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1. 发明申请

WO2017140074A1 盐酸头孢甲肟新晶型及制剂审中-公开
公开(公告)号：WO2017140074A1
公开(公告)日：2017-08-24
申请号：PCT/CN2016/085307
申请日：2016-06-08
申请人：海南灵康制药有限公司 , 天津大学 , 陶灵刚 , 王静康 , 尹秋响 , 郝红勋
发明人：陶灵刚 , 王静康 , 尹秋响 , 郝红勋
IPC分类号： C07D501/36 , C07D501/06 , C07D501/12 , A61K31/546 , A61P31/04
CPC分类号： A61K31/546 , C07D501/06 , C07D501/12 , C07D501/36
摘要：本发明公开了一种盐酸头孢甲肟新晶型化合物及其结晶制备方法，所述盐酸头孢甲肟新晶型化合物采用粒子过程晶体产品分子组装与形态优化技术制备而成。本化合物具有纯度高、流动性好、稳定性好的特点。同时，本发明还公开了一种采用上述盐酸头孢甲肟化合物制备的制剂—注射用盐酸头孢甲肟。

2. 发明申请

WO01087893A1 PROCESS FOR PREPARING A PURE, PHARMACOPOEIAL GRADE AMORPHOUS FORM OF CEFUROXIME AXETIL 审中-公开
标题翻译：制备CEFUROXIME AXETIL的纯粹，药物级别非晶形式的方法
公开(公告)号：WO01087893A1
公开(公告)日：2001-11-22
申请号：PCT/IB2001/000855
申请日：2001-05-16
IPC分类号： C07D501/12 , A61K31/546 , A61P31/04 , C07D501/00 , C07D501/34
CPC分类号： C07D501/00
摘要： There is described a process for the preparation of a pure and pharmacopoeial amorphous form of cefuroxime axetil which involves dissolving crystalline cefuroxime axetil in acetic acid and recovering amorphous form of cefuroxime axetil from the solution by the addition of water, the water being dumped and in a volume which is at least 25 times the weight of the crystalline cefuroxime axetil.
摘要翻译：描述了一种制备纯粹和药典无定形形式的头孢呋辛酯的方法，其包括将结晶头孢呋辛酯在乙酸中溶解，并通过加入水从水中回收无定形形式的头孢呋辛酯，将水倒入体积至少是结晶头孢呋辛酯的重量的25倍。

3. 发明申请

WO1996023797A1 PROCESS FOR THE RECOVERY OF A 'beta'-LACTAM ANTIBIOTIC 审中-公开
标题翻译：恢复β-LACTAM抗生素的方法
公开(公告)号：WO1996023797A1
公开(公告)日：1996-08-08
申请号：PCT/NL1996000053
申请日：1996-02-01
申请人： CHEMFERM V.o.F. , BOESTEN, Wilhelmus, Hubertus, Joseph
发明人： CHEMFERM V.o.F.
IPC分类号： C07D501/12
CPC分类号： C07D499/00 , C07D501/00 , C12P35/00
摘要： Process for the recovery of a beta -lactam antibiotic from a mixture containing the ammonium salt of the beta -lactam antibiotic and the ammonium salt of the corresponding beta -lactam core by subjecting the mixture to a physical treatment, for instance a treatment of stripping with steam or an inert gas or (steam) distillation at reduced pressure, in which ammonia is released from the ammonium salts that are present and is carried off as such and the precipitate of the beta -lactam antibiotic released is recovered. The mixture for instance is the reaction mixture obtained after an enzymatic acylation reaction in which the beta -lactam antibiotic is prepared from the corresponding beta -lactam core and the corresponding acylation agent. Preferably, the mixture obtained after recovery of the precipitate of the beta -lactam antibiotic is returned to the enzymatic acylation reaction. In such a process essentially no beta -lactam core and beta -lactam antibiotic are lost. Moreover, the enzyme can be re-used many times.
摘要翻译：从含有β-内酰胺抗生素的铵盐和相应的β-内酰胺核心的铵盐的混合物中回收β-内酰胺抗生素的方法，通过使混合物进行物理处理，例如用蒸汽或惰性气体或（蒸汽）减压蒸馏，其中氨从存在并被除去的铵盐中释放出来，并回收释放的β-内酰胺抗生素的沉淀物。混合物例如是在酶促酰化反应后获得的反应混合物，其中β-内酰胺抗生素由相应的β-内酰胺核心和相应的酰化剂制备。优选地，将回收β-内酰胺抗生素沉淀物后获得的混合物返回到酶酰化反应。在这样的过程中，基本上不会失去β-内酰胺核心和β-内酰胺抗生素。此外，酶可以重复使用多次。

