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1. 发明申请

WO2014078331A1 N-(ARYLALKYL)-N'-PYRAZOLYL-UREA, THIOUREA, GUANIDINE AND CYANOGUANIDINE COMPOUNDS AS TRKA KINASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：作为TRKA激酶抑制剂的N-（ARYLALKYL）-N'-吡唑并 - 尿素，硫脲，胍和氰基胍化合物
公开(公告)号：WO2014078331A1
公开(公告)日：2014-05-22
申请号：PCT/US2013/069750
申请日：2013-11-12
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC. , BLAKE, James F. , BRANDHUBER, Barbara J. , HAAS, Julia , NEWHOUSE, Brad , THOMAS, Allen A. , WINSKI, Shannon L.
发明人： BLAKE, James F. , BRANDHUBER, Barbara J. , HAAS, Julia , NEWHOUSE, Brad , THOMAS, Allen A. , WINSKI, Shannon L.
IPC分类号： C07D403/12 , C07D401/14 , C07D231/40 , C07D231/52 , C07D231/54 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D413/12 , C07D495/04 , A61K31/4155 , A61P35/00 , A61P29/00
CPC分类号： C07D231/52 , C07D231/38 , C07D231/40 , C07D231/54 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D453/02 , C07D495/04
摘要： Compounds of Formula I or stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts, solvates or prodrugs thereof, wherein Ring A, Ring C, X, Ra, Rb, Rc, Rd and n are as defined herein, are inhibitors of TrkA kinase and are useful in the treatment of diseases which can be treated with a TrkA kinase inhibitor such as pain, cancer, inflammation/inflammatory diseases, neurodegenerative diseases, certain infectious diseases, Sjogren's syndrome, endometriosis, diabetic peripheral neuropathy, prostatitis or pelvic pain syndrome.
摘要翻译：式I或其立体异构体，互变异构体或其药学上可接受的盐，溶剂合物或前药的化合物，其中环A，环C，X，R a，R b，R c，R d和n如本文所定义，是TrkA激酶的抑制剂，并且是有用的治疗可用TrkA激酶抑制剂如疼痛，癌症，炎症/炎性疾病，神经变性疾病，某些感染性疾病，干燥综合征，子宫内膜异位症，糖尿病性周围神经病变，前列腺炎或骨盆疼痛综合征治疗的疾病。

2. 发明申请

WO2009078475A1 ピラゾリノン誘導体の製造法审中-公开
标题翻译：生产吡唑啉酮衍生物的方法
公开(公告)号：WO2009078475A1
公开(公告)日：2009-06-25
申请号：PCT/JP2008/073140
申请日：2008-12-12
申请人：住友化学株式会社 , 米原史 , 猪口貴郎
发明人：米原史 , 猪口貴郎
IPC分类号： C07D231/52
CPC分类号： C07D231/52
摘要：　本発明のピラゾリノン誘導体（３）の製造法は、ピラゾリノン化合物（１）と、酸ハロゲン化物（２）を、塩基存在下に水と有機溶媒との混合液中で反応させ、得られた反応混合物を油水分離し、水層に酸を加えて中和し、生成するピラゾリノン誘導体（３）を析出させ、分離することを特徴とする。　（１）　（例えば、３－アミノ－４－（２－メチルフェニル）－ピラゾリン－５－オン）　（２）　（例えば、アリルクロロチオホルメート）　（３）　（例えば、１－［（２－プロペニルチオ）カルボニル］－４－（２－メチルフェニル）－５－アミノ－１Ｈ－ピラゾール－３－オン）
摘要翻译：公开了吡唑啉酮衍生物（3）的制备方法，其特征在于：在碱存在下，将吡唑啉酮化合物（1）与酰卤（2）在水和有机溶剂的混合溶液中反应; 对所得反应混合物进行油层/水层分离; 向水层中加入酸以中和水层，从而使吡唑啉酮衍生物（3）沉淀; 并分离吡唑啉酮衍生物（3）。（1）（例如，3-氨基-4-（2-甲基苯基） - 吡唑啉-5-酮）（2）（例如，氯甲酸烯丙酯）（3）（例如1 - [（2-丙烯基硫代）羰基] -4 - （2-甲基苯基）-5-氨基-1H-吡唑-3-酮）

