会员体验
专利管家（专利管理）
工作空间（专利管理）
风险监控（情报监控）
数据分析（专利分析）
侵权分析（诉讼无效）
联系我们
交流群
官方交流：
QQ群： 891211   
微信请扫码    >>>
现在联系顾问~
下载
著录项
PDF全文
热词
    • 22. 发明专利
      ES2372350T3 COMPUESTOS DE ALQUINILARILO Y SALES DE LOS MISMOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN LOS MISMOS, PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE LOS MISMOS Y USOS DE LOS MISMOS. 未知
    • COMPUESTOS DE ALQUINILARILO Y SALES DE LOS MISMOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN LOS MISMOS, PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE LOS MISMOS Y USOS DE LOS MISMOS.
    • ES2372350T3
    • 2012-01-19
    • ES08860474
    • 2008-12-04
    • BAYER SCHERING PHARMA AG , BAYER PHARMA AG
    • HARTUNG INGO , BRIEM HANS , KETTSCHAU GEORG , THIERAUCH KARL-HEINZ , BOEMER ULF
    • C07D471/04
    • Un compuesto de fórmula general (I): en la que: R1 representa H o -C(O)Rb, o se selecciona del grupo de alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo C3-C10, en el que dichos residuos están sin sustituir o sustituidos una o más veces, independientemente entre sí, con R6; R2 representa hidrógeno, halógeno, ciano, -NRd1Rd2, -ORc, -C(O)Rb, o se selecciona del grupo de alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo C3-C10, arilo, heteroarilo, en el que dichos residuos están sin sustituir o sustituidos una o más veces, independientemente entre sí, con R7; R3 se selecciona del grupo de hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, hidroxi, amino, halógeno y ciano; R4, R5, R6, R7 se seleccionan, independientemente entre sí, del grupo de hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo C3-C10, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, arilo, heteroarilo, hidroxi, amino, halógeno, ciano, nitro, -C(O)Rb, -S(O)2Rb, -ORc, -NRd1Rd2 y -OP(O)(ORc)2, en los que alquilo C1-C6, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo C3-C10 y cicloalquilo C3-C10 están opcionalmente sustituidos una o más veces con R8; R8 se selecciona del grupo de alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo C3-C10, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, arilo, heteroarilo, hidroxi, amino, halógeno, ciano, nitro, -C(O)Rb, -S(O)2Rb, -ORc, -NRd1Rd2 y -OP(O)(ORc)2; Ra se selecciona del grupo de hidrógeno y alquilo C1-C6; Rb se selecciona del grupo de hidroxilo, -ORc, -SRc, -NRd1Rd2, alquilo C1-C6 y cicloalquilo C3-C10, en el que alquilo C1-C6 y cicloalquilo C3-C10 están opcionalmente sustituidos una o más veces con hidroxilo, halógeno o alcoxi C1-C6; Rc se selecciona del grupo de hidrógeno, -C(O)Re, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo C3-C10, arilo y heteroarilo, en el que alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo C3-C10, arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos una o más veces con hidroxilo, halógeno, arilo, -ORf, -NRd1Rd2 o -OP(O)(ORf)2; Rd1, Rd2 se seleccionan, independientemente entre sí, del grupo de hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3- C10, heterocicloalquilo C3-C10, arilo y heteroarilo, o representan un grupo -C(O)Re, -S(O)2Re o -C(O)NRg1Rg2 en los que alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo C3-C10, arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, con