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21. 发明专利

MX2009006454A DERIVADOS DE ESPIRO-PIPERIDINA. 未知
公开(公告)号：MX2009006454A
公开(公告)日：2009-06-26
申请号：MX2009006454
申请日：2007-12-13
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： ROGERS-EVANS MARK , MASCIADRI RAFFAELLO , SCHNIDER PATRICK , RATNI HASANE , BISSANTZ CATERINA , GRUNDSCHOBER CHRISTOPHE
IPC分类号： C07D211/16 , A61K31/4355 , A61K31/437 , A61K31/438 , A61P9/00 , C07D471/10 , C07D491/10
摘要： La presente invención se refiere a nuevos derivados de espiro-piperidina como antagonistas del receptor de V1a, su manufactura, composiciones farmacéuticas que los contienen y su utilización como medicamentos. Los compuestos activos de la presente invención son útiles en la prevención y/o tratamiento de ansiedad, trastornos depresivos y otras enfermedades. Los compuestos de la presente invención se describen con la fórmula general (I), en donde R1 a R5, R5,, R7 a R9, R7,, R8,, X y Y son como se definen en la especificación.

22. 发明专利

MX2009005544A INDOLES. 未知
公开(公告)号：MX2009005544A
公开(公告)日：2009-06-05
申请号：MX2009005544
申请日：2007-11-29
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： ROGERS-EVANS MARK , MASCIADRI RAFFAELLO , SCHNIDER PATRICK , RATNI HASANE , BISSANTZ CATERINA , GRUNDSCHOBER CHRISTOPHE
IPC分类号： A61K31/404 , C07D401/04 , A61P29/00 , C07D413/14
摘要： La presente invención se refiere a nuevos derivados de indol-2-il-carbonil-piperidina que actúan como antagonistas del receptor V1a, a su manufactura, composiciones farmacéuticas que los contienen y así como a su uso como medicamentos. Los compuestos activos de la presente invención son útiles para la prevención y/o tratamiento de ansiedad y trastornos depresivos y otras enfermedades. La presente invención se refiere a los compuestos de la fórmula general (I) en donde R1 a R6, R8 a R14, R12,, R13,, y X y Y tienen los significados definidos en la descripción.

