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    • 36. 发明专利
    • Derivados de bencimidazol y sus usos como inhibidores de proteína quinasas
    • ES2457466T3
    • 2014-04-25
    • ES10195498
    • 2004-07-05
    • ASTEX THERAPEUTICS LTD
    • BERDINI VALERIOO'BRIEN MICHAEL ALISTAIRCARR MARIA GRAZIAEARLY THERESA RACHELNAVARRO EVA FIGUEROAGILL ADRIAN LIAMHOWARD STEVENTREWARTHA GARYWOOLFORD ALISON JO-ANNWOODHEAD ANDREW JAMESWYATT PAUL GRAHAM
    • A61K31/4184A61K31/00A61P31/10A61P35/00C07D401/14C07D403/04C07D405/14C07D409/14C07D413/14
    • Una combinación que comprende: (i) un compuesto de fórmula (VII): o una sal, N-óxido o solvato del mismo; donde A es -(CH2)m-(B)n-; donde m es 0 o 1, n es 1 y B es C>=O o NRg(C>=O); Rg es hidrógeno; R1d es un grupo R1 donde R1 es hidrógeno, un grupo carbocíclico o heterocíclico que tiene de 3 a 12 miembros en el anillo, o un grupo hidrocarbilo C1-8 opcionalmente sustituido; donde los sustituyentes opcionales para el grupo hidrocarbilo C1-8 se seleccionan entre hidroxi, oxo, alcoxi, carboxi, halógeno, ciano, nitro, amino, mono- o di-hidrocarbilamino C1-4, y grupos carbocíclicos y heterocíclicos monocíclicos o bicíclicos que tienen de 3 a 12 miembros en el anillo; y, donde los grupos carbocíclicos y heterocíclicos en cada caso están sin sustituir o sustituidos con uno o más grupos sustituyentes R10 seleccionados entre halógeno, hidroxi, trifluorometilo, ciano, nitro, carboxi, amino, mono- o di-hidrocarbilamino C1-4, grupos carbocíclicos y heterocíclicos que tienen de 3 a 12 miembros en el anillo; un grupo Ra-Rb donde Ra es un enlace, O, CO, X1C(X2), C(X2)X1, X1C(X2)X1, S, SO, SO2, NRc, SO2NRc o NRcSO2; y Rb se selecciona entre hidrógeno, grupos carbocíclicos y heterocíclicos que tienen de 3 a 12 miembros en el anillo, y un grupo hidrocarbilo C1-8 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre hidroxi, oxo, halógeno, ciano, nitro, carboxi, amino, mono- o di-hidrocarbilamino C1-4, grupos carbocíclicos y heterocíclicos que tienen de 3 a 12 miembros en el anillo y donde uno o más átomos de carbono del grupo hidrocarbilo C1-8 pueden estar opcionalmente reemplazados con O, S, SO, SO2, NRc, X1C(X2), C(X2)X1 o X1C(X2)X1; o dos grupos adyacentes R10, junto con los átomos de carbono o heteroátomos a los que están unidos pueden formar un anillo de heteroarilo de 5 miembros o un anillo carbocíclico o heterocíclico no aromático de 5 o 6 miembros, donde los grupos heteroarilo y heterocíclico mencionados contienen hasta 3 miembros en el anillo que son heteroátomos seleccionados entre N, O y S; Rc se selecciona entre hidrógeno e hidrocarbilo C1-4; y X1 es O, S o NRc y X2 es >=O, >=S o >=NRc; y con la condición de que cuando el grupo sustituyente R10 comprende o incluye un grupo carbocíclico o heterocíclico, el grupo carbocíclico o heterocíclico mencionado puede estar sin sustituir o puede estar sustituido en sí mismo con uno o más grupos sustituyentes adicionales R10 y donde (a) dichos grupos sustituyentes adicionales R10 incluyen grupos carbocíclicos o heterocíclicos, que no están en sí mismos sustituidos adicionalmente; o (b) los sustituyentes adicionales mencionados no incluyen grupos carbocíclicos o heterocíclicos pero se seleccionan de otro modo entre los grupos que se han indicado anteriormente en la definición de R10, y (ii) uno u otros agentes terapéuticos más.