halógeno, hidroxi o el grupo arilo, -NRg1Rg2, -ORf, -C(O)Re, -S(O)2Re o -OP(O)(ORf)2; o Rd1 y Rd2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros que está opcionalmente sustituido una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, con alquilo C1-C6, halógeno, -NRg1Rg2, -ORf, -C(O)Re, -S(O)2Re o -OP(O)(ORf)2; por lo que el esqueleto de carbono de este anillo de heterocicloalquilo puede interrumpirse opcionalmente una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, por un miembro del grupo que comprende, que consiste preferentemente en NH, NRd3, oxígeno o azufre, y puede interrumpirse opcionalmente una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, por un grupo -C(O)-, -S(O)- y/o -S(O)2-, y puede contener opcionalmente uno o más dobles enlaces Rd3 se selecciona del grupo de hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10 heterocicloalquilo C3-C10, arilo y heteroarilo, en el que alquilo C1-C6 y cicloalquilo C3-C10 están opcionalmente sustituidos una o más veces con alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, hidroxilo, halógeno, haloalquilo C1-C6 o alcoxi C1-C6; Re se selecciona del grupo de -NRg1Rg2, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6, arilo y heteroarilo; Rf se selecciona del grupo de hidrógeno, -C(O)Re, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo C3-C10, arilo y heteroarilo, en el que alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo C3-C10, arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos una o más veces con hidroxilo, halógeno, alcoxi C1-5 C6, arilo o -NRg1 Rg2; R91, R92 se seleccionan, independientemente entre sí, del grupo de hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3- C10, heterocicloalquilo C3-C10, arilo y heteroarilo; Rg1 y Rg2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros que está opcionalmente sustituido una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, con alquilo C1-C6, -alcoxi C1-C6, halógeno o hidroxi; por lo que el esqueleto de carbono de este anillo de heterocicloalquilo puede interrumpirse opcionalmente una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, por un miembro del grupo que comprende, que consiste preferentemente en NH, NRa, oxígeno o azufre, y puede interrumpirse opcionalmente una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, por un grupo -C(O)-, -S(O)- y/o -S(O)2-, y puede contener opcionalmente uno o más dobles enlaces; A se selecciona del grupo de -C(O)-, -C(S)-, -C(=NRa)-, -C(O)NRa-, -C(=NRa)NRa-, -S(O)2-, -S(O)(=NRa)- , - S(=NRa)2-, -C(S)NRa-, -C(O)C(O)-, -C(O)C(O)NRa-, -C(O)NRaC(O)-, -C(S)NRaC(O)- y -C(O)NRaC(S)-; B es un enlace o se selecciona del grupo de alquileno C1-C6, cicloalquileno C3-C10 y heterocicloalquileno C3-C10; D, E son, independientemente entre sí, arileno o heteroarileno; X1, X2, X3 son, independientemente entre sí, CH o CR2 o un átomo de nitrógeno; siendo cero, uno o dos de X1, X2, X3 nitrógeno; y q representa un número entero de 0, 1 ó 2; o una sal, un N-óxido o un solvato del mismo, en la que, cuando uno o más de Ra , Rb , Rc , Rd1 , Rd2, Rd3, Re, Rf, Rg1, Rg2 o R8 están presentes en una posición en la molécula, además de en una o más posiciones