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    • 49. 发明专利
    • Derivados de pirazina y su uso como inhibidores de PI3K
    • ES2456000T3
    • 2014-04-21
    • ES06793019
    • 2006-08-25
    • MERCK SERONO SA
    • GAILLARD PASCALEQUATTROPANI ANNAPOMEL VINCENTRUECKLE THOMASKLICIC JASNACHURCH DENNIS
    • C07D241/44A61K31/498A61P35/00C07D401/12C07D403/12C07D405/12C07D409/12C07D417/12
    • Un derivado de pirazina según la fórmula (I)**Fórmula** donde: A, B, D y E son C, o A es N; B, D y E son C, o A, B y E son C; D es N, de modo que el anillo R es un anillo aromático; R1 se selecciona entre H; halógeno, nitro, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido y alquinilo C2-C6 opcionalmente sustituido; R2 10 se selecciona entre H, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido y alquinilo C2-C6 opcionalmente sustituido; R3 se selecciona entre H, halógeno, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-C6 opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido; R4 se selecciona entre alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-C6 opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, alquil C1-C6 fenilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, aril alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, alcoxicarbonil alquil C1-C6 fenil opcionalmente sustituido, heteroaril alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, cicloalquil C3-C8 alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, heterocicloalquil alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, aril alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido y heteroaril alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido; n es un número entero seleccionado entre 0, 1, 2, 3 y 4; donde "opcionalmente sustituido" se refiere a grupos opcionalmente sustituidos con 1 a 5 sustituyentes seleccionados entre el grupo compuesto por "alquilo C1-C6", "alquenilo C2-C6" "alquinilo C2-C6", "cicloalquilo", "heterocicloalquilo", "aquil C1-C6 arilo", "alquil C1-C6 heteroarilo", "alquil C1-C6 cicloalquilo", "alquil C1-C6 heterocicloalquilo", "amino", "amonio", "acilo", "aciloxi", "acilamino", "aminocarbonilo", "alcoxicarbonilo", "ureido", "arilo", "carbamato", "heteroarilo", "sulfinilo", "sulfonilo", "alcoxi", "sulfanilo", "halógeno", "carboxi", trihalometilo, ciano, hidroxi, mercapto, nitro.