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    • 21. 发明申请
    • NEW CHEMICAL INHIBITORS OF BACTERIAL HEPTOSE SYNTHESIS, METHODS FOR THEIR PREPARATION AND BIOLOGICAL APPLICATIONS OF SAID INHIBITORS
    • 细菌肝素合成新化学抑制剂,其抑制剂的制备和生物应用方法
    • WO2008038136A2
    • 2008-04-03
    • PCT/IB2007/003276
    • 2007-09-25
    • MUTABILIS SAESCAICH, SoniaDENIS, AlexisMOREAU, FrançoisGERUSZ, VincentDESROY, Nicolas
    • ESCAICH, SoniaDENIS, AlexisMOREAU, FrançoisGERUSZ, VincentDESROY, Nicolas
    • C07D417/14C07D401/12C07D405/12C07D417/12
    • The invention relates to new compounds having heptose synthesis inhibitory properties, of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, or prodrug thereof, wherein A is an aryl or heterocycle, optionally substituted by one or several identical or different R such as H, C1-C10 alkyl, C1-C10 alkyl-OR 1 , C1-C10 alkyl-NR 1 R 1 , alkoxy, hydroxy, thioalkyl, aryl, heterocycle, halogen, nitro, cyano, CO 2 R 1 , NR 1 R 1 , NR 1 C(O)R 1 , C(O)NR 1 R 1 , NR 1 C(S)R 1 , C(S)NR 1 R 1 , SO 2 NR 1 R 1 , SO 2 R 1 , NR 1 SO 2 R 1 , NR 1 C(O)NR 1 R 1 , NR 1 C(O)OR 1 , NR 1 C(S)NR 1 R 1 , NR 1 C(S)OR 1 , R 1 C=NOR 1 , C(O)R 1 , aryloxy, thioaryl, alkenyl, alkynyl R1 identical or different is H or C1-C10 alkyl B 1 , B 2 , B 3 identical or not represent C, N, O, S to form a five-membered aromatic ring wherein from one to three carbon atoms are replaced by a heteroatom selected from S, O, N optionally substituted by one or several identical or different R such as defined above B 4 is C or N Y is H, C1-C10 alkyl, alkoxy, thio-alkyl, optionally substituted by one or several identical or different R such as defined above W is C, O or N, substituted or not by one or several C1-C10 alkyl radicals D is an heterocycle optionally substituted by one or several identical or different R such as defined above.
    • 本发明涉及具有式(I)的肝素合成抑制性质的新化合物或其药学上可接受的盐或前药,其中A是芳基或杂环,任选被一个或多个相同或不同的R如H,C1 -C 10烷基,C 1 -C 10烷基-OR 1,C 1 -C 10烷基-NR 1 R 1,烷氧基,羟基,硫代烷基,芳基 ,杂环,卤素,硝基,氰基,CO 2 R 1,NR 1 R 1,NR N, C(O)R 1,C(O)NR 1 R 1,NR 1, C(S)R 1,C(S)NR 1 R 1,SO 2 NR 3, 2个1,1个,1个,1个,2个,1个,1个,1个,1个,1个,3个, NR 1,NR 1,NR 1,NR 1,NR 1, 1个C(O)OR 1,NR 1 C(S)NR 1 R 1, ,NR 1 C(S)OR 1,R 1 C = NOR 1,C(O)R 芳氧基,硫代芳基,烯基,炔基R1相同或相同 不同的是H或C 1 -C 10烷基B 1,B 2,B 3 3相同或不表示C,N,O,S以形成 一个五元芳环,其中一至三个碳原子被选自任选被一个或多个相同或不同的R如上面定义的R 4取代的S,O,N的杂原子取代为C 或NY为H,任选被一个或几个相同或不同的R取代的C 1 -C 10烷基,烷氧基,硫代烷基,W如C,O或N,被一个或多个C 1 -C 10烷基取代或不被 D是任选被一个或多个相同或不同的R取代的杂环,如上所定义。
    • 25. 发明申请
    • NOUVEAUX DERIVES DE THIOPHENE, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES QUI LES CONTIENNENT
    • 新型噻吩衍生物,其制备方法及含有其的药物组合物
    • WO2004018448A1
    • 2004-03-04
    • PCT/EP2003/008750
    • 2003-08-07
    • WARNER-LAMBERT COMPANY LLCDUBLANCHET, Anne-claudeCOMPERE, DelphineCLUZEAU, PhilippeBLAIS, StephaneDENIS, AlexisDUCROT, PierreCOURTE, KarineDESCAMPS, Sophie
    • DUBLANCHET, Anne-claudeCOMPERE, DelphineCLUZEAU, PhilippeBLAIS, StephaneDENIS, AlexisDUCROT, PierreCOURTE, KarineDESCAMPS, Sophie
    • C07D333/38
    • C07D409/10C07D333/38C07D409/12C07D413/10C07D417/10C07D491/10
