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1. 发明申请

WO2012165652A1 イソキサゾリン化合物を製造する方法审中-公开
标题翻译：生产异辛唑化合物的方法
公开(公告)号：WO2012165652A1
公开(公告)日：2012-12-06
申请号：PCT/JP2012/064490
申请日：2012-05-30
申请人：住友化学株式会社 , 氏原一哉 , 隈本康司
发明人：氏原　一哉 , 隈本　康司
IPC分类号： C07C243/36 , C07B61/00 , C07C241/04 , C07C243/22 , C07D261/04
CPC分类号： C07D261/04 , C07C243/22 , C07C243/28 , C07C243/36 , C07D261/08
摘要：式（８）〔式中、Ｒ 1 は１個以上のハロゲン原子を有していてもよいＣ１－Ｃ１２アルキル基、１個以上のハロゲン原子を有していてもよいＣ３－Ｃ１２シクロアルキル基または１個以上のハロゲン原子を有していてもよいＣ１－Ｃ１２アルコキシ基を表し、Ｒ 2 は１個以上のハロゲン原子を有していてもよいＣ１－Ｃ６アルキル基またはハロゲン原子を表し、Ｒ 3 はハロゲン原子または水素原子を表し、ＸはＮＨまたはＮＣＨ 3 を表し、ｍは０から５の整数のいずれかを表す（但し、ｍが２から５の整数である場合は、各々のＲ 2 は互いに異なっていてもよい。）。〕で示されるイソキサゾリン化合物を製造しうる新たな方法およびその製造中間体を提供する。
摘要翻译：提供：制备由式（8）表示的异恶唑啉化合物的新方法[其中R 1表示可具有至少一个卤素原子的C 1 -C 12烷基，可具有至少一个卤素原子的C 3 -C 12环烷基，或可以具有至少一个卤素原子的C 1 -C 12烷氧基; R 2表示可以具有至少一个卤素原子或卤素原子的C 1 -C 6烷基; R3表示卤素原子或氢原子; X表示NH或NCH 3; 并且m表示0-5的整数（其中当m表示2-5的整数时，R2可以彼此不同）]; 和用于生产异恶唑啉化合物的中间体。

2. 发明申请

WO8703278A2 SYNTHETIC ROUTES TO CYCLOPENTANECARBOXYLIC ACID DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：环戊烷羧酸衍生物的合成路线
公开(公告)号：WO8703278A2
公开(公告)日：1987-06-04
申请号：PCT/EP8600678
申请日：1986-11-25
申请人： SCHERING AG
发明人： NUMMY LAURENCE JOHN , CORKINS H GLENN , SCARANO LOUIS S , BYRNE DENNIS P
IPC分类号： C07C69/44 , C07C45/00 , C07C45/30 , C07C49/403 , C07C51/00 , C07C51/16 , C07C51/347 , C07C51/353 , C07C61/06 , C07C62/02 , C07C67/00 , C07C69/74 , C07C231/00 , C07C231/10 , C07C231/14 , C07C233/12 , C07C233/58 , C07C233/63 , C07C241/00 , C07C243/36 , C07C245/12 , C07C251/84
CPC分类号： C07C251/72 , C07C51/00 , C07C51/16 , C07C51/347 , C07C61/06 , C07C55/14 , C07C55/02
摘要： A ring contraction approach is applied to preparation of cyclopentane derivatives, especially 2,2,5,5-tetra-methylcyclopentanecarboxylic acid from cyclohexane compounds. In one aspect, a cyclohexane diazoketone is reacted with an amine (e.g., an alanine ester) to form the corresponding cyclopentane acid amide.
摘要翻译：环环收缩法用于制备环戊烷衍生物，特别是环己烷化合物中的2,2,5,5-四甲基环戊烷羧酸。一方面，将环己烷重氮酮与胺（例如丙氨酸酯）反应形成相应的环戊烷酰胺。

