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11. 发明专利

ES2375111T3 PIRIMIDINAS 2,4,6-TRISUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE FOSFOTIDILINOSITOL (PI) 3-QUINASA Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE CANCER. 未知
公开(公告)号：ES2375111T3
公开(公告)日：2012-02-24
申请号：ES03786980
申请日：2003-11-21
申请人： NOVARTIS AG
发明人： NUSS JOHN , PECCHI SABINA , RENHOWE PAUL
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/506 , A61K31/513 , A61P35/00 , C07D239/42 , C07D239/46 , C07D239/48 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D407/12 , C07D407/14 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： Un compuesto que tiene la fórmula I: o un estereoisómero, tautómero, sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo, donde Y se selecciona del grupo consistente de (1) arilo sustituido o no sustituido, (2) heterociclilo sustituido o no sustituido, y (3) heteroarilo sustituido o no sustituido; X se selecciona del grupo consistente de (1) -N(R1x)-, (2) -(CH2)m-C(R2x, R3x)-N(R1x)-, (3) -0-, (4) -S-, (5) -SO-, (6) -SO2-, (7) -C(R2x, R3x)-, y (8) donde R1x, R2x, y R3x se seleccionan del grupo consistente de (a) H, (b) C1-C6-alquilo sustituido o no sustituido, (c) C2-C6-alquenilo sustituido o no sustituido, (d) C2-C6-alquinilo sustituido o no sustituido, (e) arilo sustituido o no sustituido, (f) heterociclilo sustituido o no sustituido, (g) heteroarilo sustituido o no sustituido; y m es 0, 1, 2, 3, o 4; R1 se selecciona del grupo consistente de (1) H, (2) C1-C6-alquilo sustituido o no sustituido, (3) -COOH, (4) halo, (5) -OR1t, y (6) -NHR1t, donde R1t es H o C1-C6-alquilo; R2 se selecciona del grupo consistente de (1) arilo sustituido o no sustituido, y (2) heteroarilo sustituido o no sustituido, W se selecciona del grupo consistente de (1) -N(R1w, R2w), y (2) donde R1w y R2w se seleccionan del grupo consistente de (a) arilo sustituido o no sustituido, (b) heterociclilo sustituido o no sustituido, y (c) heteroarilo sustituido o no sustituido, Z se selecciona del grupo consistente de (a) -O-, (b) -NRz-, (c) -S-, (d) -SO-, y (e) -SO2-, donde Rz es H o sustituido o no sustituido grupo alquilo; y R4w se selecciona del grupo consistente de (a) H, (b) C1-C6-alquilo sustituido o no sustituido, (c) -COOR5w, (d) -CONH2, (e) -OR5w , y (f) -NHR5w, donde R5w es H o C1-C6-alquilo; y r es 0,1, o 2; con la condición de que cuando R2 es fenilo independientemente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de hidrógeno, cicloalquilo, heterocicloalquilo, halo, nitro, amino, sulfonamido, o alquilsulfonilamino, R1 es hidrógeno, haloalquilo, alquilo, o halo, y X es NR1x, entonces Y es heteroarilo sustituido o no sustituido o heterociclilo sustituido o no sustituido.

12. 发明专利

AT527250T 未知
公开(公告)号：AT527250T
公开(公告)日：2011-10-15
申请号：AT03786980
申请日：2003-11-21
申请人： NOVARTIS AG
发明人： NUSS JOHN , PECCHI SABINA , RENHOWE PAUL
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/506 , A61K31/513 , A61P35/00 , C07D239/42 , C07D239/46 , C07D239/48 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D407/12 , C07D407/14 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： Compounds having formula I are provided where the variables have the values described herein. Pharmaceutical formulations include the compounds or pharmaceutically acceptable salts thereof and a pharmaceutically acceptable carrier and combinations with other agents. These compounds are phosphotidylinositol 3-kinase (PI3K) inhibitors.

