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31. 发明专利

FR2926077A1 NOUVEAUX DERIVES D'1H-INDOL-1-YL UREE, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES QUI LES CONTIENNENT. 未知
公开(公告)号：FR2926077A1
公开(公告)日：2009-07-10
申请号：FR0800043
申请日：2008-01-04
申请人： SERVIER LAB , CENTRE NAT RECH SCIENT , UNIV PARIS SUD
发明人： BRION JEAN DANIEL , DEYINE ABDALLAH , LE RIDANT ALAIN , HARPEY CATHERINE
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/404 , A61K31/4406 , A61K31/4462 , A61P25/16 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , C07D209/08 , C07D211/56 , C07D213/75
摘要： Composés de formule (I) : dans laquelle :- R1 et R2, identiques ou différents, représentent un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle (C1-C6) linéaire ou ramifié,- R3 représente un atome d'hydrogène ou d'halogène, un groupement alkyle (C1-C6) linéaire ou ramifié, ou un groupement alkoxy (C1-C6) linéaire ou ramifié,- Het représente un groupement pyridyle, pyrimidyle ou pipéridyle, éventuellement substitués par un ou plusieurs groupements choisis parmi halogène, alkyle (C1-C6) linéaire ou ramifié, alkoxy (C1-C6) linéaire ou ramifié,- ------- représente une liaison simple ou une liaison double,leurs énantiomères et diastéréoisomères, ainsi que leurs sels d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptable,Médicaments.

32. 发明专利

FR2911141B1 未知
公开(公告)号：FR2911141B1
公开(公告)日：2009-02-20
申请号：FR0700046
申请日：2007-01-05
申请人： SERVIER LAB , CENTRE NAT RECH SCIENT , UNIV PARIS SUD
发明人： BRION JEAN DANIEL , HERVET MAUD , MOREAU ANNE , RENKO ZAFIARISOA DOLOR , LE RIDANT ALAIN , HARPEY CATHERINE
IPC分类号： C07D471/22 , A61K31/551 , A61P25/00 , A61P25/22 , A61P25/28 , C07D209/14 , C07D211/22 , C07D211/56 , C07D211/70 , C07D243/04
摘要： Triazabenzo[a]naphtho[2,1,8-cde]azulene derivatives (I) are new. Triazabenzo[a]naphtho[2,1,8-cde]azulene derivatives of formula (I) are new. R 1H, 1-6C alkyl, 1-6C aminoalkyl or 1-6C hydroxyalkyl; R 2H; R 1+R 2 = a bond; R 3H; R 4H, Me, 3-6C alkyl, 1-6C aminoalkyl, 1-6C hydroxyalkyl, aryl(1-6C)alkyl or heterocycloalkyl(1-6C)alkyl; R 3+R 4a bond; R 5-R 8H, or R 5+R 6 and/or R 7+R 8 = O, S or NH; R 9H, halo, 1-6C alkyl (optionally substituted with Q), 1-6C alkoxy, OH, CN, NO 2, 1-6C polyhaloalkyl or NRR"; R, R" : H, 1-6C alkyl or 2-6C alkenyl; R 10, R 11H, halo, 1-6C alkyl, 1-6C alkoxy, OH, CN, NO 2, 1-6C polyhaloalkyl or NRR"; n : 0-4; m : 0-2; p : 0-3; X : NR 12; R 12H, 1-6C alkyl (optionally substituted with Q), 2-6C alkenyl (optionally substituted with Q), aryl(1-6C)alkyl, 1-6C polyhaloalkyl; aryl : optionally substituted phenyl or naphthyl; Q : halo, OH, 1-6C alkyl, 1-6C alkoxy, NH 2 or mono- or di(1-6C alkyl)amino. An independent claim is also included for a process for preparing (I). [Image] ACTIVITY : Antidepressant; Tranquilizer; Nootropic; Neuroprotective; Antiparkinsonian. MECHANISM OF ACTION : Tyrosine hydroxylase inducer. Administering (5aRS,12aSR,12bSR,12cSR)-7-chloro-2,3,5a,10,12a,12b,12c-hexahydro-1H,4H-3a,9b,11-triazabenzo[a]naphtho[2,1,8-cde]azulene-10,12(5H,11H)-dione to mice by intraperitoneal injection (20 mg/kg) gave a 53% increase in tyrosine hydroxylase level in an anterior section of the locus coeruleus.

