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31. 发明专利

PE14272009A1 DERIVADOS DE AMIDAS DEL ACIDO 6,7-DIHIDRO-5H-IMIDAZO[1,2-ALFA]IMIDAZOL-3-CARBOXILICO 未知
公开(公告)号：PE14272009A1
公开(公告)日：2009-10-19
申请号：PE0019912008
申请日：2008-11-27
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： LEMIEUX RENE M , BARBOSA ANTONIO JOSE DEL MORAL , BENTZIEN JOERG MARTIN , BRUNETTE STEVEN RICHARD , CHEN ZHIDONG , COGAN DEREK A , GAO DONGHONG A , HEIM-RIETHER ALEXANDER , HORAN JOSHUA COURTNEY , KOWALSKI JENNIFER A , LAWLOR MICHAEL DAVID , LIU WEIMIN , MCKIBBEN BRYAN , MILLER CRAIG ANDREW , MOSS NEIL , TSCHANTZ MATT AARON , XIONG ZHAOMING , YU HUI , YU YANG
IPC分类号： A61K31/519 , A61P29/00 , C07D471/04 , C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04
摘要： REFERIDO A UN COMPUESTO DE FORMULA I, DONDE R1 ES -CN, -OCF3, HALOGENO, ENTRE OTROS, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HALOGENO O ALQUILO C1-3, R2 ES H, CICLOALQUILO C3-6, ALQUILO C1-3 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UNO O DOS GRUPOS SELECCIONADOS DE CICLOALQUILO C3-6, -OR9, ENTRE OTROS, R3 ES H O ALQUILO C1-3 O R2 Y R3 FORMAN UN ANILLO HIDROCARBONADO SATURADO DE 3 A 7 ATOMOS DE CARBONO, DONDE UN ATOMO DE CARBONO ESTA OPCIONALMENTE REEMPLAZADO POR -O-, -S-, -S(O)-, ENTRE OTROS, R4 ES ALQUILO C1-5, CICLOALQUILO C3-6, HETEROARILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON DE --NR9R10, -OR9, ENTRE OTROS, R5 ES H, ALQUILO C1-3, -(CH2)2OH Y -(CH2)2OCH3, R6 ES H O HALOGENO, R7 ES HALOGENO O -CF3, R9 ES H, CICLOALQUILO C3-4 O ALQUILO C1-5 EL CUAL ESTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON -OH, R10 ES H O -CH3. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: ((S)-1-BENCILCARBAMOIL-ETIL)-AMIDA DEL ACIDO (R)-5-(4-CIANO-BENCIL)-7-(3,5-DICLORO-FENIL)-5-METIL-6-OXO-6,7-DIHIDRO-5H-IMIDAZO[1,2-a]IMIDAZOL-3-CARBOXILICO, (3R)-3-(4-BROMOBENCIL)-1-(3,5-DICLOROFENIL)-3-METIL-N-{(1S)-1-METIL-2-OXO-2-[(3R)-3(1H-TETRAZOL-5-IL)PIPERIDIN-1-IL]ETIL}-2-OXO-2,3-DIHIDRO-1H-IMIDAZO[1,2-a]IMIDAZOL-5-CARBOXAMIDA, ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS EXHIBEN UN EFECTO INHIBIDOR TRAS LA INTERACCION DE LAS ICAM CON LAS LEUCOINTEGRINAS, SIENDO UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE SINDROME DE DIFICULTAD RESPIRATORIA AGUDA, TOXICIDAD POR OXIGENO, INFARTO DE MIOCARDIO, PSORIASIS, ENTRE OTROS

32. 发明专利

IN2555DEN2013A OXADIAZOLE INHIBITORS OF LEUKOTRIENE PRODUCTION 未知
公开(公告)号：IN2555DEN2013A
公开(公告)日：2015-08-07
申请号：IN2555DEN2013
申请日：2013-03-21
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： BARTOLOZZI ALESSANDRA , BOSANAC TODD , CHEN ZHIDONG , DE LOMBAERT STÉPHANE , DINES JONATHON ALAN , HUBER JOHN D , LIU WEIMIN , LOKE PUI LENG , MORWICK TINA MARIE , OLAGUE ALAN , RIETHER DORIS , TYE HEATHER , WU LIFEN , ZINDELL RENEE M
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/497 , A61P11/00
摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) and (IA) and pharmaceutically acceptable salts thereof wherein R1 R5 are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