23. 发明专利

AR064546A1 DERIVADOS DE INDOL COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA V1A 未知
公开(公告)号：AR064546A1
公开(公告)日：2009-04-08
申请号：ARP070105914
申请日：2007-12-27
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： RATNI HANSANE , SCHNICKER PATRICK , BISSANTZ CATERINA , MASCIADRI RAFFAELLO , GRUNDSCHOBER CHRISTOPHE , ROGERS-EVANS MARK
IPC分类号： C07D401/14 , C07D413/14 , A61K31/4523 , A61P25/22 , A61P25/24
摘要： La presente se refiere a derivados de indol-3-il-carbonil-piperidina-benzopirrolona, -benzoxazolona y -benzotriazol como antagonistas del receptor de la V1a, a su obtencion, a composiciones farmacéuticas que los contienen y a su utilizacion como medicamentos. Los compuestos activos de la presente son utiles para la prevencion y/o el tratamiento de la ansiedad, trastornos depresivos y otras enfermedades. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula general (1) en la que X es CH2 e Y es C=O, o X es O e Y es C=O, o X-Y es N=N; R1 es H, alquilo C1-12, opcionalmente sustituido por CN u OH, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-12, -(CRiRii)m-Ra, en el que Ri y Rii con independencia entre sí son H, metilo, o etilo; en el que m es un numero de 0 a 4; en el que Ra es fenilo, heteroarilo de 5 o 6 eslabones, heterocicloalquilo de 3 a 7 eslabones o cicloalquilo de 3 a 7 eslabones, que están opcionalmente sustituidos por uno o más A, -NRbRc, en el que Rb y Rc son con independencia entre sí: hidrogeno, hidroxi, alquilo C1-6, -S(O)2-alquilo C1-6, o -C(O)-alquilo C1-6, -(CRiiiRiv)n-C(O)Rd, en el que Riii y Riv con independencia entre sí son H, metilo o etilo; en el que n es un numero de 0 a 4; en el que Rd es: alcoxi C1-6, -NReRf, en el que Re y Rf con independencia son: hidrogeno, alquilo C1-6, o -(alquileno C2-6)-NRgRh; en el que Rg y Rh con independencia son: hidrogeno, alquilo C1-6, o -C(O)O-alquilo C1-6, fenilo, heteroarilo de 5 o 6 eslabones, heterocicloalquilo de 3 a 7 eslabones o cicloalquilo de 3 a 7 eslabones, que están opcionalmente sustituidos por uno o más A, -S(O)2-fenilo, dicho fenilo está opcionalmente sustituido por uno o más halogeno, haloalquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, nitro, hidroxi o ciano; -S(O)2-alquilo C1-6, -S(O)2-N(alquilo C1-6)2, -S(O)2-NH(alquilo C1-6); A es halogeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, ciano-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, -S(O)0-2-alquilo C1-6, nitro, hidroxi, ciano, -alquileno C1-6-O-alquilo C1-6, -alquileno C1-6-O-haloalquilo C1-6, -alquileno C1-6-OR''', -C(O)O-alquilo C1-6, -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)OR''', -C(O)R''', -C(O)NR'R'', -S(O)2NR'R'', -(CH2)x-NR'R'', -(CH2)x-NR'C(O)-alquilo C1-6, -(CH2)x- NR'S(O)2-alquilo C1-6, -(CH2)x-cicloalquilo C3-6, -(CH2)x-Rö', en los que x es un numero de 0 a 4, R' y R'' con independencia entre si son H o alquilo C1-6, o R' y R'' junto con el átomo de nitrogeno, al que están unidos, forman un heterociclo de 5 o 6 eslabones, que contiene uno o dos heteroátomos elegidos entre N, O y S, y R''' es fenilo o heteroarilo de 5 o 6 eslabones, opcionalmente sustituidos por uno, dos o halogeno, haloalquilo C1-6, alquilo C1-6, o alcoxi C1-6, R2 es hidrogeno, alquilo C1-6, -C(O)Rn, en el que Rn es: alquilo C1-6, heterocicloalquilo de 3 a 7 eslabones, opcionalmente sustituido por uno, dos o tres alquilo C1-6, -C(O)O-alquilo C1-6, o -S(O)2-alquilo C1-6, NRjRk, en el que Rj y Rk con independencia son: hidrogeno, alquilo C1-6, -alquileno C2-6-NRlRm en el que Rl y Rm con independencia entre sí son hidrogeno, alquilo C1-6 o -C(O)O-alquilo C1-6; o R1 junto con R2 forma un resto heterocicloalquilo de 5 o 6 eslabones fusionado sobre un nucleo indol, que lleva uno o dos heteroátomos en el anillo elegidos entre N, S y O, y que están opcionalmente sustituidos por uno o más A; R3, R4, R5, R6 con independencia entre sí son hidrogeno, halogeno, alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o halo-alcoxi C1-6; R7, R8, R9, R10 con independencia entre sí son hidrogeno, halogeno, alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o haloalcoxi C1-6; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, con la condicion de que se excluyan aquellos compuestos en los que R1, R2, R3, R4, R5 y R6 son todos hidrogeno simultáneamente.

