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1. 发明申请

WO2009074247A8 NOVEL 2-ARYL-THIAZOLE-4-CARBOXAMIDE DERIVATIVES, PRODUCTION THEREOF, AND USE THEREOF AS A MEDICAMENT 审中-公开
标题翻译： NEW 2-芳基噻唑-4-羧酸酰胺衍生物，生产和使用AS DRUGS
公开(公告)号：WO2009074247A8
公开(公告)日：2010-07-15
申请号：PCT/EP2008010188
申请日：2008-12-02
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AG , BOTHE ULRICH , VON BONIN ARNE , NGUYEN DUY , BOEMER ULF , GUENTHER JUDITH
发明人： BOTHE ULRICH , VON BONIN ARNE , NGUYEN DUY , BOEMER ULF , GUENTHER JUDITH
IPC分类号： C07D277/32 , A61K31/425 , A61P37/02 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D495/04
CPC分类号： C07D277/56 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D495/04
摘要： The invention relates to 2-aryl thiazole-4-carboxamide derivatives of formula (I), the use thereof as a medicament for treating various diseases, and methods for the production thereof.
摘要翻译：本发明涉及式（I），它们的作为各种疾病的治疗药物的用途的2-芳基噻-4-羧酸酰胺衍生物，以及它们的制备方法。

2. 发明专利

AT509013T 未知
公开(公告)号：AT509013T
公开(公告)日：2011-05-15
申请号：AT08877913
申请日：2008-12-02
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AG
发明人： BOTHE ULRICH , VON BONIN ARNE , NGUYEN DUY , BOEMER ULF , GUENTHER JUDITH
IPC分类号： C07D277/32
摘要： 2-Aryl thiazole-4-carboxamide derivatives (I) with the building blocks A, B, C and D, and their salts, enantiomers or diastereomers, are new. 2-Aryl thiazole-4-carboxamide derivatives of formula (I) with the building blocks A, B, C and D, and their salts, enantiomers or diastereomers, are new. Q 1phenyl or hydrated bicyclic heteroaryl ring; R 1>, R 2>2-6C-alkenyl-, 2-6C-alkynyl-, 1-6C-alkoxy-, 1-6C-fluoroalkyl- or 1-6C-fluoroalkoxy (all optionally substituted by 1-3C-alkoxy, OH, -C(O)-OR 1> 0>or -NR 8>R 9>), 1-6C-alkyl (when Q 1is hydrated bicyclic heteroaryl ring), H, OH, NO 2, halo, CN, -CF 3, -NR 5>R 6>, O-SO 2-NR 5>R 6>, -SO 2-R 7>, -SO 2-NR 5>R 6>, -C(O)-OR 1> 0>, -C(O)-R 7>, -C(O)-1-3C-fluoroalkyl, -C(O)-NR 5>R 6>, or -NH-C(O)-R 7>; Q 2(hetero)aryl- or hydrated bicyclic heteroaryl ring; R 3>, R 4>1-6C-alkyl, 1-6C-alkoxy (both optionally substituted by OH, 1-3C-alkoxy, -NR 8>R 9>or heterocyclyl, where the heterocyclyl ring is substituted by 1-3C-alkyl or -C(O)-R 7>), H, halo or NR 1> 1>R 1> 2>; either R 5>, R 6>1-6C alkyl (optionally substituted by OH, 1-3C-alkoxy, -NR 8>R 9>or heterocyclyl, where the heterocylyl ring is substituted by 1-3C-alkyl or -C(O)-R 7>) or H; or NR 5>R 6>5-7-membered ring (where the ring optionally contains a further heteroatom of N, and optionally substituted by 1-6C-alkyl and/or -C(O)-R 7>); R 7>1-6C alkyl; R 8>-R 1> 0>H or 1-6C alkyl; and R 1> 1>, R 1> 2>R 5>. Where the blocks B and D are in ortho position to each other. An independent claim is included for the preparations of (I). [Image] ACTIVITY : Antiinflammatory; Antiallergic; Cytostatic; Respiratory-Gen.; Antiasthmatic; Antibacterial; Antirheumatic; Immunosuppressive; Antiarthritic; Antipyretic; Analgesic; Muscular-Gen.; Dermatological; Vasotropic; Nephrotropic; Hepatotropic; Virucide; Gastrointestinal-Gen.; Antiulcer; Ophthalmological; Auditory; Neuroprotective; CNS-Gen.; Immunostimulant; Endocrine-Gen.; Gynecological. MECHANISM OF ACTION : Toll-like receptor ligand. The ability of (I) to bind toll-like receptor was tested in human peripheral blood mononuclear cells. The results showed that 2-{[2-(2,3-dihydro-benzofuran-5-yl)-thiazol-4-carbonyl]-amino}-6-methyl-4,5,6,7-tetrahydro-thieno[2,3-c]pyridin-3-carboxylic acid amide exhibited an EC 5 0value of 1.1e-6 mole/l.

