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1. 发明申请

WO2007067836A3 SUBSTITUTED PYRAZOLE COMPOUNDS USEFUL AS SOLUBLE EPOXIDE HYDROLASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：用作可溶性环氧化物水解酶抑制剂的取代的吡唑化合物
公开(公告)号：WO2007067836A3
公开(公告)日：2007-11-15
申请号：PCT/US2006060863
申请日：2006-11-14
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA , FLECK ROMAN WOLFGANG , GUO XIN , LO HO YIN , MAN CHUK CHUI
发明人： FLECK ROMAN WOLFGANG , GUO XIN , LO HO YIN , MAN CHUK CHUI
IPC分类号： C07D231/12 , A61K31/415 , A61P9/00 , C07D231/22 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D417/14
CPC分类号： C07D231/12 , C07D231/22 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D417/14
摘要： Disclosed are compounds active against soluble epoxide hydrolase (sEH), compositions thereof and methods of using and making same.
摘要翻译：公开了对可溶性环氧化物水解酶（sEH）有活性的化合物，其组合物和使用和制备其的方法。

2. 发明专利

AR082696A1 DERIVADOS HETEROCICLICOS NITROGENADOS DE 1,2,4-OXADIAZOL, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y USO DE LOS MISMOS EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES E INFLAMATORIAS, ENTRE OTRAS 未知
公开(公告)号：AR082696A1
公开(公告)日：2012-12-26
申请号：ARP110102966
申请日：2011-08-15
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： TYE HEATHER , BOSANAC TODD , BARTOLOZZI ALESSANDRA , OLAGUE ALAN , RIETHER DORIS , LIU WEIMIN , WU LIFEN , ZINDELL RENEE , DE LOMBEART STEPHANE , MORWICK TINA M , CHEN ZHIDONG , HUBER JOHN D , LO HO YIN , LOKE PUI LENG
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/4245 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P13/12 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/08 , C07D413/10
摘要： Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado por la fórmula (1) en la que cada uno de R1 y R2 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-7 o carbociclo C3-10, con la condición de que R1 y R2 no sean los dos hidrógeno; R3 es un anillo de heteroarilo de 5 - 11 miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre, donde el anillo de heteroarilo está opcionalmente sustituido independientemente con uno a tres grupos seleccionados entre alquilo C1-5 opcionalmente sustituido con uno a tres átomos de halógeno, alcoxi C1-5, hidroxi C1-3, halógeno, hidroxi, -O-bencilo, oxo, ciano, amino, -NH-carbociclo C3-6, alquilamino C1-6 y dialquilamino C1-3; R4 es hidrógeno, alquilo C1-3, halógeno o nitrilo; R5 es alquilo C1-6, carbociclo C3-10, heterociclo de 3 - 11 miembros, arilo, heteroarilo de 5 - 11 miembros, -C(O)-R6, hidroxi o -NR7R8, donde cada R5 está opcionalmente sustituido independientemente con uno a tres grupos seleccionados entre R9, R10 y R11; R6 es heterociclo C3-8 o -NH-heterociclo de 5 - 6 miembros, cada uno opcionalmente sustituido independientemente con uno a tres grupos seleccionados entre R9, R10 y R11; cada uno de R7 y R8 es independientemente hidrógeno, heterociclo de 5 - 6 miembros opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, carbociclo C3-10 opcionalmente sustituido con hidroxi o alquilo C1-6; R9, R10 y R11 se seleccionan independientemente entre (a) -H, (b) -OH, (c) halógeno, (d) -CN, (e) -CF3, (f) alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno a tres -OH, -N(R12)(R13), heterociclo de 3 - 6 miembros, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-O-alquilo C1-6, -CO2R12, -C(O)N(R12)(R13) o -S(O)n-alquilo C1-6, (g) alcoxi C1-6, (h) -N(R12)(R13), (i) -S(O)n-alquilo C1-6, (j) -CO2R12, (k) -C(O)N(R12)(R13), (l) -S(O)2N(R12)(R13), (m) un grupo heterocíclico de 3 - 10 miembros opcionalmente sustituido con uno a tres grupos alquilo C1-6, (n) oxo, (o) -C(O)-alquilo C1-3; cada uno de R12 y R13 se selecciona independientemente entre -H, -alquilo C1-6, -C(O)alquilo C1-6, y un grupo heterocíclico de 3 - 6 miembros, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido independientemente con uno a tres grupos alquilo C1-6, -OH, alcoxi C1-6, -C(O)N(R14)(R15), -S(O)n-alquilo C1-6, CN, un grupo heterocíclico de 3 - 6 miembros, -O-alquilo C1-6, CF3; o R12 y R13 tomados junto con el anillo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo de heterociclilo opcionalmente sustituido con uno a tres -OH, CN, -O-alquilo C1-6 u oxo; cada uno de R14 y R15 se selecciona independientemente entre -H y -alquilo C1-6; n es 0, 1 ó 2; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

