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31. 发明专利

AU2011268373B2 Piperidinyl compound as a modulator of chemokine receptor activity 未知
公开(公告)号：AU2011268373B2
公开(公告)日：2014-05-22
申请号：AU2011268373
申请日：2011-06-16
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： CHERNEY ROBERT J , DUNCIA JOHN V , GARDNER DANIEL S , SANTELLA JOSEPH B , WANG ZHONGYU
IPC分类号： C07D211/52 , A61K31/451
摘要： The present application describes the compound of formula (I): or stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts thereof. In addition, methods of treating and preventing inflammatory diseases such as asthma and allergic diseases, as well as autoimmune pathologies such as rheumatoid arthritis and arthrosclerosis using the compound of the invention are disclosed.

32. 发明专利

ES2437104T3 Derivados cíclicos como moduladores de la actividad del receptor de quimiocina 未知
公开(公告)号：ES2437104T3
公开(公告)日：2014-01-08
申请号：ES04781806
申请日：2004-08-20
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： CARTER PERCY H , CHERNEY ROBERT J , BATT DOUGLAS G , DUNCIA JOHN V , GARDNER DANIEL S , KO SOO S , SRIVASTAVA ANURAG S , YANG MICHAEL G
IPC分类号： C07D207/26 , A61K31/4015 , C07D207/273 , C07D207/34 , C07D211/86 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D487/04
摘要： Un compuesto de fórmula (Ia): o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Z se selecciona de -NR8C(O)- y -NR9-; R1 se selecciona de H, R6, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 R6, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 R6, grupo arilo C6-10 sustituido con 0-5 R6 y un sistema heteroarilo de 5-10 miembros que contienen 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, sustituido con 0-3 R6; R2 se selecciona de grupo arilo C6-10 sustituido con 0-5 R7 y un sistema heteroarilo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, sustituido con 0-3 R7; R5 es NDR5aR5a R5a, en cada aparición, se selecciona independientemente de H, metilo, alquilo C1-6 sustituido con 0-2 R5e en el que el alquilo se selecciona de etilo, propilo, i-propilo, butilo, i-butilo, pentilo, hexilo; alilo sustituido con 0-1 R5e; propinilo sustituido con 0-1 R5e y un residuo carbocíclico (CH2)r-C3-4 con 0-5 R5e, en el que el residuo carbocíclico se selecciona de ciclopropilo y ciclobutilo; R5e, en cada aparición, se selecciona de alquilo C1-6, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-6, Cl, F, Br, I, CN, NO2, (CF2)rCF3, (CH2)rO-alquilo C1-5, OH, SH, (CH2)rS-alquilo C1-5, (CH2)rNR5fR5f y (CH2)rfenilo; R5f, en cada aparición, se selecciona de H, alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-6; R6, en cada aparición, se selecciona de alquilo C1-8, (CH2)r-cicloalquilo C3-6, Cl, Br, I, F, NO2, CN, (CR'R')rNR6aR6a, (CR'R')rOH, (CR'R')rO (CR'R')rR6d, (CR'R')rSH, (CR'R')rC (O) H, (CR'R')rS (CR'R')rR6d, (CR'R')rSC (O) (CR'R')rR6b, 20 (CR'R')rC (O) OH, (CR'R')rC (O) (CR'R')rR6b, (CR'R')rC (O) NR6aR6a, (CR'R')rNR6fC (O) (CR'R')rR6b, (CR'R')rC (O) O (CR'R')rR6d, (CR'R')rOC (O) (CR'R')rR6b, (CR'R')rOC (O) NR6a (CR'R')rR6d, (CR'R')rNR6aC (O) NR6a (CR'R')rR6d, (CR'R')rNR6aC (S) NR6a (CR'R')rR6d, (CR'R')rNR6fC (O) O (CR'R')rR6b, (CR'R')rC (>=NR6f) NR6aR6a, (CR'R')rNHC (>=NR6f) NR6fR6f, (CR'R')rS (O)p (CR'R')rR6b, (CR'R')rS (O)2NR6aR6a, (CR'R')rNR6fS (O)2NR6aR6a, (CR'R')rNR6fS (O)2 (CR'R')rR6b, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-8 sustituido con 0-3 R', alquinilo C2-8 sustituido con 0-3 R', (CR'R')rfenilo sustituido con 0-3 R6e y un (CH2)r-sistema heterocíclico de 5-6 miembros que contiene 1-2 heteroátomos seleccionados de N, O y S, sustituido con 0-2 R6e.

33. 发明专利

MX2008009512A DERIVADOS DE PIPERIDINILO COMO MODULADORES DE LA ACTIVIDAD DEL RECEPTOR DE QUIMIOCINA. 未知
公开(公告)号：MX2008009512A
公开(公告)日：2009-02-26
申请号：MX2008009512
申请日：2007-01-25
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： DUNCIA JOHN V , DODD DHARMPAL S , HYNES JOHN , CARTER PERCY H , GARDNER DANIEL S , CAVALLARO CULLEN L , LIU RUI-QIN , SANTELLA JOSEPH B
IPC分类号： C07D211/14
摘要： La presente solicitud describe moduladores de piperidinilo substituidos de MIP-1 o CCR-1 o estereoisómeros o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos. Además, se describen métodos para tratar y prevenir trastornos inflamatorios tales como asma y enfermedades alérgicas, así como patologías autoinmunes, tales como artritis reumatoide y rechazo al transplante, usando los moduladores.

