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1. 发明申请

WO2009071607A2 ERGOLINE DERIVATIVES AS SELECTIVE RADICAL SCAVENGERS FOR NEURONS 审中-公开
标题翻译： ERGOLINE衍生物作为神经元的选择性根除
公开(公告)号：WO2009071607A2
公开(公告)日：2009-06-11
申请号：PCT/EP2008/066748
申请日：2008-12-04
申请人： AXXONIS PHARMA AG , FLIEGER, Miroslav , KRANDA, Karel , LATTÉ, Klaus Peter , PERTZ, Heinz Helmut , HOROWSKI, Reinhard
发明人： FLIEGER, Miroslav , KRANDA, Karel , LATTÉ, Klaus Peter , PERTZ, Heinz Helmut , HOROWSKI, Reinhard
IPC分类号： C07D457/00 , C07D457/02 , C07D457/12 , A61K31/48
CPC分类号： C07D457/00 , C07D457/02 , C07D457/04 , C07D457/06 , C07D457/12
摘要： The present invention relates to new Ergot alkaloid derivatives of the general formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof as well as to the use of specific compounds as selective radical scavengers for neurons.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的新麦角生物碱衍生物或其药学上可接受的盐，以及特定化合物作为神经元选择性自由基清除剂的用途。

2. 发明申请

WO2010045527A1 METHODS AND KITS FOR THE DETERMINING THE PRESENCE OR ABSENCE OF ERGOT ALKALOIDS 审中-公开
标题翻译：用于确定ERGOT ALKALOIDS存在或不存在的方法和试剂盒
公开(公告)号：WO2010045527A1
公开(公告)日：2010-04-22
申请号：PCT/US2009/060950
申请日：2009-10-16
申请人： WATERS TECHNOLOGIES CORPORATION , OEHRLE, Stuart, A.
发明人： OEHRLE, Stuart, A.
IPC分类号： C07D457/00
CPC分类号： C07D457/00 , Y10T436/10 , Y10T436/145555
摘要： The present invention is directed to methods and kits for the determining the presence or absence of ergot alkaloids in sample which use chromatographic instrumentation and columns operating at a pressure of 4,000 to 15,000 psi and columns with 1 - 3 micron particle size to produce results by mass spectroscopy in approximately four minutes.
摘要翻译：本发明涉及用于确定样品中麦角生物碱的存在或不存在的方法和试剂盒，其使用色谱仪器和在4,000至15,000psi的压力下操作的色谱柱和具有1-3微米粒度的柱以产生质量结果大约四分钟。

3. 发明申请

WO2005085243A2 NOVEL PROCESS FOR PRODUCTION OF CABERGOLINE 审中-公开
标题翻译：生产咖啡因的新工艺
公开(公告)号：WO2005085243A2
公开(公告)日：2005-09-15
申请号：PCT/HU2005000022
申请日：2005-03-02
申请人： RICHTER GEDEON VEGYESZET , GALAMBOS JANOS , CZIBULA LASZLO , SEBOK FERENC , BALINT SANDORNE , KASSAI FERENCNE , IGNACZNE SZENDREI GYOERGYI , DEMETER ADAM
发明人： GALAMBOS JANOS , CZIBULA LASZLO , SEBOK FERENC , BALINT SANDORNE , KASSAI FERENCNE , IGNACZNE SZENDREI GYOERGYI , DEMETER ADAM
IPC分类号： C07D457/06 , C07D457/00
CPC分类号： C07D457/06
摘要： A process for preparing cabergoline (I) from ergoline-8beta-carboxylic acid ester (XIII) comprising the following steps. (a) reacting an ergoline-8beta-carboxylic acid ester of formula (XIII), wherein R1 represents a C1-4 alkyl group, in the presence of a catalyst (i) with a compound of formula (XIV), X-COOR2 (XIV) wherein R2 is an optionally substituted straight or branched C1-6 alkyl group, X represents a bromine or chlorine atom, or (ii) with a compound of formula (XV), O(COOR2)2 (XV) wherein R2 is a group as defined above; (b) reacting the obtained carbamate derivative of formula (XVI) with 3-(dimethylamino)-propylamine (DMAPA) in the presence of a catalyst; (c) reacting the obtained ergoline-8beta-carboxamide derivative of formula (XVII) with ethyl isocyanate (EtNCO) in the presence of ligand(s) and Ib and IIb metal group salt catalysts; (d) reacting the obtained protected N-acylurea derivative of formula (XVIII) with a strong aqueous inorganic acid (aq./acid); (e) reacting the obtained secondary amine (XIX) with an electrophyl allyl alcohol derivative in the presence of a palladium or nickel containing catalyst and optionally in the presence of ligand(s) to form cabergoline (I). The intermediates of (XVI), (XVII), (XVIII) and (XIX) are novel. The polymorphic amorphous form of Cabergoline (I) and the production thereof.
摘要翻译：一种从麦角灵八羧酸酯（XIII）制备卡麦角林（I）的方法，包括以下步骤。（ⅰ）在催化剂（ⅰ）与式（ⅩⅣ）的化合物，X-COOR2（ⅩⅣ）的存在下，使式（ⅩⅩⅢ）的麦角灵-8-羧酸酯，其中R 1表示C 1-4烷基， XIV）其中R2是任选取代的直链或支链C 1-6烷基，X代表溴或氯原子，或（ii）与式（ⅩⅤ）化合物，O（COOR 2）2（ⅩⅤ）化合物，其中R 2是组如上所述; （b）在催化剂存在下使所得得到的式（ⅩⅥ）的氨基甲酸酯衍生物与3-（二甲氨基） - 丙胺（DMAPA）反应; （c）在配体和Ib和IIb金属盐盐催化剂存在下，使得到的式（XVII）的麦角灵八乙酰胺衍生物与异氰酸乙酯（EtNCO）反应; （d）使得到的式（XVIII）的保护的N-酰基脲衍生物与强无机酸水溶液（水溶液）反应; （e）在含钯或镍的催化剂存在下，任选地在配体存在下，使得到的仲胺（XIX）与电子烯丙基醇衍生物反应形成卡麦角林（I）。（XVI），（XVII），（XVIII）和（XIX）的中间体是新的。卡麦角林（I）的多晶型无定形形式及其生产。

