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21. 发明授权

US07189743B2 Prodrugs of 1-methyl-2-(4-amidinophenylaminomethyl)-benzimidazol-5-yl-carboxylic acid-(N-2-pyridyl-N-2-hydroxycarbonylethyl)-amide 有权
标题翻译： 1-甲基-2-（4-脒基苯基氨基甲基） - 苯并咪唑-5-基 - 羧酸 - （N-2-吡啶基-N-2-羟基羰基乙基） - 酰胺的前药
公开(公告)号：US07189743B2
公开(公告)日：2007-03-13
申请号：US11056029
申请日：2005-02-11
申请人： Norbert Hauel , Florian Colbatzky , Ulrich Busch
发明人： Norbert Hauel , Florian Colbatzky , Ulrich Busch
IPC分类号： A61K31/44
CPC分类号： C07D401/12
摘要： The present invention relates to new compounds of general formula having thrombin-inhibiting activity. Exemplary are: 1-Methyl-2-[4-(N-hydroxyamidino)-phenylaminomethyl]-benzimidazol-5-yl-carboxylic acid-(N-2-pyridyl-N-2-ethoxycarbonylethyl)-amide, and 1-Methyl-2-[4-(N-methoxycarbonylamidino)-phenylaminomethyl]-benzimidazol-5-yl-carboxylic acid-(N-2-pyridyl-N-2-hydroxycarbonylethyl)-amide.
摘要翻译：本发明涉及具有凝血酶抑制活性的新型通式化合物。示例性的是：1-甲基-2- [4-（N-羟基脒基） - 苯基氨基甲基] - 苯并咪唑-5-基 - 羧酸 - （N-2-吡啶基-N-2-乙氧基羰基乙基） - 酰胺和1-甲基 -2- [4-（N-甲氧基羰基脒基） - 苯基氨基甲基] - 苯并咪唑-5-基 - 羧酸 - （N-2-吡啶基-N-2-羟基羰基乙基） - 酰胺。

22. 发明申请

US20060100219A1 Novel bradykinin-B1 antagonists, process for their preparation and their use as medicaments 有权
标题翻译：新型缓激肽B1拮抗剂，其制备方法及其用作药物
公开(公告)号：US20060100219A1
公开(公告)日：2006-05-11
申请号：US11256573
申请日：2005-10-21
申请人： Iris Kauffmann-Hefner , Norbert Hauel , Henri Doods , Angelo Ceci , Stefan Peters
发明人： Iris Kauffmann-Hefner , Norbert Hauel , Henri Doods , Angelo Ceci , Stefan Peters
IPC分类号： A61K31/505 , A61K31/4172 , C07D403/02 , C07D233/61 , C07D239/02
CPC分类号： C07D403/12 , C07D233/24 , C07D233/26 , C07D233/36 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D403/10 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： The present invention provides bradykinin-B1 antagonists of the formula in which A, Ar, G, Q, R1 and R4 are as defined in claim 1, their enantiomers, their diastereomers, their mixtures and their salts, in particular their physiologically acceptable salts with organic or inorganic acids or bases having useful properties, their preparation, medicaments comprising the pharmacologically effective compounds, their preparation and their use.
摘要翻译：本发明提供下式的缓激肽B1拮抗剂，其中A，Ar，G，Q，R 1和R 4如权利要求1所定义，其对映异构体，它们的非对映异构体，它们的混合物及其盐，特别是其具有有用性质的有机或无机酸或碱的生理上可接受的盐，它们的制备，包含药理学有效化合物的药物及其制备及其用途。