24. 发明专利

AR064481A1 DERIVADOS DE ESPIRO-PIPERIDINA 未知
公开(公告)号：AR064481A1
公开(公告)日：2009-04-01
申请号：ARP070105764
申请日：2007-12-20
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： BISSANTZ CATERINA , GRUNDSCHOBER CHRISTOPHE , MASCIADRI RAFFAELLO , RATNI HANSANE , ROGERS-EVANS MARK , SCHNIDER PATRICK
IPC分类号： C07D491/107 , C07D471/10 , C07D211/22 , A61K31/34 , A61K31/438 , A61P25/22 , A61P25/24
摘要： La presente se refiere a nuevos derivados de espiro-piperidina corno antagonistas del receptor de la V1a, a su obtencion, y a composiciones farmacéuticas que los contienen. Los compuestos activos de la presente son utiles para la prevencion y/o el tratamiento de la ansiedad, trastornos depresivos y otras enfermedades. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula general (1) en la que X es O e Y es C=O, X es O e Y es CH2, X es C=O e Y es NR6, X es CH2 e Y es O, o X-Y es CH=CH, o X-Y es CH2- CH2, o X es C=O e Y es O, o X es CH2 e Y es NR6, R1, R2, R3 y R4 con independencia entre sí son: H, halogeno, alquilo C1-6, opcionalmente sustituidos por OH, halo-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, opcionalmente sustituido por OH, o halo-alcoxi C1-6; R5 y R5' con independencia entre sí son hidrogeno o metilo; R6 es H o alquilo C1-6; R7, R7', R8, R8', y R9 con independencia entre sí se eligen entre es hidrogeno, halogeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6. halo-alcoxi C1-6, nitro y ciano, o R7 y R8, R7' y R8', R8 y R9, o R8' y R9 se unen entre sí para formar un anillo con el resto fenilo, en el que -R7-R8- o -R7'-R8'- es: -N(R10)-N=CH-, o -CH=N-N(R10)-, en los que R10 es hidrogeno, o alquilo C1-6, -N(R11)-CH=CH-, o -CH=CH-N(R11)-, en los que R11 es H o alquilo C1-6, -C(R12)=C(R13)-C(R14)=C(R15)-, en los que R12, R13, R14, y R15 con independencia entre sí se eligen entre H, halogeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, nitro y ciano; -O-(CR16R16')n-O-, en el que n es el numero 1 o 2, y R16 y R16' con independencia entre sí son H, halogeno o alquilo C1-6; -N(R17)-CH=N-, o -N=CH-N(R17)-, en los que R17 es hidrogeno, o alquilo C1-6, o -N(R18)-C(O)-CH2-, o -CH2-C(O)-N(R18)-, en los que R18 es H o alquilo C1-6, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

