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11. 发明专利

ES2381895T3 Inhibidores de PI 3-quinasa y métodos para su uso 未知
公开(公告)号：ES2381895T3
公开(公告)日：2012-06-01
申请号：ES08729174
申请日：2008-02-06
申请人： NOVARTIS AG
发明人： PECCHI SABINA , NI ZHI-JIE , BURGER MATTHEW , WAGMAN ALLAN , ATALLAH GORDANA , BARTULIS SARAH , NG SIMON , PFISTER KEITH , SMITH AARON , ZHANG YANCHEN , MERRITT HANNE , VOLIVA CHARLES
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/5377 , A61P35/00 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14
摘要： Un compuesto de Fórmula I, o un estereoisómero, tautómero o sal farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde, **Fórmula** X es N y Y es CR5, o Y es N y X es CR5; Z es N o CR6; R1 se selecciona del grupo consistente de hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, alcoxi, alcoxi sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclilo, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterociclilo sustituido, ariloxi, ariloxi sustituido, heteroariloxi, heteroariloxi sustituido, heterocicliloxi, heterocicliloxi sustituido, cicloalquiloxi, cicloalquiloxi sustituido, acilo, acilamino, aciloxi, amino, amino sustituido, aminocarbonilo, aminotiocarbonilo, aminocarbonilamino, aminotiocarbonilamino, aminocarboniloxi, aminosulfonilo, aminosulfoniloxi, aminosulfonilamino, amidino, carboxilo, carboxil éster, (carboxil éster)amino, (carboxil éster)oxi, ciano, halo, hidroxi, nitro, SO3H, sulfonilo, sulfonilo sustituido, sulfóxido, sulfóxido sustituido, sulfonilamino, sulfonilamino sustituido, sulfoniloxi, sulfoniloxi susituido, tioacilo, tiol, alquiltio, y alquiltio sustituido, con la condición de que cuando X es N, R1 no es morfolino; R2 y R4, son seleccionados cada uno independientemente del grupo consistente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, alcoxi, alcoxi sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclilo, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterociclilo sustituido, ariloxi, ariloxi sustituido, heteroariloxi, heteroariloxi sustituido, heterocicliloxi, heterocicliloxi sustituido, cicloalquiloxi, cicloalquiloxi sustituido, acilo, acilamino, aciloxi, amino, amino sustituido, aminocarbonilo, aminotiocarbonilo, aminocarbonilamino, aminotiocarbonilamino, aminocarboniloxi, aminosulfonilo, aminosulfoniloxi, aminosulfonilamino, amidino, carboxilo, carboxil éster, (carboxil éster)amino, (carboxil éster)oxi, ciano, halo, hidroxi, nitro, SO3H, sulfonilo, sulfonilo sustituido, sulfoniloxi, tioacilo, tiol, alquiltio, y alquiltio sustituido; R3 se selecciona del grupo consistente de hidrógeno, alquilo, -CO-R3a, alquilo sustituido, un cicloalquilo de tres a siete miembros o un anillo cicloalquilo sustituido de tres a siete miembros, y un heterociclilo de cuatro a siete miembros o un anillo heterociclilo sustituido de cuatro a siete miembros; y R3a se selecciona del grupo consistente de alquilo, alquilo sustituido, alcoxi, alcoxi sustituido, amino, amino sustituido, y alquilamino; y R5 se selecciona del grupo consistente de hidrógeno, ciano, nitro, halógeno, hidroxi, amino, amino sustituido, alquilo, alquilo sustituido, -COR5a, y NR5aCOR5b, en donde R5a, y R5b se seleccionan independientemente del grupo consistente de hidrógeno, y alquilo sustituido o no sustituido; y R6 se selecciona del grupo consistente de hidrógeno, C1-3 alquilo, alquilo C1-C3 sustituido, metoxi, trifluorometilo, cicloalquilo, alquilo sustituido, acilo, acilamino, aciloxi, amino, amino sustituido, aminocarbonilo, aminosulfonilo, carboxilo, carboxil éster, ciano, halo, hidroxi, nitro, SO3H, sulfonilo, sulfonilo sustituido, sulfóxido, sulfóxido sustituido, sulfoniloxi, tioacilo, tiol y metiltio donde alquil donde se menciona tiene 1 a 10 átomos de carbono y donde alquenilo y alquinilo donde se menciona tiene 2 a 6 átomos de carbono.