3. 发明专利

CA2706811C NOVEL 2-HETARYLTHIAZOLE-4-CARBOXAMIDE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND USE AS PHARMACEUTICALS 未知
公开(公告)号：CA2706811C
公开(公告)日：2015-04-28
申请号：CA2706811
申请日：2008-12-02
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AG
发明人： BOTHE ULRICH , VON BONIN ARNE , NGUYEN DUY , BOEMER ULF , GUENTHER JUDITH
IPC分类号： C07D417/04 , A61K31/427 , A61P1/16 , A61P11/00 , A61P17/00 , A61P19/02 , A61P27/02 , A61P35/00 , A61P37/00 , C07D417/14 , C07D495/02
摘要： The present invention relates to 2-hetarylthiazole-4-carboxamide derivatives of the formula (I), the use thereof as medicament for the treatment of various disorders, and processes for the preparation thereof (see formula I).

4. 发明专利

CA2706806C 2-SUBSTITUTED TIAZOLE-4-CARBOXAMIDE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND USE AS PHARMACEUTICALS FOR IMMUNOMODULATION 未知
公开(公告)号：CA2706806C
公开(公告)日：2016-01-12
申请号：CA2706806
申请日：2008-11-28
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AG
发明人： BOTHE ULRICH , VON BONIN ARNE , NGUYEN DUY , BOEMER ULF , GUENTHER JUDITH
IPC分类号： C07D417/14 , A61K31/427 , A61P35/00 , A61P37/08 , C07D417/04
摘要： The present invention relates to 2-substituted thiazole-4-carboxamide derivatives of the formula (I), the use thereof as medicament for the treatment of various disorders, and processes for the preparation thereof (see formula I).

5. 发明专利

ES2387254T3 Derivados de quinazolina sustituidos con sulfono como agentes inmunomoduladores para el tratamiento de enfermedades inflamatorias y alérgicas 未知
公开(公告)号：ES2387254T3
公开(公告)日：2012-09-19
申请号：ES09800010
申请日：2009-07-18
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AG
发明人： BUCHMANN BERND , KOSEMUND DIRK , NGUYEN DUY , VON BONIN ARNE
IPC分类号： C07D239/94 , A61K31/517 , A61P37/02 , A61P37/08
摘要： Compuestos de la fórmula general (I)**Fórmula**en la queR1 representa(i) un anillo de arilo o de heteroarilo eventualmente sustituido una vez o múltiples veces, de igual odiferente manera, con hidroxi, -NR6R7, -NR5-C(O)-R10, -NR5-C(O)-OR10, -NR5-C(O)-NR6R7,-NR6-SO2-R10, ciano, halógeno, alcoxi de C1-C6, -OCF3, -CF3, alquilo de C1-C6,cicloalquilo de C3-C6 y/o heterociclilo con 3 hasta 8 átomos de anillo, o(ii) un radical alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6 o alquinilo de C2-C6 eventualmente sustituido unavez o múltiples veces, de igual o diferente manera, con hidroxi, -NR6R7, -NR5-C(O)R10,-NR5-C(O)-OR10, -NR5-C(O)-NR6R7, -NR5-SO2-R10, ciano, halógeno, alcoxi de C1-C6, -OCF3, -CF3,alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6 y/o heterociclilo con 3 hasta 8 átomos de anillo, o(iii) un anillo de cicloalquilo de C3-C8 o de heterociclilo con 3 hasta 8 átomos de anillo, eventualmentesustituido una vez o múltiples veces, de igual o diferente manera, con hidroxi, -NR6R7,-NR5-C(O)-R10, -NR5-C(O)-OR10, -NR5-C(O)-NR6R7, -NR5-SO2-R10, ciano, halógeno,alcoxi de C1-C6, -OCF3, -CF3, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6 y/o heterociclilo con 3 hasta 8átomos de anillo,R2 representa(i) hidrógeno,(ii) hidroxi, halógeno, ciano, nitro, -CF3-, -OCF3, -C(O)OR10, -C(O)OH, -C(O)NR6R7, -C(S)NR6R7,-NR6R7, -NR5-C(O)-R10, -NR5-C(O)-OR10, -NR5-C(O)-NR6R7, -NR5-SO2-R10, o(iii) un radical alquilo de C1-C6 o alcoxi de C1-C6 eventualmente sustituido una vez o múltiples veces,de igual o diferente manera, con halógeno, hidroxi, alcoxi de C1-C6, -CF3, -OCF3 ó -NR6R7, o(iv) un anillo de cicloalquilo de C3-C8 eventualmente sustituido una vez o múltiples veces, de igual odiferente manera, con halógeno, hidroxi, alcoxi de C1-C6, -CF3, -OCF3, -NR6R7 y/o alquilo de C1-C6,R3 representaun radical alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, un anillo de cicloalquilo de C3-C7 o de arilo,un anillo de heterociclilo con 3 a 8 átomos de anillo o un anillo de heteroarilo monocíclico, en cada casoeventualmente sustituidos por su parte una vez o múltiples veces, de igual o diferente manera, con hidroxi,-C(O)OR10, -C(O)NR6R7, -NR6R7, ciano, halógeno, -CF3, alcoxi de C1-C6, -OCF3 y/o alquilo C1-C6,X, Y representan, independientemente uno de otro, -O- o el grupo -NR4-,A representa un anillo de arilo o de heteroarilo eventualmente sustituido una vez o múltiples veces, de igual odiferente manera, con hidroxi, -NR6R7, -NR5-C(O)-R10, -C(O)NR6R7, -NR5-C(O)-OR10, -NR5-C(O)-NR6R7,-NR5-SO2-R10, ciano, halógeno, alcoxi de C1-C6, -OCF3, -CF3, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6 y/oheterociclilo con 3 hasta 8 átomos de anillo,n representa 1-6,R4 representa(i) hidrógeno,(ii) un radical alquilo de C1-C6, un anillo de cicloalquilo de C3-C8 o de arilo, un anillo de heterociclilocon 3 hasta 8 átomos de anillo o un anillo de heteroarilo,o(iii) -C(O)-alquilo de C1-C6, -C(O)-fenilo o -C(O)-bencilo,estando sustituidos (ii) y (iii) eventualmente una vez o múltiples veces, de igual o diferente manera,con hidroxi, -NR8R9, ciano, halógeno, -CF3, alcoxi de C1-C6 y/o -OCF3,ó, cuando X represente -NR4-, alternativamenteX, R1 y R4 forman en común un anillo de 3 a 8 miembros, que contiene eventualmente, de manera adicional alátomo de nitrógeno, uno o varios otros heteroátomos, eventualmente está sustituido una vez o múltiplesveces, de igual o diferente manera, con hidroxi, alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, -C(O)R10, -SO2R10,halógeno o el grupo -NR7R8, eventualmente contiene de 1 a 3 enlaces dobles y/o eventualmente estáinterrumpido por uno o varios grupos -C(O)-.

