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1. 发明专利

AR122703A1 INHIBIDORES DE RIP1K 未知
公开(公告)号：AR122703A1
公开(公告)日：2022-09-28
申请号：ARP210101712
申请日：2021-06-22
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC
发明人： BHAMIDIPATI SOMASEKHAR , DARWISH IHAB , IRVING MARK , KOLLURI RAO , MASUDA ESTEBAN , SHAW SIMON , TAYLOR VANESSA , YU JIAXIN
IPC分类号： C07D471/04 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P37/00 , C07D487/04 , C07D498/04 , C07D498/14 , C07D498/22 , C07D513/04 , C07D513/14 , C07D519/00
摘要： En la presente descripción se describen compuestos inhibidores de quinasa, tales como compuestos inhibidores de proteína quinasa 1 que interactúa con el receptor (RIP1), así como también composiciones farmacéuticas y combinaciones que comprenden tales compuestos inhibidores. Los compuestos, composiciones farmacéuticas y/o combinaciones descritas pueden usarse para tratar o prevenir una enfermedad o afección asociada a quinasas, particularmente una enfermedad o afección asociada a RIP1. Reivindicación 1: Un compuesto de acuerdo con la fórmula (1) en donde X se selecciona de CH₂, O, S, S(O), S(O)₂ y NRᵃ; Rᵃ para cada aparición se selecciona de hidrógeno, alquilo C₁₋₆ y acilo C₁₋₆; Y¹, Y² y Y³ se seleccionan independientemente del grupo que consiste en N, N(Rᵃ), O, C(Rᵇ)₁₋₂ y C=O; Rᵇ se selecciona de hidrógeno, alquilo C₁₋₆ y halo; Z es C(Rᶜ) o NRᶜ; Rᶜ es una cadena de carbono insaturada C₁₋₄ opcionalmente sustituida con uno o más grupos R¹, opcionalmente interrumpida por 1 ó 2 heteroátomos seleccionados de O, N y S; RZ es N, CH o C(R¹) y junto con ZRᶜ y el carbono al que están unidos, forman un anillo heteroarilo de 5 ó 6 miembros o arilo de 6 miembros sustituido con m grupos R¹; R¹ es un enlazador-grupo R⁶, en donde el enlazador es un enlace, alcanilo (C₁-C₄), alquenilo (C₁-C₄) o alquinilo (C₁-C₄), opcionalmente sustituido por uno o más Rᵇ y R⁶ es Rᵉ, -C(Rᶠ)₃ o -C(Rᶠ)=C(Rᶠ)₂; R² es Rᵃ; el anillo B es heteroarilo de 5 - 10 miembros; R³, para cada aparición, se selecciona independientemente de Rᵇ y ORᵃ; L es O, NRᵃ o alquileno; W es arilo o heteroarilo de 5 - 10 miembros opcionalmente sustituido por p R⁴; R⁴ para cada aparición se selecciona de Rᵇ y ORᵃ; Rᵈ para cada aparición se selecciona independientemente de hidrógeno, alquilo C₁₋₆, aralquilo, arilo o heteroarilo C₅₋₁₀, o dos Rᵈ junto con un nitrógeno al que ambos están conectados forman un grupo heterocíclico C₃₋₁₀ opcionalmente sustituido por uno o más Rᵉ; Rᵉ es independientemente para cada aparición halo, -ORᵈ, -SRᵈ, -S(O)₂Rᵈ, -NRᵈRᵈ, -Si(Rᵃ)₃, -C(O)OH, -C(O)ORᵃ o -C(O)NRᵈRᵈ; Rᶠ es independientemente para cada aparición Rᵃ, Rᵇ o Rᵉ o dos grupos Rᶠ junto con el átomo de carbono unido al mismo proporcionan un grupo cicloalquilo C₃₋₆ o un grupo heterocíclico C₃₋₁₀, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más Rᵉ; m es 1, 2, 3 ó 4; n es 0, 1 ó 2; y p es 0, 1, 2, 3, 4 ó 5.

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