34. 发明专利

CA2651987A1 PIPERIDINYL DERIVATIVES AS MODULATORS OF CHEMOKINE RECEPTOR ACTIVITY 未知
公开(公告)号：CA2651987A1
公开(公告)日：2007-08-16
申请号：CA2651987
申请日：2007-01-25
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： LIU RUI-QIN , DODD DHARMPAL S , SANTELLA JOSEPH B , CAVALLARO CULLEN L , CARTER PERCY H , HYNES JOHN , GARDNER DANIEL S , DUNCIA JOHN V
IPC分类号： C07D211/08 , A61K31/445 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D417/12
摘要： The present application describes substituted piperidinyl modulators of M IP-1 or CCR-1 or stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts thereof. In addition, methods of treating and preventing inflammatory diseases such as asthma and allergic diseases, as well as autoimmune pathologies such as r heumatoid arthritis and transplant rejection using said modulators are discl osed.

35. 发明专利

HK1087712A1 CYCLIC DERIVATIVES AS MODULATORS OF CHEMOKINE RECEPTOR ACTIVITY 未知
公开(公告)号：HK1087712A1
公开(公告)日：2006-10-20
申请号：HK06109788
申请日：2006-09-04
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： CARTER PERCY H , CHERNEY ROBERT J , BATT DOUGLAS G , DUNCIA JOHN V , GARDNER DANIEL S , KO SOO S , SRIVASTAVA ANURAG S , YANG MICHAEL G
IPC分类号： C07D20060101 , A61K20060101 , C07D207/26 , C07D207/273 , C07D207/34 , C07D211/86 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D487/04
摘要： The present application describes modulators of MCP-1 of formula (I): or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, useful for the treatment of rheumatoid arthritis, multiple sclerosis, atherosclerosis and asthma.

36. 发明专利

ES2822956T3 Compuestos de aminopiridina sustituidos con heteroarilo 未知
公开(公告)号：ES2822956T3
公开(公告)日：2021-05-05
申请号：ES16734832
申请日：2016-06-23
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： DUNCIA JOHN V , GARDNER DANIEL S , HYNES JOHN , MACOR JOHN E , SANTELLA JOSEPH B , WU HONG , NAIR SATHEESH KESAVAN , PAIDI VENKATRAM REDDY , SARKUNAM KANDHASAMY , SISTLA RAMESH KUMAR , POLIMERA SUBBA RAO
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5025 , A61K31/519 , A61P37/00
摘要： Un compuesto de Formula (I) **(Ver fórmula)** o una sal del mismo, en donde: HET es un heteroarilo seleccionado de imidazo[1,2-b]piridazinilo y pirazolo[1,5-a]pirimidinilo, en donde dicho heteroarilo esta unido al grupo piridinilo en el compuesto de Formula (I) mediante un atomo del anillo de carbono en dicho heteroarilo y en donde dicho heteroarilo esta sustituido con de cero a 2 Rb; A es pirazolilo, imidazolilo o triazolilo, cada uno sustituido con cero o 1 Ra; R3 es: (i) -CH2CH3, -CH(CH3)2, -CH2CHF2, -CH(CH3)CH2OH, oxetanilo, tetrahidropiranilo o cicloalquilo C3-5 sustituido con de cero a 2 F; (ii) pirazolilo sustituido con de cero a 2 sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-3, hidroxialquilo C1-3, fluoroalquilo C1-3, oxetanilo, tetrahidrofuranilo y tetrahidropiranilo; Ra es: (i) F, Cl, -OH, -CN, alquilo C1-6, fluoroalquilo C1-4, cianoalquilo C1-4 o hidroxialquilo C1-6; o (ii) cicloalquilo C3-6, azetidinilo, oxetanilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, piperidinilo, piperazinilo, pirrolilo, pirrolidinonilo, morfolinilo, pirrolidinilo, fenilo, pirazolilo, imidazolilo, piridinilo o pirimidinilo, cada uno sustituido con de cero a 4 sustituyentes seleccionados independientemente de F, -CN, -OH, -NRyRy, alquilo C1-3, fluoroalquilo C1-3, -CH(fenilo)2, -O(alquilo C1-4), -C(O)(alquilo C1-4), -C(O)(deuteroalquilo C1-4), -C(O)(cicloalquilo C3-6), -C(O)O(alquilo C1-4), -C(O)NRyRy, -C(O)(fenilo), -C(O)(piridinilo), -C(O)CH2(cicloalquilo C3-6), - NHC(O)CH3, - NHC(O)OCH3, -NHC(O)OC(CH3)3, -S(O)2(alquilo C1-3) y -OS(O)2(alquilo C1-3); cada Rb se selecciona independientemente de F, Cl, -CN, -NH2, -CH3, -OCH3 y ciclopropilo; y cada Ry es independientemente H o alquilo C1-3.