4. 发明申请

WO2021228007A1 一种头孢哌酮镁化合物、其制备方法及应用审中-公开
公开(公告)号：WO2021228007A1
公开(公告)日：2021-11-18
申请号：PCT/CN2021/092553
申请日：2021-05-10
申请人：承德医学院
发明人：刘翠哲 , 刘金霞 , 张树峰 , 毛晓霞 , 金鹏 , 白红红 , 杨禄坤
IPC分类号： C07D501/36 , C07D501/04 , C07D501/12 , A61K33/06 , A61P29/00 , A61P31/04
摘要：本发明涉及一种头孢哌酮镁化合物、其制备方法及应用，通过采用头孢哌酮与镁结合，能起到协同增效的作用，头孢哌酮能抑制病原菌细胞壁合成，对革兰阴性菌的作用强，联合镁元素后显著抑制细菌细胞壁的合成，使用效果显著增强。本发明通过利用头孢哌酮酸与镁离子反应生成头孢哌酮镁化合物，提高头孢哌酮药物的稳定性，同时为临床上不适合钠盐的患者提供一种选择。本发明所述头孢哌酮镁化合物为含镁抗生素，同时具有抗菌治疗效果和补镁的效果，并对一些炎症有益处，起到协同增效的作用。所述头孢哌酮镁的制备方法，操作简单，不使用有机溶剂，无有毒有害物质生成，产品纯度高，便于工业化生产。

5. 发明申请

WO2012117038A1 DEGRADATION OF PENICILLIN COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：派尼青霉素化合物的降解
公开(公告)号：WO2012117038A1
公开(公告)日：2012-09-07
申请号：PCT/EP2012/053483
申请日：2012-03-01
申请人： DSM SINOCHEM PHARMACEUTICALS NETHERLANDS B.V. , DEKKERS, Rocus, Marinus
发明人： DEKKERS, Rocus, Marinus
IPC分类号： C07D501/12
CPC分类号： C07D501/12
摘要： The present invention relates to the degradation of β-lactam compounds such as penicillins in the presence of other β-lactam compounds such as cephalosporins. Furthermore the present invention relates to the use of sulfite in the degradation of penicillins, for example in industrial waste streams.
摘要翻译：本发明涉及β-内酰胺化合物如青霉素在其它β-内酰胺化合物如头孢菌素存在下的降解。此外，本发明涉及亚硫酸盐在青霉素降解中的用途，例如在工业废物流中。