3. 发明申请

WO2020180823A1 COMPOUNDS FOR PREVENTION AND TREATMENT OF POST-OPERATIVE COGNITIVE DYSFUNCTION 审中-公开
公开(公告)号：WO2020180823A1
公开(公告)日：2020-09-10
申请号：PCT/US2020/020709
申请日：2020-03-02
申请人： ABREXA PHARMACEUTICALS, INC.
发明人： VILLAFRANCA, Ernest J. , KISSINGER, Charles
IPC分类号： C07C243/24 , C07C243/36 , C08K5/25
摘要： Presented herein, in certain aspects, are methods of preventing, reducing, delaying and treating post-operative cognitive dysfunction, or one or more symptoms thereof, by administering a compound disclosed herein to a subject prior to, during and/or after a medical procedure.

4. 发明申请

WO2018098484A1 DRUG TARGETS OF DELAYED AGING AND HUMAN BRAIN DISEASES 审中-公开
公开(公告)号：WO2018098484A1
公开(公告)日：2018-05-31
申请号：PCT/US2017/063485
申请日：2017-11-28
申请人： TEXAS TECH UNIVERSITY SYSTEM
发明人： KUROVA, Chandra, Sekhar , REDDY, P., Hemachandra
IPC分类号： C07F9/60 , C07C243/36 , C07D239/95 , C07F9/50 , A61K31/15 , A61K31/517 , A61K31/662 , A61K31/675 , A61P25/16 , A61P25/28
摘要： The present invention includes a molecule, a method of identifying said molecule, and a method of using said molecule to inhibit the interaction of Αβ and Drpl proteins. The molecules including diethyl (3,4-dihydroxyphenethylamine)(quinolin-4- yl)methylphosphonate (DDQ); [ 10-(4,5-dimethoxy2-methyl-3,6-dioxo- 1,4-cyclohexadien- 1 -yl)decyl]triphenylphosphonium methanesulfonate (MitoQ); 3-Hydroxynaphthalene-2-carboxylic acid (3,4-dihydroxy-benzylidene)-hydrazide (Dynasore); and/or 3-(2,4Dichloro-5-methoxyphenyl)-2,3-dihydro-2-thioxo-4(lH)-quinazolinone / 3-(2,4-Dichloro-5-methoxyphenyl)-2-sulfanyl- 4(3H)-quinazolinone (Mdivi-1).

5. 发明申请

WO01047868A1 NOVEL PHENYLALANINE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：新型苯乙烯胺衍生物
公开(公告)号：WO01047868A1
公开(公告)日：2001-07-05
申请号：PCT/JP2000/009223
申请日：2000-12-26
IPC分类号： C07C233/63 , C07C243/36 , C07C311/21 , C07C311/46 , C07C323/40 , C07D205/04 , C07D207/12 , C07D207/14 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D211/62 , C07D217/06 , C07D233/52 , C07D239/38 , C07D285/06 , C07D295/185 , C07D295/32 , A61K31/198 , A61K31/433 , A61K31/505 , C07C255/65 , C07C281/06
CPC分类号： C07D295/185 , C07C233/63 , C07C243/36 , C07C311/21 , C07C311/46 , C07C323/40 , C07C2601/14 , C07D205/04 , C07D207/12 , C07D207/14 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D211/62 , C07D217/06 , C07D233/52 , C07D239/38 , C07D285/06 , C07D295/32
摘要： A phenylalanine derivative of formula (1-1) or analogues thereof exhibit an alpha 4 beta 7 integrin inhibiting activity and selectivity for alpha 4 beta 1 integrin, thus being useful as remedies for various diseases related to alpha 4 beta 7 integrin.
摘要翻译：式（1-1）的苯丙氨酸衍生物或其类似物对α4β1整联蛋白具有α4β7整联蛋白抑制活性和选择性，因此可用作与α4β7整联蛋白相关的各种疾病的补救措施。