13. 发明专利

BRPI0707189A2 未知
公开(公告)号：BRPI0707189A2
公开(公告)日：2011-04-26
申请号：BRPI0707189
申请日：2007-01-22
申请人： NOVARTIS AG
发明人： PICK TERESA E , XIN XIAHUA , BURGER MATTHEW , NI ZHI-JIE , PECCHI SABINA , ATALLAH GORDANA , BARTULIS SARAH , FRAZIER KELLY , SMITH AARON , VERHAGEN JOELLE , ZHANG YANCHEN , WAGMAN ALLAN , NG SIMON , POON DANIEL , LOUIE ALICIA , BARSANTI PAUL , IWANOWICZ EDWIN , PFISTER KEITH
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/506 , A61P35/00 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D417/12
摘要： Phosphatidylinositol (PI) 3-kinase inhibitor compounds (I), their pharmaceutically acceptable salts, in combination with at least one additional therapeutic agent, with a pharmaceutically acceptable carrier; in the prophylaxis or treatment of proliferative diseases characterized by the abnormal activity of growth factors, protein serine/threonine kinases, and phospholipid kinases.

14. 发明专利

ES2351172T3 DERIVADOS DE PIRIMIDINA UTILIZADOS COMO INHIBIDORES DE CINASA PI-3. 未知
公开(公告)号：ES2351172T3
公开(公告)日：2011-02-01
申请号：ES07716906
申请日：2007-01-22
申请人： NOVARTIS AG
发明人： BARTULIS SARAH , SMITH AARON , VOLIVA CHARLES , PECCHI SABINA , POON DANIEL , LOUIE ALICIA , IWANOWICZ EDWIN , HENDRICKSON THOMAS , PICK TERESA , FANTL WENDY , WAGMAN ALLAN , ATALLAH GORDANA , ZHANG YANCHEN , FRAZIER KELLY , WIESMANN MARION , NG SIMON , NI ZHI-JIE , VERHAGEN JOELLE , MERITT HANNE , BURGER MATTHEW , XIN XIAHUA , PFISTER KEITH , KNAPP MARK , BARSANTI PAUL
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/506 , A61P35/00 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D417/12
摘要： Un compuesto que tiene la Formula I: **Fórmula** o un estereoisomero, tautomero, o sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde, W es CRw o N, en donde Rw se selecciona del grupo que consiste de (1) hidrogeno, (2) ciano, (3) halogeno, (4) metilo, (5) trifluorometilo, (6) sulfonamido; R1 se selecciona del grupo que consiste de (1) hidrogeno, (2) ciano, (3) nitro, (4) halogeno, (5) alquilo sustituido y no sustituido, (6) alquenilo sustituido y no sustituido, (7) alquinilo sustituido y no sustituido, (8) arilo sustituido y no sustituido, (9) heteroarilo sustituido y no sustituido, (10) heterociclico sustituido y no sustituido, (11) cicloalquilo sustituido y no sustituido, (12) -COR1a, (13) -CO2R1a, (14) -CONR1aR1b, (15) -NR1aR1b, (16) -NR1aCOR1b, (17) -NR1aSO2R1b, (18) -OCOR1a, (19) -OR1a, (20) -SR1a, (21) -SOR1a, (22) -SO2R1a, y (23) -SO2NR1aR1b, en donde R1a, y R1b se seleccionan independientemente del grupo que consiste de (a) hidrogeno, (b) alquilo sustituido y no sustituido, (c) arilo sustituido y no sustituido, (d) heteroarilo sustituido y no sustituido, (e) heterociclico sustituido y no sustituido, y (f) cicloalquilo sustituido y no sustituido; R2 se selecciona del grupo que consiste (1) hidrogeno, (2) ciano, (3) nitro, (4) halogeno, (5) hidroxi, (6) amino, (7) alquilo sustituido y no sustituido, (8) -COR2a, y (9) -NR2aCOR2b, en donde R2a, y R2b se seleccionan independientemente del grupo que consiste de (a) hidrogeno, y (b) alquilo sustituido y no sustituido; R3 se selecciona del grupo que consiste de (1) hidrogeno, (2) ciano, (3) nitro, (4) halogeno, (5) alquilo sustituido y no sustituido, (6) alquenilo sustituido y no sustituido, (7) alquinilo sustituido y no sustituido, (8) arilo sustituido y no sustituido, (9) heteroarilo sustituido y no sustituido, (10) heterociclico sustituido y no sustituido, (11) cicloalquilo sustituido y no sustituido, (12) -COR3a, (13) -NR3aR3b, (14) -NR3aCOR3b, (15) -NR3aSO2R3b, (16) -OR3a, (17) -SR3a, (18) -SOR3a, (19) -SO2R3a, y (20) -SO2NR3aR3b, en donde R3a, y R3b se seleccionan independientemente del grupo que consiste de (a) hidrogeno, (b) alquilo sustituido y no sustituido, (c) arilo sustituido y no sustituido, (d) heteroarilo sustituido y no sustituido, (e) heterociclico sustituido y no sustituido, y (f) cicloalquilo sustituido y no sustituido; y R4 se selecciona del grupo que consiste de (1) hidrogeno, y (2) halogeno.