adicionales en la molécula, dicho(s) Ra, Rb, Rc, Rd1, Rd2, Rd3, Re, Rf, Rg1, Rg2 o R8 tiene (tienen), independientemente entre sí, los mismos significados que se definen anteriormente en dicha primera posición en la molécula y en dicha segunda o posiciones adicionales en la molécula, siendo posible que las dos o más apariciones de Ra, Rb, Rc, Rd1, Rd2, Rd3, Re, Rf, Rg1, Rg2 o R8 dentro de una única molécula sean idénticas o diferentes. Por ejemplo, si Ra está presente dos veces en la molécula, entonces el significado del primer Ra puede ser, por ejemplo, H y el significado del segundo Ra puede ser, por ejemplo, metilo.
    • 基本信息 添加关注 加入工作空间 PDF全文 PDF下载 全文下载 相似专利 双屏查看 权利要求书 说明书全文 Espacenet 法律信息 同族专利 专利引用
    • 23. 发明专利
      ES2364530T3 NUEVOS DERIVADOS DE AMIDA DEL ACIDO 2-ARIL-TIAZOL-4-CARBOXILICO, SU PREPARACION Y USO COMO MEDICAMENTO. 未知
    • NUEVOS DERIVADOS DE AMIDA DEL ACIDO 2-ARIL-TIAZOL-4-CARBOXILICO, SU PREPARACION Y USO COMO MEDICAMENTO.
    • ES2364530T3
    • 2011-09-06
    • ES08877913
    • 2008-12-02
    • BAYER SCHERING PHARMA AG
    • BOTHE ULRICH , VON BONIN ARNE , NGUYEN DUY , BOEMER ULF , GUENTHER JUDITH
    • C07D277/32
    • Compuestos de la formula general (I), con los módulos A, B, C y D, en la que los módulos B y D están en posición orto uno respecto de otro y Q1 representa un anillo de fenilo o un anillo de heteroarilo bicíclico hidrogenado, y R 1 y R 2 , independientemente uno de otro, representan (i) hidrógeno, hidroxi, nitro, halógeno, ciano, -CF 3, -NR 5 R 6 o (ii) -O-SO2-NR 5 R 6 , -SO 2-R 7 , -SO 2-NR 5 R 6 (iii) -C(O)-OR 10 , -C(O)-R 7 , -C(O)-fluoro-alquilo C 1-C 3, -C(O)-NR 5 R 6 , -NH-C(O)-R 7 o (iv) un radical alquenilo C2-C 6, alquinilo C 2-C 6, alcoxi C 1-C 6, fluoro-alquilo C 1-C 6 o un radical fluoro­ alcoxi C 1-C 6, o (v) un radical alquilo C1-C 6, cuando Q 1 representa un anillo heteroarilo bicíclico hidrogenado, en donde (iv) y/o (v) pueden estar eventualmente sustituidos una o varias veces, de forma igual o diferente, con alcoxi C 1-C 3, hidroxi, -C(O)-OR 10 o -NR 8 R 9 , y Q2 representa un anillo de arilo, heteroarilo o un anillo de heteroarilo bicíclico hidrogenado, y R 3 y R 4 , independientemente uno de otro, representan (i) hidrógeno, halógeno o -NR 11 R 12 , o (ii) un radical alquilo C1-C 6 o alcoxi C 1-C 6, que en cada caso pueden estar eventualmente sustituidos una o varias veces, de forma igual o diferente, con hidroxi, alcoxi C 1-C 3, -NR 8 R 9 o heterociclilo, en donde el anillo de heterociclilo puede estar sustituido una o varias veces, de forma igual o diferente, con alquilo C1-C 3 o -C(O)-R 7 , y R 5 y R 6 , independientemente uno de otro, representan hidrógeno o un radical alquilo C 1-C 6, que está eventualmente sustituido una o varias veces, de forma igual o diferente, con hidroxi, -alcoxi C 1-C 3, -NR 8 R 9 o heterociclilo, en donde el anillo de heterociclilo puede estar sustituido una o varias veces, de forma igual o diferente, con alquilo C 1-C 3 o - C(O)-R 7 , o R 5 y R 6 forman, alternativamente en común con el átomo de nitrógeno, un anillo de 5 a 7 miembros, que, eventualmente de forma adicional al átomo de nitrógeno contiene otro heteroátomo y que eventualmente está sustituido una o