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91. 发明专利

UA108640C2 ПОХІДНІ N-(ІМІДАЗОПІРИМІДИН-7-ІЛ)ГЕТЕРОАРИЛАМІДІВ ТА ЇХ ЗАСТОСУВАННЯ ЯК ІНГІБІТОРІВ PDE10A 未知
公开(公告)号：UA108640C2
公开(公告)日：2015-05-25
申请号：UAA201211970
申请日：2011-03-23
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： ALVAREZ SANCHEZ RUBEN , BLEICHER KONRAD , FLOR ALEXANDER , GOBBI LUCA , GROEBKE ZBINDEN KATRIN , KOERNER MATTHIAS , KUHN BERND , PETERS JENS-UWE , RUDOLPH MARKUS
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P25/00 , A61P25/18 , C07D519/00
摘要： Винахідстосуєтьсяновихпохіднихімідазопіримідинуформули (І) EMBED ISISServer , (I) де R1, R2 та R8 єтакими, яквизначенов описітау формулівинаходу, атакожїхфізіологічноприйнятнихсолейтаскладнихефірів. Цісполукиінгібують PDE10A тазастосовуютьсяяклікарськізасоби.

92. 发明专利

CO7200259A2 Nuevos derivados de piridina 未知
公开(公告)号：CO7200259A2
公开(公告)日：2015-02-27
申请号：CO15025964
申请日：2015-02-09
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： ANSELM LILLI , BANNER DAVID , HAAP WOLFGANG , KUHN BERND , LUEBBERS THOMAS , PETERS JENS-UWE , SPINNLER BEAT
IPC分类号： A61K31/4439 , A61K31/444 , C07D401/14
摘要： La invención se refiere a un compuesto de fórmula (I) en el que A, Ay Ra Rse definen tal como en la descripción y en las reivindicaciones. El compuesto de fórmula (I) pueden usarse como un medicamento. 1 2 1 6

93. 发明专利

CA2770087C IMIDAZOPYRIDINE OR IMIDAZOPYRIMIDINE DERIVATIVES AS PHOSPHODIESTERASE 1OA INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2770087C
公开(公告)日：2014-09-09
申请号：CA2770087
申请日：2010-09-21
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： ALBERATI DANIELA , ALVAREZ SANCHEZ RUBEN , BLEICHER KONRAD , FLOHR ALEXANDER , GROEBKE ZBINDEN KATRIN , KOERNER MATTHIAS , KUHN BERND , PETERS JENS-UWE , RUDOLPH MARKUS
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , C07D487/04
摘要： The invention is concerned with novel imidazopyridine derivatives of formula (I) (see formula I) wherein R1, R2, R3, R4, R5 and A are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds inhibit PDE10A and can be used as medicaments.

94. 发明专利

MX2014006211A NUEVOS DERIVADOS DE PIRROLIDINA COMO INHIBIDORES DE CATEPSINA. 未知
公开(公告)号：MX2014006211A
公开(公告)日：2014-08-08
申请号：MX2014006211
申请日：2012-11-20
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： SCHULZ-GASCH TANJA , KUHN BERND , PETERS JENS-UWE , BANNER DAVID , HAAP WOLFGANG , LUEBBERS THOMAS
IPC分类号： C07D207/16 , A61K31/401 , A61K31/4025 , A61K31/4155 , A61K31/423 , A61K31/4439 , A61K31/5377 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P27/00 , A61P35/00 , C07D401/08 , C07D403/04 , C07D405/12 , C07D413/12
摘要： La invención se refiere a un compuesto de la fórmula (I) (ver Fórmula) en la que A y de R1 a R7 tienen los significados definidos en la descripción y en las reivindicaciones. El compuesto de la fórmula (I) puede utilizarse como medicamento.

