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21. 发明专利

DE60203917D1 未知
公开(公告)号：DE60203917D1
公开(公告)日：2005-06-02
申请号：DE60203917
申请日：2002-07-15
申请人： SANOFI AVENTIS SA
发明人： DI MALTA ALAIN , GARCIA GEORGES , ROUX RICHARD , SCHOENTJES BRUNO , SERRADEIL-LE GAL CLAUDINE , TONNERRE BERNARD , WAGNON JEAN
IPC分类号： A61K20060101 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/503 , A61K31/506 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61P20060101 , A61P1/04 , A61P1/08 , A61P1/12 , A61P1/14 , A61P1/16 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/08 , A61P3/10 , A61P3/12 , A61P5/24 , A61P5/38 , A61P7/04 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/00 , A61P13/02 , A61P13/08 , A61P13/12 , A61P15/00 , A61P15/04 , A61P15/10 , A61P17/02 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P21/00 , A61P21/02 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P25/34 , A61P27/06 , A61P27/12 , A61P29/00 , A61P29/02 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P37/04 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D20060101 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D417/12
摘要： Piperazino- or homopiperazino-substituted 3-phenyl-1-(phenylsulfonyl)-1,3-dihydro-2H-indol-1-one derivatives (I) are new. Indolone derivatives of formula (I) and their mineral or organic acid addition salts, solvates and/or hydrates are new. n = 1 or 2; X = CH2, O, NH, OCH2, NHCH2 or NHCH2CH2; R1 = halo, 1-4C alkyl or 1-4C alkoxy; R2 = H, halo, 1-4C alkyl, 1-4C alkoxy or CF3; R3 = halo, 1-3C alkyl, 1-3C alkoxy, CF3 or OCF3; R4 = H, halo, 1-3C alkyl or 1-3C alkoxy; R5 = 2-, 3- or 4-pyridinyl, 2-, 4- or 5-pyrimidinyl, 2-pyrazinyl or 3- or 4-pyridazinyl; R6, R7 = 1-4C alkoxy. Independent claims are also included for: (1) the preparation of (I); and (2) new 1-unsubstituted indolone derivative intermediates of formula (IV) and their mineral or organic acid addition salts, as pure optical isomers or their mixture. X' = CH2 or OCH2.

22. 发明专利

AR040571A1 DERIVADOS DE ACILOXIPIRROLIDINA, SU PREPARACION Y SU APLICACION EN TERAPEUTICA 未知
公开(公告)号：AR040571A1
公开(公告)日：2005-04-13
申请号：ARP030102539
申请日：2003-07-15
申请人： SANOFI AVENTIS
发明人： AULOMBARD ALAIN , GARCIA GEORGES , PRADINES ANTOINE , SERRADEIL-LE GAL CLAUDINE , WAGNON JEAN
IPC分类号： A61K31/404 , A61P1/04 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P5/00 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P13/12 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P35/00 , C07D403/04 , A61K31/4025 , A61P15/06
摘要： Derivados de aciloxipirrolidina, de fórmula general (1) en la cual: R1 representa un átomo de H, un alquilo C1-6, un cicloalquilo C3-6, un grupo -CH2CH2COOH o un grupo -NR2R3; R2 y R3 representan cada uno, independientemente, un átomo de H o un alquilo C1-6. Procedimiento de preparación y aplicación en terapéutica. Presentan afinidad y selectividad con receptores V1b o simultáneamente con los receptores V1b y V1a de la arginina-vbasopresina.