16. 发明专利

ME00012B DERIVATI PIRIMIDINA KOJI SE KORISTE KAO INHIBITORI PI-3 KINAZA 未知
公开(公告)号：ME00012B
公开(公告)日：2010-02-10
申请号：MEP200839
申请日：2007-01-22
申请人： NOVARTIS AG
发明人： ZHANG YANCHEN , WAGMAN ALLAN , NG SIMON , PFISTER KEITH , POON DANIEL , LOUIE ALICIA , BURGER MATTHEW , NI ZHI JIE , PECCHI SABINA , ATALLAH GORDANA , BARTULIS SARAH , FRAZIER KELLY , SMITH AARON , VERHAGEN JOELLE
IPC分类号： A61K31/506 , A61P35/00 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D417/12
摘要： Dati pronalazak se odnosi na jedinjenja (I)-inhibitore fosfatidilinozitol (PI) 3-kinaze, njihove farmaceutski prihvatljive soli i prolekove; kompozicije novih jedinjenja, pojedinačno ili u kombinaciji sa barem jednim dodatnim terapeutskim sredstvom, sa farmaceutski prihvatljivim nosačem, i na upotrebe novih jedinjenja, pojedinačno ili u kombinaciji sa barem jednim dodatnim terapeutskim sredstvom, u profilaksi ili lečenju velikog broja oboljenja, naročito onih koji se karakterišu abnormalnom aktivnošću faktora rasta, tirozin kinaza, protein serin/ treonin kinaza i fosfolipidnih kinaza. Dati pronalazak se odnosi na jedinjenja (I)-inhibitore fosfatidilinozitol (PI) 3-kinaze, njihove farmaceutski prihvatljive soli i prolekove; kompozicije novih jedinjenja, pojedinačno ili u kombinaciji sa barem jednim dodatnim terapeutskim sredstvom, sa farmaceutski prihvatljivim nosačem, i na upotrebe novih jedinjenja, pojedinačno ili u kombinaciji sa barem jednim dodatnim terapeutskim sredstvom, u profilaksi ili lečenju velikog broja oboljenja, naročito onih koji se karakterišu abnormalnom aktivnošću faktora rasta, tirozin kinaza, protein serin/ treonin kinaza i fosfolipidnih kinaza.

