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    • 3. 发明申请
      WO2011101304A3 PIPERIDINE DERIVATIVES 审中-公开
    • PIPERIDINE DERIVATIVES
    • 哌啶衍生物
    • WO2011101304A3
    • 2011-10-20
    • PCT/EP2011052101
    • 2011-02-14
    • HOFFMANN LA ROCHE , BAUMANN KARLHEINZ , FLOHR ALEXANDER , GOETSCHI ERWIN , GREEN LUKE , JOLIDON SYNESE , KNUST HENNER , LIMBERG ANJA , LUEBBERS THOMAS , THOMAS ANDREW
    • BAUMANN KARLHEINZ , FLOHR ALEXANDER , GOETSCHI ERWIN , GREEN LUKE , JOLIDON SYNESE , KNUST HENNER , LIMBERG ANJA , LUEBBERS THOMAS , THOMAS ANDREW
    • C07D401/14 , A61K31/4523 , A61P25/28 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/04
    • C07D471/04 , C07D401/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07D498/04
    • The invention relates to compounds of formula (I). Hetaryl I is a five or six membered heteroaryl group, containing 1 to 3 heteroatoms, selected from O, S or N; hetaryl II is a five or six membered heteroaryl group, containing 1 to 3 heteroatoms, selected from O, S or N, or is a two membered ring system containing 1 to 4 heteroatoms selected from S, O or N, wherein at least one ring is aromatic in nature; R1 is lower alkyl, lower alkoxy, lower alkyl substituted by halogen, or halogen; R2 is halogen, lower alkyl, lower alkoxy, hydroxy, lower alkyl substituted by halogen, lower alkyl substituted by hydroxy or benzo[1,3]dioxolyl, or is -(CHR)p-phenyl, optionally substituted by halogen, lower alkyl, lower alkoxy, S(O)2-lower alkyl, cyano, nitro, lower alkoxy substituted by halogen, dimethylamino, -(CH2)P-NHC(O)O-Iower alkyl, or lower alkyl substituted by halogen, and R is hydrogen, halogen, hydroxy or lower alkoxy, or is cycloalkenyl or cycloalkyl, optionally substituted by hydroxy or lower alkyl substituted by halogen, or is a five or six membered heteroaryl group, containing 1 to 3 heteroatoms, selected from O, S or N, which is optionally substituted by halogen, lower alkyl, lower alkoxy or dimethylamino, or is O-phenyl, optionally substituted by halogen, or is heterocycloalkyl, optionally substituted by halogen, hydroxy, lower alkyl substituted by halogen or C(O)O-lower alkyl; R3 is hydrogen, lower alkyl, cyano or phenyl; R4 is lower alkoxy, lower alkyl or halogen; p is 0 or 1; n is 0, 1 or 2; if n is 2 then R4 may be the same or different; m is 0, 1 or 2; if m is 2 then R1 may be the same or different; o is 0, 1, 2 or 3, if o is 2 or 3 then R2 may be the same or different; or to pharmaceutically active acid addition salts thereof. The compounds of formula (I) are modulators for amyloid beta and thus, they may be useful for the treatment or prevention of a disease associated with the deposition of ß-amyloid in the brain, in particular Alzheimer's disease, and other diseases such as cerebral amyloid angiopathy, hereditary cerebral hemorrhage with amyloidosis, Dutch-type (HCHWA-D), multi-infarct dementia, dementia pugilistica and Down syndrome.