23. 发明专利

AU3559401A Novel 1,3-dihydro-2H-indol-2-one derivatives, preparation method and pharmaceutical compositions containing them 未知
公开(公告)号：AU3559401A
公开(公告)日：2001-08-07
申请号：AU3559401
申请日：2001-01-24
申请人： SANOFI AVENTIS
发明人： ROUX RICHARD , SERRADEIL-LE GAL CLAUDINE , TONNERRE BERNARD , WAGNON JEAN
IPC分类号： A61K20060101 , A61K31/404 , A61K31/405 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P20060101 , A61P1/00 , A61P1/18 , A61P3/06 , A61P3/08 , A61P5/38 , A61P5/50 , A61P7/04 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/06 , A61P13/02 , A61P15/04 , A61P15/12 , A61P17/06 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/06 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P27/12 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D20060101 , C07D207/12 , C07D209/04 , C07D209/34 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/06 , C07D405/14
摘要： The invention relates to compounds of formula: as well as the possible salts thereof with mineral or organic acids, and the solvates and/or hydrates thereof, which have affinity for and selectivity towards the V 1b receptors or towards both the V 1b and V 1a receptors of arginine-vasopressin. The invention also relates to the process for preparing them, to the intermediate compounds of formula (II) that are useful for preparing them, to pharmaceutical compositions containing them and to their use for the preparation of medicinal products.

24. 发明专利

MEP12408A ACYLOXYPYRROLIDINE DERIVATIVES AND USE THEREOF AS LIGANDS OF V1B OR BOTH V1B AND V1A RECEPTORS 未知
公开(公告)号：MEP12408A
公开(公告)日：2010-06-10
申请号：MEP12408
申请日：2003-07-17
申请人： SANOFI AVENTIS
发明人： AULOMBARD ALAIN , GARCIA GEORGES , PRADINES ANTOINE , SERRADEIL-LE GAL CLAUDINE , WAGNON JEAN
IPC分类号： A61K31/404 , A61P1/04 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P5/00 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P13/12 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P35/00 , C07D403/04

25. 发明专利

AR070438A1 DERIVADOS DE 3- AMINOALQUIL -1,3- DIHIDRO -2H INDOL-2- ONA SU PREPARACION Y SU APLICACION EN TERAPEUTICA 未知
公开(公告)号：AR070438A1
公开(公告)日：2010-04-07
申请号：ARP090100573
申请日：2009-02-19
申请人： SANOFI AVENTIS
发明人： FOULON LODC , SERRADEIL-LE GAL CLAUDINE , VALETTE GERARD , POUZET BRIGITTE , GOULLIEUX LAURENT
IPC分类号： C07D209/34 , C07D403/06 , C07D207/14 , C07D401/06 , C07D211/38 , C07D211/44 , A61K31/404 , A61K31/454 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61P25/00 , A61P9/04 , A61P9/10
摘要： Procedimiento de preparacion y aplicacion en terapéutica, en los receptores V1a de arginina - vasopresina (AVP). Reivindicacion 1: Compuesto que responde a la formula (1) en la que: X representa un radical bivalente alquileno C1-5 no sustituido o sustituido una o varias veces en un átomo de carbono con un átomo de fluor o con un alquilo C1-3; R1 representa: un grupo -NR8R9; un radical piperidin-4-ilo o un radical piperidin-3-ilo no sustituido o sustituido una o varias veces con un alquilo C1-4 un cicloalquilo C3-5, pudiendo estar los átomos de carbono sustituidos igualmente con uno o varios átomos de fluor; R2 representa un átomo de halogeno, un grupo Alk, un grupo OAlk; R3 representa un metoxi; R4 representa un átomo de hidrogeno, un átomo de halogeno, un grupo Alk, un hidroxi, un grupo OAlk; R5 representa un átomo de hidrogeno, un átomo de halogeno, un grupo Alk, un hidroxi un grupo OAlk, un grupo -CO2Alk, un radical -CH2OH; R6 representa un átomo de hidrogeno, un grupo Alk, un hidroxi, un grupo Oalk, un cicloalquioxi C3-5, un grupo -NR10CONR11R12; R7 representa un átomo de hidrogeno, un átomo de halogeno, un grupo Alk, un hidroxi, un grupo OAlk; o bien R7 está en posicion -3- del fenilo y junto con R6 representan un radical trimetileno; R8 y R9 representan cada uno independientemente un átomo de hidrogeno o un alquilo C1-4; o bien R8 y R9 junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos constituyen un radical heterocíclico saturado o insaturado, de 3 a 10 eslabones, estando dicho radical heterocíclico no sustituido o sustituido una o varias veces con un amino, un dimetilamino, un hidroxi, un grupo Alk, un cicloalquiloC3-5, un grupo OAlk, un radical -SO2 Alk, pudiendo estar los átomos de carbono sustituidos igualmente con uno o varios átomos de fluor; R10 representa un átomo de hidrogeno o un alquilo C1-4; R11 y R12 representan cada uno independientemente un átomo de hidrogeno o un alquilo C1-4; Alk representa un alquilo C1-4 no sustituido o sustituido una o varias veces con un átomo de fluor; en el estado de base o de sal de adicion a un ácido, así como en el estado de hidratos o de solvatos.

