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41. 发明专利

CR20220153A DERIVADOS DE 2–AZAESPIRO [3.4] OCTANO COMO AGONISTAS DE M4 未知
公开(公告)号：CR20220153A
公开(公告)日：2022-05-03
申请号：CR20220153
申请日：2020-10-07
申请人： NOVARTIS AG
发明人： CALHOUN AMY , JENDZA KEITH , LABBE-GIGUERE NANCY , THOMSON CHRISTOPHER G , HALL EDWARD CHARLES , NEEF JAMES , PALACIOS DANIEL STEVEN , QIAN MING , CHEN XIN , GARDINIER KEVIN MATTHEW , SHULTZ MICHAEL DAVID , WANG KATE YAPING , YANG FAN
IPC分类号： A61K31/454 , A61K31/506 , A61P25/00 , C07D491/107
摘要： En el presente documento se proporcionan compuestos de acuerdo con la Fórmula (I) o su sal farmacéuticamente aceptable, en donde R 1 , R 2 , R 3 , R 5 , y R 7 se definen en el presente documento. También se proporcionan en el presente documento composiciones farmacéuticas que comprenden un compuesto de Fórmula (I) así como el uso de dichos compuestos como agonistas del receptor M4.

42. 发明专利

AR120170A1 DERIVADOS DE 2-AZASPIRO[3,4]OCTANO COMO AGONISTAS DE M4 未知
公开(公告)号：AR120170A1
公开(公告)日：2022-02-02
申请号：ARP200102775
申请日：2020-10-07
申请人： NOVARTIS AG
发明人： CALHOUN AMY , CHEN XIN , GARDINIER KEVIN MATTHEW , HALL EDWARD CHARLES , JENDZA KEITH , LABBE-GIGUERE NANCY , NEEF JAMES , PALACIOS DANIEL STEVEN , QIAN MING , SHULTZ MICHAEL DAVID , THOMSON CHRISTOPHER G , WANG KATE YAPING , YANG FAN
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/454 , A61K31/506 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P25/30 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： Derivados de 2-azaespiro[3,4]octano como agonistas del receptor M4, una composición farmacéutica que comprende a uno de éstos compuestos y el uso de los mismos para el tratamiento de enfermedades del Sistema Nervioso Central y de trastornos producidos por el uso de sustancias. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R¹ es halógeno o hidrógeno; R² es halógeno o hidrógeno; R³ es alquilo C₁₋₆, dicho alquilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados del grupo integrado por heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros y -OH, heteroarilo de 5 a 6 miembros, cicloalquilo de 3 a 6 miembros, dicho cicloalquilo está opcionalmente sustituido con un -OH, heterocicloalquilo de 5 a 6 miembros, dicho heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con un -OH, o -OR⁴; R⁴ es -CF₃, -CF₂H, alquilo C₁₋₆, dicho alquilo está opcionalmente sustituido con uno o dos R⁶, cicloalquilo de 3 a 6 miembros, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, dicho heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con un R⁶, heteroarilo de 5 a 6 miembros, o R⁴ es uno de los grupos: de fórmula (2) ó (3); R⁵ es halógeno o hidrógeno; cada R⁶ es independientemente halógeno, -OH, -CF₃, -CF₂H, ciano, -OCF₃, -OCH₃, -O-heterocicloalquilo, alquilo C₁₋₄, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, dicho heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados del grupo integrado por halógeno, -OH, y alquilo C₁₋₃, heteroarilo de 5 a 6 miembros, dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o dos alquilo C₁₋₃, cicloalquilo de 3 a 6 miembros, dicho cicloalquilo está opcionalmente sustituido con un -CF₃, o cada uno de R⁶ es independientemente uno de los grupos: seleccionados del grupo de fórmula (4); R⁷ es un heteroarilo de 5 a 6 miembros, dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo integrado por alquilo C₁₋₆, -CF₃, y halógeno, o C(O)R⁸; y R⁸ es cicloalquilo de 3 a 6 miembros, dicho cicloalquilo está opcionalmente sustituido con un halógeno, o heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros.

