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      ES2372350T3 COMPUESTOS DE ALQUINILARILO Y SALES DE LOS MISMOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN LOS MISMOS, PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE LOS MISMOS Y USOS DE LOS MISMOS. 未知
    • COMPUESTOS DE ALQUINILARILO Y SALES DE LOS MISMOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN LOS MISMOS, PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE LOS MISMOS Y USOS DE LOS MISMOS.
    • ES2372350T3
    • 2012-01-19
    • ES08860474
    • 2008-12-04
    • BAYER SCHERING PHARMA AG , BAYER PHARMA AG
    • HARTUNG INGO , BRIEM HANS , KETTSCHAU GEORG , THIERAUCH KARL-HEINZ , BOEMER ULF
    • C07D471/04
    • Un compuesto de fórmula general (I): en la que: R1 representa H o -C(O)Rb, o se selecciona del grupo de alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo C3-C10, en el que dichos residuos están sin sustituir o sustituidos una o más veces, independientemente entre sí, con R6; R2 representa hidrógeno, halógeno, ciano, -NRd1Rd2, -ORc, -C(O)Rb, o se selecciona del grupo de alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo C3-C10, arilo, heteroarilo, en el que dichos residuos están sin sustituir o sustituidos una o más veces, independientemente entre sí, con R7; R3 se selecciona del grupo de hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, hidroxi, amino, halógeno y ciano; R4, R5, R6, R7 se seleccionan, independientemente entre sí, del grupo de hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo C3-C10, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, arilo, heteroarilo, hidroxi, amino, halógeno, ciano, nitro, -C(O)Rb, -S(O)2Rb, -ORc, -NRd1Rd2 y -OP(O)(ORc)2, en los que alquilo C1-C6, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo C3-C10 y cicloalquilo C3-C10 están opcionalmente sustituidos una o más veces con R8; R8 se selecciona del grupo de alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo C3-C10, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, arilo, heteroarilo, hidroxi, amino, halógeno, ciano, nitro, -C(O)Rb, -S(O)2Rb, -ORc, -NRd1Rd2 y -OP(O)(ORc)2; Ra se selecciona del grupo de hidrógeno y alquilo C1-C6; Rb se selecciona del grupo de hidroxilo, -ORc, -SRc, -NRd1Rd2, alquilo C1-C6 y cicloalquilo C3-C10, en el que alquilo C1-C6 y cicloalquilo C3-C10 están opcionalmente sustituidos una o más veces con hidroxilo, halógeno o alcoxi C1-C6; Rc se selecciona del grupo de hidrógeno, -C(O)Re, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo C3-C10, arilo y heteroarilo, en el que alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo C3-C10, arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos una o más veces con hidroxilo, halógeno, arilo, -ORf, -NRd1Rd2 o -OP(O)(ORf)2; Rd1, Rd2 se seleccionan, independientemente entre sí, del grupo de hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3- C10, heterocicloalquilo C3-C10, arilo y heteroarilo, o representan un grupo -C(O)Re, -S(O)2Re o -C(O)NRg1Rg2 en los que alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo C3-C10, arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, con halógeno, hidroxi o el grupo arilo, -NRg1Rg2, -ORf, -C(O)Re, -S(O)2Re o -OP(O)(ORf)2; o Rd1 y Rd2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros que está opcionalmente sustituido una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, con alquilo C1-C6, halógeno, -NRg1Rg2, -ORf, -C(O)Re, -S(O)2Re o -OP(O)(ORf)2; por lo que el esqueleto de carbono de este anillo de heterocicloalquilo puede interrumpirse opcionalmente una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, por un miembro del grupo que comprende, que consiste preferentemente en NH, NRd3, oxígeno o azufre, y puede interrumpirse opcionalmente una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, por un grupo -C(O)-, -S(O)- y/o -S(O)2-, y puede contener opcionalmente uno o más dobles enlaces Rd3 se selecciona del grupo de hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10 heterocicloalquilo C3-C10, arilo y heteroarilo, en el que alquilo C1-C6 y cicloalquilo C3-C10 están opcionalmente sustituidos una o más veces con alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, hidroxilo, halógeno, haloalquilo C1-C6 o alcoxi C1-C6; Re se selecciona del grupo de -NRg1Rg2, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6, arilo y heteroarilo; Rf se selecciona del grupo de hidrógeno, -C(O)Re, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo C3-C10, arilo y heteroarilo, en el que alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo C3-C10, arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos una o más veces con hidroxilo, halógeno, alcoxi C1-5 C6, arilo o -NRg1 Rg2; R91, R92 se seleccionan, independientemente entre sí, del grupo de hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3- C10, heterocicloalquilo C3-C10, arilo y heteroarilo; Rg1 y Rg2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros que está opcionalmente sustituido una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, con alquilo C1-C6, -alcoxi C1-C6, halógeno o hidroxi; por lo que el esqueleto de carbono de este anillo de heterocicloalquilo puede interrumpirse opcionalmente una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, por un miembro del grupo que comprende, que consiste preferentemente en NH, NRa, oxígeno o azufre, y puede interrumpirse opcionalmente una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, por un grupo -C(O)-, -S(O)- y/o -S(O)2-, y puede contener opcionalmente uno o más dobles enlaces; A se selecciona del grupo de -C(O)-, -C(S)-, -C(=NRa)-, -C(O)NRa-, -C(=NRa)NRa-, -S(O)2-, -S(O)(=NRa)- , - S(=NRa)2-, -C(S)NRa-, -C(O)C(O)-, -C(O)C(O)NRa-, -C(O)NRaC(O)-, -C(S)NRaC(O)- y -C(O)NRaC(S)-; B es un enlace o se selecciona del grupo de alquileno C1-C6, cicloalquileno C3-C10 y heterocicloalquileno C3-C10; D, E son, independientemente entre sí, arileno o heteroarileno; X1, X2, X3 son, independientemente entre sí, CH o CR2 o un átomo de nitrógeno; siendo cero, uno o dos de X1, X2, X3 nitrógeno; y q representa un número entero de 0, 1 ó 2; o una sal, un N-óxido o un solvato del mismo, en la que, cuando uno o más de Ra , Rb , Rc , Rd1 , Rd2, Rd3, Re, Rf, Rg1, Rg2 o R8 están presentes en una posición en la molécula, además de en una o más posiciones adicionales en la molécula, dicho(s) Ra, Rb, Rc, Rd1, Rd2, Rd3, Re, Rf, Rg1, Rg2 o R8 tiene (tienen), independientemente entre sí, los mismos significados que se definen anteriormente en dicha primera posición en la molécula y en dicha segunda o posiciones adicionales en la molécula, siendo posible que las dos o más apariciones de Ra, Rb, Rc, Rd1, Rd2, Rd3, Re, Rf, Rg1, Rg2 o R8 dentro de una única molécula sean idénticas o diferentes. Por ejemplo, si Ra está presente dos veces en la molécula, entonces el significado del primer Ra puede ser, por ejemplo, H y el significado del segundo Ra puede ser, por ejemplo, metilo.
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