varias veces, de forma igual o diferente, con alquilo C1-C6 y/o con -C(O)-R 7 , y R 7 representa un radical alquilo C 1-C 6 , y R 8 , R 9 , R 10 , independientemente uno de otro, representan hidrógeno o un radical alquilo C 1-C 6, y R 11 y R 12 , independientemente uno de otro, representan hidrógeno o un radical alquilo C 1-C 6, que eventualmente está sustituido una o varias veces, de forma igual o diferente, con hidroxi, -alcoxi C 1-C 3, -NR 8 R 9 o heterociclilo, en donde el anillo de heterociclilo puede estar sustituido una o varias veces, de forma igual o diferente, con alquilo C 1-C 3 o - C(O)-R 7 , así como sus sales, enantiómeros y diastereoisómeros.
    • 基本信息 添加关注 加入工作空间 PDF全文 PDF下载 全文下载 相似专利 双屏查看 权利要求书 说明书全文 Espacenet 法律信息 同族专利 专利引用
    • 28. 发明专利
      DE102006031224A1 New sulfoximine-substituted pyrimidines useful for treating e.g. diseases caused by inflammatory, allergic or proliferative processes, oncological diseases, cancer, eye, autoimmune and neurodegerative diseases 未知
    • New sulfoximine-substituted pyrimidines useful for treating e.g. diseases caused by inflammatory, allergic or proliferative processes, oncological diseases, cancer, eye, autoimmune and neurodegerative diseases
    • DE102006031224A1
    • 2008-01-17
    • DE102006031224
    • 2006-06-30
    • BAYER SCHERING PHARMA AG
    • KRUEGER MARTIN , MENGEL ANNE , LUECKING ULRICH , BRIEM HANS , KROLIKIEWICZ KONRAD , BONIN ARNE VON , BOEMER ULF , BOTHE ULRICH
    • C07D409/04 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07D239/28 , C07D403/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D417/04
    • Sulfoximine-substituted pyrimidines are new. Sulfoximine-substituted pyrimidines of formula (I) are new. R 1optionally partly or fully saturated, mono/bi-cyclic (hetero)aryl (optionally substituted); R 2e.g. H or 2-10C alkenyl (all optionally substituted); n : 0 - 6; o : 1 -4; R 3e.g. -NR 8R 9, or 1-6C alkoxy (all optionally substituted); R 4e.g. H, -C(O)O-R 10, -C(O)-R 10, -Si(R 15R 16R 17), -R 18-Si(R 15R 16R 17), -SO 2-R 18- or 3-10C cycloalkyl (all optionally substituted); R 3 + R 55 - 7-membered ring and contain 1 - 2 double bonds (optionally substituted); R 4 + R 55 - 8-membered ring of the formula (Ia); V', W' and Y' : -CH 2 (optionally substituted) and the ring optionally contains -C(O)- and/or double bonds); R 51-6C alkyl, 2-6C alkenyl, 2-6C alkynyl or 3-7C cycloalkyl or (hetero)aryl (all optionally substituted); X : O, S or -NR 8-; X + R 23 - 8-membered ring, which contains at least hetero atom (optionally substituted); Q : 6-10C arylene or heteroarylene with 5 - 10 ring atoms; m : 0 - 4; R 6e.g. H, NR 8R 9, 1-6C alkyl, 2-6C alkenyl, 2-6C alkynyl, 6-10C-aryl or heteroaryl with 5 or 6 ring atoms (all optionally substituted); R 7H or 1-6C alkyl; R 8 and R 9e.g. H, 1-6C alkoxy, (CH 2) n-NR 11R 12, NR 11R 12, -(CO)-(C1- C6)alkyl, -(CH 2) n-(6-10C)aryl or heteroaryl with 5 or 6 ring atoms (all optionally substituted ); R 8 + R 95 - 7-membered ring (optionally substituted); R 101-6C alkyl, 2-6C alkenyl, 2-6C alkynyl, 3-7C cycloalkyl, 3-10C heterocyclyl, heteroaryl with 5 or 6 ring atoms or aryl group (all optionally substituted); R 11 and R 12e.g. H, 1-6C