33. 发明专利

AU2008214549A1 New aminopyrrolo[1,2-Alpha]indole et aminopyridazino[1,6-Alpha]indole derivatives, method for preparing the same and pharmaceutical compositions containing the same 未知
公开(公告)号：AU2008214549A1
公开(公告)日：2008-08-21
申请号：AU2008214549
申请日：2008-01-04
申请人： CENTRE NAT RECH SCIENT , SERVIER LAB , UNIV PARIS SUD
发明人： HARPEY CATHERINE , MOREAU ANNE , HERVET MAUD , BRION JEAN-DANIEL , GALTIER CHRISTOPHE , STRAT FREDERIC LE , RENKO ZAFIARISOA DOLOR , RIDANT ALAIN LE
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4375 , A61K31/5025 , A61P25/22 , A61P25/24 , C07D471/14 , C07D471/16
摘要： Amino-pyrrolo(1,2-a)indole and amino-pyridazino(1,6-a)indole derivatives (I) are new. Fused indole derivatives of formula (I) (including enantiomers and diastereomers) and their N-oxides and acid or base addition salts are new. X : CO or -N(R 10)-CO- (bonded to N at the left-hand terminal); R 1H, alkyl, aminoalkyl, hydroxyalkyl or arylalkyl; R 2 - R 4H, alkyl, aminoalkyl or hydroxyalkyl; or R 1 + R 2 or R 3 + R 4additional C-C bond; R 5, R 6H or alkyl; R 7, R 8H; or alkyl, alkenyl or alkynyl (all optionally substituted (os) by one or more of OH, CN, alkoxy and NR 13R 14); or R 5 + R 8 or R 7 + R 8group completing a 5-7 membered heterocycle (os by R 11), provided that at least one heterocycle-completing group as R 5 + R 8 or R 7 + R 8 must be present; R 9H, halo, alkyl (os by one or more of halo, OH, alkoxy or NR 15R 16), alkoxy, OH, CN, NO 2, polyhaloalkyl or NR 15R 16; n : 0-4; R 10H, alkyl (os by one or more of halo, OH, alkoxy or NR 15R 16), alkenyl, arylalkyl or polyhaloalkyl; R 11COOT or CH 2OU'; T, U' : H or alkyl; R 13, R 14H or alkyl; or NR 13R 14os 4-8 membered heterocycle, optionally containing a double bond or a second O or N heteroatom; R 15, R 16H, alkyl or alkenyl; aryl moieties : phenyl or naphthyl (both os by one or more of halo, NO 2, NH 2, alkyl or alkoxy); 5-7 membered heterocycle : e.g. pyrrolidine, piperidine or azepane; 4-8 membered heterocycle : e.g. pyrrolidine, piperidine, azepane, piperazine or morpholine (all os by one or more of alkyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, aminoalkyl or mono- or dialkylaminoalkyl; alkyl moieties have 1-6C and alkenyl or alkynyl moieties 2-6C; the compound (3aSR,RSR)-3-benzyl-4-ethyl-2,3,3a,4-tetrahydro-benzo(b)pyrido(2,3,4-gh)pyrrolizin-5(1H)-one is excluded. Independent claims are included for the preparation of (I). [Image] ACTIVITY : Tranquilizer; Antidepressant; Nootropic; Neuroprotective; Antiparkinsonian. MECHANISM OF ACTION : Tyrosine hydroxylase (TH) inducer. (4aSR,11aSR,11bRS)-1-Methyl-1,2,3,4,4a,11,11a,11b-octahydro-pyrido(2',3':3,4)pyrrolo(1,2-a)indol-5-one (Ia) induced an increase in the TH levels in the locus coeruleus of the brain in mice after intravenous injection at a dose of 20 mg/kg.