33. 发明专利

TN2013000122A1 未知
公开(公告)号：TN2013000122A1
公开(公告)日：2014-06-25
申请号：TN2013000122
申请日：2013-03-21
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： BARTOLO , BOSANAC TODD , CHEN ZHIDONG , DE LOMBAERT STEPHANE , DINES JONATHON ALAN , HUBER JOHN D , LIU WEIMIN , LOKE PUI LENG , MORWICK TINA , OLAGUE ALAN , RIETHER DORIS , TYE HEATHER , WU LIFEN , ZINDELL RENEE M
IPC分类号： A61K31/497 , A61P11/00 , C07D413/14

34. 发明专利

CO6710902A2 Inhibidores de oxadiazol de la producción de leucotrienos 未知
公开(公告)号：CO6710902A2
公开(公告)日：2013-07-15
申请号：CO13057875
申请日：2013-03-22
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： BARTOLOZZI ALESSANDRA , BOSANAC TODD , CHEN ZHIDONG , DE LOMBAERT STEPHANE , DINES JONATHON ALAN , HUBER JOHN D , LIU WEIMIN , LOKE PUI LENG , MORWICK TINA MARIE , OLAGUE ALAN , RIETHER DORIS , TYE HEATHER , WU LIFEN , ZINDELL RENEE M
IPC分类号： C07D413/14 , A61P11/00
摘要： La presente invención se refiere a compuestos de la fórmula (I) y (lA):y sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde R1- R5 son tal como se definen en la presente. La invención también se refiere a composiciones farmacéuticas que comprenden estos compuestos, métodos de uso de estos compuestos en el tratamiento de diversas enfermedades y trastornos, procesos para preparar estos compuestos e intermediarios de utilidad en estos procesos.

35. 发明专利

AU2011305667A1 Oxadiazole inhibitors of leukotriene production 未知
公开(公告)号：AU2011305667A1
公开(公告)日：2013-03-21
申请号：AU2011305667
申请日：2011-09-20
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： BARTOLOZZI ALESSANDRA , BOSANAC TODD , CHEN ZHIDONG , DE LOMBAERT STEPHANE , DINES JONATHON ALAN , HUBER JOHN D , LIU WEIMIN , LOKE PUI LENG , MORWICK TINA MARIE , OLAGUE ALAN , RIETHER DORIS , TYE HEATHER , WU LIFEN , ZINDELL RENEE M
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/497 , A61P11/00
摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) and (IA) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R

36. 发明专利

EA017688B1 ПРОИЗВОДНЫЕ АМИДОВ 6,7-ДИГИДРО-5Н-ИМИДАЗО[1,2-a]ИМИДАЗОЛ-3-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ 未知
公开(公告)号：EA017688B1
公开(公告)日：2013-02-28
申请号：EA201000866
申请日：2008-11-20
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： LEMIEUX RENE M , BARBOSA ANTONIO JOSE DEL MORAL , BENTSIEN JOERG MARTIN , BRUNETTE STEVEN RICHARD , CHEN ZHIDONG , COGAN DEREK , GAO DONGHONG A , HEIM-RIETHER ALEXANDER , HORAN JOSHUA COURTNEY , KOWALSKI JENNIFER A , LAWLOR MICHAEL DAVID , LIU WEIMIN , MCKIBBEN BRYAN , MILLER CRAIG ANDREW , MOSS NEIL , TSCHANTZ MATT AARON , XIONG ZHAOMING , YU HUI , YU YANG
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/519 , A61P29/00 , C07D487/04
摘要： Настоящееизобретениеотноситсяк производнымамида 6,7-дигидро-5Н-имидазо[1,2-а]имидазол-3-карбоновойкислотыформулы (I), оказывающимзначительноеингибирующеевоздействиенавзаимодействие CAMs (клеточныеадгезионныемолекулы) слейкоинтегринамии вследствиеэтогоприменимымдлялечениявоспалительногозаболевания.