27. 发明专利

PE20071254A1 DERIVADOS DE SULFONAMIDAS COMO AGENTES MODULADORES DE LOS RECEPTORES DE OREXINA Y SU PREPARACION 未知
公开(公告)号：PE20071254A1
公开(公告)日：2008-01-17
申请号：PE2007000049
申请日：2007-01-17
申请人： SANOFI AVENTIS
发明人： DESPEYROUX PIERRE , FONTAINE EVELYNE , COURTEMANCHE GILLES , ROCHARD PIERRICK , SERRADEIL-LE GAL CLAUDINE
IPC分类号： A61K31/397 , A61K31/4468 , A61K31/4523 , A61K31/454 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/30 , C07C311/00 , C07C311/44 , C07D205/04 , C07D207/14 , C07D211/58 , C07D401/00 , C07D401/12
摘要： REFERIDA A UN COMPUESTO DERIVADO DE SULFONAMIDA DE FORMULA (I), DONDE Ar1 ES UN GRUPO ARILO O HETEROARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HALOGENO, ALQUILO C1-C4 O ALCOXI C1-C4; T ES (CH2)n O CHR; R ES OH; n ES 0, 1 O 2; Ar2 ES UN GRUPO ARILO O HETEROARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HALOGENO, ALQUILO C1-C4 O ALCOXI C1-C4; Ar3 ES UN GRUPO ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HALOGENO, OH, ALQUILO C1-C4, ALCOXI C1-C4 O UN GRUPO HETEROCICLILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON OH, ALQUILO C1-C4, ALCOXI C1-C4; R1 ES UN HETEROCICLILO DE FORMULAS (A) O (B), DONDE R2 Y R3 SON H O ALQUILO C1-C3 O R2 Y R3 JUNTOS FORMAN UN GRUPO OXO, R4 ES H O ALQUILO C1-C3, n Y m SON 0 O 1, p ES 1 O 2, R5 ESR6 Y R7 SON H O ALQUILO C1-C3, R8 Y R9 SON H O ALQUILO C1-C3 O R5 Y R9 JUNTOS FORMAN UN GRUPO OXO, n' ES 0, 1 O 2, p' ES 1, 2, 3 O 4. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: HIDROCLORURO DE N[4-CLORO-2-(2,6-DIFLUOROBENCIL)-FENIL]-3,4-DIMETOXI-N[(3S)-PIRROLIDIN-3-IL]BENCENOSULFONAMIDA, HIDROCLORURO DE N-[(1R,2S)-2-AMINOCICLOPENTIL]-N-[2-(2,6-DIFLUOROBENCIL)-6-METOXIFENIL]3,4-DIMETOXIBENCENOSULFONAMIDA, ENTRE OTROS. TAMBIEN ESTA REFERIDA A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA Y A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION. DICHOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES 2 DE OREXINA Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE OBESIDAD, PERTURBACIONES DEL APETITO, DIABETES, SINDROMES METABOLICOS, ENTRE OTROS