23. 发明授权

US06469039B1 Disubstituted bicyclic heterocycles, the preparation and the use thereof as pharmaceutical compositions 有权
标题翻译：二取代的双环杂环，其制备及其作为药物组合物的用途
公开(公告)号：US06469039B1
公开(公告)日：2002-10-22
申请号：US09544931
申请日：2000-04-06
申请人： Norbert Hauel , Henning Priepke , Uwe Ries , Jean Marie Stassen , Wolfgang Wienen
发明人： Norbert Hauel , Henning Priepke , Uwe Ries , Jean Marie Stassen , Wolfgang Wienen
IPC分类号： A61K31415
CPC分类号： C07D401/12 , C07D209/14 , C07D235/06 , C07D235/12 , C07D235/14 , C07D235/16 , C07D235/28 , C07D241/44 , C07D277/64 , C07D277/74 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D409/06 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D495/04 , C07D513/04
摘要： New disubstituted bicyclic heterocycles of general formula Ra—A—Het—B—Ar—E (I) Compounds of the above general formula I, wherein E denotes an RbNH—C(═NH)— group, have valuable pharmacological properties, particularly a thrombin-inhibiting effect and the effect of prolonging thrombin time, and those wherein E denotes a cyano group, are valuable intermediates for preparing the other compounds of general formula I. Exemplary compounds of formula I are: (a) 1-Methyl-2-[N-(4-amidinophenyl)-aminomethyl]-benzimidazol-5-yl-carboxylic acid-N-phenyl-N-(2-hydroxycarbonylethyl)-amide, (b) 1-Methyl-2-[N-(4-amidinophenyl)-aminomethyl]-benzimidazol-5-yl-carboxylic acid-N-(2-pyridyl)-N-(hydroxycarbonylmethyl)-amide, (c) 1-Methyl-2-[N-(4-amidino-2-methoxy-phenyl)-aminomethyl]-benzimidazol-5-yl-carboxylic acid-N-(2-pyridyl)-N-(hydroxycarbonylmethyl)-amide, and (d) 1-Methyl-2-[N-[4-(N-n-hexyloxycarbonylamidino)phenyl]aminomethyl]-benzimidazol-5-yl-carboxylic acid-N-(2-pyridyl)-N-(2-ethoxycarbonylethyl) amide.
摘要翻译：通式的新二取代双环杂环上述通式I的化合物，其中E表示RbNH-C（= NH） - 基团，具有有价值的药理学性质，特别是凝血酶抑制作用和延长凝血酶时间的作用，其中 E表示氰基，是用于制备其它通式I化合物的有价值的中间体。示例性式I化合物是：（a）1-甲基-2- [N-（4-脒基苯基） - 氨基甲基] - 苯并咪唑-5- （2-羟基羰基乙基） - 酰胺，（b）1-甲基-2- [N-（4-脒基苯基） - 氨基甲基] - 苯并咪唑-5-基 - 羧酸 - N-（2-吡啶基）-N-（羟基羰基甲基） - 酰胺，（c）1-甲基-2- [N-（4-脒基-2-甲氧基 - 苯基） - 氨基甲基] - 苯并咪唑-5-基 - （2-吡啶基）-N-（羟基羰基甲基） - 酰胺和（d）1-甲基-2- [N- [4-（N，N-己氧基羰基脒基）苯基]氨基甲基] - 苯并咪唑-5-基 - 羧酸-N-（2-吡啶基）-N-（2-乙氧羰基乙基）酰胺。

24. 发明授权

US06200976B1 Antithrombotic quinoxazolines 失效
标题翻译：抗血栓喹喔啉
公开(公告)号：US06200976B1
公开(公告)日：2001-03-13
申请号：US09280248
申请日：1999-03-29
申请人： Uwe Ries , Norbert Hauel , Henning Priepke , Herbert Nar , Jean Marie Stassen , Wolfgang Wienen
发明人： Uwe Ries , Norbert Hauel , Henning Priepke , Herbert Nar , Jean Marie Stassen , Wolfgang Wienen
IPC分类号： A61K31498
CPC分类号： C07D215/227 , C07D215/38 , C07D217/24 , C07D239/74 , C07D239/78 , C07D239/80 , C07D239/91 , C07D239/96 , C07D401/04 , C07D401/08 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/08 , C07D403/12 , C07D471/04
摘要： Quinoxazolines having antithrombotic activity. Exemplary of those disclosed are: 4-{[6-(N-carboxymethyl-quinolin-8-yl-sulphonylamino)-1-methyl-2-oxo-1,2-dihydroquinoxalin-3-yl]-methyl}-benzamidine, 4-{[6-(1-(N-cyclopentyl-carboxymethylcarbonylamino)-cyclo-propyl)-1-methyl-2-oxo-1,2-dihydroquinoxalin-3-yl]-methyl}-benzamidine, and 4-{[7-(N-carboxymethylaminocarbonyl-ethylamino)-4-methyl-quinolin-2-yl]-oxo}-benzamidine.
摘要翻译：喹诺酮类具有抗血栓活性。所公开的实例是：4 - {[6-（N-羧甲基 - 喹啉-8-基 - 磺酰基氨基）-1-甲基-2-氧代-1,2-二氢喹喔啉-3-基] - 甲基} - 苄脒， 4 - {[6-（1-（N-环戊基 - 羧甲基羰基氨基） - 环丙基）-1-甲基-2-氧代-1,2-二氢喹喔啉-3-基] - 甲基} - 苄脒和4 - {[ 7-（N-羧甲基氨基羰基 - 乙基氨基）-4-甲基 - 喹啉-2-基] - 氧代} - 苄脒。