4. 发明申请

WO02015890A1 TRANSDERMAL THERAPEUTIC SYSTEM 审中-公开
标题翻译：透皮治疗系统
公开(公告)号：WO02015890A1
公开(公告)日：2002-02-28
申请号：PCT/EP2001/009824
申请日：2001-08-24
IPC分类号： C07D457/00 , A61K9/70 , A61K31/437 , A61K31/48 , A61K47/02 , A61K47/04 , A61K47/06 , A61K47/10 , A61K47/12 , A61K47/14 , A61K47/18 , A61K47/20 , A61K47/28 , A61K47/30 , A61K47/32 , A61K47/34 , A61K47/36 , A61K47/38 , A61L15/58 , A61P5/08 , A61P5/24 , A61P13/02 , A61P13/10 , A61P15/00 , A61P15/08 , A61P15/14 , A61P25/02 , A61P25/04 , A61P25/08 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P43/00
CPC分类号： A61K9/7061 , A61K31/48
摘要： The invention relates to a use of a transdermal therapeutic system (TTS) for producing an agent for obtaining and maintaining the circadian rhythm under dopamine therapy. Said system comprises a pharmaceutical layer containing at least one matrix having an active ingredient; and/or an active ingredient reservoir; a diffusion barrier which is permeable to active ingredients and which is arranged on the skin side of the active ingredient reservoir; and an ergoline derivative or salt thereof having a physiologically compatible acid, as an active ingredient.
摘要翻译：透皮治疗系统（TTS）包括含有含活性物质的基质中的至少一个和/或活性物质贮存器和所述药物储存器的皮肤侧上的wirkstoffpermeable扩散阻挡以及作为活性成分的麦角灵衍生物或它的盐与生理上耐受的酸用于制备药物层的使用达到和维持多巴胺能治疗下昼夜节律的一种手段。

5. 发明申请

WO00042071A2 COMPOUNDS AND METHODS TO INHIBIT OR AUGMENT AN INFLAMMATORY RESPONSE 审中-公开
标题翻译：化合物和方法抑制或损害炎症反应
公开(公告)号：WO00042071A2
公开(公告)日：2000-07-20
申请号：PCT/US2000/000821
申请日：2000-01-12
IPC分类号： G01N33/50 , A61K31/198 , A61K31/4015 , A61K31/437 , A61K31/4375 , A61K31/45 , A61K31/472 , A61K31/4745 , A61K31/475 , A61K31/513 , A61K31/515 , A61K31/7052 , A61K38/00 , A61K47/48 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/06 , A61P17/02 , A61P17/06 , A61P19/10 , A61P29/00 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P33/00 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D207/416 , C07D211/88 , C07D217/24 , C07D457/04 , C07D457/06 , C07D459/00 , C07D471/04 , C07K5/08 , C07K5/097 , C07K14/52 , G01N33/15 , C07C237/22 , C07C229/30 , A61K31/435 , A61K38/19 , C07D209/48 , C07D457/00
CPC分类号： C07D457/04 , A61K31/4375 , A61K31/45 , A61K31/472 , A61K31/475 , A61K31/515 , A61K38/00 , A61K47/6898 , B82Y5/00 , C07D211/88 , C07D457/06 , C07D459/00 , C07K14/521 , G01N33/6863 , G01N2500/02 , Y02A50/411
摘要： Isolated and purified chemokine peptides, variants, and derivatives thereof, as well as chemokine peptide analogs, are provided.
摘要翻译：提供分离和纯化的趋化因子肽，变体和衍生物，以及趋化因子肽类似物。