    • Composés de formule (I) caractérisés en ce que • X représente oxygène ou soufre, • Y représente oxygène,-NH ou -N(C 1 -C 6 )alkyle, • R a représente hydrogène, halogène, (C 1 -C 3 )alkyle, hydroxy, ou (C 1 -C 3 )alkoxy, • R b représente hydrogène, halogène, ou (C 1 -C 3 )alkyle, • A représente phényle, pyridyle, (C 5 -C 6 )cycloalkyle ou (C 5 -C 6 )cycloalkènyle, • R 1 et R 2 représentent chacun un groupement choisi parmi hydrogène, halogène, cyano, nitro, halogénoalkyle, halogénoalkoxy, alkyle, alkènyle, alkynyle, -OR 4 , -NR 4 R 5 , -S(O) n R 4 , -C(O)R 4 , -C0 2 R 4 , -O-C(O)R 4 , -C(O)NR 4 R 5 , -NR 5 -C(O)R 4 , -NR 5 -S0 2 R 4 , -T-CN, -T-OR 4 , -T-OCF 3 , -T-NR 4 R 5 , -T-S(O) n R 4 , -T-C(O)R 4 , -T-C0 2 R 4 , -T-O-C(O)R 4 , -T-C(O)NR 4 R 5 , -T-NR 4 -C(O)R 5 , -T-NR 4 -S0 2 R 5 , -R 6 , et -T-R 6 dans lesquels n, T, R 4 , R 5 et R 6 sont tels que définis dans la description, • R 3 représente un groupement -R 7 ou -U-R 11 , dans lesquels R 7 représente hydrogène, alkyle, aryle, cycloalkyle ou hétérocycle, U représente une chaîne alkylène linéaire ou ramifiée, et R 11 , est tel que défini dans la description, leurs isomères optiques ou leurs sels d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptable, et leur utilisation en tant qu'inhibiteur de métalloprotéinase et plus spécifiquement de la métalloprotéinase -12.
    • 本发明涉及具有式(I)的化合物,其特征在于:X表示氧或硫; Y表示氧,-NH或-N(C 1 -C 6)烷基; R a表示氢,卤素,(C 1 -C 3)烷基,羟基或(C 1 -C 3)烷氧基; R b表示氢,卤素或(C 1 -C 3)烷基; A表示苯基,吡啶基,(C5-C6)环烷基或(C5-C6)环烯基; R1和R2各自表示选自氢,卤素,氰基,硝基,卤代烷基,卤代烷氧基,烷基,烯基,炔基,-OR4,-NR4R5,-S(O)nR4,-C(O)R4,-CO2R4, -OC(O)R4,-C(O)NR4R5,-NR5-C(O)R4,-NR5-SO2R4,-T-CN,-T-OR4,-T-OCF3,-T-NR4R5,-TS (O)n R 4,-TC(O)R 4,-T-CO 2 R 4,-TOC(O)R 4,-TC(O)NR 4 R 5,-T-NR 4 -C(O)R 5,-T-NR 4 -SO 2 R 5 - R6和-T-R6,其中n,T,R4,R5和R6如说明书中所定义; 并且R 3表示-R 7或-U-R 11基团,其中R 7表示氢,烷基,芳基,环烷基或杂环,U表示直链或支链亚烷基链,R 11如说明书中所定义。 本发明还涉及其光学异构体或其具有药学上可接受的碱或酸的加成盐。 本发明还涉及所述化合物作为金属蛋白酶抑制剂,更具体地说是金属蛋白酶-12的用途。
    • 28. 发明申请
    • NOVEL ERYTHROMYCIN DERIVATIVES, METHOD FOR PREPARING SAME AND USE THEREOF AS DRUGS
    • 新型红霉素衍生物,其制备方法和作为药物使用的方法
    • WO1995027720A1
    • 1995-10-19
    • PCT/FR1995000441
    • 1995-04-06
    • ROUSSEL UCLAFAGOURIDAS, ConstantinBENEDETTI, YannickCHANTOT, Jean-FrançoisDENIS, AlexisLE MARTRET, Odile
    • ROUSSEL UCLAF
    • C07H17/08
    • C07H17/08C07H17/00
    • Compounds of general formula (I), wherein R1 and R2, which are the same or different, are a hydrogen atom or a saturated or unsaturated hydrocarbon radical having up to 24 carbon atoms and being optionally interrupted by one or more heteroatoms and provided with one or more functional groupings; or R1 and R2, taken together with the nitrogen atom to which they are attached, form a heterocyclic ring optionally containing one or more heteroatoms selected from nitrogen, oxygen and sulphur; or R1 and R2, taken together, form a radical (a), wherein R'1 and R'2, which are the same or different, are a hydrogen atom or a saturated or unsaturated hydrocarbon radical having up to 23 carbon atoms and being optionally interrupted by one or more heteroatoms and provided with one or more functional groupings, and Z is a hydrogen atom or a carboxylic acid residue having up to 18 carbon atoms; as well as acid addition salts thereof. The compounds of formula (I) have valuable antibiotic properties.
