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1. 发明专利

ES2466720T3 Nuevos derivados de ciclopentano 未知
公开(公告)号：ES2466720T3
公开(公告)日：2014-06-11
申请号：ES10724803
申请日：2010-06-08
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： BANNER DAVID , CECCARELLI SIMONA M , GRETHER UWE , HAAP WOLFGANG , HILPERT HANS , KUEHNE HOLGER , MAUSER HARALD , PLANCHER JEAN-MARC , ALVAREZ SANCHEZ RUBÉN
IPC分类号： C07C317/44 , A61K31/277 , A61P3/10 , C07D205/04 , C07D207/02 , C07D211/36 , C07D213/60 , C07D231/12 , C07D233/18 , C07D249/04 , C07D261/08 , C07D265/30 , C07D295/185 , C07D309/12 , C07D335/02
摘要： Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que A1 es oxígeno, carbonilo, -CH2O-, -CH2-, -CONR11- o está ausente; R1 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, fenilo, halofenilo, alcoxibencilo, carboxi, morfolinilo, alquilmorfolinilo, dioxotiomorfolinilo, 2-oxo-6-aza-espiro-[3.3]heptanilo, piperidinilo, alquilpiperidinilo, hidroxipiperidinilo, halofenilpiperidinilo, piperazinilo, alquilpiperazinilo, azetidinilo, haloazetidinilo, hidroxiazetidinilo, alcoxiazetidinilo, 8-oxo-3-aza-biciclo[3.2.1]octanilo, hidroxipiridazinilo, halopirrolidinilo, formilo, piridinilo, halopiridinilo, tetrahidropiranilo o tiopiranilo; R2 es hidrógeno; R3 y R4 se eligen con independencia entre hidrógeno, alquilo y fenilo; o R3 y R4 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquilo, alquilpiperidinilo o alcoxicarbonilpiperidinilo; o R2 y R3 junto con el átomo de nitrógeno y el átomo de carbono a los que están unidos forman un pirrolidinilo; R5 es alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, fenilo, fenilo sustituido, bencilo, naftilo, alquilpiridazinilo, piridinilo, halopiridinilo, dicho fenilo sustituido es un fenilo sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, alcoxi, alcoxialcoxi, halógeno, haloalquilo, haloalcoxi, fenilo, halofenilo, halofeniloxi, alquilsulfonilfenilo, aminosulfonilfenilo, piridinilo, alquilpiridinilo, halopiridinilo, alcoxipiridinilo, haloalquilpiridinilo, alquilsulfonilpiridinilo, alquiltiazolilo, piperidinilo, halopiperidinilo, hidroxipiperidinilo, 1Hpirazolilo, alquil-1H-pirazolilo, alquil-2H-pirazolilo, hidroxialquil-1H-pirazolilo, alcoxialquil-1H-pirazolilo, alcoxicarbonilpirazolilo, carboxialquilpirazolilo, aminocarbonilalquil-1H-pirazolilo, alquilaminocarbonilalquilpirazolilo, oxetanilalquil-1H-pirazolilo, pirimidinilo, alquiltiofenilo, piridazinilo, alquil-6- oxo-6H-piridazinilo, alquilisoxazolilo, cicloalquilpiperazinilo, pirazinilo, halopirazinilo, haloazetidinilo, 2-oxo-6- aza-espiro[3.3]-heptanilo, halopirrolidinilo, alquilpiperazinilo, cicloalquilpiperazinilo, haloalquilpiperazinilo, carbonilpiperazinilo, alquilcarbonilpiperazinilo, oxetaniloxi y morfolinilo.

