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101. 发明专利

ZA200710206B Compositions and methods for inhibition of the JAK path-way 未知
公开(公告)号：ZA200710206B
公开(公告)日：2009-12-30
申请号：ZA200710206
申请日：2006-06-08
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC
发明人： LI HUI , THOTA SAMBAIAH , CARROLL DAVID , ARGADE ANKUSH TSO KIN , SRAN ARVINDER , CLOUGH JEFFREY , KEIM HOLGER , BHAMIDIPATI SOMASEKHAR , TAYLOR VANESSA , COOPER ROBIN , SINGH RAJINDER , WONG BRIAN
IPC分类号： A61K20100101 , C07D20100101

102. 发明专利

AT451104T 未知
公开(公告)号：AT451104T
公开(公告)日：2009-12-15
申请号：AT03784871
申请日：2003-07-29
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC
发明人： SINGH RAJINDER , ARGADE ANKUSH , PAYAN DONALD , CLOUGH JEFFREY , KEIM HOLGER , SYLVAIN CATHERINE , LI HUI , BHAMIDIPATI SOMASEKHAR
IPC分类号： A61K31/506 , A61K31/519 , A61P37/00
摘要： The present invention provides methods of treating or preventing autoimmune diseases with 2,4-pyrimidinediamine compounds, as well as methods of treating, preventing or ameliorating symptoms associated with such diseases. Specific examples of autoimmune diseases that can be treated or prevented with the compounds include rheumatoid arthritis and/or its associated symptoms, systemic lups erythematosis and/or its associated symptoms and multiple sclerosis and/or its associated symptoms.

103. 发明专利

AU2009214440A1 Pyrimidine-2-amine compounds and their use as inhibitors of JAK kinases 未知
公开(公告)号：AU2009214440A1
公开(公告)日：2009-08-20
申请号：AU2009214440
申请日：2009-02-13
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC
发明人： DARWISH IHAB , THOTA SAMBIAH , MARKOVTOSOV VADIM , YU JIAXIN , DING PINGYU , ATUEGBU ANDY , ARGADE ANKUSH , BHAMIDIPATI SOMASEKHAR , CLOUGH JEFFREY , SINGH RAJINDER , HONG HUI
IPC分类号： C07D451/00 , A61K31/506 , A61P35/00 , C07D451/04 , C07D487/08 , C07D491/08 , C07D519/00

104. 发明专利

BRPI0606318A2 未知
公开(公告)号：BRPI0606318A2
公开(公告)日：2009-06-16
申请号：BRPI0606318
申请日：2006-01-19
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC
发明人： SINGH RAJINDER , BHAMIDIPATI SOMASEKHAR , MASUDA ESTEBAN
IPC分类号： C07F9/6561 , A61K31/5383 , A61K31/675 , A61P37/00 , C07D498/04
摘要： The present disclosure provides prodrugs of biologically active 2,4-pyrimidinediamine compounds, compositions comprising the prodrugs, intermediates and methods for synthesizing the prodrugs and methods of using the prodrugs in a variety of applications.

105. 发明专利

BRPI0610876A2 未知
公开(公告)号：BRPI0610876A2
公开(公告)日：2008-12-02
申请号：BRPI0610876
申请日：2006-06-08
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC
发明人： LI HUI , THOTA SAMBAIAH , CARROLL DAVID , ARGADE ANKUSH , TSO KIN , SRAN ARVINDER , CLOUGH JEFFREY , KEIM HOLGER , BHAMIDIPATI SOMASEKHAR , TAYLOR VANESSA , COOPER ROBIN , SINGH RAJINDER , WONG BRIAN
IPC分类号： C07D239/48 , A61K31/505
摘要： The invention encompasses compounds having formula I-V and the compositions and methods using these compounds in the treatment of conditions in which modulation of the JAK pathway or inhibition of JAK kinases, particularly JAK3, may be therapeutically useful.