25. 发明授权

US5864043A Benzimidazoles, medicaments containing these compounds and processes for their preparation 失效
标题翻译：苯并咪唑，含有这些化合物的药物及其制备方法
公开(公告)号：US5864043A
公开(公告)日：1999-01-26
申请号：US933919
申请日：1997-09-23
申请人： Berthold Narr , Andres Bomhard , Norbert Hauel , Jacques Van Meel , Wolfgang Wienen , Michael Entzeroth
发明人： Berthold Narr , Andres Bomhard , Norbert Hauel , Jacques Van Meel , Wolfgang Wienen , Michael Entzeroth
IPC分类号： A61K31/415 , A61K31/4184 , A61K31/425 , A61K31/496 , A61K31/505 , A61K31/535 , A61K31/5355 , A61P1/00 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P13/02 , A61P13/10 , A61P15/00 , A61P27/02 , A61P27/06 , C07D235/02 , C07D235/04 , C07D235/06 , C07D235/08 , C07D235/12 , C07D235/16 , C07D235/18 , C07D235/24 , C07D235/26 , C07D235/28 , C07D235/30 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D487/04 , C07D495/14 , C07D513/04 , C07D521/00
CPC分类号： C07D235/02 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D235/06 , C07D235/08 , C07D235/12 , C07D235/18 , C07D235/24 , C07D235/26 , C07D235/28 , C07D235/30 , C07D249/08 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D403/10 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D487/04 , C07D513/04
摘要： The invention relates to benzimidazoles of the formula ##STR1## in which R.sub.1 to R.sub.4 are as defined in claim 1,1 and 3 isomer mixtures thereof and addition salts thereof which have valuable properties.In particular, the novel compounds are angiotensin II antagonists.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的苯并咪唑，其中R 1至R 4如权利要求1，1和3的异构体混合物及其加成盐具有有价值的性质。特别地，新化合物是血管紧张素II拮抗剂。

26. 发明授权

US5684029A Benzimidazoles, pharmaceutical compositions containing these compounds and processes for preparing them 失效
标题翻译：苯并咪唑，含有这些化合物的药物组合物及其制备方法
公开(公告)号：US5684029A
公开(公告)日：1997-11-04
申请号：US603773
申请日：1996-02-20
申请人： Berthold Narr , Norbert Hauel , Jacques Van Meel , Wolfgang Wienen , Michael Entzeroth , Uwe Ries
发明人： Berthold Narr , Norbert Hauel , Jacques Van Meel , Wolfgang Wienen , Michael Entzeroth , Uwe Ries
IPC分类号： C07D235/08 , C07D403/04 , C07D403/10 , C07D403/14 , A61K31/415
CPC分类号： C07D403/04 , C07D235/08 , C07D403/10 , C07D403/14
摘要： The invention relates to benzimidazoles of general formula ##STR1## wherein R.sub.1 to R.sub.4 are as defined herein, the 1-, 3-isomer mixtures thereof and the addition salts thereof. The new compounds are useful, in particular, as angiotensin antagonists.
摘要翻译：本发明涉及通式为（I）的苯并咪唑，其中R 1至R 4如本文所定义，其1-，3-异构体的混合物及其加成盐。新化合物尤其可用作血管紧张素拮抗剂。

27. 发明授权

US5605688A Recombinant dog and horse type I interferons 失效
标题翻译：重组狗和马I型干扰素
公开(公告)号：US5605688A
公开(公告)日：1997-02-25
申请号：US302391
申请日：1994-09-08
申请人： Adolf Himmler , Rudolf Hauptmann , Norbert Hauel , Gunther Adolf , Peter Swetly
发明人： Adolf Himmler , Rudolf Hauptmann , Norbert Hauel , Gunther Adolf , Peter Swetly
IPC分类号： A61K38/21 , A61K38/00 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P37/04 , A61P43/00 , C07H21/04 , C07K14/52 , C07K14/555 , C07K14/56 , C07K14/565 , C07K16/00 , C12N1/20 , C12N1/21 , C12N15/09 , C12N15/20 , C12N15/21 , C12P21/02 , C12R1/19
CPC分类号： C07K14/555 , A61K38/00
摘要： This invention relates to a process for preparing recombinant horse and dog interferons and the interferons themselves.
摘要翻译：本发明涉及一种制备重组马和狗干扰素以及干扰素本身的方法。