37. 发明专利

TN2016000271A1 HETEROARYL SUBSTITUTED NICOTINAMIDE COMPOUNDS. 未知
公开(公告)号：TN2016000271A1
公开(公告)日：2017-10-06
申请号：TN2016000271
申请日：2015-01-02
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： ARUNACHALAM PIRAMANAYAGAM , DUNCIA JOHN V , GARDNER DANIEL S , HYNES JOHN , KUMAR SREEKANTHA RATNA , MURUGESAN NATESAN , NAIR SATHEESH KESAVAN , PAIDI VENKATRAM REDDY , SANTELLA JOSEPH B , SARKUNAM KANDHASAMY , WU HONG
IPC分类号： A61K31/437 , A61K31/455 , A61K31/519 , A61K31/52 , A61P29/00 , A61P37/00 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D471/04 , C07D473/00 , C07D487/04
摘要： Disclosed are compounds of Formula (1) or salts thereof, wherein: HET is a heteroaryl selected from pyrazolyl, indolyl, pyrrolo[2,3-b]pyridinyl, pyrrolo[2,3-d]pyrimidinyl, pyrazolo[3,4-b]pyridinyl, pyrazolo[3,4-d]pyrimidinyl, 2,3-dihydro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridinyl, imidazo[4,5-b] pyridinyl, and purinyl, wherein said heteroaryl is substituted with R a and R b ; and R 1 and R 2 are define herein. Also disclosed are methods of using such compounds as modulators of IRAK4, and pharmaceutical compositions comprising such compounds. These compounds are useful in treating, preventing, or slowing inflammatory and autoimmune diseases.

38. 发明专利

PH12016501164A1 HETEROARYL SUBSTITUTED NICOTINAMIDE COMPOUNDS 未知
公开(公告)号：PH12016501164A1
公开(公告)日：2016-08-15
申请号：PH12016501164
申请日：2016-06-16
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： SANTELLA JOSEPH B , RATNA KUMAR SREEKANTHA , DUNCIA JOHN V , GARDNER DANIEL S , REDDY PAIDI VENKATRAM , KESAVAN NAIR SATHEESH , JOHN HYNES , HONG WU , NATESAN MURUGESAN , KANDHASAMY SARKUNAM , PIRAMANAYAGAM ARUNACHALAM
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/437 , A61K31/455 , A61K31/519 , A61K31/52 , A61P29/00 , A61P37/00 , C07D401/14 , C07D471/04 , C07D473/00 , C07D487/04
摘要： Disclosed are compounds of Formula (I) or salts thereof, wherein: HET is a heteroaryl selected from pyrazolyl, indolyl, pyrrolo[2,3-b]pyridinyl, pyrrolo[2,3-d]pyrimidinyl, pyrazolo[3,4-b]pyridinyl, pyrazolo[3,4-d]pyrimidinyl, 2,3-dihydro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridinyl, imidazo[4,5-b] pyridinyl, and purinyl, wherein said heteroaryl is substituted with Ra and Rb; and R1 and R2 are define herein. Also disclosed are methods of using such compounds as modulators of IRAK4, and pharmaceutical compositions comprising such compounds. These compounds are useful in treating, preventing, or slowing inflammatory and autoimmune diseases.

39. 发明专利

CO7400871A2 Compuestos de piridilo sustituidos con heteroarilo útiles como moduladores de cinasa 未知
公开(公告)号：CO7400871A2
公开(公告)日：2015-09-30
申请号：CO15127843
申请日：2015-06-03
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： BHIDE RAJEEV S , DUNCIA JOHN V , HYNES JOHN , NAIR SATHEESH K , PITTS WILLIAM J , KUMAR SREEKANTHA R , GARDNER DANIEL S , MURUGESAN NATESAN , PAIDI VENKATRAM REDDY , SANTELLA JOSEPH B , SISTLA RAMESH , WU HONG
IPC分类号： A61K31/435 , A61P35/00 , C07D401/12
摘要： La presente invención se refiere a compuestos quetienen la siguiente Fórmula: o un estereoisómero o una sal de los mismosfarmacéuticamente aceptable, en donde R2 es un grupoheteroarilo monocíclico, y R1, R3, R4, R5 y R6 como se definenen la presente, son útiles como moduladores de cinasa, lo queincluye la inhibición de IRAK-4.

40. 发明专利

AU2013341200A1 Heteroaryl substituted pyridyl compounds useful as kinase modulators 未知
公开(公告)号：AU2013341200A1
公开(公告)日：2015-07-02
申请号：AU2013341200
申请日：2013-11-07
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： BHIDE RAJEEV S , DUNCIA JOHN V , HYNES JOHN , NAIR SATHEESH K , PITTS WILLIAM J , KUMAR SREEKANTHA R , GARDNER DANIEL S , MURUGESAN NATESAN , PAIDI VENKATRAM REDDY , SANTELLA JOSEPH B , SISTLA RAMESH , WU HONG
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/435 , C07D401/12 , C07D407/14 , C07D417/14
摘要： Compounds having the following formula (I) or a stereoisomer or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, wherein R

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