25. 发明专利

AR064135A1 DERIVADOS DE ESPIRO -PIPERIDINA 未知
公开(公告)号：AR064135A1
公开(公告)日：2009-03-18
申请号：ARP070105426
申请日：2007-12-05
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： BISSANTZ CATERINA , SCHNIDER PATRICK , GRUNDSCHOBER CHRISTOPHE , ROGERS , MASCIADRI RAFFAELLO , RATNI HANSANE
IPC分类号： C07D493/10 , A61K31/438 , A61K31/5377 , A61K31/497 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P25/24 , A61P25/22
摘要： La presente se refiere a nuevos derivados de indol-2-il-carbonil-espiro-piperidina que actuan como antagonistas del receptor de la V1a, a su obtencion, a composiciones farmacéuticas que los contienen y a su utilizacion como medicamentos. Los compuestos activos de la presente son utiles para la prevencion y el tratamiento de la ansiedad, de trastornos depresivos y de otras enfermedades. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula general (1) en la que X e Y se eligen entre las combinaciones de: X es C=O, e Y es O, X es CH2, e Y es O, X es O, e Y es CH2, X es NR7, e Y es C=O, X es NR7, e Y es CH2, o X-Y es -C=C- o -CH2CH2-; R1 es hidrogeno, alquilo C1-6, opcionalmente sustituido por CN u OH, o -(alquileno C1-6)-C(O)-NRaRb, R2 es hidrogeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -(alquileno C1-6)-NRcRd, -(alquileno C1-6)-C(O)Rf, bencilo, opcionalmente sustituido por uno o más halogeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, nitro, o ciano, o fenilo, opcionalmente sustituido por uno o más halogeno, haloalquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, nitro, o ciano; R3 es H, halogeno, o alquilo C1-6; R4 es H, halogeno, alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, o - O-alquenilo C2-10; R5 es H, halogeno, alquilo C1-6, o alcoxi C1-6, o R4 y R5 están unidos con el resto benzo para formar un anillo, en el que -R4-R5 es -O-(CH2)n-O-, en el que n es el numero 1 o 2; R6 es H, alquilo C1-6, opcionalmente sustituido por CN u OH, -(alquileno C1-6)-NRgRh, -(alquileno C1-6)-C(O)-NRiRj, -O-bencilo, opcionalmente sustituido por uno o más halogeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, nitro, o ciano, nitro, halogeno, ciano, alcoxi C1-6, halo- alcoxi C1-6, halo-alquilo C1-6, -(alquileno C1-6)-C(O)Rf, fenilo opcionalmente sustituido por uno o más halogeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, nitro, o ciano, -(alquileno C1-3)-Rm, en el que Rm es fenilo, un heteroarilo de 5 o 6 eslabones, un heterocicloalquilo de 4 a 6 eslabones o un cicloalquilo de 3 a 6 eslabones, cada uno de ellos está opcionalmente sustituido por uno o más halogeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, nitro, o ciano; o R5 y R6 están unidos con el resto benzo para formar un anillo, en el que -R5-R6- es -O-(CH2)n-O-, -C(O)-(CH2)n-O-, o -O-(CH2)n-O-, en los que n es el numero 1 o 2; R7 es H o alquilo C1-6; R8, R9, R10, y R11 con independencia entre sí son H, halogeno, alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o halo-alcoxi C1-6; Ra, Rb, Ri y Rj con independencia entre sí son: H, alquilo C1-6, -(alquileno C1-6)-NRkRl, en el que Rk y Rl con independencia entre sí son H o alquilo C1-6; o Ra y Rb, o Ri y Rj junto con el átomo de N al que están unidos forman un heterociclo de 5 o 6 eslabones que contiene uno o dos heteroátomos elegidos entre el grupo formado por N, O y S; Rc, Rd, Rg y Rh con independencia entre sí son: hidrogeno, alquilo C1-6, -C(O)Re, o -S(O)2Re, en los que Re se elige entre el grupo formado por: hidrogeno, alquilo C1-6, y fenilo, opcionalmente sustituido por uno o más halogeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, nitro, o ciano; o Rc y Rd, o Rg y Rh junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos forman un heterociclo de cinco o seis eslabones que contiene uno o dos heteroátomos elegidos entre el grupo formado por nitrogeno, oxígeno y azufre; o Rc y Rd, o Rg y Rh junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos forman una isoindol-1,3-diona; Rf se elige entre el grupo formado por: hidrogeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y fenilo, opcionalmente sustituido por uno o más halogeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1- 6, halo-alcoxi C1-6, nitro, o ciano; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

26. 发明专利

BRPI0517929A 未知
公开(公告)号：BRPI0517929A
公开(公告)日：2008-10-21
申请号：BRPI0517929
申请日：2005-10-25
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： MASCIADRI RAFFAELLO , RATNI HASANE , MALHERBE PARICHEHR , NORCROSS ROGER DAVID , THOMAS ANDREW WILLIAM
IPC分类号： C07D215/18 , A61K31/4738 , A61P25/22 , C07D215/20 , C07D215/38 , C07D401/04 , C07D419/04
摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein R1 to R6 are as described herein, which compounds are active at the GABAB receptor and can be used for the preparation of medicaments useful in the treatment of CNS disorders comprising anxiety and depression.