3. 发明申请

WO1982002198A1 A METHOD FOR PREPARING 2-PYRAZOLIN-5-ONES FROM 1,2,4-OXADIAZOLES 审中-公开
标题翻译：一种从1,2,4-OXADIAZOLES制备2-吡唑啉-5-酮的方法
公开(公告)号：WO1982002198A1
公开(公告)日：1982-07-08
申请号：PCT/US1981001648
申请日：1981-12-14
申请人： EASTMAN KODAK CO
发明人： EASTMAN KODAK CO , KIM CHANG KYU , MAGGIULLI CATALDO A , ZIELINSKI PAUL A
IPC分类号： C07D231/52
CPC分类号： C07D231/52
摘要： The method comprises forming a liquid reaction system of a base catalyst and a 1,2,4-oxadiazole in an organic liquid reaction medium and heating the reaction system to a temperature sufficient to cause the 1,2,4-oxadiazole to be rearranged to a 2-pyrazolin-5-one.
摘要翻译：该方法包括在有机液体反应介质中形成碱催化剂和1,2,4-恶二唑的液体反应体系，并将该反应体系加热到足以使1,2,4-恶二唑重新排列的温度 2-吡唑啉-5-酮。

4. 发明申请

WO2012063791A1 ピラゾリノン塩の製造方法审中-公开
标题翻译：吡唑啉酮盐生产方法
公开(公告)号：WO2012063791A1
公开(公告)日：2012-05-18
申请号：PCT/JP2011/075648
申请日：2011-11-01
申请人：住友化学株式会社 , 三浦正哉 , 小塩正夫
发明人：三浦　正哉 , 小塩　正夫
IPC分类号： C07D231/52
CPC分类号： C07D231/52
摘要：　炭化水素溶媒、及び、式　Ａ + ＯＨ - 　で表されるアルカリ金属水酸化物を含む混合物を脱水処理する第１工程、並びに、　第１工程で脱水処理された混合物、及び、式（２）で表される化合物を反応させる第２工程を経て製造される、式（４）で表される塩は、植物病害防除剤の有効成分を製造するために有用である。
摘要翻译：由式（4）表示的盐可用于生产植物病害防治剂的活性成分。由式（4）表示的盐通过以下步骤制备：第一步骤，其中含有烃溶剂和由式A + OH-表示的碱金属氢氧化物的混合物脱水; 和第二步骤，使第一步中脱水的混合物和由式（2）表示的化合物彼此反应。

5. 发明申请

WO2010143598A1 ピラゾリノン誘導体の精製方法审中-公开
标题翻译：纯化吡唑啉酮衍生物的方法
公开(公告)号：WO2010143598A1
公开(公告)日：2010-12-16
申请号：PCT/JP2010/059585
申请日：2010-06-01
申请人：住友化学株式会社 , 波多野亮 , 宮岡壮介 , 阿部信介
发明人：波多野亮 , 宮岡壮介 , 阿部信介
IPC分类号： C07D231/52
CPC分类号： C07D231/52
摘要：ピラゾリノン誘導体を含む混合物とピラゾリノン誘導体を溶解し得る良溶媒とを含む溶液、及び貧溶媒を混合して、ピラゾリノン誘導体を晶析する工程を含むピラゾリノン誘導体の精製方法。
摘要翻译：提供了一种纯化吡唑啉酮衍生物的方法，其包括通过将不良溶剂与含有其中含有吡唑啉酮衍生物的混合物的溶液和能够溶解吡唑啉酮衍生物的良溶剂混合而使吡唑啉酮衍生物结晶的步骤。

6. 发明申请

WO01077080A2 PYRAZOLE COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：吡咯化合物
公开(公告)号：WO01077080A2
公开(公告)日：2001-10-18
申请号：PCT/CA2001/000089
申请日：2001-01-26
IPC分类号： A61K31/415 , A61K31/4152 , A61K31/4155 , A61K31/4178 , A61K31/427 , A61K31/454 , A61K31/53 , A61K31/5377 , C07D231/38 , C07D231/46 , C07D231/52 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D417/12
CPC分类号： C07D231/38 , A61K31/415 , A61K31/4152 , A61K31/4155 , A61K31/4178 , A61K31/427 , A61K31/454 , A61K31/53 , A61K31/5377 , C07D231/46 , C07D231/52 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： Pharmaceutical compositions and compounds are provided. The compounds of the invention have anti-proliferative activity, and may promote apoptosis in cells lacking normal regulation of cell cycle and death. In one embodiment of the invention, formulations of the compounds in combination with a physiologically acceptable carrier are provided. The pharmaceutical formulations are useful in the treatment of hyperproliferative disorders, which disorders include tumor growth, lymphoproliferative diseases, angiogenesis. The compounds of the invention are substituted pyrazoles and pyrazolines.
摘要翻译：提供药物组合物和化合物。本发明化合物具有抗增殖活性，可能促进缺乏细胞周期和死亡正常调节的细胞凋亡。在本发明的一个实施方案中，提供了与生理上可接受的载体组合的化合物的制剂。药物制剂可用于治疗过度增殖性疾病，该疾病包括肿瘤生长，淋巴组织增生性疾病，血管生成。本发明的化合物是取代的吡唑和吡唑啉。