6. 发明专利

CA2731356A1 SULPHONE-SUBSTITUTED QUINAZOLINE DERIVATIVES AS IMMUNO-MODULATORS, THEIR PREPARATION AND USE AS MEDICAMENTS 未知
公开(公告)号：CA2731356A1
公开(公告)日：2010-01-28
申请号：CA2731356
申请日：2009-07-18
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AG
发明人： BUCHMANN BERND , KOSEMUND DIRK , NGUYEN DUY , VON BONIN ARNE
IPC分类号： C07D239/94 , A61K31/517 , A61P37/02 , A61P37/08
摘要： The present invention relates to sulfone substituted quinazoline derivatives of the formula (1), a method for the production thereof, and the use as a medicine for the treatment of various diseases associated with inflammatory, allergic, and/or proliferative processes.

7. 发明专利

CA2731356C SULPHONE-SUBSTITUTED QUINAZOLINE DERIVATIVES AS IMMUNO-MODULATORS, THEIR PREPARATION AND USE AS MEDICAMENTS 未知
公开(公告)号：CA2731356C
公开(公告)日：2016-09-20
申请号：CA2731356
申请日：2009-07-18
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AG
发明人： BUCHMANN BERND , KOSEMUND DIRK , NGUYEN DUY , VON BONIN ARNE
IPC分类号： C07D239/94 , A61K31/517 , A61P37/02 , A61P37/08
摘要： The present invention relates to sulphone-substituted quinazoline derivatives of the formula (1), processes for their preparation and their use as a medicament for the treatment of various diseases. (see formula I)

8. 发明专利

CA2632881C SULFOXIMINE-SUBSTITUTED PYRIMIDINES, THEIR PREPARATION AND USE AS DRUGS 未知
公开(公告)号：CA2632881C
公开(公告)日：2015-05-26
申请号：CA2632881
申请日：2006-12-19
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AG
发明人： LUECKING ULRICH , NGUYEN DUY , VON BONIN ARNE , VON AHSEN OLIVER , KRUEGER MARTIN , BRIEM HANS , KETTSCHAU GEORG , PRIEN OLAF , MENGEL ANNE , KROLIKIEWICZ KONRAD , BOEMER ULF , BOTHE ULRICH , HARTUNG INGO
IPC分类号： C07D239/47 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , C07D239/48 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D417/04
摘要： The invention relates to sulfoximine-substituted pyrimidines of the general Formula (I) processes for the preparation thereof and their use as kinase inhibitors for treating for example cancer or inflammation.