12. 发明专利

BRPI0710540A2 未知
公开(公告)号：BRPI0710540A2
公开(公告)日：2012-01-31
申请号：BRPI0710540
申请日：2007-04-18
申请人： NOVARTIS AG
发明人： SUTTON JAMES C , WIESMANN MARION , WANG WEIBO , LINDVALL MIKA K , LAN JIONG , RAMURTHY SAVITHRI , SHARMA ANU , MIEULI ELIZABETH J , KLIVANSKY LIANA M , LENAHAN WILLIAM P , KAUFMAN SUSAN , YANG HONG , NG SIMON C , PFISTER KEITH , WAGMAN ALLAN , SUNG VICTORIA , SENDZIK MARTIN
IPC分类号： C07D413/12 , A61K31/44 , A61P19/02 , A61P19/10 , A61P35/00 , C07D417/12
摘要： Benzoxazole and benzothiazole compounds and the stereoisomers, tautomers, solvates, oxides, esters, and prodrugs thereof and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed. Compositions of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, with a pharmaceutically acceptable carrier, and uses of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent are also disclosed. The embodiments are useful for inhibiting cellular proliferation, inhibiting the growth and/or metathesis of tumors, treating or preventing cancer, treating or preventing degenerating bone diseases such as rheumatoid arthritis, and/or inhibiting molecules such as CSF-1R.

13. 发明专利

BRPI0707189A2 未知
公开(公告)号：BRPI0707189A2
公开(公告)日：2011-04-26
申请号：BRPI0707189
申请日：2007-01-22
申请人： NOVARTIS AG
发明人： PICK TERESA E , XIN XIAHUA , BURGER MATTHEW , NI ZHI-JIE , PECCHI SABINA , ATALLAH GORDANA , BARTULIS SARAH , FRAZIER KELLY , SMITH AARON , VERHAGEN JOELLE , ZHANG YANCHEN , WAGMAN ALLAN , NG SIMON , POON DANIEL , LOUIE ALICIA , BARSANTI PAUL , IWANOWICZ EDWIN , PFISTER KEITH
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/506 , A61P35/00 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D417/12
摘要： Phosphatidylinositol (PI) 3-kinase inhibitor compounds (I), their pharmaceutically acceptable salts, in combination with at least one additional therapeutic agent, with a pharmaceutically acceptable carrier; in the prophylaxis or treatment of proliferative diseases characterized by the abnormal activity of growth factors, protein serine/threonine kinases, and phospholipid kinases.

14. 发明专利

ES2351172T3 DERIVADOS DE PIRIMIDINA UTILIZADOS COMO INHIBIDORES DE CINASA PI-3. 未知
公开(公告)号：ES2351172T3
公开(公告)日：2011-02-01
申请号：ES07716906
申请日：2007-01-22
申请人： NOVARTIS AG
发明人： BARTULIS SARAH , SMITH AARON , VOLIVA CHARLES , PECCHI SABINA , POON DANIEL , LOUIE ALICIA , IWANOWICZ EDWIN , HENDRICKSON THOMAS , PICK TERESA , FANTL WENDY , WAGMAN ALLAN , ATALLAH GORDANA , ZHANG YANCHEN , FRAZIER KELLY , WIESMANN MARION , NG SIMON , NI ZHI-JIE , VERHAGEN JOELLE , MERITT HANNE , BURGER MATTHEW , XIN XIAHUA , PFISTER KEITH , KNAPP MARK , BARSANTI PAUL
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/506 , A61P35/00 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D417/12
摘要： Un compuesto que tiene la Formula I: **Fórmula** o un estereoisomero, tautomero, o sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde, W es CRw o N, en donde Rw se selecciona del grupo que consiste de (1) hidrogeno, (2) ciano, (3) halogeno, (4) metilo, (5) trifluorometilo, (6) sulfonamido; R1 se selecciona del grupo que consiste de (1) hidrogeno, (2) ciano, (3) nitro, (4) halogeno, (5) alquilo sustituido y no sustituido, (6) alquenilo sustituido y no sustituido, (7) alquinilo sustituido y no sustituido, (8) arilo sustituido y no sustituido, (9) heteroarilo sustituido y no sustituido, (10) heterociclico sustituido y no sustituido, (11) cicloalquilo sustituido y no sustituido, (12) -COR1a, (13) -CO2R1a, (14) -CONR1aR1b, (15) -NR1aR1b, (16) -NR1aCOR1b, (17) -NR1aSO2R1b, (18) -OCOR1a, (19) -OR1a, (20) -SR1a, (21) -SOR1a, (22) -SO2R1a, y (23) -SO2NR1aR1b, en donde R1a, y R1b se seleccionan independientemente del grupo que consiste de (a) hidrogeno, (b) alquilo sustituido y no sustituido, (c) arilo sustituido y no sustituido, (d) heteroarilo sustituido y no sustituido, (e) heterociclico sustituido y no sustituido, y (f) cicloalquilo sustituido y no sustituido; R2 se selecciona del grupo que consiste (1) hidrogeno, (2) ciano, (3) nitro, (4) halogeno, (5) hidroxi, (6) amino, (7) alquilo sustituido y no sustituido, (8) -COR2a, y (9) -NR2aCOR2b, en donde R2a, y R2b se seleccionan independientemente del grupo que consiste de (a) hidrogeno, y (b) alquilo sustituido y no sustituido; R3 se selecciona del grupo que consiste de (1) hidrogeno, (2) ciano, (3) nitro, (4) halogeno, (5) alquilo sustituido y no sustituido, (6) alquenilo sustituido y no sustituido, (7) alquinilo sustituido y no sustituido, (8) arilo sustituido y no sustituido, (9) heteroarilo sustituido y no sustituido, (10) heterociclico sustituido y no sustituido, (11) cicloalquilo sustituido y no sustituido, (12) -COR3a, (13) -NR3aR3b, (14) -NR3aCOR3b, (15) -NR3aSO2R3b, (16) -OR3a, (17) -SR3a, (18) -SOR3a, (19) -SO2R3a, y (20) -SO2NR3aR3b, en donde R3a, y R3b se seleccionan independientemente del grupo que consiste de (a) hidrogeno, (b) alquilo sustituido y no sustituido, (c) arilo sustituido y no sustituido, (d) heteroarilo sustituido y no sustituido, (e) heterociclico sustituido y no sustituido, y (f) cicloalquilo sustituido y no sustituido; y R4 se selecciona del grupo que consiste de (1) hidrogeno, y (2) halogeno.