6. 发明申请

WO2012001308A9 PROCEDE DE SYNTHESE D'ALCALOIDES DU TYPE ERGOLINE PAR DOUBLE CYCLISATION A PARTIR DE BICYCLES INDOLIQUES, PRODUITS OBTENUS ET PRODUITS INTERMEDIAIRES 审中-公开
公开(公告)号：WO2012001308A9
公开(公告)日：2012-01-05
申请号：PCT/FR2011/051524
申请日：2011-06-29
申请人： CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE , UNIVERSITE DE POITIERS , BASHIARDES, Georges , LECORNUÉ, Frédéric , PICARD, Sébastien
发明人： BASHIARDES, Georges , LECORNUÉ, Frédéric , PICARD, Sébastien
IPC分类号： A61P25/00 , C07D209/12 , C07D457/00 , C07D487/06 , A61P35/00 , A61K31/407
摘要： La présente invention concerne un procédé de préparation d'analogues structurels des alcaloïdes ergoline tétra- et penta- et polycycliques, en quatre étapes à partir d'un indole-3-carboxaldéhyde, dont les deux étapes- clé suivante : une étape de couplage d'un analogue indolique N-protégé 4-iodé et 3-fluoré avec un promoteur de fonction insaturée dipolarophile, notamment un organostannique, ce qui mène au 3-formyl-4-alcénylindole ou au 3-formyl-4-alcynylindole. Ces intermédiaires comportent d'une part une fonction aldéhyde, qui est transformée en ylure d'azométhine et d'autre part une fonction insaturée dipolarophile, ceci permettant la réaction dipolaire [3+2] de la seconde étape-clé, la réaction de cyclisation, cycloaddition, est conduite avec un composé α-amino-fonctionnalisé, par exemple du type α-aminoester et conduit après condensation et cycloaddition à des indoles tétra-, penta- et polycycliques attendus.

7. 发明申请

WO2012001308A1 METHOD FOR SYNTHESIZING ERGOLINE ALKALOIDS FROM INDOLIC BICYCLIC COMPOUNDS BY DOUBLE CYCLIZATION, RESULTING MATERIALS, AND INTERMEDIATE MATERIALS 审中-公开
标题翻译：通过双环化合成雌二醇生物碱的方法，催化材料和中间体材料
公开(公告)号：WO2012001308A1
公开(公告)日：2012-01-05
申请号：PCT/FR2011051524
申请日：2011-06-29
申请人： CENTRE NAT RECH SCIENT , UNIV POITIERS , BASHIARDES GEORGES , LECORNUE FREDERIC , PICARD SEBASTIEN
发明人： BASHIARDES GEORGES , LECORNUE FREDERIC , PICARD SEBASTIEN
IPC分类号： A61P25/00 , A61K31/407 , A61P35/00 , C07D209/12 , C07D457/00 , C07D487/06
CPC分类号： C07F7/0814 , C07D209/12 , C07D487/06 , C07D487/14 , C07F7/0812
摘要： The present invention relates to a method for preparing structural analogues of tetracyclic, pentacyclic, and polycyclic ergoline alkaloids, in four steps, from an indole-3-carboxaldehyde, wherein the method includes the following two key steps: a step of coupling an N-protected 4-iodized 3-fluorinated indolic analogue with an unsaturated dipolarophilic function promoter, in particular an organostannic compound, thus leading to 3-formyl-4-alkenylindole or 3-formyl-4-alkynylindole. Said intermediates comprise an aldehyde function, which is converted into azomethine ylide, as well as a dipolarophilic unsaturated function that enables the dipolar reaction [3+2] of the second key step. The cyclization reaction, i.e. cycloaddition, is performed with an a-amino-functionalized compound, for example an a-aminoester compound, and, after condensation and cycloaddition, results in anticipated tetracyclic, pentacyclic, and polycyclic indoles.
摘要翻译：本发明涉及由吲哚-3-甲醛分四个步骤制备四环，五环和多环麦角灵生物碱的结构类似物的方法，其中该方法包括以下两个关键步骤：用不饱和双亲性官能促进剂，特别是有机锡化合物，由此得到3-甲酰基-4-烯基吲哚或3-甲酰基-4-炔基吲哚。所述中间体包含转化为偶氮甲碱叶立德的醛官能团，以及能够进行第二关键步骤的偶极反应[3 + 2]的双亲水性不饱和官能团。用α-氨基官能化的化合物，例如α-氨基酯化合物进行环化反应，即环加成反应，并且在缩合和环加成后得到预期的四环，五环和多环吲哚。