    • 通式(I)的化合物,其中相同或不同的R 1和R 2是氢原子或具有至多24个碳原子的饱和或不饱和烃基,并且任选地被一个或多个杂原子中断并且具有一个 或更多功能组; 或R 1和R 2与它们所连接的氮原子一起形成任选地含有一个或多个选自氮,氧和硫的杂原子的杂环; 或R 1和R 2一起形成基团(a),其中R 1和R 2相同或不同,为氢原子或具有至多23个碳原子的饱和或不饱和烃基,并且为 任选被一个或多个杂原子中断并提供一个或多个官能团,Z是氢原子或具有至多18个碳原子的羧酸残基; 以及其酸加成盐。 式(I)化合物具有有价值的抗生素特性。
    • 30. 发明专利
    • DERIVES DE 2 AMINO -2- PHENYL-ALKANOL, LEUR PREPARATION ET LES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES QUI LES CONTIENENT
    • TN2010000328A1
    • 2011-12-29
    • TN2010000328
    • 2010-07-16
    • DENIS ALEXISOROXCELL
    • DENIS ALEXISPACHOT JEANDINI CHRISTOPHE
    • A61K31/135A61K31/24C07C217/48C07C219/22
    • Esters dérivés de 2-amino-2-phényl-alkanol de formule générale (I) dans laquelle : R1 est H, alkyle 1 à 4C droit ou ramifié, alkyle 2 à 4C droit ou ramifié substitué par OH, alkoxy, alkylthio, acyloxy, NH2, alkylamino, dialkylamino, alkylcarbamoyloxy, alkoxycarbonylamino, uréido ou alkyluréido, R2 est un radical -CO-R dans lequel R est H, alkyle, aryle, hétérocyclyle, benzyle ou hétérocyclylméthyle, ou bien R2 est un radical -CO- Y-R4 pour lequel Y est -O-, -S-, -NH-, -NaIk- pour lequel alk est alkyle droit ou ramifié (1 à 4C), et R4 est alkyle, aryle, aralkyle ou hétérocyclylalkyle, pouvant être substitués par un ou plusieurs atomes d'halogène ou radicaux OH, alkyle (1 à 4C) droit ou ramifié, alkoxy, alkylthio, acylaminoalkylthio, alkoxycarbonyle ou acylamino (1 à 4C) droits ou ramifiés, ou oxo, ou pouvant être substitués par R5COO- dans lequel R5 est alkyle éventuellement substitué par benzyloxycarbonylamino, acylamino ou par le reste d'un aminoacide, ou représente un hétérocycle, ou bien R2 est alkyle (2 à 4C) substitué par OH, alkoxy, alkylthio, acyloxy, NH2, alkylamino, dialkylamino formant éventuellement avec l'atome d'azote auquel elles sont attachées, un hétérocycle à 5 ou 6 chaînons portant éventuellement un autre hétéroatome (O ou N), ou substitué par alkylcarbamoyloxy, alkoxycarbonylamino, uréido ou alkyluréido, étant entendu que ledit radical alkyle substitué droit ou ramifié, comporte au moins 2C entre >N-R2 et le substituant; et R3 est alkyle (1 à 4C) droit ou ramifié sauf mention spéciale, alkyle ou acyle sont droits ou ramifiés (1 à 7C), sous leurs formes R ou S ou leurs mélanges, ainsi que leurs sels pharmaceutiquement acceptables lorsqu'ils existent.