16. 发明专利

ME00012B DERIVATI PIRIMIDINA KOJI SE KORISTE KAO INHIBITORI PI-3 KINAZA 未知
公开(公告)号：ME00012B
公开(公告)日：2010-02-10
申请号：MEP200839
申请日：2007-01-22
申请人： NOVARTIS AG
发明人： ZHANG YANCHEN , WAGMAN ALLAN , NG SIMON , PFISTER KEITH , POON DANIEL , LOUIE ALICIA , BURGER MATTHEW , NI ZHI JIE , PECCHI SABINA , ATALLAH GORDANA , BARTULIS SARAH , FRAZIER KELLY , SMITH AARON , VERHAGEN JOELLE
IPC分类号： A61K31/506 , A61P35/00 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D417/12
摘要： Dati pronalazak se odnosi na jedinjenja (I)-inhibitore fosfatidilinozitol (PI) 3-kinaze, njihove farmaceutski prihvatljive soli i prolekove; kompozicije novih jedinjenja, pojedinačno ili u kombinaciji sa barem jednim dodatnim terapeutskim sredstvom, sa farmaceutski prihvatljivim nosačem, i na upotrebe novih jedinjenja, pojedinačno ili u kombinaciji sa barem jednim dodatnim terapeutskim sredstvom, u profilaksi ili lečenju velikog broja oboljenja, naročito onih koji se karakterišu abnormalnom aktivnošću faktora rasta, tirozin kinaza, protein serin/ treonin kinaza i fosfolipidnih kinaza. Dati pronalazak se odnosi na jedinjenja (I)-inhibitore fosfatidilinozitol (PI) 3-kinaze, njihove farmaceutski prihvatljive soli i prolekove; kompozicije novih jedinjenja, pojedinačno ili u kombinaciji sa barem jednim dodatnim terapeutskim sredstvom, sa farmaceutski prihvatljivim nosačem, i na upotrebe novih jedinjenja, pojedinačno ili u kombinaciji sa barem jednim dodatnim terapeutskim sredstvom, u profilaksi ili lečenju velikog broja oboljenja, naročito onih koji se karakterišu abnormalnom aktivnošću faktora rasta, tirozin kinaza, protein serin/ treonin kinaza i fosfolipidnih kinaza.