37. 发明专利

UA100871C2 ПРОИЗВОДНЫЕ АМИДОВ 6,7-ДИГИДРО-5H-ИМИДАЗО[1,2-б]ИМИДАЗОЛ-3-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ 未知
公开(公告)号：UA100871C2
公开(公告)日：2013-02-11
申请号：UAA201007609
申请日：2008-11-20
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： LEMIEUX RENE M , BARBOSA ANTONIO JOSE DEL MORAL , BENTZIEN JOERG MARTIN , BRUNETTE STEVEN RICHARD , CHEN ZHIDONG , COGAN DEREK , GAO DONGHONG A , HEIM-RIETHER ALEXANDER , HORAN JOSHUA COURTNEY , KOWALSKI JENNIFER A , LAWLOR MICHAEL DAVID , LIU WEIMIN , MCKIBBEN BRYAN , MILLER CRAIG ANDREW , MOSS NEIL , TSCHANTZ MATT AARON , XIONG ZHAOMING , YU HUI , YU YANG
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/519 , A61P29/00 , C07D487/04
摘要： Взаявкеописаныпроизводныеамида 6,7-дигидро-5Н-имидазо[1,2-а]имидазол-3-карбоновойкислоты, которыепроявляютзначительноеингибирующеедействиенавзаимодействие CAMs слейкоинтегринамии поэтомуприменимыдлялечениявоспалительногозаболевания.

38. 发明专利

AR082696A1 DERIVADOS HETEROCICLICOS NITROGENADOS DE 1,2,4-OXADIAZOL, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y USO DE LOS MISMOS EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES E INFLAMATORIAS, ENTRE OTRAS 未知
公开(公告)号：AR082696A1
公开(公告)日：2012-12-26
申请号：ARP110102966
申请日：2011-08-15
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： TYE HEATHER , BOSANAC TODD , BARTOLOZZI ALESSANDRA , OLAGUE ALAN , RIETHER DORIS , LIU WEIMIN , WU LIFEN , ZINDELL RENEE , DE LOMBEART STEPHANE , MORWICK TINA M , CHEN ZHIDONG , HUBER JOHN D , LO HO YIN , LOKE PUI LENG
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/4245 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P13/12 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/08 , C07D413/10
摘要： Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado por la fórmula (1) en la que cada uno de R1 y R2 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-7 o carbociclo C3-10, con la condición de que R1 y R2 no sean los dos hidrógeno; R3 es un anillo de heteroarilo de 5 - 11 miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre, donde el anillo de heteroarilo está opcionalmente sustituido independientemente con uno a tres grupos seleccionados entre alquilo C1-5 opcionalmente sustituido con uno a tres átomos de halógeno, alcoxi C1-5, hidroxi C1-3, halógeno, hidroxi, -O-bencilo, oxo, ciano, amino, -NH-carbociclo C3-6, alquilamino C1-6 y dialquilamino C1-3; R4 es hidrógeno, alquilo C1-3, halógeno o nitrilo; R5 es alquilo C1-6, carbociclo C3-10, heterociclo de 3 - 11 miembros, arilo, heteroarilo de 5 - 11 miembros, -C(O)-R6, hidroxi o -NR7R8, donde cada R5 está opcionalmente sustituido independientemente con uno a tres grupos seleccionados entre R9, R10 y R11; R6 es heterociclo C3-8 o -NH-heterociclo de 5 - 6 miembros, cada uno opcionalmente sustituido independientemente con uno a tres grupos seleccionados entre R9, R10 y R11; cada uno de R7 y R8 es independientemente hidrógeno, heterociclo de 5 - 6 miembros opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, carbociclo C3-10 opcionalmente sustituido con hidroxi o alquilo C1-6; R9, R10 y R11 se seleccionan independientemente entre (a) -H, (b) -OH, (c) halógeno, (d) -CN, (e) -CF3, (f) alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno a tres -OH, -N(R12)(R13), heterociclo de 3 - 6 miembros, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-O-alquilo C1-6, -CO2R12, -C(O)N(R12)(R13) o -S(O)n-alquilo C1-6, (g) alcoxi C1-6, (h) -N(R12)(R13), (i) -S(O)n-alquilo C1-6, (j) -CO2R12, (k) -C(O)N(R12)(R13), (l) -S(O)2N(R12)(R13), (m) un grupo heterocíclico de 3 - 10 miembros opcionalmente sustituido con uno a tres grupos alquilo C1-6, (n) oxo, (o) -C(O)-alquilo C1-3; cada uno de R12 y R13 se selecciona independientemente entre -H, -alquilo C1-6, -C(O)alquilo C1-6, y un grupo heterocíclico de 3 - 6 miembros, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido independientemente con uno a tres grupos alquilo C1-6, -OH, alcoxi C1-6, -C(O)N(R14)(R15), -S(O)n-alquilo C1-6, CN, un grupo heterocíclico de 3 - 6 miembros, -O-alquilo C1-6, CF3; o R12 y R13 tomados junto con el anillo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo de heterociclilo opcionalmente sustituido con uno a tres -OH, CN, -O-alquilo C1-6 u oxo; cada uno de R14 y R15 se selecciona independientemente entre -H y -alquilo C1-6; n es 0, 1 ó 2; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