3. 发明专利

AR073545A1 INHIBIDORES DE INDOLIZINA DE LA PRODUCCION DE LEUCOTRIENOS 未知
公开(公告)号：AR073545A1
公开(公告)日：2010-11-17
申请号：ARP090103396
申请日：2009-09-03
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： BOSANAC TODD , DE LOMBAERT STEPHANE , NEMOTO PETER ALLEN , LO HO YIN , OLAGUE ALAN
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P29/00 , A61P35/00
摘要： También composiciones farmacéuticas que comprenden estos compuestos, métodos para usar estos compuestos en el tratamiento de diversas enfermedades y trastornos, mediados por leucotrienos. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la formula (1) o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que A es N y B es C, o A es C y B es N; anillo D es cicloalquilo C3-10, heterociclilo de 5 a 11 miembros, arilo C6-10, o heteroarilo de 5 a 11 miembros; X1 es -C(O)- o -S(O)j-; X2 está ausente o es -(CH2)n-, en donde uno o más átomos de hidrogeno de dicho -(CH2)n- pueden estar reemplazados por hidroxilo, halogeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o alcoxi C1-6-alquilo C1-6, y en donde cuando los dos átomos de hidrogeno sobre el mismo átomo de carbono están reemplazados por alquilo C1-6, dichos grupos alquilo C1-6 pueden estar unidos entre sí para formar un grupo espirocicloalquilo C3-13; X3 es C(R9)2-, -C(O)- o -C(O)-N(R10)-; X4 es -(CH2)p- o -(CH2)p-O-(CH2)q-, en donde uno o más átomos de hidrogeno de dicho -(CH2)p-O-(CH2)q- pueden estar reemplazados por alquilo C1-6; R1 es alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, heterociclilo de 4 a 8 miembros, fenilo, heteroarilo de 5 a 6 miembros, o N(R8)2-, en donde cada uno de alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, heterociclilo de 4 a 8 miembros, fenilo, y heteroarilo de 5 a 6 miembros de dicho sustituyente R1, siempre que sea posible, está opcionalmente sustituido con uno a cuatro hidroxilos, halogenos o alquilos C1-6; R2 es alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-10, heterociclilo de 5 a 11 miembros, arilo C6-10, heteroarilo de 5 a 11 miembros, R9-C(O)-, R9-O-C(O)-, N(R8)2-, N(R8)2-C(O)-, R9-C(O)-N(R8)-, (N(R8)2)(R8N=)C-N(R8)-C(O)-, R9-S(O)j-, N(R8)2-S(O)j-, R9-S(O)j-N(R8)-, R9-S(O)j-N(R8)-C(O)-, N(R8)2-S(O)j-N(R8)-C(O)- o N(R8)2-C(O)-N(R8)-S(O)j-, en donde cada uno de alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-10, heterociclilo de 5 a 11 miembros, arilo C6-10, y heteroarilo de 5 a 11 miembros, de dicho sustituyente R2, siempre que sea posible, está opcionalmente sustituido con uno a cuatro grupos R5; cada uno de R3, cuando está presente, es, independientemente, hidroxilo, halogeno, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, heterociclilo de 5 a 11 miembros, arilo C6-10, heteroarilo de 5 a 11 miembros, R9-C(O)-, R9-O-C(O)-, N(R8)2-, N(R8)2-C(O)-, R9-C(O)-N(R8)-, (N(R8)2)(R8N=)C-N(R8)-C(O), R9-S(O)j-, N(R8)2-S(O)j-, R9-S(O)j-N(R8)-, R9-S(O)j-N(R8)-C-(O)-, N(R8)2-S(O)j-N(R8)-C-(O)- o N(R8)2-C(O)-N(R8)-S(O)j-, en donde cada uno de alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, heterociclilo de 5 a 11 miembros, arilo C6-10, y heteroarilo de 5 a 11 miembros de dicho sustituyente R3, siempre que sea posible, está opcionalmente sustituido con uno a cuatro grupos R6; R4 es hidrogeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, heterociclilo de 5 a 11 miembros, arilo C6-10 o heteroarilo de 5 a 11 miembros, en donde cada uno de alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, heterociclilo de 5 a 11 miembros, arilo C6-10 y heteroarilo de 5 a 11 miembros de dicho R4, siempre que sea posible, está opcionalmente sustituido con uno a cuatro grupos R7; R5, R6 y R7 son, cada uno independientemente, halogeno, hidroxilo, carboxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, R9-C(O)-, R9-O-C(O)-, N(R8)2-, N(R8)2-C(O)-, R9-C(O)-N(R8)-, R9-S(O)j-, R9-S(O)j-N(R8)- o N(R8)2-S(O)j; cada uno de R8 es, independientemente, hidrogeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, heterociclilo de 5 a 11 miembros, arilo C6-10 o heteroarilo de 5 a 11 miembros, en donde dos grupos R8, cuando están fijados al mismo átomo de nitrogeno, pueden unirse para formar un heterociclilo de 4 a 8 miembros; cada uno de R9 es, independientemente: hidrogeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, heterociclilo de 5 a 11 miembros, arilo C6-10 o heteroarilo de 5 a 11 miembros; R10 es hidrogeno, alquilo C1-6, carboxi-alquilo C1-6 o alcoxi C1-6-alquilo C1-6; j es 0, 1 o 2; m es 0, 1, 2 o 3; n es un numero entero de 1 a 6; y p y q son cada uno, independientemente, 0, 1 o 2.