17. 发明专利

PE07142009A1 IMIDAZOPIRIDAZINAS Y PIRROLO-PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE CINASA DE LIPIDO 未知
公开(公告)号：PE07142009A1
公开(公告)日：2009-07-17
申请号：PE0008212008
申请日：2008-05-09
申请人： NOVARTIS AG
发明人： CAPRARO HANS-GEORG , CARAVATTI GIORGIO , FURET PASCAL , IMBACH PATRICIA , LAN JIONG , PECCHI SABINA , SCHOEPFER JOSEPH
IPC分类号： A61K31/5025 , A61K31/519 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00
CPC分类号： C07D487/04
摘要： REFERIDA A COMPUESTOS DE FORMULA (I): DONDE X E Y SON CADA UNO N, C; R1 Y R2 SON CADA UNO ARILO SUSTITUIDO O NO, HETEROCICLILO SUSTITUIDO O NO, N-OXIDO, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS SELECCIONADOS: 3,6-BIS-(3,4-DIMETOXI-FENIL)-IMIDAZO-[1,2-b]-PIRIDAZINA; 4-[6-(3,4-DIMETOXI-FENIL)-IMIDAZO-[1,2-b]-PIRIDAZIN-3-IL]-BENZAMIDA; 5-[6-(3,4-DIMETOXI-FENIL)-IMIDAZO-[1,2-b]-PIRIDAZIN-3-IL]-3-TRIFLUORO-METIL-PIRIDIN-2-IL-AMINA; ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE CINASA -PI3, UTILES EN EL TRATAMIENTO CONJUNTIVITIS, ANEMIA HEMOLITICA, ENGERMEDAD DE CROHN, ENTRE OTROS

18. 发明专利

UY31076A1 IMIDAZOPIRIDAZINAS Y PIRROLO-PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE CINASA DE LÍPIDO 未知
公开(公告)号：UY31076A1
公开(公告)日：2009-01-05
申请号：UY31076
申请日：2008-05-09
申请人： NOVARTIS AG
发明人： SCHOEPFER JOSEPH , PECCHI SABINA , JIONG LAN , FURET PASCAL , CARAVATTI GIROGIO , IMBACH PATRICIA , CAPRARO HANS-GEORG
IPC分类号： A61P11/00 , A61P35/00 , C07D295/00 , C07D451/00 , C07D487/00 , C07D491/00
摘要： La presente invención se refiere a compuestos de la fórmula I: a procesos para su preparación, más generalmente a estos compuestos para utilizarse en el tratamiento del cuerpo humano o animal, en el tratamiento de una enfermedad inflamatoria u obstructiva de las vías respiratorias, de trastornos que se presentan comúnmente en relación con transplantes, o de una enfermedad proliferativa, cuya enfermedad responda a la inhibición de las cinasas de la familia de cinasa de protína relacionada con la cinasa-P13.

19. 发明专利

CA2686903A1 SUBSTITUTED IMIDAZOPYRIDAZINES AND PYRROLOPYRIMIDINES AS LIPID KINASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2686903A1
公开(公告)日：2008-11-20
申请号：CA2686903
申请日：2008-05-09
申请人： NOVARTIS AG
发明人： CARAVATTI GIORGIO , PECCHI SABINA , LAN JIONG , FURET PASCAL , CAPRARO HANS-GEORG , IMBACH PATRICIA , SCHOEPFER JOSEPH
IPC分类号： A61K31/519 , A61K31/5025 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , C07D487/04
摘要： The present invention relates to compounds are of the formula I, processe s for the preparation thereof, more generally these compounds for use in the treatment of the human or animal body, in the treatment of an inflammatory or obstructive airway disease, disorders commonly occurring in connection wi th transplantation, or a proliferative disease, which disease responds to an inhibition of kinases of the PI3-kinase-related protein kinase family.