6. 发明申请

WO2009127623A1 CRYSTALLINE (6R,7R)-7-{2-(5-AMINO-[1,2,4]THIADIAZOL-3-YL)-2-[(Z)-TRITYLOXYIMINO]-ACETYLAMINO}-3-[(R)-1'-TERT-BUTOXYCARBONYL-2-OXO-[1,3']BIPYRROLIDINYL-(3E)-YLIDENEMETHYL]-8-OXO-5-THIA-1-AZA-BICYCLO[4.2.0]OCT-2-ENE-2-CARBOXYLIC ACID BENZHYDRYL ESTER; ITS MANUFACTURE AND USE 审中-公开
标题翻译：（6R，7R）-7- {2-（5-氨基 - [1,2,4]噻二唑-3-基）-2 - [（Z） - 地衣母酰] - 乙酰氨基} -3 - [（R） -1'-叔丁氧羰基-2-氧代 - [1,3' ]联吡咯烷-1'-（3E） - 亚基甲基] -8-氧代-5-硫杂-1-氮杂 - 双环〔4.2.0〕辛-2-烯 -2-羧酸苯甲酯;
公开(公告)号：WO2009127623A1
公开(公告)日：2009-10-22
申请号：PCT/EP2009/054405
申请日：2009-04-14
申请人： BASILEA PHARMACEUTICA AG , ALPEGIANI, Marco , CABRI, Walter , HEUBES, Markus , LONGONI, Davide , SCHLEIMER, Michael
发明人： ALPEGIANI, Marco , CABRI, Walter , HEUBES, Markus , LONGONI, Davide , SCHLEIMER, Michael
IPC分类号： C07D501/12 , C07D501/54 , A61P31/00 , A61K31/546
CPC分类号： C07D501/12 , C07D501/54
摘要： A solid DMSO solvate of a compound of formula (I) is described, which is a useful intermediate for preparing the broad spectrum antibiotics Ceftobiprole and Ceftobiprole Medocaril.
摘要翻译：描述了式（I）化合物的固体DMSO溶剂合物，其是制备广谱抗生素头孢匹双和头孢匹双酸甲酯的有用中间体。

7. 发明申请

WO02086143A3 ENZYMATIC PROCESS FOR PREPARING CEPHALOSPORIN DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：用于制备CEPHOROSPORIN衍生物的酶法
公开(公告)号：WO02086143A3
公开(公告)日：2003-01-09
申请号：PCT/EP0204354
申请日：2002-04-18
申请人： BIOFERMA MURCIA S A , SANCHEZ-FERRER ALVARO , LOPEZ-MAS JOSE ANICETO , GARCIA-CARMONA FRANCISCO
发明人： SANCHEZ-FERRER ALVARO , LOPEZ-MAS JOSE ANICETO , GARCIA-CARMONA FRANCISCO
IPC分类号： C12P35/06 , C07D498/04 , C07D501/00 , C07D501/04 , C07D501/12 , C07D501/14 , C07D501/18 , C07D501/36 , C12P35/02
CPC分类号： C07D501/00
摘要： An enzymatic process for preparing 3-thiolated 7-aminocephalosporanic acid derivatives comprises the steps of enzymatically converting a 3-thiolated cephalosporin C of the formula (I), to form a 3-thiolated-glutaryl-7-ACA of the formula (II) and enzymatically converting a compound of formula (II) to form a 3-thiolated-7-ACA of the formula (III) wherein R is a heterocyclic group comprising at least one nitrogen atom and R1 And R2 are both hydrogen atoms or one of them is a hydrogen atom and the other is an acyl donor.
摘要翻译：制备3-硫醇化的7-氨基头孢烷酸衍生物的酶法包括以下步骤：将式（I）的3-硫醇化头孢菌素C酶化转化成式（II）的3-硫醇 - 戊二酰基-7-ACA，并且将式（II）化合物酶促转化成式（III）的3-硫醇化-7-ACA，其中R是包含至少一个氮原子的杂环基，且R 1和R 2都是氢原子或其中之一是氢原子，另一个是酰基供体。

