke , Rolf Kretzschmar
发明人： Walter-Wielant Wiersdorff , Karl-Heinz Geiss , Harald Weifenbach , Wolfgang Worstmann , Dieter Lenke , Rolf Kretzschmar
IPC分类号： A61K31/27 , A61K31/34 , A61K31/341 , A61K31/357 , A61K31/38 , A61K31/381 , A61P25/20 , C07C45/62 , C07C45/69 , C07C45/75 , C07C45/79 , C07C45/81 , C07C49/21 , C07C49/337 , C07C49/345 , C07C49/543 , C07C49/573 , C07C67/00 , C07C239/00 , C07C271/06 , C07C271/08 , C07C313/00 , C07C319/20 , C07C323/43 , C07D307/14 , C07D307/22 , C07D307/52 , C07D309/04 , C07D309/14 , C07D317/28 , C07D319/06 , C07D333/20 , C07C125/065 , A01N47/12 , A01N47/20 , C07C125/04 , C07D307/66 , C07D333/36 , C07D339/06 , C07D339/08
CPC分类号： C07D333/20 , C07C45/62 , C07C45/69 , C07C45/75 , C07C45/79 , C07C45/81 , C07C49/21 , C07C49/337 , C07C49/345 , C07C49/543 , C07C49/573 , C07D307/14 , C07D307/52 , C07D309/04 , C07D309/14 , C07D317/28 , C07D319/06 , Y10S514/923
摘要： Novel carbamates derived from substituted cyclic .beta.-keto-alcohols, their preparation, and pharmaceutical formulations which contain these compounds and which may be used as hypnotics in the treatment of sleep disturbance and as sedatives.
摘要翻译：衍生自取代的环状β-酮醇的新型氨基甲酸酯，其制备物和含有这些化合物的药物制剂，其可用作治疗睡眠障碍的催眠药和镇静剂。

48. 发明授权

US4206217A 3-[4-(1,3-Diazacycloalken-2-yl)-phenyl]-1,2-benzisothiazoles, their manufacture, and drugs containing these compounds 失效
标题翻译： 3- [4-（1,3-二氮杂环烯-2-基） - 苯基] -1,2-苯并异噻唑，它们的制造和含有这些化合物的药物
公开(公告)号：US4206217A
公开(公告)日：1980-06-03
申请号：US928815
申请日：1978-07-28
申请人： Helmut Hagen , Dieter Lenke , Gerda von Philipsborn
发明人： Helmut Hagen , Dieter Lenke , Gerda von Philipsborn
IPC分类号： C07D275/04 , C07D277/62
CPC分类号： C07D275/04
摘要： 3-[4-(1,3-Diazacyclo-2-yl)]-1,2-benzisothiazoles, their addition salts with acids, their manufacture, and pharmaceutical formulations which contain these compounds as active ingredients and which may be used for the pharmacotherapy of cardiac arrhythmias.
摘要翻译： 3- [4-（1,3-二氮杂环-2-基）] - 1,2-苯并异噻唑，它们与酸的加成盐，它们的制备和药物制剂，其含有这些化合物作为活性成分并且可用于心律失常药物治疗。

49. 发明授权

US4206117A Pyridinyl aminoalkyl ethers 失效
标题翻译：吡啶基氨基烷基醚
公开(公告)号：US4206117A
公开(公告)日：1980-06-03
申请号：US885434
申请日：1978-03-10
申请人： Gerda Von Philipsborn , Walter Boell , Dieter Lenke
发明人： Gerda Von Philipsborn , Walter Boell , Dieter Lenke
IPC分类号： A61C8/00 , A61K31/435 , A61K31/44 , A61K31/4406 , A61K31/4415 , A61K31/4418 , A61K31/4427 , A61K31/445 , A61K31/455 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/06 , C07D213/127 , C07D213/65 , C07D213/66 , C07D213/67 , C07D213/79 , C07D213/80 , C07D221/04 , C07D263/32 , C07D401/12 , C07D471/04 , C07D491/04 , C07D491/048 , C07D491/056 , C07D307/60
CPC分类号： C07D213/80 , A61C8/0018 , C07D213/65 , C07D263/32 , C07D491/04
摘要： New pyridinyl aminoalkyl ethers, their N-oxides and their physiologically acceptable addition salts with acids, processes for their preparation and pharmaceutical formulations which contain these compounds and are useful in the treatment of cardiac arrhythmias.
摘要翻译：新的吡啶基氨基烷基醚，它们的N-氧化物及其与酸的生理上可接受的加成盐，其制备方法和含有这些化合物的药物制剂，并且可用于治疗心律失常。

50. 发明授权

US4042587A 1,2,4-Dihydrotriazine-4-oxides and a process for their production 失效
标题翻译： 1,2,4-二氢三嗪-4-氧化物及其制备方法
公开(公告)号：US4042587A
公开(公告)日：1977-08-16
申请号：US691225
申请日：1976-06-01
申请人： Hans-Martin Weitz , Rolf Fischer , Dieter Lenke
发明人： Hans-Martin Weitz , Rolf Fischer , Dieter Lenke
IPC分类号： C07D253/10 , C07D253/08
CPC分类号： C07D253/10
摘要： New 1,2,4-dihydrotriazine-4-oxides and a new process for the manufacture of 1,2,4-dihydrotriazine-4-oxides by reaction of oximino-cycloalk-1-enes, which are substituted in the 1-position, with hydrazine and ketones. The compounds I are pesticides and starting materials for the manufacture of pesticides.
摘要翻译：新的1,2,4-二氢三嗪-4-氧化物和通过肟基 - 环烷-1-烯的反应制备1,2,4-二氢三嗪-4-氧化物的新方法，其在1-位上被取代，用肼和酮。化合物I是用于制造农药的农药和起始原料。

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