27. 发明专利

PE20081380A1 INDOLES 未知
公开(公告)号：PE20081380A1
公开(公告)日：2008-09-18
申请号：PE2007001745
申请日：2007-12-07
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： BISSANTZ CATERINA , GRUNDSCHOBER CHRISTOPHE , MASCIADRI RAFFAELLO , SCHNEIDER PATRICK , RATNI HASANE , ROGERS-EVANS MARK
IPC分类号： A61K31/4427 , A61P25/22 , A61P25/24 , C07D401/14 , C07D491/04
摘要： SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE INDOLES DE FORMULA (I) DONDE X ES NR7, CH2, O; Y ES C=O; O X-Y ES N=N, DONDE R7 ES H O ALQUILO(C1-C6); R1 ES H, ALQUILO(C1-C6) OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON CN U OH, ENTRE OTROS; R2 ES H, ALCOXI(C1-C6), BENCILO, ENTRE OTROS; R3 ES H, HALOGENO O ALQUILO(C1-C6); R4 ES HALOGENO, HALO-ALCOXI(C1-C6), -O-ALQUENILO(C2-C10), ENTRE OTROS; R5 ES H, HALOGENO, ALQUILO(C1-C6), ENTRE OTROS; R6 ES H, NITRO, HALOGENO, CN, ENTRE OTROS; R8, R9, R10 Y R11 SON CADA UNO H, HALOGENO, ALQUILO(C1-C6), ALCOXI(C1-C6), ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: {5-BROMO-2-[4-(2-OXO-2,3-DIHIDRO-BENZOIMIDAZOL-1-IL)-PIPERIDINA-1-CARBONIL]-INDOL-1-IL}-ACETONITRILO, 1-[1-(5-CLORO-1H-INDOL-2-CARBONIL)-PIPERIDIN-4-IL]-1,3-DIHIDRO-INDOL-2-ONA, (4-BENZOTRIAZOL-1-IL-PIPERIDIN-1-IL)-(5-CLORO-1H-INDOL-2-IL)-METANONA, ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE VASOPRESINA V1a SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA ANSIEDAD, TRASTORNOS DEPRESIVOS, DISMENORREA, HIPERTENSION, FALLO CARDIACO CRONICO

29. 发明专利

CA2674958A1 SPIROPIPERIDINE GLYCINAMIDE DERIVATIVES 未知
公开(公告)号：CA2674958A1
公开(公告)日：2008-07-17
申请号：CA2674958
申请日：2008-01-03
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： RATNI HASANE , GRUNDSCHOBER CHRISTOPHE , MASCIADRI RAFFAELLO , BISSANTZ CATERINA , ROGERS-EVANS MARK , GOETSCHI ERWIN , SCHNIDER PATRICK
IPC分类号： C07D491/113 , A61K31/438 , A61P9/00 , A61P25/00
摘要： The present invention is concerned with novel spiropiperidine glycinamide derivatives as V1a receptor antagonists, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as medicaments. The active compou nds of the present invention are useful in the prevention and/or treatment o f anxiety and depressive disorders and other diseases. In particular, the pr esent invention is concerned with compounds of the general formula (I) where in X, Y and R1 to R10 are as described herein.

30. 发明专利

AU2008204491A1 Spiropiperidine glycinamide derivatives 未知
公开(公告)号：AU2008204491A1
公开(公告)日：2008-07-17
申请号：AU2008204491
申请日：2008-01-03
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： SCHNIDER PATRICK , BISSANTZ CATERINA , MASCIADRI RAFFAELLO , GRUNDSCHOBER CHRISTOPHE , RATNI HASANE , ROGERS-EVANS MARK , GOETSCHI ERWIN
IPC分类号： C07D491/113 , A61K31/438 , A61P9/00 , A61P25/00
摘要： In particular, the present invention is concerned with compounds of the general formula (I) wherein X, Y and R1 to R10 are as described herein. The compounds are V1a receptor antagonists. The invention also relates to the manufacture of compounds of formula I, pharmaceutical compositions containing them and their use for the treatment of anxiety and depressive disorders and other diseases.

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