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11. 发明授权

US5256673A Indole-3-yl-A-tetrahydropyridyl or piperidyl compounds 失效
标题翻译：吲哚-3-基-A-四氢吡啶基或哌啶基化合物
公开(公告)号：US5256673A
公开(公告)日：1993-10-26
申请号：US377343
申请日：1989-07-10
申请人： Henning Bottcher , Hans-Heinrich Hausberg , Christoph Seyfried , Klaus-Otto Minck
发明人： Henning Bottcher , Hans-Heinrich Hausberg , Christoph Seyfried , Klaus-Otto Minck
IPC分类号： C07D401/06 , C07D401/12 , A61K31/44
CPC分类号： C07D401/06 , C07D401/12
摘要： Indole derivatives of the general formula I ##STR1## wherein Ind is an indol-3-yl radical which is substituted by a hydroxymethyl or COW group and can additionally be monosubstituted or disubstituted by alkyl, O-alkyl, OH, F, Cl or Br,W is H, OH, Oalkyl, NH.sub.2, NHalkyl or N(alkyl).sub.2,A is --(CH.sub.2).sub.n --, CH.sub.2 --S--CH.sub.2 CH.sub.2 --, --CH.sub.2 --SO--CH.sub.2 CH.sub.2 or --CH.sub.2 --SO.sub.2 --CH.sub.2 CH.sub.2,n is 2, 3, 4 or 5,the two radicals Y are each H or together are a C--C bond, one radical Z is Ar,the other radical Z is H andAr is a phenyl group which is unsubstituted or monosubstituted or disubstituted by O-alkyl and/or OH or is substituted by a methylenedioxy group, or Ar is a 2-thienyl or 3-thienyl group,the alkyl groups each having 1-4 C atoms,wherein, however, when n is 2 or 3, the hydroxymethyl or COW group must be in the 4-, 5-, 6- or 7-position of the indol-3-yl radical,and physiologically acceptable acid addition salts thereof exhibit an action on the central nervous system.
摘要翻译：其中Ind是被羟甲基或COW基团取代的吲哚-3-基，并且可以另外被烷基，O-烷基，OH，F，Cl或Br单取代或二取代的通式I的吲哚衍生物，W是H，OH，O烷基，NH2，NH烷基或N（烷基）2，A是 - （CH2）n-，CH2-S-CH2CH2-，-CH2-SO-CH2CH2或-CH2-SO2-CH2CH2，n 2个，3个，4个或5个，两个基团Y各自为H或一起为CC键，一个基团Z为Ar，另一个基团Z为H，Ar为未被取代或被O取代或二取代的苯基 - 烷基和/或OH或被亚甲二氧基取代，或Ar是2-噻吩基或3-噻吩基，所述烷基各自具有1-4个C原子，但是，当n为2或3时，羟甲基或COW基必须在吲哚-3-基自由基的4-，5-，6-或7-位，其生理上可接受的酸加成盐对中枢神经系统表现出作用。

12. 发明授权

US4916143A Hydroxyindole esters 失效
标题翻译：羟基吲哚酯
公开(公告)号：US4916143A
公开(公告)日：1990-04-10
申请号：US228150
申请日：1988-08-04
申请人： Henning Bottcher , Christoph Seyfried , Klaus-Otto Minck
发明人： Henning Bottcher , Christoph Seyfried , Klaus-Otto Minck
IPC分类号： A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/445 , A61P9/12 , A61P25/00 , A61P25/04 , C07D401/06 , C07D401/12
CPC分类号： C07D401/06 , C07D401/12
摘要： Hydroxyindole esters of the formula ##STR1## wherein Ind is 3-indolyl substituted in the 4-, 5-, 6- or 7-position by acyloxy having 1-12 C atoms,A is --(CH.sub.2).sub.4 -- or --CH.sub.2 --SO.sub.n --CH.sub.2 CH.sub.2 -- andn is 0, 1 or 2, or physiologically acceptable salts thereof exhibit effects on the central nervous system.
摘要翻译：其中Ind是在具有1-12个C原子的酰氧基在4-，5-，6-或7-位被3-吲哚基取代的羟基吲哚酯，A是 - （CH 2）4 - 或-CH 2 - SO 1 -CH 2 - 和n为0,1或2，或其生理上可接受的盐对中枢神经系统表现出作用。

