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1. 发明申请

WO2006080406A1 三環性化合物审中-公开
标题翻译：三聚体化合物
公开(公告)号：WO2006080406A1
公开(公告)日：2006-08-03
申请号：PCT/JP2006/301248
申请日：2006-01-26
申请人：大正製薬株式会社 , 田口稔 , 鈴木亮 , 三上綾子 , 山本浩二 , 関根匠
发明人：田口稔 , 鈴木亮 , 三上綾子 , 山本浩二 , 関根匠
IPC分类号： C07D231/54 , A61K31/381 , A61K31/4025 , A61K31/416 , A61K31/422 , A61K31/428 , A61K31/4365 , A61K31/4436 , A61K31/5377 , A61P1/16 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P13/12 , A61P25/00 , A61P27/02 , C07D277/84 , C07D333/50 , C07D333/80 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D495/04 , A61K45/00
CPC分类号： C07D277/84 , C07D231/54 , C07D333/74 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D495/04
摘要：高トリグリセリド血症、糖尿病、耐糖能異常、肥満、脂肪肝などの疾患は生活習慣病と定義される複合的な症候群である。これら疾患の基盤として、内臓脂肪蓄積が存在し、その原因として肝臓あるいは脂肪組織における脂肪酸代謝亢進が考えられる。SREBP-1cはリポジェニック酵素系を包括的に制御している転写因子であり、この作用を抑制することにより、脂肪酸合成能の亢進を総括的に改善することが可能になると考えられ、より効率的な脂肪酸合成低下作用が期待できる。本発明は、新規三環性化合物又はその医薬上許容される塩であり、SREBP-1cの発現を抑制することにより、肝臓中のトリグリセリド低下作用および血糖値低下作用を有し、糖尿病、高脂血症、脂肪肝、肥満症、耐糖能不全、糖尿病合併症（例えば腎症、神経障害、網膜症等）、メタボリックシンドローム、シンドロームＸの予防・治療薬として有用である。
摘要翻译：包括高甘油三酯血症，糖尿病，糖耐量异常，肥胖和脂肪肝的疾病是定义为生活方式相关疾病的复合综合征。似乎这些疾病的根本原因在于肝脏或脂肪组织中脂肪酸的高代谢，这是由于内脏脂肪的积累。认为通过抑制作为全面控制脂肪酶的家族的转录因子的SREBP-1c的作用，通常可以改善加速的脂肪酸合成能力。因此，可以更有效地降低脂肪酸合成。具有通过抑制SREBP-1c的表达降低肝脏中甘油三酯水平并降低血糖水平的作用的新型三环化合物或其药学上可接受的盐，因此可用作糖尿病的预防或治疗，高脂血症，脂肪肝，肥胖，糖耐量减低，糖尿病并发症（例如肾病，神经障碍，视网膜病变等），代谢综合征和综合征X.

2. 发明申请

WO2006038513A1 抗トリパノソーマ剤审中-公开
标题翻译：抗肿瘤药物
公开(公告)号：WO2006038513A1
公开(公告)日：2006-04-13
申请号：PCT/JP2005/017927
申请日：2005-09-29
申请人：独立行政法人科学技術振興機構 , 富士写真フイルム株式会社 , 井原正隆 , 高須清誠 , プドホムカニッター , 北口博司 , 川上雅之 , 佐藤幸蔵
发明人：井原正隆 , 高須清誠 , プドホムカニッター , 北口博司 , 川上雅之 , 佐藤幸蔵
IPC分类号： C07D417/14 , A61K31/428 , A61K31/4439 , A61K31/4709 , A61P33/00 , C07D277/84 , C07D277/66
CPC分类号： C07D417/14 , A61K31/428 , A61K31/4439 , A61K31/4709 , Y02A50/414
摘要： An anti-trypanosomiasis agent which has highly selective toxicity to trypanosomiasis and produces a high preventive or therapeutic effect thereon. The agent is characterized by containing a compound represented by the following general formula (1) as an active ingredient. (In the formula, R 1 , R 2 , R 6 , and R 7 each independently represents hydrogen, C 1-5 alkyl, etc., provided that they may be bonded to each other; R 3 , R 4 , and R 5 each independently represents C 1-5 alkyl or C 5-8 aryl; Y and Z each independently represents atoms necessary for the formation of a 5- or 6-membered heterocycle; m and n each is 0 or 1; Q represents a physiologically acceptable anion; and k is an integer of 0-2 which is necessary for making the charge of the whole molecule zero.)
摘要翻译：对锥虫病具有高度选择性毒性并对其产生高预防或治疗作用的抗锥虫病药。该试剂的特征在于含有下列通式（1）表示的化合物作为活性成分。（式中，R 1，R 2，R 6和R 7各自独立地表示氢， C 1-5烷基等，条件是它们可以彼此键合; R 3，R 4和R 4 > 5 各自独立地表示C 1-5烷基或C 5-8芳基; Y和Z各自独立地表示形成5- 或6元杂环; m和n各自为0或1; Q表示生理上可接受的阴离子;并且k是使整个分子的电荷为零所必需的0-2的整数。