95. 发明专利

ES2478448T3 Derivados de N-(imidazopirimidin-7-il)heteroarilamida y su empleo como inhibidores de PDE10A 未知
公开(公告)号：ES2478448T3
公开(公告)日：2014-07-22
申请号：ES11711068
申请日：2011-03-23
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： ALVAREZ SANCHEZ RUBÉN , BLEICHER KONRAD , FLOHR ALEXANDER , GOBBI LUCA , GROEBKE ZBINDEN KATRIN , KOERNER MATTHIAS , KUHN BERND , PETERS JENS-UWE , RUDOLPH MARKUS
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P25/00 , A61P25/18 , C07D519/00
摘要： Un compuesto de la fórmula (I) en la que R1 es fenilo o tienilo, dichos fenilo y tienilo están opcionalmente sustituidos de 1 a 3 veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por hidroxilo, halógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, haloalquilo C1-7, haloalcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-alquilo C1-7, -OC(O)-alquilo C1-7, -OCH2C(O)-alcoxi C1-7 y fenilo; R2 es un heteroarilo monocíclico de 5 ó 7 eslabones que tiene de 1 a 3 heteroátomos elegidos con independencia entre N y O, dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por , halógeno, hidroxilo, nitro, alquilo C1-7, alquenilo C1-7, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7-C(O)-, hidroxialquilo C1-7, haloalquilo C1-7, (alcoxi C1-7)-alquilo C1-7, 15 (alquilo C1-7)-C(O)-, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo y amino opcionalmente sustituido por heteroarilo, en el que dos sustituyentes de R2, junto con dicho heteroarilo al que están unidos, pueden formar un anillo bicíclico de 9 ó 10 eslabones; R3 y R3' son con independencia hidrógeno, alquilo C1-7, hidroxialquilo C1-7, cianoalquilo C1-7, haloalquilo C1-7, (alcoxi C1-7)-alquilo C1-7, cicloalquilo, cianocicloalquilo, heterociclilo o arilo, dicho alquilo C1-7 está opcionalmente sustituido por haloalcoxi C1-7, cicloalquilo, arilo o heteroarilo, dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por halógeno, nitro, ciano, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, alcoxi C1-7 y cicloalquilo y dicho heterociclilo está opcionalmente sustituido por alquilo C1-7, o R3 y R3', junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclilo, 2,5-dihidro-1H-pirrol, 2-metil- 2,4,5,7-tetrahidropirrolo[3,4-c]pirazol o 2-oxa-7-aza-espiro[3.3]heptano, dicho heterociclilo está opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces por halógeno, hidroxilo, oxo, alquilo C1-7 o heteroarilo; R8 es hidrógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7 o (alcoxi C1-7)-alquilo C1-7; o sus sales farmacéuticamente aceptables.

96. 发明专利

PE02262014A1 COMPUESTOS DE TRIAZOLOPIRIDINA 未知
公开(公告)号：PE02262014A1
公开(公告)日：2014-03-08
申请号：PE0013712013
申请日：2011-12-05
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： FLOHR ALEXANDER , GOBBI LUCA , ZBINDEN KATRIN GROEBKE , KOERNER MATTHIAS , PETERS JENS-UWE
IPC分类号： A61K31/437 , A61P3/10 , A61P25/00 , A61P35/00 , C07D471/04 , C07D519/00
CPC分类号： C07D471/04 , C07D519/00
摘要： SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE TRIAZOLOPIRIDINA DE FORMULA (I) DONDE R1 ES HALOGENO, ALQUILO INFERIOR, HALOALQUILO INFERIOR, ENTRE OTROS; R2 ES H, HALOGENO, ALCOXI INFERIOR, ENTRE OTROS; R3 ES H, ALQUILO INFERIOR, HIDROXIALQUILO INFERIOR, ENTRE OTROS; R4 ES HIDROXILO, ALCOXI INFERIOR O NR5R6, EN DONDE R5 Y R6 SON CADA UNO H, ALQUILO INFERIOR, CICLOALQUILO, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 1-METIL-5-(2-FENIL-[1,2,4]TRIAZOLO[1,5-a]PIRIDIN-7-ILCARBAMOIL)-1H-PIRAZOL-4-CARBOXILATO DE METILO; 4-(AZETIDINA-1-CARBONIL)-1-METIL-N-(2-FENIL-[1,2,4]TRIAZOLO[1,5-a]PIRIDIN-7-IL)-1H-PIRAZOL-5-CARBOXAMIDA; N4-(2-METOXIETIL)-N4,1-DIMETIL-N5-(2-FENIL-[1,2,4]TRIAZOLO[1,5-a]PIRIDIN-7-IL)-1H-PIRAZOL-4,5-DICARBOXAMIDA; ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA 10A (PDE10A) SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ESQUIZOFRENIA, TRASTORNO PSICOTICO INDUCIDO POR DROGAS, TRASTORNO DE ANSIEDAD