13. 发明授权

US4740602A Indole derivatives 失效
标题翻译：吲哚衍生物
公开(公告)号：US4740602A
公开(公告)日：1988-04-26
申请号：US878559
申请日：1986-06-26
申请人： Henning Bottcher , Hans-Heinrich Hausberg , Christoph Seyfried , Klaus-Otto Minck
发明人： Henning Bottcher , Hans-Heinrich Hausberg , Christoph Seyfried , Klaus-Otto Minck
IPC分类号： A61K31/435 , A61K31/47 , A61P9/12 , A61P25/00 , A61P25/20 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D491/04 , C07D491/048 , C07D495/04 , C07F7/18
CPC分类号： C07D401/06 , C07D401/12 , C07D491/04 , C07D495/04
摘要： New indole derivatives of the general formula I ##STR1## in which Ind is a 3-indolyl radical which can be substituted by a hydroxymethyl, methylenedioxy, S-alkyl, SO-alkyl, SO.sub.2 -alkyl, CN or COW group and/or can be substituted once or twice by alkyl, O-alkyl, OH, F, Cl or Br,W is H, OH, O-alkyl, NH.sub.2, NH-alkyl or N(alkyl).sub.2,A is --(CH.sub.2).sub.n --, --CH.sub.2 --S--CH.sub.2 CH.sub.2 --, --CH.sub.2 --SO--CH.sub.2 CH.sub.2 -- or --CH.sub.2 --SO.sub.2 --CH.sub.2 CH.sub.2 --,is --(CH.sub.2).sub.m --, --CH.dbd.CH--, --CHOH--, --CO--, S, SO, SO.sub.2 or O,n is 2, 3, 4 or 5 andm is 1, 2 or 3,in which the alkyl groups each have 1-4 C atoms, and their salts, have effects on the central nervous system.
摘要翻译：其中Ind是可以被羟甲基，亚甲二氧基，S-烷基，SO-烷基，SO 2 - 烷基，CN或COW基团取代的3-吲哚基，和/或可以被烷基，O-烷基，OH，F，Cl或Br取代一次或两次，W是H，OH，O-烷基，NH 2，NH-烷基或N（烷基）2，A是 - （CH 2）n - ，-CH 2 -S-CH 2 CH 2 - ， - CH 2 -SO 2 -CH 2 CH 2 - 或-CH 2 -SO 2 -CH 2 CH 2 - 是 - （CH 2）m - ， - CH = CH-，-CHOH-，-CO-， SO，SO 2或O，n为2,3,4或5，m为1,2或3，其中烷基各自具有1-4个C原子，并且其盐对中枢神经系统具有影响。

14. 发明授权

US4500541A Pharmacologically active cyclopropane derivatives 失效
标题翻译：药理活性环丙烷衍生物
公开(公告)号：US4500541A
公开(公告)日：1985-02-19
申请号：US505558
申请日：1983-06-17
申请人： Hans-Heinrich Hausberg , Jurgen Uhl , Christoph Seyfried , Klaus-Otto Minck
发明人： Hans-Heinrich Hausberg , Jurgen Uhl , Christoph Seyfried , Klaus-Otto Minck
IPC分类号： A61K31/025 , A61K31/095 , A61K31/13 , A61K31/135 , A61K31/275 , A61P9/12 , C07C67/00 , C07C213/00 , C07C217/44 , C07C253/00 , C07C255/54 , C07C313/00 , C07C319/20 , C07C323/20 , C07D317/64 , A61K31/36 , C07C93/06
CPC分类号： C07D317/64
摘要： Cyclopropane derivatives of the formula ##STR1## wherein Ar is phenyl or phenyl monosubstituted or polysubstituted by F, Cl, Br, C.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkoxy, C.sub.2-4 alkenyloxy, C.sub.1-4 alkylthio, OH, SH, CN, methylenedioxy or CF.sub.3 ; and R is H, C.sub.1-4 alkyl or benzyl, or a physiologically acceptable acid addition salt thereof, have valuable pharmacological properties, e.g., as antidepressants.
摘要翻译：其中Ar是苯基或被F，Cl，Br，C 1-4烷基，C 1-4烷氧基，C 2-4链烯氧基，C 1-4烷硫基，OH，SH，CN单取代或多取代的苯基的环丙烷衍生物，亚甲二氧基或CF 3; 且R为H，C 1-4烷基或苄基或其生理上可接受的酸加成盐，具有有价值的药理学性质，例如作为抗抑郁药。