39. 发明专利

MA31905B1 Derives d'amides de l'acide 6,7-dihydro-5h-imidazo[1,2-alpha] imidazole-3-carboxylique 未知
公开(公告)号：MA31905B1
公开(公告)日：2010-12-01
申请号：MA32900
申请日：2010-06-09
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： LEMIEUX RENE M , BARBOSA ANTONIO JOSE DEL MORAL , BENTZIEN JOERG MARTIN , BRUNETTE STEVEN RICHARD , CHEN ZHIDONG , COGAN DEREK , GAO DONGHONG A , HEIM-RIETHER ALEXANDER , HORAN JOSHUA COURTNEY , KOWALSKI JENNIFER A , LAWLOR MICHAEL DAVID , LIU WEIMIN , MCKIBBEN BRYAN , MILLER CRAIG ANDREW , MOSS NEIL , TSCHANTZ MATT AARON , XIONG ZHAOMING , YU HUI , YU YANG
IPC分类号： A61K31/519 , A61P29/00 , C07D487/04 , C07D471/04
摘要： L'invention concerne des dérivés d'amide de l'acide 6,7-dihydro-5h-imidazo[1,2-a]imidazole-3-carboxylique qui présentent un bon effet d'inhibition sur l'interaction des cam (molécules d'adhésion cellulaire) et des intégrines leucocytaires et sont donc utiles dans le traitement d'une maladie inflammatoire.

40. 发明专利

AU2008329909A8 Derivatives of 6,7-dihydro-5H-imidazo[1,2-alpha]imidazole-3- carboxylic acid amides 未知
公开(公告)号：AU2008329909A8
公开(公告)日：2010-06-03
申请号：AU2008329909
申请日：2008-11-20
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： BRUNETTE STEVEN RICHARD , LAWLOR MICHAEL DAVID , LEMIEUX RENE M , GAO DONGHONG A , HEIM-RIETHER ALEXANDER , TSCHANTZ MATT AARON , MILLER CRAIG ANDREW , BENTZIEN JOERG MARTIN , HORAN JOSHUA COURTNEY , CHEN ZHIDONG , YU YANG , MCKIBBEN BRYAN , KOWALSKI JENNIFER A , BARBOSA ANTONIO JOSE DEL MORAL , XIONG ZHAOMING , MOSS NEIL , YU HUI , COGAN DEREK , LIU WEIMIN
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/519 , A61P29/00 , C07D487/04
摘要： Derivatives of 6,7-dihydro-5H-imidazo[1,2-alpha]imidazole-3-carboxylic acid amide exhibit good inhibitory effect upon the interaction of CAMs and Leukointegrins and are thus useful in the treatment of inflammatory disease.

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