3. 发明申请

WO2004060879A3 CYCLIZATION PROCESS FOR SUBSTITUTED BENZOTHIAZOLE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：取代的苯并噻唑衍生物的循环过程
公开(公告)号：WO2004060879A3
公开(公告)日：2004-11-18
申请号：PCT/EP0314928
申请日：2003-12-29
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： SPURR PAUL
IPC分类号： C07D277/82 , C07D277/84 , C07D417/04 , C07D417/12
CPC分类号： C07D277/82
摘要： The present invention relates to a process for preparation of amino substituted benzothiazole derivatives of formula (I), wherein R , R and R are independently from each other hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy or halogen; R is hydrogen, lower alkyl, lower alkyloxy, halogen, or is a five or six membered non aromatic heterocyclyl group, unsubstituted or substituted by lower alkyl or an oxo-group, or is -NR R wherein R and R are independently from each other hydrogen, lower alkyl, -C(O)-lower alkyl, -(CH2)nO-lower alkyl or benzyl, opionally substituted by lower alkyl, or is an five or six membered heteroaryl group; R and R or R and R may form together with the corresponding carbon atoms a ring containing -O-CH2-O- or -CH=CH-CH=CH-; R is hydrogen or -C(O)R'; R' is a five or six membered non aromatic heterocyclyl group, five or six membered heteroaryl group or is aryl, which rings may be substituted by the groups, selected from lower alkyl, halogen-lower alkyl, lower alkoxy, cyano, nitro, -C(O)H, -C(O)OH or by pyrrolidin-1-yl-methyl; n is 1 to 4; and to their pharmaceutically acceptable salts, wherein the cyclization is carried out by the treatment of a compound of formula with sulphoxide/HBr/solvent to give the desired products of formula (I) for R is hydrogen (formula IA) and for R is -C(O)R' (formula IB).
摘要翻译：本发明涉及制备式（I）的氨基取代的苯并噻唑衍生物的方法，其中R 1，R 2和R 3彼此独立地为氢，低级烷基，低级烷氧基或卤素; R 4是氢，低级烷基，低级烷氧基，卤素或是未取代的或被低级烷基或氧代基取代的或五或六元非芳族杂环基，或者是-NR 5 R 6，其中R 5和R 6彼此独立地为氢，低级烷基，-C（O） - 低级烷基， - （CH 2）n O-低级烷基或苄基，其被低级烷基经opionally取代，或者是五或六元杂芳基; R 1和R 2或R 2和R 3可以与相应的碳原子一起形成含有-O-CH 2 -O-或-CH = CH-CH = CH-的环; R是氢或-C（O）R'; R'为五元或六元非芳族杂环基，五元或六元杂芳基或芳基，所述环可以被选自低级烷基，卤素 - 低级烷基，低级烷氧基，氰基，硝基， - C（O）H，-C（O）OH或吡咯烷-1-基 - 甲基; n是1至4; 和其药学上可接受的盐，其中环化通过用亚砜/ HBr /溶剂处理式（III）化合物进行，得到式（I）所需产物，其中R为氢（式IA），R为 - C（O）R'（式IB）。