28. 发明授权

US5459147A Substituted benzimidazolyl derivatives and pharmaceutical compositions containing these compounds 失效
标题翻译：取代的苯并咪唑基衍生物和含有这些化合物的药物组合物
公开(公告)号：US5459147A
公开(公告)日：1995-10-17
申请号：US237710
申请日：1994-05-03
申请人： Norbert Hauel , Uwe Ries , Berthold Narr , Jacques van Meel , Wolfgang Wienen , Michael Entzeroth
发明人： Norbert Hauel , Uwe Ries , Berthold Narr , Jacques van Meel , Wolfgang Wienen , Michael Entzeroth
IPC分类号： A61K31/415 , A61K31/4184 , A61K31/435 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/50 , A61K31/505 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P43/00 , C07D235/06 , C07D235/08 , C07D235/18 , C07D235/20 , C07D235/24 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D471/04 , C07D473/00 , C07D487/04
CPC分类号： C07D403/12 , C07D235/08 , C07D235/18 , C07D403/14 , C07D471/04
摘要： The invention relates to substituted benzimidazolyl derivatives of the general formula ##STR1## wherein A and R.sub.a to R.sub.c are defined as in claim 1, the mixtures of position isomers thereof and the salts thereof which have valuable properties.These compounds have valuable pharmacological properties, particularly angiotensin-antagonistic effects and preferably angiotensin-II-antagonistic effects.
摘要翻译：本发明涉及通式为（I）的取代的苯并咪唑基衍生物，其中A和Ra至Rc如权利要求1所定义，其位置异构体的混合物及其盐具有有价值的性质。这些化合物具有有价值的药理学特性，特别是血管紧张素拮抗作用，优选血管紧张素II拮抗作用。

29. 发明授权

US4871735A Naphthyl derivatives, pharmaceutical compositions containing these compounds and processes for preparing them 失效
标题翻译：萘衍生物，含有这些化合物的药物组合物及其制备方法
公开(公告)号：US4871735A
公开(公告)日：1989-10-03
申请号：US96097
申请日：1987-09-11
申请人： Joachim Heider , Manfred Psiorz , Andreas Bomhard , Norbert Hauel , Berthold Narr , Klaus Noll , Christian Lillie , Walter Kobinger , Jurgen Dammgen
发明人： Joachim Heider , Manfred Psiorz , Andreas Bomhard , Norbert Hauel , Berthold Narr , Klaus Noll , Christian Lillie , Walter Kobinger , Jurgen Dammgen
IPC分类号： C07D209/48 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/4035 , A61K31/47 , A61K31/472 , A61K31/55 , A61P9/00 , A61P9/12 , C07D209/44 , C07D209/46 , C07D217/04 , C07D217/22 , C07D217/24 , C07D223/16 , C07D491/04 , C07D491/056
CPC分类号： C07D223/16 , C07D209/44 , C07D209/46 , C07D217/04 , C07D217/24 , C07D491/04
摘要： The present invention relates to new naphthyl derivatives of general formula ##STR1## wherein N represents the number 1 or 2,A represents a --CH.sub.2 --, --CO--, --CH.sub.2 CH.sub.2 --, --CH.dbd.CH--, ##STR2## while the atom marked with an x is linked to the phenyl nucleus, E represents a straight chained alkylene group optionally substituted by an alkyl group,G represents a straight chained alkylene group optionally substituted by an alkyl group,L represents a bond or an oxygen atom, if G represents a straight chained alkylene group with 2 to 5 carbon atoms optionally substituted by an alkyl group,R.sub.1 and R.sub.2, which may be identical or different, represent alkyl or alkoxy groups or R.sub.1 and R.sub.2 together represent an alkylenedioxy group,R.sub.3 represents a hydrogen atom, or an alkyl or an allyl group,R.sub.4, R.sub.5 and R.sub.6, which may be identical or different, represent hydrogen atoms, alkyl or alkoxy groups, the enantiomers and the acid addition salts thereof, which have valuable pharmacological properties, particularly a heart rate lowering activity.The new compounds may be prepared using methods known per se.
摘要翻译：本发明涉及通式为（I）的新的萘基衍生物，其中N表示数1或2，A表示-CH 2 - ， - CO - ， - CH 2 CH 2 - ， - CH = CH-，而标记有x的原子与苯基连接，E表示任选被烷基取代的直链亚烷基，G表示任选被烷基取代的直链亚烷基，L表示键或氧原子如果G表示任选被烷基取代的具有2至5个碳原子的直链亚烷基，则可以相同或不同的R 1和R 2表示烷基或烷氧基，或者R 1和R 2一起表示亚烷基二氧基，R 3表示氢原子或烷基或烯丙基，可以相同或不同的R 4，R 5和R 6表示氢原子，烷基或烷氧基，其对映体和酸加成盐，具有有价值的药理学性质，特别是一个心率下降活动。新化合物可以使用本身已知的方法制备。