alkyl, hydroxy(1-6C) alkyl, (CO)-(1-6C) alkyl, (CO)-phenyl or benzyl (all optionally substituted); NR 11R 125 - 7-membered ring in which up to two methylene groups is replaced by -O-, -NR 7- or -C(=O)-; R 15 - R 171-6C alkyl and/or phenyl; and R 181-3C alkylene. Provided that when X is -NR 8-, then X + R 2 is 3 - 8-membered ring, which contains at least hetero atom and is optionally substituted. R 3 and the sulfoximine residue bound at neighboring positions of Q. Full Definitions are given in the DEFINITIONS (Full Definitions) section. An independent claim is included for preparation of pyrimidine (I). [Image] [Image] ACTIVITY : Antiinflammatory; Antiallergic; Cytostatic; Antiarthritic; Ophthalmological; Immunosuppressive; Endocrine-Gen.; Gynecological; Cardiovascular-Gen.; Antimicrobial; Protozoacide; Antimalarial; Nephrotropic; Neuroprotective; Virucide; Vasotropic; Dermatological; Antipsoriatic; Antiarteriosclerotic; Antiparasitic; Fungicide; Anticonvulsant; Nootropic; Antiparkinsonian; Anti-HIV; Hepatotropic; Respiratory-Gen.; Antipyretic; Antirheumatic; Muscular-Gen.; Vulnerary; Antiulcer; Gastrointestinal-Gen.; Auditory; Cerebroprotective; Antibacterial; CNS-Gen.; Hemostatic; Antithyroid; Antidiabetic. No biological data given. MECHANISM OF ACTION : Kinase (CDK, Aurora A, Aurora B, Aurora C, Tie-2, ITK and Tyk-2) inhibitor. ITK kinase inhibitory activity of (RS)-S-{2-bromo-4-[(4-{[(R)-1-(hydroxymethyl)propyl]amino}-5-(2-thienyl)pyrimidine-2-yl)amino]phenyl}-N-(ethoxycarbonyl)-S-methylsulfoximide (IA) was tested employing the ITK HTRF assay. N-terminal 6 His-tagged recombinant kinase domain of the human ITK (amino acids 352-617) expressed in baculovirus infected SF21 cells was incubated for 15 min at 22[deg]C in the presence compound (IA) in assay buffer (containing 8 mM 3-N-morpholino propane sulfonic acid/sodium hydroxide (NaOH) pH 7.0, 10 mM magnesium acetate, 0.2 mM ethylene diamine tetraacetic acid (EDTA), 1.0 mM dithiothreitol, 0.1 mM sodium ortho-vanadate, 10 mu M adenosine-tri-phosphate (ATP), 0.5 mu M biotinylated phosphorylated substrate, Tween20 (RTM: surfactant) (0.07 vol./vol.%), dimethylsulfoxide (1 vol./vol.%) (5 mu l). The mixture was further incubated for 1 h at 22[deg]C with a solution of HTRF detection reagents (40 nM streptavidine-XLent and 2.4 nM PT66-Eu-Chelate (RTM: europium-chelate labeled anti-phospho-tyrosine antibody) (5 mu l) in an aqueous EDTA-solution (100mM EDTA, bovine serum albumin (0.2 wt./vol%) in 50 mM 4-(2-hydroxyethyl)-1-piperazine ethanesulfonic acid/NaOH pH 7.0). The binding of the biotinylated phosphorylated substrate to the streptavidine-XLent and the PT66-Eu-Chelate was determined by measurement of the fluorescence emissions at 620 nm and 665 nm after excitation at 350 nm, and IC 5 0 value was calculated. The compound (IA) showed IC 5 0 value of 0.4 mu M.
    • 基本信息 添加关注 加入工作空间 PDF全文 PDF下载 全文下载 相似专利 双屏查看 权利要求书 说明书全文 Espacenet 法律信息 同族专利 专利引用
每页展示10个专利
每页展示10个专利
每页展示20个专利
每页展示50个专利
每页展示100个专利

IPRDB

最新中国发明专利 最新美国发明专利 技术领域 专利库 专利分类库 国际专利分类库

热门服务

会员版试用 API 数据接口 找代理 知嘟嘟专利交易 排行榜 大学排行榜 专利百科

关于我们

平台介绍 战略合作 网站地图

友情链接

知嘟嘟专利交易 国家知识产权局 中国商标网

联系方式


©2019-2023 上海吉码数字技术有限公司 版权所有，并保留所有权利 沪ICP备20016256号-6 沪公网安备31011702005475号