28. 发明专利

ECSP077307A DERIVADOS PIRIDÍNICOS DE INDOLIN-2-ONA, SU PREPARACIÓN Y SU APLICACIÓN EN TERAPÉUTICA 未知
公开(公告)号：ECSP077307A
公开(公告)日：2007-04-26
申请号：ECSP077307
申请日：2007-03-08
申请人： SANOFI AVENTIS
发明人： FOULON LOIC , SERRADEIL-LE GAL CLAUDINE , VALETTE GERARD
IPC分类号： A61K31/70
摘要： La invención se refiere a derivados de indolin-2-ona, de fórmula general (I): (I) en la que: - R0, R1, R2 y R4 representan independientemente uno del otro un H, un halógeno, un alquilo (C1-C6), un alcoxi (C1-C6) ; - R3 representa un H, alquilo (C1-C6) ; - Z representa un oxígeno, un grupo alquilo (C1-C6), tetrahidrofuranilo o tetrahidropiranilo, estando dichos grupos opcionalmente sustituidos, - B representa un grupo T-W, en el que T representa un grupo -(CH2)m- y W representa un grupo -CONR6R7 o un grupo -NR8COR9; en el estado de base o de sal farmacéuticamente aceptable, en el estado de hidrato o de solvato, así como sus enantiómeros, diaestereoisómeros y sus mezclas. Procedimiento de preparación y aplicación en terapéutica.

29. 发明专利

DE60302670T2 未知
公开(公告)号：DE60302670T2
公开(公告)日：2006-09-07
申请号：DE60302670
申请日：2003-07-17
申请人： SANOFI AVENTIS
发明人： AULOMBARD ALAIN , GARCIA GEORGES , PRADINES ANTOINE , SERRADEIL-LE GAL CLAUDINE , WAGNON JEAN
IPC分类号： C07D403/04 , A61K31/404 , A61P1/04 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P5/00 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P13/12 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P35/00

30. 发明专利

DE60203917T2 未知
公开(公告)号：DE60203917T2
公开(公告)日：2006-02-16
申请号：DE60203917
申请日：2002-07-15
申请人： SANOFI AVENTIS SA
发明人： DI MALTA ALAIN , GARCIA GEORGES , ROUX RICHARD , SCHOENTJES BRUNO , SERRADEIL-LE GAL CLAUDINE , TONNERRE BERNARD , WAGNON JEAN
IPC分类号： A61K20060101 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/503 , A61K31/506 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61P20060101 , A61P1/04 , A61P1/08 , A61P1/12 , A61P1/14 , A61P1/16 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/08 , A61P3/10 , A61P3/12 , A61P5/24 , A61P5/38 , A61P7/04 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/00 , A61P13/02 , A61P13/08 , A61P13/12 , A61P15/00 , A61P15/04 , A61P15/10 , A61P17/02 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P21/00 , A61P21/02 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P25/34 , A61P27/06 , A61P27/12 , A61P29/00 , A61P29/02 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P37/04 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D20060101 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D417/12
摘要： Piperazino- or homopiperazino-substituted 3-phenyl-1-(phenylsulfonyl)-1,3-dihydro-2H-indol-1-one derivatives (I) are new. Indolone derivatives of formula (I) and their mineral or organic acid addition salts, solvates and/or hydrates are new. n = 1 or 2; X = CH2, O, NH, OCH2, NHCH2 or NHCH2CH2; R1 = halo, 1-4C alkyl or 1-4C alkoxy; R2 = H, halo, 1-4C alkyl, 1-4C alkoxy or CF3; R3 = halo, 1-3C alkyl, 1-3C alkoxy, CF3 or OCF3; R4 = H, halo, 1-3C alkyl or 1-3C alkoxy; R5 = 2-, 3- or 4-pyridinyl, 2-, 4- or 5-pyrimidinyl, 2-pyrazinyl or 3- or 4-pyridazinyl; R6, R7 = 1-4C alkoxy. Independent claims are also included for: (1) the preparation of (I); and (2) new 1-unsubstituted indolone derivative intermediates of formula (IV) and their mineral or organic acid addition salts, as pure optical isomers or their mixture. X' = CH2 or OCH2.

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