20. 发明专利

AR059087A1 DERIVADOS DE PIRIMIDINA COMO INHIBIDORES DE PI-3 QUINASA , USO DE LOS MISMOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS. 未知
公开(公告)号：AR059087A1
公开(公告)日：2008-03-12
申请号：ARP070100237
申请日：2007-01-19
申请人： NOVARTIS AG
发明人： ATALLAH GORDANA , BURGER MATTHEW , NI ZHI-JIE , PECCHI SABINA , BARTULIS SARAH , FRAZIER KELLY , SMITH AARON , VERHAGEN JOELLE , ZHANG YANCHEN
IPC分类号： C07D401/14 , C07D401/04 , C07D405/14 , C07D405/12 , C07D417/14 , C07D417/12 , C07D403/04 , C07D413/14 , C07D401/12 , A61K31/506 , A61P35/00
摘要： Composiciones con los nuevos compuestos, ya sea solos o en combinacion con al menos un agente terapéutico adicional, con un vehículo aceptable para uso farmacéutico; y usos de los nuevos compuestos, ya sea solos o en combinacion con al menos un agente terapéutico adicional, en la profilaxis o el tratamiento de enfermedades proliferativas caracterizadas por una actividad anormal de factores de crecimiento, proteína serina/treonina quinasas y fosfolípido quinasas. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la formula (1) o un estereoisomero, tautomero o sal aceptable para uso farmacéutico del mismo, donde, W es CRw o N, donde Rw se selecciona entre el grupo que consiste en (1) hidrogeno, (2) ciano, (3) halogeno, (4) metilo, (5) trifluorometilo, (6) sulfonamido; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en (1) hidrogeno, (2) ciano, (3) nitro, (4) halogeno, (5) alquilo sustituido y no sustituido, (6) alquenilo sustituido y no sustituido, (7) alquinilo sustituido y no sustituido, (8) arilo sustituido y no sustituido, (9) heteroarilo sustituido y no sustituido, (10) heterociclilo sustituido y no sustituido, (11) cicloalquilo sustituido y no sustituido, (12) -COR1a, (13) -CO2R1a, (14) - CONR1aR1b, (15) -NR1aR1b, (16) -NR1aCOR1b, (17) -NR1aSO2R1b, (18) -OCOR1a, (19) -OR1a, (20) -SR1a, (21) -SOR1a, (22) -SO2R1a, y (23) -SO2NR1aR1b, donde R1a, y R1b se seleccionan en forma independiente entre el grupo que consiste en (a) hidrogeno, (b) alquilo sustituido o no sustituido, (c) arilo sustituido y no sustituido, (d) heteroarilo sustituido y no sustituido, (e) heterociclilo sustituido y no sustituido, y (f) cicloalquilo sustituido y no sustituido; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en (1) hidrogeno, (2) ciano, (3) nitro, (4) halogeno, (5) hidroxi, (6) amino, (7) alquilo sustituido y no sustituido, (8) -COR2a, y (9) -NR2aCOR2b, donde R2a, y R2b se seleccionan en forma independiente entre el grupo que consiste en (a) hidrogeno, y (b) alquilo sustituido o no sustituido; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en (1) hidrogeno, (2) ciano, (3) nitro, (4) halogeno, (5) alquilo sustituido y no sustituido, (6) alquenilo sustituido y no sustituido, (7) alquinilo sustituido y no sustituido, (8) arilo sustituido y no sustituido, (9) heteroarilo sustituido y no sustituido, (10) heterociclilo sustituido y no sustituido, (11) cicloalquilo sustituido y no sustituido, (12) -COR3a, (13) -NR3aR3b, (14) - NR3aCOR3b, (15) -NR3aSO2R3b, (16) -OR3a, (17) -SR3a, (18) -SOR3a, (19) -SO2R3a, y (20) -SO2NR3aR3b, donde R3a, y R3b se seleccionan en forma independiente entre el grupo que consiste en (a) hidrogeno, (b) alquilo sustituido o no sustituido, (c) arilo sustituido y no sustituido, (d) heteroarilo sustituido y no sustituido, (e) heterociclilo sustituido y no sustituido, y (f) cicloalquilo sustituido y no sustituido; y R4 se selecciona entre el grupo que consiste en (1) hidrogeno, y (2) halogeno.

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