97. 发明专利

NZ603230A NITROGEN CONTAINING HETEROARYL COMPOUNDS 未知
公开(公告)号：NZ603230A
公开(公告)日：2013-09-27
申请号：NZ60323011
申请日：2011-06-06
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： KUHN BERND , KOERNER MATTHIAS , FLOHR ALEXANDER , GROEBKE ZBINDEN KATRIN , GRUBER FELIX , BLEICHER KONRAD , PETERS JENS-UWE , RODRIGUEZ SARMIENTO ROSA MARIA
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/506 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： Disclosed herein are nitrogen containing heteroaryl compounds of general formula (I), wherein the substituents are as defined within the specification, processes for their preparation, compositions comprising said compounds and uses thereof. Said compounds are useful in the treatment or prophylaxis of psychotic disorders, schizophrenia, positive, negative and/or cognitive symptoms associated with schizophrenia, delusional disorder, substance-induced psychotic disorder, anxiety disorders, panic disorder, obsessive/compulsive disorders, acute stress disorder, generalized anxiety disorder, drug addictions, movement disorders, Parkinson's disease, restless leg syndrome, cognition deficiency disorders, Alzheimer's disease, multi-infarct dementia, mood disorders, depression, bipolar disorders, neuropsychiatric conditions, psychosis, attention-deficitihyperactivity disorder, attentional disorders, diabetes and related disorders, type 2 diabetes mellitus, neurodegenerative disorders, Huntington's disease, multiple sclerosis, stroke, spinal cord injury, solid tumors, hematological malignancies, renal cell carcinoma or breast cancer. Particularly preferred compounds include: 6-Cyclopropyl-N-(4-cyclopropylcarbamoyl-pyridin-3-yl)-3-(pyrimidin-5-ylamino)-pyridine-2-carboximidic acid, 6-Cyclopropyl-3-(pyrimidin-5-ylamino)-pyrazine-2-carboxylic acid (2,3-difluoro-6-methylcarbamoyl-phenyl)-amide, 3-(Pyrimidin-5-ylamino)-6-(tetrahydro-furan-3-yl)-pyrazine-2-carboxylic acid (1-methyl-5-methylcarbamoyl-1H-pyrazol-4-yl)-amide, 2-Isopropyl-5-(pyrimidin-5-ylamino)-pyrimidine-4-carboxylic acid (1-methyl-3-methylcarbamoyl-1H-pyrazol-4-yl)-amide, 6-Morpholin-4-yl-3-(pyrimidin-5-ylamino)-pyrazine-2-carboxylic acid (1-methyl-5-methylcarbamoyl-1H-pyrazol-4-yl)-amide, 6-Azetidin-1-yl-3-(pyrimidin-5-ylamino)-pyrazine-2-carboxylic acid (1-methyl-5-methylcarbamoyl-lH-pyrazol-4-yl)-amide.

98. 发明专利

HK1178900A1 NITROGEN CONTAINING HETEROARYL COMPOUNDS 未知
公开(公告)号：HK1178900A1
公开(公告)日：2013-09-19
申请号：HK13105859
申请日：2013-05-17
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： BLEICHER KONRAD , FLOHR ALEXANDER , GROEBKE ZBINDEN KATRIN , GRUBER FELIX , KOERNER MATTHIAS , KUHN BERND , PETERS JENS-UWE , RODRIGUEZ SARMIENTO ROSA MARIA
IPC分类号： C07D20060101 , A61K20060101 , A61P20060101
摘要： The invention is concerned with novel nitrogen-containing heteroaryl compounds of formula (I) wherein A1, A2, R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds inhibit PDE10A and can be used as therapeutics.

99. 发明专利

MX2013006054A COMPUESTOS DE TRIAZOLOPIRIDINA. 未知
公开(公告)号：MX2013006054A
公开(公告)日：2013-06-18
申请号：MX2013006054
申请日：2011-12-05
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： PETERS JENS-UWE , FLOHR ALEXANDER , KOERNER MATTHIAS , ZBINDEN KATRIN GROEBKE , GOBBI LUCA
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P3/10 , A61P25/00 , A61P35/00 , C07D519/00
摘要： La invención se refiere a compuestos de triazolopiridina de la fórmula (I) (Ver Formula) en la que R1, R2, R3 y R4 tienen los significados definidos en la descripción y en las reivindicaciones, así como a las sales fisiológicamente aceptables de los mismos. Estos compuestos inhiben la PDE10A y pueden utilizarse como medicamentos.

100. 发明专利

MA34340B1 COMPOSES HETEROARYLES CONTENANT DE L'AZOTE 未知
公开(公告)号：MA34340B1
公开(公告)日：2013-06-01
申请号：MA35502
申请日：2012-12-26
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： BLEICHER KONRAD , FLOHR ALEXANDER , GROEBKE ZBINDEN KATRIN , GRUBER FELIX , KOERNER MATTHIAS , KUHN BERND , PETERS JENS-UWE , RODRIGUEZ SARMIENTO ROSA MARIA
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/506 , A61P25/00 , A61P35/00 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： L'INVENTION CONCERNE DE NOUVEAUX COMPOSÉS HÉTÉROARYLES CONTENANT DE L'AZOTE DE FORMULE (I) OÙ A1, A2, (A), R1, R2, R3, R4, R5 ET R6 SONT COMME DÉFINI DANS LA DESCRIPTION ET DANS LES REVENDICATIONS, AINSI QUE LEURS SELS PHYSIOLOGIQUEMENT ACCEPTABLES ET LEURS ESTERS. CES COMPOSÉS INHIBENT PDE10A ET PEUVENT ÊTRE UTILISÉS COMME MÉDICAMENTS.

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