34. 发明专利

FR2888238A1 NOUVEAUX DERIVES 1H-INDOLE-PYRIDINECARBOXAMIDES ET 1H-INDOLE-PIPERIDINECARBOXAMIDE, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LES COMPOSITIONS PHARCEUMATIQUES QUI LES CONTIENNENT. 未知
公开(公告)号：FR2888238A1
公开(公告)日：2007-01-12
申请号：FR0507225
申请日：2005-07-07
申请人： SERVIER LAB , CENTRE NAT RECH SCIENT , UNIV PARIS SUD
发明人： BRION JEAN DANIEL , BINTEIN FABRICE , RAZET RODOLPHE , RAZON PATRICK , RENKO ZAFIARISOA DOLOR , LEVOIRIER ERIC , PUJOL JEAN FRANCOIS , WEISSMANN DINAH , LE RIDANT ALAIN , HARPEY CATHERINE
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/454 , A61P25/00 , C07D209/00 , C07D211/98
摘要： Composés de formule (I) : dans laquelle :A représente un radical bivalent : dans lesquels :Z représente un atome d'oxygène ou un atome de soufre,R6 représente un atome d'hydrogène, un groupement alkyle, alkényle, arylalkyle, ou polyhalogénoalkyle, ou une chaîne alkyle linéaire ou ramifié substituée,représente une liaison simple ou une liaison double,R1, R2, R3, R4 représentent un atome d'hydrogène ou d'halogène,un groupement alkyle, alkoxy, hydroxy, cyano, nitro, polyhalogénoalkyle, ou amino éventuellement substitué, alkényle, ou une chaîne alkyle linéaire ou ramifiée substituée par un ou plusieurs groupements,R5 représente un atome d'hydrogène, un groupement alkyle, aminoalkyle, ou hydroalkylkyle,X, Y représentent un atome d'hydrogène, ou un groupement alkyle,Ra, Rb, Rc, Rd représentent un atome d'hydrogène, ou d'halogène, un groupement alkyle, hydroxy, alkoxy, cyano, nitro, polyhalogénoalkyle, amino éventuellement substitué, alkyle, ou une chaîne alkyle linéaire ou ramifiée substituée,Re représente un atome d'hydrogène, ou un groupement alkyle, arylalkyle, ou alkényle, ou une chaîne alkyle linéaire ou ramifiée substituée,leurs énantiomères, diastéréoisomères, ainsi que leurs sels d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptable.Médicaments.

35. 发明专利

BRPI0806290A2 未知
公开(公告)号：BRPI0806290A2
公开(公告)日：2011-09-06
申请号：BRPI0806290
申请日：2008-01-04
申请人： SERVIER LAB , CENTRE NAT RECH SCIENT , UNIV PARIS SUD
发明人： BRION JEAN-DANIEL , HERVET MAUD , MOREAU ANNE , RENKO ZAFIARISOA DOLOR , LE RIDANT ALAIN , HARPEY CATHERINE
IPC分类号： A61K31/551 , A61P25/00 , C07D471/22
摘要： Triazabenzo[a]naphtho[2,1,8-cde]azulene derivatives (I) are new. Triazabenzo[a]naphtho[2,1,8-cde]azulene derivatives of formula (I) are new. R 1H, 1-6C alkyl, 1-6C aminoalkyl or 1-6C hydroxyalkyl; R 2H; R 1+R 2 = a bond; R 3H; R 4H, Me, 3-6C alkyl, 1-6C aminoalkyl, 1-6C hydroxyalkyl, aryl(1-6C)alkyl or heterocycloalkyl(1-6C)alkyl; R 3+R 4a bond; R 5-R 8H, or R 5+R 6 and/or R 7+R 8 = O, S or NH; R 9H, halo, 1-6C alkyl (optionally substituted with Q), 1-6C alkoxy, OH, CN, NO 2, 1-6C polyhaloalkyl or NRR"; R, R" : H, 1-6C alkyl or 2-6C alkenyl; R 10, R 11H, halo, 1-6C alkyl, 1-6C alkoxy, OH, CN, NO 2, 1-6C polyhaloalkyl or NRR"; n : 0-4; m : 0-2; p : 0-3; X : NR 12; R 12H, 1-6C alkyl (optionally substituted with Q), 2-6C alkenyl (optionally substituted with Q), aryl(1-6C)alkyl, 1-6C polyhaloalkyl; aryl : optionally substituted phenyl or naphthyl; Q : halo, OH, 1-6C alkyl, 1-6C alkoxy, NH 2 or mono- or di(1-6C alkyl)amino. An independent claim is also included for a process for preparing (I). [Image] ACTIVITY : Antidepressant; Tranquilizer; Nootropic; Neuroprotective; Antiparkinsonian. MECHANISM OF ACTION : Tyrosine hydroxylase inducer. Administering (5aRS,12aSR,12bSR,12cSR)-7-chloro-2,3,5a,10,12a,12b,12c-hexahydro-1H,4H-3a,9b,11-triazabenzo[a]naphtho[2,1,8-cde]azulene-10,12(5H,11H)-dione to mice by intraperitoneal injection (20 mg/kg) gave a 53% increase in tyrosine hydroxylase level in an anterior section of the locus coeruleus.

