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    • 8. 发明专利
      AR069513A1 DERIVADOS DE AMIDAS DEL ACIDO 6,7-DIHIDRO -5H-IMIDAZO¿1,2-ALFA]IMIDAZOL-3-CARBOXILICO, Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN 未知
    • DERIVADOS DE AMIDAS DEL ACIDO 6,7-DIHIDRO -5H-IMIDAZO¿1,2-ALFA]IMIDAZOL-3-CARBOXILICO, Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN
    • AR069513A1
    • 2010-01-27
    • ARP080105226
    • 2008-11-28
    • BOEHRINGER INGELHEIM INT
    • COURTNEY HORAN JOSHUA , LAWLOR MICHAEL DAVID , MCKIBBEN BRYAN , TSCHANTZ MATT AARON , MOSS NEIL , LIU WEIMIN , BENTZIEN JOERG MARTIN , YU YANG , XIONG ZHAOMING , CHEN GUILAN , COGAN DEREK , MILLER CRAIG ANDREW , BRUNETTE STEVEN RICHARD , YU HUI , HEIM-RIETHER ALEXANDER , DEL MORAL BARBOSA ANTONIO JOSE , LEMIEUX RENE M , KOWALSKI JENNIFER A , GAO DONGHONG A
    • C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/519 , A61P29/00
    • Exhiben buen efecto inhibidor tras la interaccion entre CAM y Leucointegrinas y, por consiguiente, son utiles en el tratamiento de enfermedades inflamatorias. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado por tener la formula (1), en donde: R1 se selecciona de -CN, -OCF3, halogeno, heteroarilo, opcionalmente sustituido con halogeno o alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con halogeno y fenilo, opcionalmente sustituido con halogeno; R2 se selecciona de: (A) H, (B) alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados de: a)cicloalquilo C3-6, b) -OR9, c) -NR9R10, d) -SOR9, e) -SO2R9, f) -C(O)NH2, g) heteroarilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-2, h) heterociclilo, i) fenilo, j) -CO2R9, k) -OPO(OH)2, y l) -OSO2(OH); (C) cicloalquilo C3-6, (D) heteroarilo, y (E) fenilo, opcionalmente sustituido con halogeno, -OR9, -CN o -CF3; R3 es H o alquilo C1-3; o R2 y R3, junto con el carbono al que están unidos, forman un anillo hidrocarbonado saturado de 3 a 7 átomos de carbono y en donde un átomo de carbono en dicho anillo hidrocarbonado puede estar opcionalmente reemplazado por -O-, -S-, -S(O)-, -SO2-, -NC(O)R9- o -NR9-; R4 se selecciona de: (A) alquilo C1-5 opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados de: a) -CF3, b) -C(O)OR9, c) -C(O)NR9R10, d) -C(S)NR9R10, e) -NR9R10, f) -N(R9)C(O)R10, g) -C(O)NH(CH2)2O(CH2)2OH, h)-OR9, i) fenilo opcionalmente sustituido con halogeno, -NR9R10, -OR9, cicloalquilo C3-5 o alquilo C1-5, en donde dicho alquilo C1-5 está opcionalmente sustituido con -F, -NR9R10 o -OR9; j) heteroarilo opcionalmente sustituido con halogeno, -NR9R10, -OR9, cicloalquilo C3-5 o alquilo C1-5, en donde dicho alquilo C1-5 está opcionalmente sustituido con -F, -NR9R10 o -OR9, k) -SO2NR9R10, l) -SO2R9, y m) -SO2Het, en donde Het se selecciona de heterociclilo y heteroarilo; (B) cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados de: a) -C(O)OR9, b) -C(O)NR9R10, c) -C(S)NR9R10, d) -OR9, e) fenilo opcionalmente sustituido con halogeno, -NR9R10, -OR9, cicloalquilo C3-5 o alquilo C1-5, en donde dicho alquilo C1-5 está opcionalmente sustituido con -F, -CF3, -NR9R10 o -OR9, y f) heteroarilo opcionalmente sustituido con: 1) -NR9R10, 2) -NHC(O)R9, 3) -NHSO2R9, 4) -OR9, 5) -alquil C1-2-NR9R10, 6) -alquil C1-2-NR10(CO)NR9R10, 7) -alquil C1-2-NR10(CO)R9, 8) -alquil C1-2-OR9, 9) -alquil C1-2-NHSO2R9, 10) -CO2R9, 11) -COCH3, 12) halogeno, 13) -SO2R9, 14) -cicloalquilo C3-5, 15) -ciano y 16) alquilo C1-5, en donde dicho alquilo C1-5 está opcionalmente sustituido con halogeno, -CF3, -NR9R10 o -OR9; (C) heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados de: a) -R9 opcionalmente sustituido con halogeno o -OH, b) -CF3, c) -OR9, d) -NR9R10, e) halogeno, f) -C(O)NR9R10, g) -C(O)NH(CH2)2OH, h) -alquil C1-3-NR9R10, (D) -alquilheterociclilo C0-5 en donde el heterociclo está opcionalmente sustituido con -C(O)CH3, oxo o -C1-3C(S)NH2, R5 se selecciona de H, alquilo C1-3, -(CH2)2OH y -(CH2)2OCH3; o R4 y R5 constituyen un puente hidrocarbonado saturado de 3 a 6 átomos de carbono que junto con el N al que están unidos forman un anillo heterocíclico, y en donde: a) uno o dos átomos de carbono en dicho anillo heterocíclico están mono o disustituidos con R8 y b) un átomo de carbono en dicho anillo heterocíclico está opcionalmente reemplazado con -O-, -S-, -S(O)-, -SO2- o -NC(O)CH3-; R6 es H o halogeno; R7 es halogeno o -CF3; R8 se selecciona entre alquilo C1-3, halogeno, -OH, -CH2OH, -C(O)R9, -SO2R9, -C(O)CH2CO2R9, -NR9R10, -C(O)NR9R10, -CN, -C(O)OR9, -N(R9)C(O)R10, heterociclilo y heteroarilo, en donde dichos heterociclilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con alquilo C1-4, -OH o -CF3; R9 es H o alquilo C1-5 o cicloalquilo C3-4, en donde el alquilo C1-5 está opcionalmente sustituido con -OH; R10 es -H o -CH3; o R9 y R10 constituyen un puente hidrocarbonado saturado de 3 a 6 átomos de carbono que junto con el N al que están unidos forman un anillo heterocíclico, en donde un átomo de carbono en dicho anillo heterocíclico puede estar opcionalmente monosustituido con -OH o en donde un átomo de carbono en dicho anillo heterocíclico puede estar opcionalmente reemplazado con -O-, -S-, -SO-, -SO2, -NH-, -NCH3- o -NC(O)CH3-; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
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