106. 发明专利

UA81758C2 未知
公开(公告)号：UA81758C2
公开(公告)日：2008-02-11
申请号：UA20040807192
申请日：2003-01-31
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC
发明人： SINGH RAJINDER , ARGADE ANKUSH , PAYAN DONALD G , MOLINEAUX SUSAN , HOLLAND SACHA J , CLOUGH JEFFREY , KEIM HOLGER , BHAMIDIPATI SOMASEKHAR , SYLVAIN CATHERINE , LI HUI , ROSSI ALEXANDER B
IPC分类号： A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P1/00 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P27/02 , A61P27/14 , A61P27/16 , A61P29/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D239/48 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： Данноеизобретениепредоставляетсоединения 2,4-пиримидиндиамина, которыеингибируютсигнальныекаскады IgЕ- и/или IgG-рецепторов, которыеприводятк высвобождениюхимическихмедиаторов, атакжепромежуточныесоединения, методысинтезаэтихсоединенийи ихприменениев разныхцеляхи условиях, втомчиследлялеченияи профилактикизаболеваний, которыехарактеризуются, вызваныилисвязаныс высвобождениемхимическихмедиаторовпутемдегрануляцииилидругихпроцессов, которыепроисходятзасчетактивациисигнальныхкаскадов IgE- и/или IgG-рецепторов.

107. 发明专利

NO20074179A 未知
公开(公告)号：NO20074179A
公开(公告)日：2007-10-18
申请号：NO20074179
申请日：2007-08-14
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC
发明人： SINGH RAJINDER , BHAMIDIPATI SOMASEKHAR , MASUDA ESTEBAN
IPC分类号： C07F9/6561 , A61K31/5383 , A61K31/67 , A61P37/00 , C07D498/04
CPC分类号： C07D498/04 , A61K31/5383 , A61K31/675 , C07F9/65583 , C07F9/6561 , C07F9/65742
摘要： The present disclosure provides prodrugs of biologically active 2,4-pyrimidinediamine compounds, compositions comprising the prodrugs, intermediates and methods for synthesizing the prodrugs and methods of using the prodrugs in a variety of applications.

108. 发明专利

AU2006206458A1 Prodrugs of 2,4-pyrimidinediamine compounds and their uses 未知
公开(公告)号：AU2006206458A1
公开(公告)日：2006-07-27
申请号：AU2006206458
申请日：2006-01-19
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC
发明人： MASUDA ESTEBAN , BHAMIDIPATI SOMASEKHAR , SINGH RAJINDER
IPC分类号： C07F9/6561 , A61K31/5383 , A61K31/675 , A61P37/00 , C07D498/04
摘要： The present disclosure provides prodrugs of biologically active 2,4-pyrimidinediamine compounds, compositions comprising the prodrugs, intermediates and methods for synthesizing the prodrugs and methods of using the prodrugs in a variety of applications.

109. 发明专利

BR0307355A 未知
公开(公告)号：BR0307355A
公开(公告)日：2006-04-11
申请号：BR0307355
申请日：2003-01-31
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC
发明人： SINGH RAJINDER , ARGADE ANKUSH , PAYAN DONALD G , HOLLAND SACHA J , CLOUGH JEFFREY , KEIM HOLGER , BHAMIDIPATI SOMASEKHAR , SYLVAIN CATHERINE , LIU HUI , ROSSI ALEXANDER B , MOLINEAUX SUSAN
IPC分类号： A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P1/00 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P27/02 , A61P27/14 , A61P27/16 , A61P29/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D239/48 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D239/28
摘要： The present invention provides 2,4-pyrimidinediamine compounds that inhibit the IgE and/or IgG receptor signalling cascades that lead to the release of chemical mediators, intermediates and methods of synthesizing the compounds and methods of using the compounds in a variety of contexts, including in the treatment and prevention of diseases characterized by, caused by or associated with the release of chemical mediators via degranulation and other processes effected by activation of the IgE and/or IgG receptor signalling cascades.