36. 发明专利

BRPI0806274A2 未知
公开(公告)号：BRPI0806274A2
公开(公告)日：2011-09-06
申请号：BRPI0806274
申请日：2008-01-04
申请人： SERVIER LAB , CENTRE NAT RECH SCIENT , UNIV PARIS SUD
发明人： BRION JEAN-DANIEL , GALTIER CHRISTOPHE , HERVET MAUD , LE STRAT FREDERIC , MOREAU ANNE , RENKO ZAFIARISOA DOLOR , LE RIDANT ALAIN , HARPEY CATHERINE
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4375 , A61K31/5025 , A61P25/22 , A61P25/24 , C07D471/14 , C07D471/16
摘要： Amino-pyrrolo(1,2-a)indole and amino-pyridazino(1,6-a)indole derivatives (I) are new. Fused indole derivatives of formula (I) (including enantiomers and diastereomers) and their N-oxides and acid or base addition salts are new. X : CO or -N(R 10)-CO- (bonded to N at the left-hand terminal); R 1H, alkyl, aminoalkyl, hydroxyalkyl or arylalkyl; R 2 - R 4H, alkyl, aminoalkyl or hydroxyalkyl; or R 1 + R 2 or R 3 + R 4additional C-C bond; R 5, R 6H or alkyl; R 7, R 8H; or alkyl, alkenyl or alkynyl (all optionally substituted (os) by one or more of OH, CN, alkoxy and NR 13R 14); or R 5 + R 8 or R 7 + R 8group completing a 5-7 membered heterocycle (os by R 11), provided that at least one heterocycle-completing group as R 5 + R 8 or R 7 + R 8 must be present; R 9H, halo, alkyl (os by one or more of halo, OH, alkoxy or NR 15R 16), alkoxy, OH, CN, NO 2, polyhaloalkyl or NR 15R 16; n : 0-4; R 10H, alkyl (os by one or more of halo, OH, alkoxy or NR 15R 16), alkenyl, arylalkyl or polyhaloalkyl; R 11COOT or CH 2OU'; T, U' : H or alkyl; R 13, R 14H or alkyl; or NR 13R 14os 4-8 membered heterocycle, optionally containing a double bond or a second O or N heteroatom; R 15, R 16H, alkyl or alkenyl; aryl moieties : phenyl or naphthyl (both os by one or more of halo, NO 2, NH 2, alkyl or alkoxy); 5-7 membered heterocycle : e.g. pyrrolidine, piperidine or azepane; 4-8 membered heterocycle : e.g. pyrrolidine, piperidine, azepane, piperazine or morpholine (all os by one or more of alkyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, aminoalkyl or mono- or dialkylaminoalkyl; alkyl moieties have 1-6C and alkenyl or alkynyl moieties 2-6C; the compound (3aSR,RSR)-3-benzyl-4-ethyl-2,3,3a,4-tetrahydro-benzo(b)pyrido(2,3,4-gh)pyrrolizin-5(1H)-one is excluded. Independent claims are included for the preparation of (I). [Image] ACTIVITY : Tranquilizer; Antidepressant; Nootropic; Neuroprotective; Antiparkinsonian. MECHANISM OF ACTION : Tyrosine hydroxylase (TH) inducer. (4aSR,11aSR,11bRS)-1-Methyl-1,2,3,4,4a,11,11a,11b-octahydro-pyrido(2',3':3,4)pyrrolo(1,2-a)indol-5-one (Ia) induced an increase in the TH levels in the locus coeruleus of the brain in mice after intravenous injection at a dose of 20 mg/kg.