7. 发明申请

WO99054307A1 PYRAZOLINONE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：吡唑啉酮衍生物
公开(公告)号：WO99054307A1
公开(公告)日：1999-10-28
申请号：PCT/JP1999/002147
申请日：1999-04-22
IPC分类号： A01N43/56 , A01N47/16 , C07D231/52 , C07D405/04
CPC分类号： A01N47/16 , A01N43/56 , C07D231/52
摘要： Pyrazolinone derivatives represented by general formula (I), wherein R , R , R , R and R are the same or different and each represents hydrogen, halogeno, alkyl, haloalkyl, alkoxy, etc.; R represents optionally substituted alkyl, etc.; X represents optionally substituted alkyl, etc.; and Y represents oxygen or sulfur.
摘要翻译：由通式（I）表示的吡唑啉酮衍生物，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5相同或不同，各自表示氢，卤代，烷基，卤代烷基，烷氧基等; R 6表示任选取代的烷基等; X表示任选取代的烷基等; Y表示氧或硫。

8. 发明申请

WO2023068200A1 含フッ素ピラゾール化合物およびその製造方法审中-公开
公开(公告)号：WO2023068200A1
公开(公告)日：2023-04-27
申请号：PCT/JP2022/038421
申请日：2022-10-14
申请人：ユニマテック株式会社
发明人：清野　淳弥 , 青津　理恵 , 小金　敬介
IPC分类号： C07D231/20 , C07D231/52 , C07D405/12 , C07D417/04 , C07D417/12
摘要：３位にハロゲン原子、含酸素置換基、または含窒素置換基、４位にトリフルオロメチル基、５位に含酸素置換基を有する新規な含フッ素ピラゾール化合物、および、該含フッ素ピラゾール化合物を簡易的に製造することが可能な製造方法を提供すること。　下記一般式（１）で表される、含フッ素ピラゾール化合物。（上記一般式（１）において、Ｒは炭素数１～１２の炭化水素基を表し、Ｘは、ハロゲン原子、窒素および酸素からなる群から選択される少なくとも一種のヘテロ原子を環原子として含む複素環基、－ＯＡ１、または－ＮＡ１Ａ２を表し、Ａ１、Ａ２はそれぞれ独立して、水素原子または炭素数１～１０の有機基を表す）

9. 发明申请

WO2019246109A1 HETEROCYCLIC COMPOUNDS USEFUL IN THE TREATMENT OF DISEASE 审中-公开
公开(公告)号：WO2019246109A1
公开(公告)日：2019-12-26
申请号：PCT/US2019/037749
申请日：2019-06-18
申请人： EPIGEN BIOSCIENCES, INC.
发明人： BEATON, Graham , TUCCI, Fabio C. , RAVULA, Satheesh B. , SHAH, Chandravadan R. , LEE, Suk Joong
IPC分类号： C07D261/14 , C07D263/48 , C07D413/04 , C07D239/42 , C07D401/04 , C07D233/88 , C07D231/52 , C07D231/38
摘要： Heterocyclic compounds are described that are lysophosphatidic acid receptor ligands that are useful in the treatment of lysophosphatidic acid receptor-dependent diseases and conditions.

10. 发明申请

WO2010068717A2 PYRAZOLINONE SCAVENGERS OF FREE RADICALS 审中-公开
标题翻译：吡咯啉酮抗肿瘤药物
公开(公告)号：WO2010068717A2
公开(公告)日：2010-06-17
申请号：PCT/US2009/067424
申请日：2009-12-10
申请人： AUSPEX PHARMACEUTICAL, INC , GANT, Thomas, G. , SARSHAR, Sepehr
发明人： GANT, Thomas, G. , SARSHAR, Sepehr
IPC分类号： C07D231/52 , C07D231/20 , A61K31/415 , A61P39/06
CPC分类号： C07D231/26
摘要： The present invention relates to new pyrazolinone scavengers of free radicals, pharmaceutical compositions thereof, and methods of use thereof.
摘要翻译：本发明涉及新的自由基吡唑啉酮清除剂，其药物组合物及其使用方法。

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