43. 发明专利

AU2018255933B2 Sustained release delivery systems comprising traceless linkers 未知
公开(公告)号：AU2018255933B2
公开(公告)日：2021-09-30
申请号：AU2018255933
申请日：2018-04-19
申请人： NOVARTIS AG
发明人： ADAMS CHRISTOPHER M , APRIL MYRIAM , FAZAL TANZINA , FORSTER CORNELIA JUTTA , HALL EDWARD CHARLES , LEE CAMERON CHUCK-MUNN
IPC分类号： A61K47/61 , A61K47/69 , A61P27/02
摘要： Described herein are drug delivery systems for delivering biologically active agents comprising primary or secondary amines, or a ring nitrogen atom of an azaheteroaryl ring, pharmaceutically acceptable salts thereof, drug delivery reagents related thereto, pharmaceutical compositions comprising the drug delivery systems, and the use of the drug delivery systems as sustained release therapeutics.

44. 发明专利

UY38906A COMPUESTOS 2- DERIVADOS DE AZASPIRO[3,4]OCTANO COMO AGONISTAS DE M4 Y COMPOSICIONES DE LOS MISMOS 未知
公开(公告)号：UY38906A
公开(公告)日：2021-05-31
申请号：UY38906
申请日：2020-10-07
申请人： NOVARTIS AG
发明人： CHEN XIN , CALHOUN AMY , GARDINIER KEVIN MATTHEW , HALL EDWARD CHARLES , JENDZA KEITH , LABBE-GIGUERE NANCY , NEEF JAMES , PALACIOS DANIEL STEVEN , QIAN MING , SHULTZ MICHAEL DAVID , THOMSON CHRISTOPHER G , WANG KATE YAPING , YANG FAN
IPC分类号： A61P25/00 , A61K31/337 , A61K31/351 , A61K31/357 , A61K31/397 , A61K31/4245 , A61K31/425 , A61K31/433 , A61K31/4523 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/53 , C07D401/08 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： En la presente se proporcionan compuestos de acuerdo con la Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en donde R1, R2, R3, R5, y R7 se definen en la presente. También se proporcionan en la presente composiciones farmacéuticas que comprenden un compuesto de Fórmula (I) así como también el uso de dichos compuestos como agonistas del receptor M4.

45. 发明专利

SG11202102076TA SUSTAINED DELIVERY OF ANGIOPOETIN-LIKE 3 POLYPEPTIDES 未知
公开(公告)号：SG11202102076TA
公开(公告)日：2021-04-29
申请号：SG11202102076T
申请日：2019-10-02
申请人： NOVARTIS AG
发明人： ADAMS CHRISTOPHER , APRIL MYRIAM , FAZAL TANZINA , FORSTER CORNELIA JUTTA , GERWIN NICOLE , HALL EDWARD CHARLES , LANGLOIS JEAN BAPTISTE GEORGES ARMAND , LEE CAMERON CHUCK-MUNN
IPC分类号： A61K47/61 , A61K47/69 , A61P27/02
摘要： Described herein are drug delivery systems for delivering biologically active agents comprising primary or secondary amines, or a ring nitrogen atom of an azaheteroaryl ring, pharmaceutically acceptable salts thereof, drug delivery reagents related thereto, pharmaceutical compositions comprising the drug delivery systems, and the use of the drug delivery systems as sustained release therapeutics.

46. 发明专利

CO2021004012A2 Administración sostenida de polipéptidos similares a la angiopoyetina 3 未知
公开(公告)号：CO2021004012A2
公开(公告)日：2021-04-19
申请号：CO2021004012
申请日：2021-03-30
申请人： NOVARTIS AG
发明人： ADAMS CHRISTOPHER , APRIL MYRIAM , FAZAL TANZINA , FORSTER CORNELIA JUTTA , GERWIN NICOLE , HALL EDWARD CHARLES , LANGLOIS JEAN BAPTISTE GEORGES ARMAND , LEE CAMERON CHUCK-MUNN
IPC分类号： A61P27/02
摘要： En este documento, se describen sistemas de administración de fármacos para administrar agentes biológicamente activos que comprenden aminas primarias o secundarias, o un átomo de nitrógeno de anillo de un anillo azaheteroarilo, sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, reactivos de administración de fármacos relacionados con el mismo, composiciones farmacéuticas que comprenden los sistemas de administración de fármacos y el uso de los sistemas de administración de fármacos como terapéutica de liberación sostenida.