15. 发明授权

US4225608A Phenoxy heterocyclic amines and use thereof 失效
标题翻译：苯氧基杂环胺及其用途
公开(公告)号：US4225608A
公开(公告)日：1980-09-30
申请号：US21277
申请日：1979-03-16
申请人： Jurgen Uhl , Dieter Marx , Hans-Heinrich Hausberg , Wighard Strehlow , Klaus-Otto Minck , Helmut Muller-Calgan , Christoph Seyfried
发明人： Jurgen Uhl , Dieter Marx , Hans-Heinrich Hausberg , Wighard Strehlow , Klaus-Otto Minck , Helmut Muller-Calgan , Christoph Seyfried
IPC分类号： C07D217/20 , A61K31/40 , A61K31/445 , A61K31/55 , A61P25/00 , A61P25/24 , A61P25/26 , C07D207/08 , C07D211/22 , C07D223/04 , C07D223/08
CPC分类号： C07D207/08 , C07D211/22 , C07D223/08
摘要： Phenoxyalkylamines of the formulaAr--O--Rwherein Ar is phenyl or phenyl which is monosubstituted or disubstituted by F, Cl, Br, alkyl or alkoxy each of 1-4 carbon atoms, cycloalkoxy of 3-6 carbon atoms, CF.sub.3, CN, alkylthio of 1-4 carbon atoms, SCF.sub.3, OH and/or alkanoyloxy with 1-10 carbon atoms; R is (1-R.sup.1 -2-pyrrolidyl)--CH.sub.2 --CHR.sup.2 --, (1-R.sup.1 -2-piperidyl)-CH.sub.2 --CHR.sup.2 -- or 1-R.sup.1 -3-Z-4-hexahydroazepinyl; R.sup.1 is H, alkyl or alkenyl each of up to 4 carbon atoms, cyclopropylmethyl or benzyl; R.sup.2 is H, alkyl of 1-4 carbon atoms or phenyl; and Z is alkyl of 1-4 carbon atoms with the proviso that Ar is p-fluorophenyl only if R is not 2-(1-methyl-2-piperidyl)-ethyl; and the physiologically acceptable acid addition salts thereof, possess valuable pharmacological properties, e.g., are antidepressants.
摘要翻译：式Ar-OR的苯氧基烷基胺其中Ar是苯基或被1-4个碳原子的F，Cl，Br，烷基或烷氧基单取代或二取代的苯基，3-6个碳原子的环烷氧基，CF 3，CN，烷硫基 1-4个碳原子，SCF 3，OH和/或具有1-10个碳原子的烷酰氧基; R 1是（1-R 1 - 吡咯烷基）-CH 2 -CHR 2 - ，（1-R 1 -2-哌啶基）-CH 2 -CHR 2 - 或1-R 1-3 -Z-4-六氢氮杂基; R1是H，最多4个碳原子的烷基或链烯基，环丙基甲基或苄基; R2是H，1-4个碳原子的烷基或苯基; 并且Z是1-4个碳原子的烷基，条件是仅当R不是2-（1-甲基-2-哌啶基） - 乙基时，Ar是对氟苯基; 及其生理上可接受的酸加成盐具有有价值的药理学性质，例如抗抑郁药。

16. 发明授权

US5807896A Arylbenzoylguanidines 失效
标题翻译：芳基苯甲酰胍
公开(公告)号：US5807896A
公开(公告)日：1998-09-15
申请号：US519182
申请日：1995-08-25
申请人： Rolf Gericke , Dieter Dorsch , Manfred Baumgarth , Klaus-Otto Minck , Norbert Beier
发明人： Rolf Gericke , Dieter Dorsch , Manfred Baumgarth , Klaus-Otto Minck , Norbert Beier
IPC分类号： A61K31/165 , A61K31/155 , A61K31/18 , A61P9/00 , A61P9/06 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P41/00 , C07C277/08 , C07C279/22 , C07C303/40 , C07C311/16 , C07C311/46 , C07C315/04 , C07C317/44 , C07C317/46
CPC分类号： C07C311/16 , C07C317/44
摘要： Arylbenzoylguanidines of the formula I ##STR1## in which R.sup.1 R.sup.2, R.sup.3 and Ph have the given meanings herein, and also the physiologically harmless salts thereof, exhibit antiarrhythmic properties and act as inhibitors of the cellular Na.sup.+ /H.sup.+ antiporter.
摘要翻译：其中R1 R2，R3和Ph具有给定含义的式I“I”的芳基苯甲酰基胍以及其生理上无害的盐表现出抗心律失常性质，并且作为细胞Na + / H +反向转运体的抑制剂。