4. 发明申请

WO02062301A3 METHOD AND COMPOSITION FOR REJUVINATING CELLS, TISSUES, ORGANS, HAIR AND NAILS 审中-公开
标题翻译：重组细胞，组织，器官，头发和指甲的方法和组合
公开(公告)号：WO02062301A3
公开(公告)日：2002-10-17
申请号：PCT/US0203714
申请日：2002-02-07
申请人： FARRINGTON PHARMACEUTICALS LLC , ULRICH PETER C , FANG SHENG DING , BRINES MICHAEL , XIE QIAO WEN , CERAMI ANTHONY
发明人： ULRICH PETER C , FANG SHENG DING , BRINES MICHAEL , XIE QIAO WEN , CERAMI ANTHONY
IPC分类号： C07D233/60 , A61K8/49 , A61K31/415 , A61K31/4174 , A61K31/425 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/44 , A61K31/452 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/50 , A61K31/505 , A61K31/519 , A61K31/535 , A61K31/5377 , A61K31/5383 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P13/02 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P19/02 , A61P25/02 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P27/12 , A61P27/16 , A61P43/00 , A61Q3/00 , A61Q3/02 , A61Q5/00 , A61Q5/12 , A61Q19/00 , A61Q19/08 , C07D213/20 , C07D213/50 , C07D213/57 , C07D213/73 , C07D233/54 , C07D239/26 , C07D239/42 , C07D265/36 , C07D277/22 , C07D277/24 , C07D277/84 , C07D417/06 , C07D487/04 , C07D498/02 , C07D513/04 , C07D521/00 , C07D213/02 , C07D239/02 , C07D277/20 , C07D277/30 , C07D277/60 , C07D401/00 , C07D403/02 , C07D413/02 , C07D417/00
CPC分类号： C07D213/20 , A61K8/49 , A61K8/4986 , A61K31/415 , A61K31/425 , A61K31/44 , A61K31/495 , A61K31/50 , A61K31/505 , A61K31/535 , A61Q3/00 , A61Q3/02 , A61Q5/00 , A61Q5/02 , A61Q5/12 , A61Q7/00 , A61Q19/08 , A61Q19/10 , C07D213/50 , C07D213/57 , C07D213/73 , C07D231/12 , C07D233/54 , C07D233/56 , C07D233/64 , C07D239/26 , C07D239/42 , C07D249/08 , C07D277/22 , C07D277/24 , C07D277/84 , C07D417/06 , C07D487/04 , C07D513/04
摘要： In one embodiment, the present invention relates to compounds and compositions including pharmaceutical compositions containing the compounds and associated methods that uncouple sugar-mediated coupling of proteins, lipids, nucleic acids, and other biomaterials, and any combination thereof. In another embodiment, the compositions and associated methods have utility in vivo to reduce the deleterious effects of sugar-mediated coupling processes in an organism, when the organism is exposed to the compound or composition internally, by ingestion, transdermal application, or other means. In yet another embodiment, the compositions and associated methods are useful for the ex-vivo treatment of organs, cells and tissues and external treatment of hair, nails and skin to rejuvenate them by changing deformability and increase the tissue fissuion coefficient. In a further embodiment, the present invention relates to novel compounds and pharmaceutical compositions.
摘要翻译：在一个实施方案中，本发明涉及包含药物组合物的化合物和组合物，所述药物组合物含有化合物和解离糖介导的蛋白质，脂质，核酸和其他生物材料偶联的相关方法及其任何组合。在另一个实施方案中，组合物和相关方法在体内通过摄入，经皮施用或其它方式在生物体内部暴露于化合物或组合物时，有效地降低糖介导的生物体中的偶联过程的有害作用。在另一个实施方案中，组合物和相关方法可用于器官，细胞和组织的离体处理以及毛发，指甲和皮肤的外部治疗，以通过改变变形性和增加组织裂隙系数来使其恢复活力。在另一个实施方案中，本发明涉及新化合物和药物组合物。

5. 发明申请

WO99065886A1 BENZAZOLE COMPOUNDS AND THEIR USE 审中-公开
标题翻译：苯并唑化合物及其用途
公开(公告)号：WO99065886A1
公开(公告)日：1999-12-23
申请号：PCT/EP1999/004173
申请日：1999-06-16
IPC分类号： C07D249/18 , A01N43/76 , A01N43/78 , A01P17/00 , A61P33/14 , C07D263/58 , C07D275/04 , C07D277/60 , C07D277/64 , C07D277/68 , C07D277/84 , C07D285/14
CPC分类号： C07D263/58 , A01N43/76 , A01N43/78 , C07D277/64 , C07D277/84
摘要： Benzazole compounds of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, X, Y and Z have the significances given in claim 1, may be used as insect-, mite- and tick-repellent compositions and can be produced in known manner.
摘要翻译：其中R 1，R 2，R 3，R 4，X，Y和Z具有权利要求1中给出的含义的式（I）的苯唑化合物可用作昆虫，螨和蜱拒斥组合物，并且可以以已知方式制备。