    • 本发明涉及式（I）化合物。 芳基I是含有1至3个选自O，S或N的杂原子的五或六元杂芳基; 杂芳基II是含有1至3个选自O，S或N的杂原子的五或六元杂芳基，或是含有1至4个选自S，O或N的杂原子的二元环体系，其中至少一个环 本质上是芳香的 R1是低级烷基，低级烷氧基，被卤素取代的低级烷基或卤素; R 2为卤素，低级烷基，低级烷氧基，羟基，被卤素取代的低级烷基，被羟基或苯并[1,3]二氧杂环戊烯取代的低级烷基，或为 - （CHR）对 - 苯基，任选被卤素，低级烷基， 低级烷氧基，S（O）2-低级烷基，氰基，硝基，被卤素取代的低级烷氧基，二甲基氨基， - （CH2）P-NHC（O）O-低级烷基或被卤素取代的低级烷基，R是氢 ，卤素，羟基或低级烷氧基，或是任选被羟基或被卤素取代的低级烷基取代的环烯基或环烷基，或是含有1至3个选自O，S或N的杂原子的五或六元杂芳基，其中 或任选被卤素取代的O-苯基，或任选被卤素取代的杂环烷基，羟基，被卤素或C（O）O-低级烷基取代的低级烷基， ; R3是氢，低级烷基，氰基或苯基; R4是低级烷氧基，低级烷基或卤素; p为0或1; n为0,1或2; 如果n为2，则R4可以相同或不同; m为0,1或2; 如果m为2，则R1可以相同或不同; o为0,1,2或3，如果o为2或3，则R2可以相同或不同; 或其药物活性的酸加成盐。 式（I）化合物是淀粉样蛋白β的调节剂，因此它们可用于治疗或预防与脑中β-淀粉样蛋白沉积相关的疾病，特别是阿尔茨海默病，以及其他疾病如脑 淀粉样血管病，淀粉样变性遗传性脑出血，荷兰型（HCHWA-D），多发性梗死性痴呆，痴呆和唐氏综合征。
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    • 10. 发明专利
      BR112012020607A2 derivados de piperidina, processo para preparação do mesmo, medicamento e uso dos referidos derivados 未知
    • derivados de piperidina, processo para preparação do mesmo, medicamento e uso dos referidos derivados
    • BR112012020607A2
    • 2016-07-19
    • BR112012020607
    • 2011-02-14
    • HOFFMANN LA ROCHE
    • FLOHR ALEXANDER , THOMAS ANDREW , LIMBERG ANJA , GOETSCHI ERWIN , KNUST HENNER , BAUMANN KARLHEINZ , GREEN LUKE , JOLIDON SYNESE , LUEBBERS THOMAS
    • C07D401/14 , A61K31/4523 , A61P25/28 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/04
    • derivados de piperidina. a presente invenção refere-se aos compostos de fórmula (i), heterarila i é um grupo heteroarila de cinco a seis membros, contendo de 1 a 3 heteroátomos, selecionado a partir de o, s ou n; heterarila ii é um grupo heteroarila de cinco a seis membros, contendo de 1 a 3 heteroátomos, selecionado a partir de o, s ou n, ou é um sistema do anel de dois membros contendo de 1 a 4 heteroátomos selecionado a partir de s, o ou n, em que pelo menos um anel é aromático de natureza; r1 é alquila inferior, alcóxi inferior, alquila inferior substituida por meio de halogênio, ou halogênio; r2 é halogênio, alquila inferior, alcóxi inferior, hidróxi, alquila inferior substituída por meio de halogênio, alquila inferior substituída por meio de hidróxi ou benzo [1,3]dioxolila, ou é -(chr)p-fenila, substituída, de uma maneira opcional, por meio de halogênio, alquila inferior, alcóxi inferior, s(o)2-alquila inferior, ciano, nitro, alcóxi inferior substituída por meio de halogênio, dimetilamino, -(ch2)p-nhc(o)o-alquila inferior, ou alquila inferior substituída por meio de halogênio, e r é hidrogênio, halogênio, hidróxi ou alcóxi inferior, ou é cicloalquenila ou cicloalquila, substituída, de uma maneira opcional, por meio de hidróxi ou alquila inferior substituída por meio de halogênio, ou é um grupo heteroarila de cinco a seis membros, contendo de 1 a 3 heteroátomos, selecionado a partir de o, s ou n, o qual é substituída, de uma maneira opocional, por meio de halogênio, alquila inferior, alcóxi inferior ou dimetilamino, ou é o-fenila, substituída, de uma maneira opcional, por meio de halogênio, ou é heterocicloalquila, substituída, de uma maneira opcional, por meio de halogênio, hidróxi, alquila inferior substituída por meio de halogênio ou c(o)o-alquila inferior; r3 é hidrogênio, alquila inferior, ciano ou fenila; r4 é alcóxi inferior, alquila inferior ou halogênio; p é 0 ou 1; n é 0, 1 ou 2; se n é 2 em seguida r4 pode ser o mesmo ou diferente; m é 0, 1 ou 2; se m é 2 em seguida r1 pode ser o mesmo ou diferente; o é 0, 1, 2 ou 3, se o é 2 ou 3 em seguida r2 pode ser o mesmo ou diferente; ou a sais de adição de ácido farmaceuticamente ativo dos mesmos. os compostos de fórmula i são moduladores por amilóide beta e dessa maneira, eles podem ser úteis para o tratamento ou para a prevenção de uma doença associada com a deposição de b-amilóide no cérebro, em particular doença de alzheimer, e outras doenças tais como angiopatia amilóide cerebral, hemorragia cerebral hereditária com amiloidose, tipo dutch (hchwa-d), demência multienfarte, demência pugilística e síndrome de down.
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