30. 发明授权

US4616011A Novel indole derivatives and pharmaceutical compositions containing same 失效
标题翻译：新型吲哚衍生物和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：US4616011A
公开(公告)日：1986-10-07
申请号：US675084
申请日：1984-11-26
申请人： Manfred Reiffen , Joachim Heider , Volkhard Austel , Norbert Hauel , Walter Kobinger , Christian Lillie
发明人： Manfred Reiffen , Joachim Heider , Volkhard Austel , Norbert Hauel , Walter Kobinger , Christian Lillie
IPC分类号： A61K31/55 , A61P9/06 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P25/02 , C07C59/64 , C07D209/14 , C07D209/16 , C07D209/18 , C07D223/16 , C07D403/12 , C07D405/14
CPC分类号： C07D223/16 , C07C59/64 , C07D209/16 , C07D209/18 , C07D403/12
摘要： This invention relates to novel indole derivatives of the formula ##STR1## wherein A represents a --CH.sub.2 --CH.sub.2 --, --CH.dbd.CH--, ##STR2## group and B represents a methylene, carbonyl, or thiocarbonyl group or A represents a --CO--CO-- or ##STR3## group and B represents a methylene group, E represents an alkylene group or a 2-hydroxy-n-propylene, 2-hydroxy-n-butylene, or 3-hydroxy-n-butylene group,G represents an alkylene group,R.sub.1 represents a hydrogen, chlorine, or bromine atom or a trifluoromethyl, nitro, amino, alkylamino, dialkylamino, alkyl, hydroxyl, alkoxy, or phenylalkoxy group,R.sub.2 represents a hydrogen, chlorine, or bromine atom or a hydroxyl, alkoxy, phenylalkoxy, or alkyl group orR.sub.1 and R.sub.2 together represent an alkylenedioxy group,R.sub.3 represents a hydrogen, chlorine, or bromine atom or an alkyl group,R.sub.4 represents a hydrogen atom or an alkyl or phenylalkyl group,R.sub.5 represents a hydrogen, fluorine, chlorine, or bromine atom or an alkyl, hydroxyl, alkoxy, or phenylalkoxy group,R.sub.6 represents a hydrogen atom or an alkoxy group, andR.sub.7 represents a hydrogen atom or an alkenyl, alkyl or phenylalkyl group,and the acid additional salts thereof. These compounds, which may be obtained by use of known methods, have valuable pharmacological properties, particularly a heart rate-lowering activity.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新的吲哚衍生物，其中A代表-CH2-CH2-，-CH = CH-，IMA组，B代表亚甲基，羰基或硫代羰基，或A代表 -CO-CO-或基，B表示亚甲基，E表示亚烷基或2-羟基正丙烯，2-羟基 - 正丁烯或3-羟基 - 正丁烯基，G表示亚烷基，R 1表示氢，氯或溴原子或三氟甲基，硝基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，烷基，羟基，烷氧基或苯基烷氧基，R 2表示氢，氯或溴原子或羟基，烷氧基，苯基烷氧基或烷基，或者R 1和R 2一起表示亚烷基二氧基，R 3表示氢，氯或溴原子或烷基，R 4表示氢原子或烷基或苯基烷基，R 5表示氢，氟，氯或溴原子或烷基，羟基，烷氧基或苯基烷氧基，R6代表氢原子或烷氧基，R7表示氢原子或烯基，烷基或苯基烷基，及其酸加成盐。可以通过使用已知方法获得的这些化合物具有有价值的药理学性质，特别是心率降低活性。

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