6. 发明申请

WO2016191294A1 SK AND IK CHANNEL AGONISTS FOR TREATMENT OF HEART FAILURE 审中-公开
标题翻译： SK和IK通道激光治疗心力衰竭
公开(公告)号：WO2016191294A1
公开(公告)日：2016-12-01
申请号：PCT/US2016/033584
申请日：2016-05-20
申请人： THE TRUSTEES OF COLUMBIA UNIVERSITY IN THE CITY OF NEW YORK
发明人： MARX, Steven , WAN, Elaine , LANDRY, Donald , SAKHAROV, Sergey , LIU, Guoxia , DENG, Shi-Xian , XU, Xiaoming
IPC分类号： A61K31/428 , C07D277/84
CPC分类号： C07D277/84 , A61K31/428 , A61K45/06 , A61K2300/00 , A61P3/10 , A61P9/04 , A61P9/12
摘要： The present invention provides compounds that are improved potassium channel agonists. Pharmaceutical compositions including a pharmaceutically acceptable carrier and a compound of the present invention are also provided. Methods and kits for treating or ameliorating the effects of heart failure syndrome, high blood pressure and diabetes also are provided. Methods, kits and compositions which include compounds of the present invention also are provided.
摘要翻译：本发明提供了改进的钾通道激动剂的化合物。还提供了包含药学上可接受的载体和本发明化合物的药物组合物。还提供了用于治疗或改善心力衰竭综合征，高血压和糖尿病的作用的方法和试剂盒。还提供了包括本发明化合物的方法，试剂盒和组合物。

7. 发明申请

WO03061655A8 2-AMINOTHIAZOLE ALLOSTERIC ENHANCERS OF A1 ADENOSINE RECEPTORS 审中-公开
标题翻译： A1亚单位受体的2-氨基噻唑单抗增强剂
公开(公告)号：WO03061655A8
公开(公告)日：2006-06-22
申请号：PCT/US0301396
申请日：2003-01-16
申请人： UNIV VIRGINIA , LINDEN JOEL , MURPHREE LAUREN , CHORDIA MAHENDRA D , MACDONALD TIMOTHY L
发明人： LINDEN JOEL , MURPHREE LAUREN , CHORDIA MAHENDRA D , MACDONALD TIMOTHY L
IPC分类号： C07D277/60 , A61K31/428 , A61P9/00 , A61P9/06 , A61P9/10 , A61P15/08 , A61P25/02 , A61P25/20 , A61P27/16 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07D277/84 , C07D417/04
CPC分类号： C07D277/60 , C07D277/84
摘要： The present invention relates generally to a class of 2-aminothiazole derivatives which have recently been identified as allosteric enhancers of the A 1 adenosine receptor. These compounds, and therapeutic compositions containing them, are useful for treating conditions in which activation of the A 1 adenosine receptor would be beneficial, for example, those conditions in which stimulation of angiogenesis would improve blood flow to ischemic tissues.
摘要翻译：本发明一般涉及最近被鉴定为Aβ1腺苷受体的变构增强子的一类2-氨基噻唑衍生物。这些化合物和含有它们的治疗组合物可用于治疗其中A 1 N 2腺苷受体的活化将是有益的条件，例如，其中血管生成刺激将改善血液流向缺血的那些条件组织。