4. 发明专利

CO6680645A2 Inhibidores de oxadiazol de la producción de leucotrieno 未知
公开(公告)号：CO6680645A2
公开(公告)日：2013-05-31
申请号：CO13031460
申请日：2013-02-15
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： BARTOLOZZI ALESSANDRA , BOSANAC TODD , CHEN ZHIDONG , DE LOMBAERT STEPHANE , HUBER JOHN D , LO HO YIN , LOKE PUI LENG , LIU WEIMIN , MORWICK TINA MARIE , OLAGUE ALAN , RIETHER DORIS , TYE HEATHER , WU LIFEN , ZINDELL RENEE M
IPC分类号： C07D413/10 , A61K31/437 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61K31/497 , A61K31/4985 , A61K31/506 , A61K31/5365 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P37/08 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07D498/04
摘要： La presente invención se refiere un compuesto de fórmula (I):o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que R-Rson como se definen en la presente memoria. La invención también se refiere a composiciones farmacéuticas que comprenden estos compuestos, a métodos para usar estos compuestos en el tratamiento de diversas enfermedades y trastornos, a procedimientos para preparar estos compuestos y a compuestos intermedios útiles en estos procedimientos.

5. 发明专利

AU2011292285A1 Oxadiazole inhibitors of leukotriene production 未知
公开(公告)号：AU2011292285A1
公开(公告)日：2013-01-31
申请号：AU2011292285
申请日：2011-08-11
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： BARTOLOZZI ALESSANDRA , BOSANAC TODD , CHEN ZHIDONG , DE LOMBAERT STEPHANE , HUBER JOHN , LO HO YIN , LOKE PUI LENG , LIU WEIMIN , MORWICK TINA MARIE , OLAGUE ALAN , RIETHER DORIS , TYE HEATHER , WU LIFEN , ZINDELL RENEE
IPC分类号： C07D413/10 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/497 , A61K31/4985 , A61K31/506 , A61K31/5365 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/08 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/04
摘要： The present invention relates to compound of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R

6. 发明专利

CA2736522A1 AZA-BENZIMIDAZOLONE CHYMASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2736522A1
公开(公告)日：2010-03-18
申请号：CA2736522
申请日：2009-08-25
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： EMMANUEL MICHEL JOSE , GUO XIN , KIM JIN MI , LO HO YIN , NEMOTO PETER ALLEN , QIAN KEVIN CHUNGENG
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/519 , A61P9/00 , C07D487/04
摘要： Disclosed are small molecule inhibitors of the formula (I): and the pharmaceutical compositions thereof and processes of making the same. The compounds are useful in treating various diseases and conditions involving chymase.

7. 发明专利

CA2736522C AZA-BENZIMIDAZOLONE CHYMASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2736522C