17. 发明专利

NO20084800A 未知
公开(公告)号：NO20084800A
公开(公告)日：2008-11-17
申请号：NO20084800
申请日：2008-11-13
申请人： NOVARTIS AG
发明人： RAMURTHY SAVITHRI , WAGMAN ALLAN , PFISTER KEITH , WIESMANN MARION , SUTTON JAMES C , WANG WEIBO , LINDVALL MIKA K , LAN JIONG , SHARMA ANU , MIEULI ELIZABETH J , KLIVANSKY LIANA M , LENAHAN WILLIAM P , KAUFMAN SUSAN , YANG HONG , NG SIMON C , SUNG VICTORIA , SENDZIK MARTIN
IPC分类号： C07D413/12
CPC分类号： C07D413/12 , C07D417/12

18. 发明专利

PE20071322A1 DERIVADOS DE 2-MORFOLINOPIRIMIDINA COMO INHIBIDORES DE FOSFATIDINOINOSITOL(PI) 3-QUINASA 未知
公开(公告)号：PE20071322A1
公开(公告)日：2008-01-27
申请号：PE2007000060
申请日：2007-01-19
申请人： NOVARTIS AG
发明人： BURGER MATTHEW , NI ZHI-JIE , PECCHI SABINA , ATALLAH GORDANA , BARTULLIS SARAH , FRAZIER KELLY , SMITH AARON , VERHAGEN JOELLE , ZHANG YANCHEN , WAGMAN ALLAN , NG SIMON , PFISTER KEITH , LOUIE ALICIA , PICK TERESA , BARSANTI PAUL , IWANOWICZ EDWIN , FANTL WENDY , HENDRICKSON TOM , KNAPP MARK , MERRITT HANNE , VOLIVA CHARLES , WIESMANN MARION , XIN XIAOHUA , POON DANIEL
IPC分类号： A61K31/506 , A61P35/00 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D417/12
摘要： SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA I, DONDE W ES H, CIANO, HALOGENO, METILO, SULFONAMIDO, ENTRE OTROS; R1 ES H, CIANO, NITRO, HALOGENO, ALQUILO SUSTITUIDO O NO, ENTRE OTROS; R2 ES H, CIANO, HIDROXI, AMINO, ENTRE OTROS; R3 ES H, CIANO, NITRO, HALOGENO, ALQUILO SUSTITUIDO, ARILO SUSTITUIDO, ENTRE OTROS; R4 ES H, HALOGENO. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: N-(6-(2-AMINOPIRIMIDIN-5-ILO)-2-MORFOLINOPIRIMIDIN-4-ILO)QUINOLIN-3-AMINA; N-(6-(6-AMINO-4-FLUOROPIRIDIN-3-ILO)-2-MORFOLINOPIRIMIDIN-4-ILO)QUINOLIN-3-AMINA; ENTRE OTROS. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA ACTIVIDAD DE PI3-K ALFA UTILES EN EL TRATAMIENTO DEL CANCER

19. 发明专利

CY1111091T1 ΠΑΡΑΓΩΓΑ ΠΥΡΙΜΙΔΙΝΗΣ ΠΟΥ ΧΡΗΣΙΜΟΠΟΙΟΥΝΤΑΙ ΩΣ ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΗΣ ΡΙ-3 ΚΙΝΑΣΗΣ 未知
公开(公告)号：CY1111091T1
公开(公告)日：2015-06-11
申请号：CY101101021
申请日：2010-11-12
申请人： NOVARTIS AG
发明人： BURGER MATTHEW , NI ZHI-JIE , PECCHI SABRINA , ATALLAH GORDANA , BARTULIS SARAH , FRAZIER KELLY , SMITH AARON , VERHAGEN JOELLE , ZHANG YANCHEN , WAGMAN ALLAN , NG SIMON , PFISTER KEITH , POON DANIEL , LOUIE ALICIA , PICK TERESA , BARSANTI PAUL , IWANOWICZ EDWIN , FANTL WENDY , HENDRICKSON THOMAS , KNAPP MARK , MERITT HANNE , VOLIVA CHARLES , WIESMANN MARION , XIN XIAHUA
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/506 , A61P35/00 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D417/12
摘要： Ενώσεις (I) πουαναστέλλουντην 3-κινάσητηςφωσφατιδυλοϊνοσιτόλης (ΡΙ), ταφαρμακευτικώςαποδεκτάάλατατους, καιπρόδρομαφάρμακααυτών, σκευάσματατωνκαινούριωνενώσεων, είτεμόνωντουςή σεσυνδυασμόμετουλάχιστονέναεπιπλέονθεραπευτικόπαράγοντα, μεένανφαρμακευτικώςαποδεκτόφορέα, καιχρήσειςτωνκαινούριωνενώσεων, στηνπρόληψηή στηναντιμετώπισηνεοπλασματικώννοσημάτωνπουχαρακτηρίζονταιαπότηνανώμαληδραστηριότητατωναυξητικώνπαραγόντων, τωνκινασώνσερίνης/ θρεονίνης, καικινασώντωνφωσφολιπιδίων.

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