110. 发明专利

AR122703A1 INHIBIDORES DE RIP1K 未知
公开(公告)号：AR122703A1
公开(公告)日：2022-09-28
申请号：ARP210101712
申请日：2021-06-22
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC
发明人： BHAMIDIPATI SOMASEKHAR , DARWISH IHAB , IRVING MARK , KOLLURI RAO , MASUDA ESTEBAN , SHAW SIMON , TAYLOR VANESSA , YU JIAXIN
IPC分类号： C07D471/04 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P37/00 , C07D487/04 , C07D498/04 , C07D498/14 , C07D498/22 , C07D513/04 , C07D513/14 , C07D519/00
摘要： En la presente descripción se describen compuestos inhibidores de quinasa, tales como compuestos inhibidores de proteína quinasa 1 que interactúa con el receptor (RIP1), así como también composiciones farmacéuticas y combinaciones que comprenden tales compuestos inhibidores. Los compuestos, composiciones farmacéuticas y/o combinaciones descritas pueden usarse para tratar o prevenir una enfermedad o afección asociada a quinasas, particularmente una enfermedad o afección asociada a RIP1. Reivindicación 1: Un compuesto de acuerdo con la fórmula (1) en donde X se selecciona de CH₂, O, S, S(O), S(O)₂ y NRᵃ; Rᵃ para cada aparición se selecciona de hidrógeno, alquilo C₁₋₆ y acilo C₁₋₆; Y¹, Y² y Y³ se seleccionan independientemente del grupo que consiste en N, N(Rᵃ), O, C(Rᵇ)₁₋₂ y C=O; Rᵇ se selecciona de hidrógeno, alquilo C₁₋₆ y halo; Z es C(Rᶜ) o NRᶜ; Rᶜ es una cadena de carbono insaturada C₁₋₄ opcionalmente sustituida con uno o más grupos R¹, opcionalmente interrumpida por 1 ó 2 heteroátomos seleccionados de O, N y S; RZ es N, CH o C(R¹) y junto con ZRᶜ y el carbono al que están unidos, forman un anillo heteroarilo de 5 ó 6 miembros o arilo de 6 miembros sustituido con m grupos R¹; R¹ es un enlazador-grupo R⁶, en donde el enlazador es un enlace, alcanilo (C₁-C₄), alquenilo (C₁-C₄) o alquinilo (C₁-C₄), opcionalmente sustituido por uno o más Rᵇ y R⁶ es Rᵉ, -C(Rᶠ)₃ o -C(Rᶠ)=C(Rᶠ)₂; R² es Rᵃ; el anillo B es heteroarilo de 5 - 10 miembros; R³, para cada aparición, se selecciona independientemente de Rᵇ y ORᵃ; L es O, NRᵃ o alquileno; W es arilo o heteroarilo de 5 - 10 miembros opcionalmente sustituido por p R⁴; R⁴ para cada aparición se selecciona de Rᵇ y ORᵃ; Rᵈ para cada aparición se selecciona independientemente de hidrógeno, alquilo C₁₋₆, aralquilo, arilo o heteroarilo C₅₋₁₀, o dos Rᵈ junto con un nitrógeno al que ambos están conectados forman un grupo heterocíclico C₃₋₁₀ opcionalmente sustituido por uno o más Rᵉ; Rᵉ es independientemente para cada aparición halo, -ORᵈ, -SRᵈ, -S(O)₂Rᵈ, -NRᵈRᵈ, -Si(Rᵃ)₃, -C(O)OH, -C(O)ORᵃ o -C(O)NRᵈRᵈ; Rᶠ es independientemente para cada aparición Rᵃ, Rᵇ o Rᵉ o dos grupos Rᶠ junto con el átomo de carbono unido al mismo proporcionan un grupo cicloalquilo C₃₋₆ o un grupo heterocíclico C₃₋₁₀, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más Rᵉ; m es 1, 2, 3 ó 4; n es 0, 1 ó 2; y p es 0, 1, 2, 3, 4 ó 5.

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