9. 发明专利

ES2364530T3 NUEVOS DERIVADOS DE AMIDA DEL ACIDO 2-ARIL-TIAZOL-4-CARBOXILICO, SU PREPARACION Y USO COMO MEDICAMENTO. 未知
公开(公告)号：ES2364530T3
公开(公告)日：2011-09-06
申请号：ES08877913
申请日：2008-12-02
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AG
发明人： BOTHE ULRICH , VON BONIN ARNE , NGUYEN DUY , BOEMER ULF , GUENTHER JUDITH
IPC分类号： C07D277/32
摘要： Compuestos de la formula general (I), con los módulos A, B, C y D, en la que los módulos B y D están en posición orto uno respecto de otro y Q1 representa un anillo de fenilo o un anillo de heteroarilo bicíclico hidrogenado, y R 1 y R 2 , independientemente uno de otro, representan (i) hidrógeno, hidroxi, nitro, halógeno, ciano, -CF 3, -NR 5 R 6 o (ii) -O-SO2-NR 5 R 6 , -SO 2-R 7 , -SO 2-NR 5 R 6 (iii) -C(O)-OR 10 , -C(O)-R 7 , -C(O)-fluoro-alquilo C 1-C 3, -C(O)-NR 5 R 6 , -NH-C(O)-R 7 o (iv) un radical alquenilo C2-C 6, alquinilo C 2-C 6, alcoxi C 1-C 6, fluoro-alquilo C 1-C 6 o un radical fluoro alcoxi C 1-C 6, o (v) un radical alquilo C1-C 6, cuando Q 1 representa un anillo heteroarilo bicíclico hidrogenado, en donde (iv) y/o (v) pueden estar eventualmente sustituidos una o varias veces, de forma igual o diferente, con alcoxi C 1-C 3, hidroxi, -C(O)-OR 10 o -NR 8 R 9 , y Q2 representa un anillo de arilo, heteroarilo o un anillo de heteroarilo bicíclico hidrogenado, y R 3 y R 4 , independientemente uno de otro, representan (i) hidrógeno, halógeno o -NR 11 R 12 , o (ii) un radical alquilo C1-C 6 o alcoxi C 1-C 6, que en cada caso pueden estar eventualmente sustituidos una o varias veces, de forma igual o diferente, con hidroxi, alcoxi C 1-C 3, -NR 8 R 9 o heterociclilo, en donde el anillo de heterociclilo puede estar sustituido una o varias veces, de forma igual o diferente, con alquilo C1-C 3 o -C(O)-R 7 , y R 5 y R 6 , independientemente uno de otro, representan hidrógeno o un radical alquilo C 1-C 6, que está eventualmente sustituido una o varias veces, de forma igual o diferente, con hidroxi, -alcoxi C 1-C 3, -NR 8 R 9 o heterociclilo, en donde el anillo de heterociclilo puede estar sustituido una o varias veces, de forma igual o diferente, con alquilo C 1-C 3 o - C(O)-R 7 , o R 5 y R 6 forman, alternativamente en común con el átomo de nitrógeno, un anillo de 5 a 7 miembros, que, eventualmente de forma adicional al átomo de nitrógeno contiene otro heteroátomo y que eventualmente está sustituido una o varias veces, de forma igual o diferente, con alquilo C1-C6 y/o con -C(O)-R 7 , y R 7 representa un radical alquilo C 1-C 6 , y R 8 , R 9 , R 10 , independientemente uno de otro, representan hidrógeno o un radical alquilo C 1-C 6, y R 11 y R 12 , independientemente uno de otro, representan hidrógeno o un radical alquilo C 1-C 6, que eventualmente está sustituido una o varias veces, de forma igual o diferente, con hidroxi, -alcoxi C 1-C 3, -NR 8 R 9 o heterociclilo, en donde el anillo de heterociclilo puede estar sustituido una o varias veces, de forma igual o diferente, con alquilo C 1-C 3 o - C(O)-R 7 , así como sus sales, enantiómeros y diastereoisómeros.

10. 发明专利

CA2712367A1 SULPHOXIMINE-SUBSTITUTED QUINAZOLINE DERIVATIVES AS IMMUNOMODULATORS, THEIR PREPARATION AND USE AS MEDICAMENTS 未知
公开(公告)号：CA2712367A1
公开(公告)日：2009-07-23
申请号：CA2712367
申请日：2008-06-13
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AG
发明人： NGUYEN DUY , VON BONIN ARNE , HAERTER MICHAEL , SCHIROK HARTMUT , MENGEL ANNE , VON AHSEN OLIVER , SCHAEFER MARTINA
IPC分类号： C07D239/94 , A61K31/517 , A61P35/00 , C07C381/10 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： The present invention relates to sulphoximine-substituted quinazoline derivatives of the formula (I) processes for their preparation and their use as a medicament for the treatment of various diseases.

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