17. 发明授权

US5495022A Piperidines and piperazines 失效
标题翻译：哌啶和哌嗪
公开(公告)号：US5495022A
公开(公告)日：1996-02-27
申请号：US264872
申请日：1994-06-24
申请人： Manfred Baumgarth , Inge Lues , Klaus-Otto Minck , Norbert Beier
发明人： Manfred Baumgarth , Inge Lues , Klaus-Otto Minck , Norbert Beier
IPC分类号： A61K31/445 , A61K31/4427 , A61K31/443 , A61K31/451 , A61K31/47 , A61K31/495 , A61P9/06 , C07D211/14 , C07D211/18 , C07D211/22 , C07D211/26 , C07D211/28 , C07D211/34 , C07D215/12 , C07D295/04 , C07D295/08 , C07D295/096 , C07D307/81 , C07D313/08 , C07D319/18 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D405/14 , A61K31/455
CPC分类号： C07D295/096 , C07D211/18 , C07D211/22 , C07D319/18 , C07D401/06 , C07D405/06
摘要： Piperidine and piperazine derivatives of formula I ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are H or A,R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 are each independently H, Hal, OH, OA, OAc, NO.sub.2, NH.sub.2, NHAc, NHSO.sub.2 A or CN, orR.sup.3 and R.sup.4 together are --O--(CH.sub.2).sub.m --O--,n is 0, 1 or 2X is O or CH.sub.2, if n=0 or 2, or CH.sub.2, NH, NA or NAc, if n=1,Y is CH or N,m is 1 or 2,Hal is F, Cl, Br or I,A is C.sub.1-6 -alkyl,Ac is C.sub.1-8 -alkanoyl C.sub.1-10 -aralkanoyl or C.sub.7-11 -aroyl,and their physiologically acceptable salts show antiarrhythmic effects.
摘要翻译：式I的哌啶和哌嗪衍生物其中R 1和R 2是H或A，R 3，R 4和R 5各自独立地是H，Hal，OH，OA，OAc，NO 2，NH 2，NHAc，NHSO 2 A或CN或R 3 和R 4一起是-O-（CH 2）m O-，n是0,1或2，X是O或CH 2，如果n = 0或2，或CH 2，NH，NA或NAc，如果n = 1，Y是CH 或N，m为1或2，Hal为F，Cl，Br或I，A为C 1-6 - 烷基，Ac为C 1-8 - 烷酰基C 1-10 - 芳烷酰基或C 7-11 - 芳酰基，其生理学上可接受的盐显示抗心律失常作用。

18. 发明授权

US5401722A Peptide analogues 失效
标题翻译：肽类似物
公开(公告)号：US5401722A
公开(公告)日：1995-03-28
申请号：US655581
申请日：1991-02-15
申请人： Horst Juraszyk , Peter Raddatz , Johannes Sombroek , Claus J. Schmitges , Klaus-Otto Minck
发明人： Horst Juraszyk , Peter Raddatz , Johannes Sombroek , Claus J. Schmitges , Klaus-Otto Minck
IPC分类号： C07K1/113 , A61K38/00 , C07D339/08 , C07K5/02 , C07K5/06 , C07K5/065 , C07K5/08 , C07K5/097 , A61K37/02 , C07K5/10
CPC分类号： C07K5/0823 , C07D339/08 , C07K5/0202 , C07K5/0207 , C07K5/06078 , A61K38/00
摘要： New peptide analogues of the formula IR.sup.1 --Z--NR.sup.2 --CHR.sup.3 --CR.sup.4 --(CH.sub.2).sub.o --(CR.sup.5).sub.t --(CH.sub.2).sub.v --CE--C.sub.w H.sub.2w --R.sup.6 Iin which R.sup.1 to R.sup.6 Z, E, o, t and w have the meanings described herein, and the salts thereof, inhibit the activity of human plasma renin.
摘要翻译：式R1-Z-NR2-CHR3-CR4-（CH2）O-（CR5）t-（CH2）v-CE-CwH2w-R6I的新肽类似物，其中R 1至R 6，Z，E，o，t 并且w具有本文所述的含义，并且其盐抑制人血浆肾素的活性。