47. 发明专利

CA3155589A1 5-OXA-2-AZASPIRO[3.4]OCTANE DERIVATIVES AS M4 AGONISTS 未知
公开(公告)号：CA3155589A1
公开(公告)日：2021-04-15
申请号：CA3155589
申请日：2020-10-07
申请人： NOVARTIS AG
发明人： CALHOUN AMY , CHEN XIN , GARDINIER KEVIN MATTHEW , HALL EDWARD CHARLES , JENDZA KEITH , LABBE-GIGUERE NANCY , NEEF JAMES , PALACIOS DANIEL STEVEN , QIAN MING , SHULTZ MICHAEL DAVID , THOMSON CHRISTOPHER G , WANG KATE YAPING , YANG FAN
IPC分类号： A61K31/454 , A61K31/506 , A61P25/00 , C07D491/107
摘要： Provided herein are compounds according to Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3, R5, and R7 are defined herein. Also provided herein are pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula (I) as well as the use of such compounds as M4 receptor agonists.

48. 发明专利

ES2761569T3 Derivados aminopiridínicos como inhibidores de fosfatidilinositol 3-cinasas 未知
公开(公告)号：ES2761569T3
公开(公告)日：2020-05-20
申请号：ES14726414
申请日：2014-04-24
申请人： NOVARTIS AG
发明人： BELLENIE BENJAMIN RICHARD , BLOOMFIELD GRAHAM CHARLES , BRUCE IAN , CULSHAW ANDREW JAMES , HALL EDWARD CHARLES , HOLLINGWORTH GREGORY , NEEF JAMES , SPENDIFF MATTHEW , WATSON SIMON JAMES
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4439 , A61P11/06 , C07D213/73 , C07D401/04 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D491/107
摘要： Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de este, donde E se selecciona entre N y CRE; R1 es halógeno o alquilo C1-4; R2 y RE se seleccionan independientemente entre H, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, hidroxialquilo C1-4 y cicloalquilo C3-7; R3 se selecciona entre (i) alquilo C1-4 que no está sustituido o está sustituido con 1 o más sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxi, hidroxialquilo C1-4, halógeno, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4 , alquilo C1-4, oxo, CN, -(alquil C0-3)-NR3aR3b, cicloalquilo C3-7 y heterociclilo C3-7, y donde el cicloalquilo C3-7 o heterociclilo C3-7 no está sustituido o está sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxi, hidroxialquilo C1-4, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, oxo y -(alquil C0-3)-NR3aR3b; (ii) alcoxi C1-4 que no está sustituido o está sustituido con 1 o más sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxi, hidroxialquilo C1-4, halógeno, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4 , alquilo C1-4, oxo, CN, -(alquil C0-3)-NR3aR3b, cicloalquilo C3-7 y heterociclilo C3-7, y donde el cicloalquilo C3-7 o heterociclilo C3-7 no está sustituido o está sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxi, hidroxialquilo C1-4, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, oxo y -(alquil C0-3)-NR3aR3b; (iii) -cicloalquilo C3-7 u -O-cicloalquilo C3-7 donde el cicloalquilo C3-7 no está sustituido o está sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxi, hidroxialquilo C1-4, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, oxo y -(alquil C0-3)-NR3aR3b; (iv) un -(alquil C0-3)-(cicloalquilo C3-7) u -O-(alquil C0-3)-(cicloalquilo C3-7) donde el cicloalquilo C3-7 está fusionado de forma espiránica con un segundo cicloalquilo C3-7 o heterociclilo C3-7 a través de un único átomo de carbono, y donde el cicloalquilo C3-7 o heterociclilo C3-7 no está sustituido o está sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxi, hidroxialquilo C1-4, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, oxo y -(alquil C0- 3)-NR3aR3b; (v) un -(alquil C0-3)-(heterociclilo C3-7) u -O-(alquil C0-3)-(heterociclilo C3-7), y donde dicho heterociclilo C3-7 no está sustituido o está sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxi, hidroxialquilo C1-4, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, oxo y -(alquil C0-3)-NR3aR3b; (vi) un -(alquil C0-3)-(heterociclilo C3-7) u -O-(alquil C0-3)-(heterociclilo C3-7), y donde dicho heterociclilo C3-7 está fusionado de forma espiránica con un segundo heterociclilo C3-7 o un cicloalquilo C3-7 a través de un único átomo de carbono, y 40 donde el heterociclilo C3-7 o cicloalquilo C3-7 no está sustituido o está sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxi, hidroxialquilo C1-4, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, oxo y -(alquil C0- 3)-NR3aR3b; (vii) un piridilo donde el piridilo no está sustituido o está sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-4, alcoxi C1-4, hidroxi, hidroxialquilo C1-4, halógeno, haloalquilo C1-4 y -(alquil C0-3)- NR3aR3b; y (viii) H; R4 se selecciona entre H y alquilo C1-4; o R3 y R4 junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un heterociclilo C3-7, donde el heterociclilo C3-7 está opcionalmente fusionado de forma espiránica con un segundo heterociclilo C3-7 o un cicloalquilo C3-7 a través de un único átomo de carbono, y donde el heterociclilo C3-7 y cicloalquilo C3-7 no están sustituidos o están sustituidos con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxi, hidroxialquilo C1-4, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, oxo y -(alquil C0-3)-NR3aR3b; R3a y R3b se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-4 y haloalquilo C1-4; Y es un heteroarilo de 5-6 miembros, donde el heteroarilo no está sustituido o está sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, (alcoxi C1-4)(alquilo C1-4), hidroxialquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, halógeno, -(alquil C0-3)-NR'R'', -(alquil C0-3)-(cicloalquilo C3-7), -(alquil C0-3)-(heterociclilo C3-7), -(C=O)- (heterociclilo C3-7), -(C=O)-NR'R'', -(alquil C0-3)fenilo y -(alquil C0-3)-heteroarilo de 5-6 miembros; y R' y R'' se seleccionan independientemente entre H y alquilo C1-4.