8. 发明申请

WO2008043601A3 TRANSDERMAL THERAPEUTIC SYSTEM WITH TWO-PHASE RELEASING PROFILE 审中-公开
标题翻译：透皮治疗系统两相释放曲线
公开(公告)号：WO2008043601A3
公开(公告)日：2008-06-12
申请号：PCT/EP2007058867
申请日：2007-08-27
申请人： AXXONIS PHARMA AG , TACK JOHANNES , SCHURAD BJOERN , MUELLER-SCHUBERT ANTJE , HOROWSKI REINHARD
发明人： TACK JOHANNES , SCHURAD BJOERN , MUELLER-SCHUBERT ANTJE , HOROWSKI REINHARD
IPC分类号： A61K9/70 , A61K47/06 , A61K47/10 , A61K47/16 , A61K47/32 , A61K47/44 , C07D457/00
CPC分类号： A61K9/7061 , A61K31/48
摘要： The present invention relates to a transdermal therapeutic system (TTS) comprising an impermeable covering layer, a matrix containing an ergolin compound of formula (I) or the physiologically compatible salt or derivative thereof, wherein R 1 represents an H atom or a halogen atom and R 2 an alkyl group with 1 to 4 carbon atoms and ------ a single or double bond, and a removable protective layer, the ergolin compound or the physiologically compatible salt or derivative thereof being stabilized by an antioxidant and a basic polymer. The TTS is characterized in that the matrix contains at least one hydrocarbon having 8 to 18 carbon atoms in a linear or branched chain and carrying a functional group at the end of the alkyl chain, and/or aloe vera oil so that, in a first phase (0-5 hours after application), only 0 to 20 % of the therapeutically desired steady state plasma concentration of the ergolin compound is achieved and, in a second phase (5-20 hours after application), the therapeutically desired steady state plasma concentration of the ergolin compound is achieved.
摘要翻译：本发明涉及一种经皮治疗系统（TTS）由不可渗透的覆盖层的湿润剂，式（I）或其生理上可接受的盐或衍生物矩阵，其中R ^{1 是一个氢原子或一个麦角灵一个卤原子，R ^{2 是具有碳原子数1〜4的烷基，以及-----是单键或双键，和一个可去除的保护层，其中所述麦角灵化合物或生理学上可接受的盐或衍生物的抗氧化剂和碱性聚合物是稳定的。的TTS的特征在于，在基体中，都包括从在烷基链和/或芦荟油的端部携带的官能团在直链或支链8-18个碳原子的具有至少一个烃，使得在第一阶段中只有0-20％的麦角灵化合物的治疗所需的稳态血浆浓度的实现（应用0-5小时后），且仅在一个第二阶段（给药后5-20小时），麦角灵化合物的治疗期望的稳态血浆浓度达到，}}

9. 发明申请

WO98054183A3 ERGOLINE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译： ERGOLINE衍生物
公开(公告)号：WO98054183A3
公开(公告)日：1999-03-04
申请号：PCT/EP1998/003125
申请日：1998-05-27
IPC分类号： A61K31/48 , A61K31/496 , A61P25/00 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07D457/08 , C07D519/00 , C07D457/00
CPC分类号： C07D457/08
摘要： The invention provides compounds of formula (I), wherein R1 to R6 are as defined in the description, and a process for preparing them. The compounds of formula (I) are useful as pharmaceuticals.

10. 发明申请

WO2015051307A1 SLOW-RELEASE CONJUGATES OF SN-38 审中-公开
标题翻译： SN-38慢速释放
公开(公告)号：WO2015051307A1
公开(公告)日：2015-04-09
申请号：PCT/US2014/059146
申请日：2014-10-03
申请人： PROLYNX LLC
发明人： ASHLEY, Gary , SCHNEIDER, Eric L.
IPC分类号： A61K31/4745 , A61K9/00 , A61K47/10 , A61K47/20 , A61K47/48 , C07D457/00 , A61K35/00 , C08G83/00
CPC分类号： A61K31/4745 , A61K47/10 , A61K47/20 , A61K47/60 , C07D457/00 , C07D491/22 , C07D519/00 , C08G65/48 , C08G83/002
摘要： Conjugates of SN-38 that provide optimal drug release rates and minimize the formation of the corresponding glucuronate are described. The conjugates release SN-38 from a polyethylene glycol through a β-elimination mechanism.
摘要翻译：描述了提供最佳药物释放速率并最小化相应的葡萄糖醛酸盐形成的SN-38的缀合物。缀合物通过β-消除机制从聚乙二醇释放SN-38。

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