8. 发明申请

WO0179210A2 A PROCESS FOR THE PREPARATION OF HIGHLY CRYSTALLINE SODIUM CEFOPERAZONE 审中-公开
标题翻译：一种制备高结晶钠盐的方法
公开(公告)号：WO0179210A2
公开(公告)日：2001-10-25
申请号：PCT/EP0104074
申请日：2001-04-10
申请人： ANTIBIOTICOS SPA , CABRI WALTER , POZZI GIOVANNI , GHETTI PAOLO , VERGANI DOMENICO , STRIGARO ROBERTO
发明人： CABRI WALTER , POZZI GIOVANNI , GHETTI PAOLO , VERGANI DOMENICO , STRIGARO ROBERTO
IPC分类号： C07D501/12 , C07D499/00 , C07D501/00 , C07D501/14 , C07D501/36
CPC分类号： C07D501/00
摘要： Highly crystalline, highly filterable sodium Cefoperazone in the form of needle crystal aggregates, obtainable by a process comprising the controlled addition of acetone to a solution of water/acetone/alcohols/sodium Cefoperazone at 20 SIMILAR 40 DEG C.
摘要翻译：高结晶度，高度可过滤的头孢哌酮钠，呈针状结晶聚集体形式，可通过包括将丙酮控制加入20至40℃的水/丙酮/醇/头孢哌酮钠溶液的方法获得。

9. 发明申请

WO01009143A1 AN IMPROVED AMORPHOUS FORM OF CEFPODOXIME PROXETIL 审中-公开
标题翻译：改进的CEFPODOXIME PROXETIL的非晶形式
公开(公告)号：WO01009143A1
公开(公告)日：2001-02-08
申请号：PCT/IB2000/001024
申请日：2000-07-24
IPC分类号： A61K31/546 , A61P31/04 , C07D501/00 , C07D501/12 , C07D501/34
CPC分类号： C07D501/00
摘要： A novel process for the production of an improved amorphous form of cefpodoxime proxetil [(6R-[6 alpha , 7 beta (Z))]-7-{E(2-Amino-4-thiazolyl) (methoxy-imino)acetyl]amino]-3-(methoxymethyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] oct-2-ene-2-carboxylic acid-1-[[(1-methylethoxy) carboxylic acid-1-[[(1-methylethoxy)carbonyl]oxy]ethyl ester, is described.
摘要翻译：用于生产改进的无定形形式的头孢泊肟酯的新方法[（6R- [6α，7β（Z））] - 7- {E（2-氨基-4-噻唑基）（甲氧基 - 亚氨基）乙酰基] 氨基] -3-（甲氧基甲基）-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸-1 - [[（1-甲基乙氧基） [[（1-甲基乙氧基）羰基]氧基]乙酯。

10. 发明申请

WO99065919A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF CEFUROXIME AXETIL IN AN AMORPHOUS FORM 审中-公开
标题翻译：用于制备非晶形态中的CEFUROXIME AXITIL的方法
公开(公告)号：WO99065919A1
公开(公告)日：1999-12-23
申请号：PCT/IB1999/000145
申请日：1999-01-27
IPC分类号： C07D501/00 , C07D501/02 , C07D501/12
CPC分类号： C07D501/00
摘要： A process for preparing cefuroxime axetil in substantially amorphous form comprises forming a mixture of crystalline cefuroxime axetil and at least one pharmaceutically acceptable excipient, and subjecting the mixture to milling for a period of time sufficient to convert the crystalline cefuroxime axetil to substantially amorphous form, i.e., the crystallinity is less than 5 %. The amorphous cefuroxime axetil has a chemical purity of at least 95 %. Desirably, the particles of the milled material are reduced to a size of less than 2 mu m. The amorphous cefuroxime axetil prepared by this method may consist of R isomer, S isomer, or a racemic mixture of the R and S isomers.
摘要翻译：制备基本无定形形式的头孢呋辛酯的方法包括形成结晶头孢呋辛酯和至少一种药学上可接受的赋形剂的混合物，并使混合物磨碎一段时间以足以将结晶头孢呋辛酯转变为基本上无定形的形式，即，结晶度小于5％。无定形头孢呋辛酯的化学纯度至少为95％。理想地，研磨材料的颗粒被还原成小于2μm的尺寸。通过该方法制备的无定形头孢呋辛酯可由R异构体，S异构体或R和S异构体的外消旋混合物组成。

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