2. 发明专利

ES2530884T3 Derivados de imidazopiridina o imidazopirimidina como inhibidores de fosfodiesterasa 10A 未知
公开(公告)号：ES2530884T3
公开(公告)日：2015-03-06
申请号：ES10760968
申请日：2010-09-21
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： ALBERATI DANIELA , ALVAREZ SANCHEZ RUBÉN , BLEICHER KONRAD , FLOHR ALEXANDER , GROEBKE ZBINDEN KATRIN , KOERNER MATTHIAS , KUHN BERND , PETERS JENS-UWE , RUDOLPH MARKUS
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , C07D487/04
摘要： Compuestos de fórmula (I)**Fórmula** en los que A es N o C(R6); R1 es hidrógeno, alquilo inferior o fluoroalquilo inferior; R2 es halógeno, C(O)NR7R8 o C(O)OR9; R3 es hidrógeno, NR10R11, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, fluoro-alquilo C1-7 o fluoro-alcoxi C1-7; R4 es hidrógeno, alquilo C1-7, fluoroalquilo C1-7, alcoxi C1-7 o fluoro-alcoxi C1-7; R5 es arilo o heteroarilo, que puede estar sustituido opcionalmente por 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, fluoroalquilo C1-7, fluoro-alcoxi C1-7 e hidroxi; R6 es hidrógeno, halógeno, CN, cicloalquilo, alquilo C1-7, cicloalquil-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, fluoroalquilo C1-7 o fluoro-alcoxi C1-7; R7 y R8 independientemente el uno del otro se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7-alquilo C1-7, fluoroalquilo C1-7, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo C1-7, NH2-alquilo C1-7, N(H,alquilo C1-7)-alquilo C1-C7, N(alquilo C1-7)2-alquilo C1-7, hidroxi-alquilo C1-7, hidroxi-alcoxi C1-7-alquilo C1-7, NH2C(O)-alquilo C1-7, N(H,alquilo C1-7)C(O)-alquilo C1-7, N(alquilo C1-7)2C(O)-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, hidroxi-alquilo C1-7-oxetanil-alquilo C1-7, oxo-tetrahidrofuranilo, tetrahidrofuranil-alquilo C1-7, oxo-tetrahidrofuranil-alquilo C1-7, hidroxi-fluoroalquilo C1-7, tetrahidrofuranilo, arilo y heteroarilo, dicho arilo o heteroarilo pueden estar sustituidos opcionalmente por 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, fluoroalquilo C1-7, fluoro-alcoxi C1-7 e hidroxi, o R7 y R8, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclilo seleccionado de entre el grupo que consiste en pirrolidinilo, azetidinilo, morfolinilo, 5,6-dihidro-8-H- [1,2,4]triazolo [4,3-a]pirazinilo, 3,4-dihidro-1H-pirrolo[1,2-a]pirazinilo, 2-oxa-6-aza-spiro[3,3]heptilo, 5,6-dihidro-8H25 imidazo[1,2-a]pirazinilo, [1,4]oxazepanilo, piperazinilo, tiomorfolinilo y 2-oxa-5-aza-biciclo[2,2,1]heptilo, dicho heterociclilo puede estar sustituidos opcionalmente por 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-7, alquilo C1-7-C(O), alcoxi C1-7-alquilo C1-7, oxo, hidroxi, hidroxi-alquilo C1- 7, N(alquilo C1-7)2, NH2, N(H,alquilo C1-7), fluoroalquilo C1-7, fluoroalquilo C1-7-C(O), alcoxi C1-7 y fluoro-alcoxi C1-7; R9 es hidrógeno, alquilo C1-7, o fluoroalquilo C1-7; R10 y R11 independientemente el uno del otro son hidrógeno, alquilo C1-7 o fluoroalquilo C1-7, o R10 y R11, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclilo seleccionado de entre el grupo que consiste en piperidinilo, morfolinilo, pirrolidinilo, azetidinilo y piperazinilo, dicho heterociclilo puede estar sustituido opcionalmente por 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, fluoro-alquilo C1-7 y fluoro-alcoxi C1-7; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

3. 发明专利

ES2478448T3 Derivados de N-(imidazopirimidin-7-il)heteroarilamida y su empleo como inhibidores de PDE10A 未知
公开(公告)号：ES2478448T3
公开(公告)日：2014-07-22
申请号：ES11711068
申请日：2011-03-23
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： ALVAREZ SANCHEZ RUBÉN , BLEICHER KONRAD , FLOHR ALEXANDER , GOBBI LUCA , GROEBKE ZBINDEN KATRIN , KOERNER MATTHIAS , KUHN BERND , PETERS JENS-UWE , RUDOLPH MARKUS
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P25/00 , A61P25/18 , C07D519/00
摘要： Un compuesto de la fórmula (I) en la que R1 es fenilo o tienilo, dichos fenilo y tienilo están opcionalmente sustituidos de 1 a 3 veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por hidroxilo, halógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, haloalquilo C1-7, haloalcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-alquilo C1-7, -OC(O)-alquilo C1-7, -OCH2C(O)-alcoxi C1-7 y fenilo; R2 es un heteroarilo monocíclico de 5 ó 7 eslabones que tiene de 1 a 3 heteroátomos elegidos con independencia entre N y O, dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por , halógeno, hidroxilo, nitro, alquilo C1-7, alquenilo C1-7, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7-C(O)-, hidroxialquilo C1-7, haloalquilo C1-7, (alcoxi C1-7)-alquilo C1-7, 15 (alquilo C1-7)-C(O)-, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo y amino opcionalmente sustituido por heteroarilo, en el que dos sustituyentes de R2, junto con dicho heteroarilo al que están unidos, pueden formar un anillo bicíclico de 9 ó 10 eslabones; R3 y R3' son con independencia hidrógeno, alquilo C1-7, hidroxialquilo C1-7, cianoalquilo C1-7, haloalquilo C1-7, (alcoxi C1-7)-alquilo C1-7, cicloalquilo, cianocicloalquilo, heterociclilo o arilo, dicho alquilo C1-7 está opcionalmente sustituido por haloalcoxi C1-7, cicloalquilo, arilo o heteroarilo, dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por halógeno, nitro, ciano, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, alcoxi C1-7 y cicloalquilo y dicho heterociclilo está opcionalmente sustituido por alquilo C1-7, o R3 y R3', junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclilo, 2,5-dihidro-1H-pirrol, 2-metil- 2,4,5,7-tetrahidropirrolo[3,4-c]pirazol o 2-oxa-7-aza-espiro[3.3]heptano, dicho heterociclilo está opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces por halógeno, hidroxilo, oxo, alquilo C1-7 o heteroarilo; R8 es hidrógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7 o (alcoxi C1-7)-alquilo C1-7; o sus sales farmacéuticamente aceptables.

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