8. 发明申请

WO03006447A2 INTERACTION INHIBITORS OF TCF-4 WITH BETA-CATENIN 审中-公开
标题翻译： TCF-4与贝他肽的相互作用抑制剂
公开(公告)号：WO03006447A2
公开(公告)日：2003-01-23
申请号：PCT/EP0207536
申请日：2002-07-03
申请人： PHARMACIA ITALIA SPA , MOLL JUERGEN , KNAPP STEFAN , DALVIT CLAUDIO , TROSSET JEAN-YVES , SUNDSTROM MICHAEL , MANTEGANI SERGIO
发明人： MOLL JUERGEN , KNAPP STEFAN , DALVIT CLAUDIO , TROSSET JEAN-YVES , SUNDSTROM MICHAEL , MANTEGANI SERGIO
IPC分类号： G01N33/50 , A61K31/00 , A61K31/42 , A61K31/4245 , A61K31/428 , A61K31/444 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K45/00 , A61P17/14 , A61P25/28 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P43/00 , C07D261/08 , C07D261/14 , C07D261/18 , C07D271/10 , C07D271/113 , C07D277/20 , C07D277/32 , C07D277/84 , C07D307/52 , C07D307/66 , C07D307/68 , C07D333/22 , C07D333/28 , C07D333/38 , C07D333/40 , C07D403/06 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D407/12 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/06 , C07D417/12 , C07D513/04 , G01N33/15 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61K31/404 , A61K31/473 , A61K31/517 , G01N33/574
CPC分类号： C07D271/113 , A61K31/00 , C07D261/08 , C07D261/14 , C07D277/32 , C07D277/84 , C07D307/52 , C07D307/66 , C07D307/68 , C07D333/22 , C07D333/28 , C07D333/38 , C07D403/06 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D407/12 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/06 , C07D417/12 , C07D513/04
摘要： A compound of formula (I) is provided which is able to interact with beta -catenin/TCF-4 binding site, having a structure essentially equivalent to a pharmacophore (IA), as herein described.
摘要翻译：提供式（I）化合物，其能够与β-连环蛋白/ TCF-4结合位点相互作用，其具有基本上等同于如本文所述的药效团（IA）的结构。

9. 发明申请

WO00069838A1 ION CHANNEL MODULATING AGENTS 审中-公开
标题翻译：离子通道调节剂
公开(公告)号：WO00069838A1
公开(公告)日：2000-11-23
申请号：PCT/DK2000/000255
申请日：2000-05-12
IPC分类号： C07D277/82 , A61K31/4184 , A61K31/423 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K45/00 , A61P1/00 , A61P1/16 , A61P3/10 , A61P7/00 , A61P7/06 , A61P9/00 , A61P9/06 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/00 , A61P13/10 , A61P13/12 , A61P15/00 , A61P15/10 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P17/14 , A61P19/00 , A61P19/02 , A61P21/00 , A61P21/04 , A61P25/06 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P27/00 , A61P27/02 , A61P27/16 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/00 , A61P37/08 , C07D235/14 , C07D263/58 , C07D277/60 , C07D277/84
CPC分类号： C07D277/82 , C07D263/58 , C07D277/84
摘要： The present invention relates to ion channel modulating agents. More particularly, the present invention relates to a particular class of chemical compounds represented by general formula (I) that has proven useful as modulators of SKCa, IKCa and BKCa channels. In further aspects, the present invention relates to the use of these SK/IK/BK channel modulating agents for the manufacture of medicaments, and pharmaceutical compositions comprising the SK/IK/BK channel modulating agents. The SK/IK/BK channel modulating agents of the invention are useful for the treatment or alleviation of diseases and conditions associated with the SK/IK/BK channels.
摘要翻译：本发明涉及离子通道调节剂。更具体地说，本发明涉及已被证明可用作SKCa，IKCa和BKCa通道调节剂的由通式（I）表示的特定类别的化合物。在其它方面，本发明涉及这些SK / IK / BK通道调节剂在制备药物中的用途，以及包含SK / IK / BK通道调节剂的药物组合物。本发明的SK / IK / BK通道调节剂可用于治疗或减轻与SK / IK / BK通道相关的疾病和病症。

10. 发明申请

WO00051997A1 POLYCYCLIC THIAZOLE SYSTEMS AND THEIR UTILIZATION AS ANORECTICS 审中-公开
标题翻译：多环噻唑系统及其作为厌食症
公开(公告)号：WO00051997A1
公开(公告)日：2000-09-08
申请号：PCT/EP2000/000927
申请日：2000-02-05
IPC分类号： A61P3/10 , C07D277/60 , C07D277/84 , C07D417/04 , C07D417/06 , A61K31/425
CPC分类号： C07D277/60 , C07D277/84 , C07D417/04 , C07D417/06
摘要： The invention relates to polycyclic thiazole systems and to their physiologically acceptable salts and physiologically functional derivatives. Disclosed are compounds of formula (I), wherein the radicals have the previously mentioned meaning, their physiologically acceptable salts and a method for the production thereof. Said compounds are suitable, for instance, as anorectics.
摘要翻译：本发明涉及的多环系统的噻唑和它们的生理学上可接受的盐和生理学功能衍生物。是式（I）的化合物，其中的基团具有所述的含义，和描述它们的生理学可接受的盐和它们的制备方法。的化合物是合适的，例如，是作为食欲抑制剂。

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