19. 发明授权

US5242928A Imidazopyridines 失效
标题翻译：咪唑吡啶
公开(公告)号：US5242928A
公开(公告)日：1993-09-07
申请号：US991888
申请日：1992-12-17
申请人： Werner Mederski , Dieter Dorsch , Norbert Beier , Pierre Schelling , Ingeborg Lues , Klaus-Otto Minck
发明人： Werner Mederski , Dieter Dorsch , Norbert Beier , Pierre Schelling , Ingeborg Lues , Klaus-Otto Minck
IPC分类号： A61K31/435 , A61K31/44 , A61P43/00 , C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04
摘要： Novel imidazopyridine derivatives of formula I: ##STR1## wherein R is ##STR2## R.sup.1 is A, alkenyl or alkynyl each having up to 6 C atoms, R.sup.2 is H, COOH, COOA, CN, NO.sub.2, NHCOR.sup.5, NHSO.sub.2 R.sup.5 or 1H-tetrazol-5-yl,R.sup.3 is R.sup.5 --CO--alkyl, Ar--CO--alkyl, Het--CO--alkyl or Het-alkyl each having 1-6 C atoms in the alkyl moiety,R.sup.4 is H or Hal,R.sup.5 is alkyl having 1-6 C atoms, wherein one or more H atoms can also be replaced with F,X is absent or is --NH--CO--, --CO--NH--, --O--CH(COOH)--, --NH--CH(COOH)--, --NA--CH(COOH)--, --CH.dbd.C(COOH)--, --CH.dbd.C(CN)-- OR --CH.dbd.C(1H-tetrazol-t-yl)--,Y is O or S,A is alkyl having 1-6 C atoms,Ar is unsubstituted phenyl or phenyl monosubstituted by R.sup.5, OR.sup.5, COOH, COOA, CN, NO.sub.2, NH.sub.2, NHCOR.sup.5, NHSO.sub.2 R.sup.5 or 1H-tetrazol-5-yl,Het is a five- or six-membered heteroaromatic radical having 1 to 3 N, O and/or S atoms, which can also be fused with a benzene or pyridine ring, andHal is F, Cl, Br or I,and their salts, exhibit antagonistic properties towards angiotensin II and can be used for the treatment of hypertension, aldosteronism, cardiac insufficiency and increased intraocular pressure, and of disorders of the central nervous system.
摘要翻译：式I的新型咪唑并吡啶衍生物：其中R为R 1为各自具有至多6个C原子的链烯基或炔基，R 2为H，COOH，COOA，CN，NO 2，NHCOR 5，NHSO 2 R 5或1H- 四唑-5-基，R 3是在烷基部分中具有1-6个C原子的R 5 -CO-烷基，Ar-CO-烷基，Het-CO-烷基或Het-烷基，R 4是H或Hal，R 5是烷基具有1-6个C原子，其中一个或多个H原子也可被F取代，X不存在或是-NH-CO-，-CO-NH-，-O-CH（COOH） - ， - NH-CH （COOH） - ，-NA-CH（COOH） - ， - CH = C（COOH） - ， - CH = C（CN） - 或-CH = C（1H-四唑-T-基） - ，Y为O 或S，A是具有1-6个C原子的烷基，Ar是未取代的苯基或被R5，OR5，COOH，COOA，CN，NO2，NH2，NHCOR5，NHSO2R5或1H-四唑-5-基单取代的苯基，Het是具有1至3个N，O和/或S原子的5或6元杂芳族基团，其也可以与苯或吡啶环稠合，Hal是F，Cl，Br或I，并且它们的盐表现出拮抗作用对血管紧张素II的特性，可用于治疗h 高血压，醛固酮增多症，心功能不全和眼压升高以及中枢神经系统疾病。

20. 发明授权

US5137885A Thiadiazinones 失效
标题翻译：泰坦尼克斯
公开(公告)号：US5137885A
公开(公告)日：1992-08-11
申请号：US811212
申请日：1991-12-20
申请人： Rochus Jonas , Ingeborg Lues , Norbert Beier , Michael Klockow , Klaus-Otto Minck
发明人： Rochus Jonas , Ingeborg Lues , Norbert Beier , Michael Klockow , Klaus-Otto Minck
IPC分类号： A61K31/54 , A61P7/00 , A61P7/02 , A61P9/04 , A61P9/08 , C07D417/04
CPC分类号： C07D417/04
摘要： Thiadiazinones of the formula I ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 have the meaning given in claim 1, show positively inotropic and vasodilating action and are suitable for combating cardiovascular diseases.
摘要翻译：其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5具有权利要求1中给出的含义的式I的噻二嗪酮显示出正的肌力和血管舒张作用，并且适用于对抗心血管疾病。

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