49. 发明专利

PE20191837A1 SISTEMA DE ADMINISTRACION DE LIBERACION SOSTENIDA QUE COMPRENDEN LIGANTES QUE NO DEJAN HUELLAS 未知
公开(公告)号：PE20191837A1
公开(公告)日：2019-12-30
申请号：PE2019002069
申请日：2018-04-19
申请人： NOVARTIS AG
发明人： ADAMS CHRISTOPHER M , APRIL MYRIAM , FAZAL TANZINA , FORSTER CORNELIA JUTTA , HALL EDWARD CHARLES , LEE CAMERON CHUCK-MUNN
IPC分类号： A61K47/61 , A61K47/69 , A61P27/02
摘要： Referido a un sistema de administracion de farmacos que comprende D-R, que esta representado por la Formula (I), donde D es un resto biologicamente activo que comprende al menos una amina primaria o secundaria o un atomo de nitrogeno anular de un anillo de azaheteroarilo; y R es un ligante adecuado para la liberacion del resto biologicamente activo D; R1 es hidrogeno o C1-C4 alquilo; R1a es hidrogeno o C1-C4 alquilo, entre otros; R2 se selecciona independientemente entre C1-C4 alquilo o oxo, entre otros; a es 0, 1, 2, 3 o 4; R3 es hidrogeno o C1-C4 alquilo; R3a es hidrogeno, C1-C4 alquilo, entre otros; Y es C(O)R4, C(O)OR4, entre otros; y Z es CH-L-A, CH-A, N-L-A o N-A, donde L es un enlazador bivalente opcionalmente sustituido; A es hidrogeno, C1-C8 alquilo, entre otros. Tambien se refiere a un portador que se conjuga al farmaco a traves del ligante estable. Dicho sistema de administracion es util para el tratamiento de trastornos musculoesqueleticos.

50. 发明专利

CO2019011577A2 Sistemas de administración de liberación sostenida que comprenden ligantes que no dejan huellas 未知
公开(公告)号：CO2019011577A2
公开(公告)日：2019-10-31
申请号：CO2019011577
申请日：2019-10-18
申请人： NOVARTIS AG
发明人： ADAMS CHRISTOPHER M , APRIL MYRIAM , FAZAL TANZINA , FORSTER CORNELIA JUTTA , HALL EDWARD CHARLES , LEE CAMERON CHUCK-MUNN
IPC分类号： A61P27/02
摘要： Se describen sistemas de administración de fármacos para administrar agentes biológicamente activos que comprenden aminas primarias o secundarias, o un átomo de nitrógeno anular de un anillo de azaheteroarilo, sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, reactivos de administración de fármacos relacionados con los mismos, composiciones farmacéuticas que comprenden los sistemas de administración de fármacos y el uso de los sistemas de administración de fármacos como terapias de liberación sostenida.

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