公开(公告)日：2016-09-13
申请号：CA2736522
申请日：2009-08-25
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： EMMANUEL MICHEL JOSE , GUO XIN , KIM JIN MI , LO HO YIN , NEMOTO PETER ALLEN , QIAN KEVIN CHUNGENG
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/519 , A61P9/00 , C07D487/04
摘要： Disclosed are small molecule inhibitors of the formula (I): and the pharmaceutical compositions thereof and processes of making the same. The compounds are useful in treating various diseases and conditions involving chymase.

8. 发明专利

CL2013000455A1 Compuestos derivados oxadiazol, inhibidores de la produccion de leucotrienos; composicion farmaceutica que lo comprende; y su uso en el tratamiento de enfermedades cardiovasculares, inflamatorias, alergicas, pulmonares y fibroticas y cancer. 未知
公开(公告)号：CL2013000455A1
公开(公告)日：2013-05-03
申请号：CL2013000455
申请日：2013-02-14
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： BARTOLOZZI ALESSANDRA , BOSANAC TODD , CHEN ZHIDONG , DE LOMBAERT STEPHANE , HUBER JOHN D , LO HO YIN , LOKE PUI LENG , LIU WEIMIN , MORWICK TINA MARIE , OLAGUE ALAN , RIETHER DORIS , TYE HEATHER , WU LIFEN , ZINDELL RENEE M
IPC分类号： C07D413/10 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/5377 , A61P11/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07D417/14
摘要： Compuestos derivados bencil-oxadiazol, inhibidores de la producción de leucotrienos; composición farmacéutica; y su uso para trastornos como enfermedades cardiovasculares, inflamatorias, alérgicas, pulmonares y fibróticas, enfermedades renales y cáncer.

9. 发明专利

CA2696430A1 QUINAZOLINEDIONE CHYMASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2696430A1
公开(公告)日：2009-02-19
申请号：CA2696430
申请日：2008-08-12
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： GUO XIN , LO HO YIN , MAN CHUK CHUI , TAKAHASHI HIDENORI
IPC分类号： C07D403/06 , A61K31/517 , A61P9/00 , C07D417/06
摘要： Disclosed are small molecule inhibitors which are useful in treating various diseases and conditions involving Chymase.

10. 发明专利

CA2630233A1 SUBSTITUTED PYRAZOLE COMPOUNDS USEFUL AS SOLUBLE EPOXIDE HYDROLASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2630233A1
公开(公告)日：2007-06-14
申请号：CA2630233
申请日：2006-11-14
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： MAN CHUK CHUI , FLECK ROMAN WOLFGANG , GUO XIN , LO HO YIN
IPC分类号： C07D231/12 , A61K31/415 , A61P9/00 , C07D231/22 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D417/14
摘要： Disclosed are compounds active against soluble epoxide hydrolase (sEH), compositions thereof and methods of using and making same.

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