39. 发明专利

BRPI0900030A2 未知
公开(公告)号：BRPI0900030A2
公开(公告)日：2009-09-15
申请号：BRPI0900030
申请日：2009-01-02
申请人： SERVIER LAB , CENTRE NAT RECH SCIENT , UNIV PARIS SUD
发明人： BRION JEAN-DANIEL , DEYINE ABDALLAH , LE RIDANT ALAIN , HARPEY CATHERINE
IPC分类号： C07D209/08 , A61K31/405 , A61P25/06 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28
摘要： 1H-Indol-1-yl urea derivatives (I) and their enantiomers, diastereomers and acid or base addition salts are new. 1H-Indol-1-yl urea derivatives of formula (I) and their enantiomers, diastereomers and acid or base addition salts are new. R 1, R 2H or 1-6C alkyl; R 3H, halo, 1-6C alkyl or 1-6C alkoxy; Het : pyridyl, piperidyl or pyrimidyl (optionally substituted by one or more halo, 1-6C alkyl or 1-6C alkoxy); and bond with dotted lines : single or double bond. Provided that R 3is attached to any of the carbon of indole/indoline nucleus. An independent claim is included for the preparation of (I). [Image] ACTIVITY : Antidepressant; Tranquilizer; Nootropic; Neuroprotective; Antiparkinsonian. MECHANISM OF ACTION : Tyrosine hydroxylase promoter. The ability of (I) to induce tyrosine hydroxylase was tested in male mice. The result showed that the N-(1H-indol-1-yl)-N'-(3-pyridinyl)urea exhibited 85% of induction of tyrosine hydroxylase in locus coeruleus.

40. 发明专利

CA2648836A1 NOUVEAUX DERIVES D'1H-INDOL-1-YL UREE, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES QUI LES CONTIENNENT 未知
公开(公告)号：CA2648836A1
公开(公告)日：2009-07-04
申请号：CA2648836
申请日：2008-12-31
申请人： UNIV PARIS SUD , CENTRE NAT RECH SCIENT , SERVIER LAB
发明人： DEYINE ABDALLAH , HARPEY CATHERINE , BRION JEAN-DANIEL , LERIDANT ALAIN
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4439 , A61P25/28
摘要： Composés de formule (I) : (voir formule I) dans laquelle : - R1 et R2, identiques ou différents, représentent un atome d'hydrogène ou u n groupement alkyle (C1-C6) linéaire ou ramifié, - R3 représente un atome d'hydrogène ou d'halogène, un groupement alkyle (C1 - C6) linéaire ou ramifié, ou un groupement alkoxy (C1-C6) linéaire ou ramifié, - Het représente un groupement pyridyle, pyrimidyle ou pipéridyle, éventuellement substitués par un ou plusieurs groupements choisis parmi halogène, alkyle (C 1- C6) linéaire ou ramifié, alkoxy (C1-C6) linéaire ou ramifié, - ~ représente une liaison simple ou une liaison double, leurs énantiomères et diastéréoisomères, ainsi que leurs sels d'addition à u n acide ou à une base pharmaceutiquement acceptable, Médicaments.

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