6. 发明申请

WO2013042614A1 新規ヒドラジド化合物及びそれを用いた樹脂組成物审中-公开
标题翻译：新型氢化物化合物和使用相同的树脂组合物
公开(公告)号：WO2013042614A1
公开(公告)日：2013-03-28
申请号：PCT/JP2012/073537
申请日：2012-09-13
申请人：日本化薬株式会社 , 吉田早紀 , 橋本昌典 , 窪木健一 , 今岡大輔 , 西原栄一
发明人：吉田　早紀 , 橋本　昌典 , 窪木　健一 , 今岡　大輔 , 西原　栄一
IPC分类号： C07C243/36 , C08G59/40 , C09J11/04 , C09J11/06 , C09J163/00 , C09J163/10 , G02F1/1339
CPC分类号： C07C243/36 , C08G59/4035 , C08K5/25 , C09J163/10 , G02F1/1339 , G02F2202/28
摘要：　良好な硬化性を有し、また耐湿性に優れる新規ヒドラジド化合物、及び耐湿信頼性等の特性に非常に優れる硬化物を実現できる樹脂組成物、更には該樹脂組成物を用いた接着剤、液晶シール剤等を提供する。　本発明のヒドラジド化合物は下記式（１）で表される。式中、ｎは０～６の整数を表し、ｍは１～４の整数を表す。
摘要翻译：提供：具有优异的固化性和优异的耐湿性的新型酰肼化合物; 可以得到表现出极好的耐湿可靠性等优异特性的固化物的树脂组合物; 和粘合剂和液晶密封剂等，使用该树脂组合物。新型酰肼化合物由式（1）表示[其中n为0〜6的整数，m为1〜4的整数]。

7. 发明申请

WO2006082010A1 INHIBITORS OF DIACYLGLYCEROL ACYLTRANSFERASE (DGAT) 审中-公开
标题翻译：二乙酰胆碱酯酶抑制剂（DGAT）
公开(公告)号：WO2006082010A1
公开(公告)日：2006-08-10
申请号：PCT/EP2006/000786
申请日：2006-01-30
申请人： F.HOFFMANN-LA ROCHE AG , BOLIN, David, Robert , MICHOUD, Christophe
发明人： BOLIN, David, Robert , MICHOUD, Christophe
IPC分类号： C07C243/36 , C07C243/38 , C07C255/53 , C07C317/22 , C07C321/28 , C07D307/68 , C07D309/08 , C07D333/38 , C07D335/02 , A61K31/165 , A61K31/166 , A61K31/277 , A61K31/341 , A61K31/351 , A61K31/381
CPC分类号： C07D335/02 , C07C259/08 , C07C259/10 , C07C317/22 , C07C323/18 , C07C323/60 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D307/68 , C07D309/08 , C07D333/38
摘要： Provided herein are compounds of the formula (I), as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R 1 , R 2 , R 2´ , R 3 , R 4 , R 5 and X are as defined in the specification and claims. These compounds, and the pharmaceutical compositions containing them, are useful for the treatment of diseases such as, for example, obesity, type II diabetes mellitus and metabolic syndrome.
摘要翻译：本文提供式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 2， R 3，R 4，R 5和X如说明书和权利要求中所定义。这些化合物和含有它们的药物组合物可用于治疗疾病，例如肥胖症，II型糖尿病和代谢综合征。

8. 发明申请

WO02042412A2 PROTEASE INHIBITORS AND THEIR PHARMACEUTICAL USES 审中-公开
标题翻译：蛋白酶抑制剂及其药物用途
公开(公告)号：WO02042412A2
公开(公告)日：2002-05-30
申请号：PCT/BR2001/000141
申请日：2001-11-22
IPC分类号： A61K38/00 , A61K31/137 , A61K31/165 , A61K31/198 , A61K31/222 , A61K31/223 , A61K31/405 , A61P31/18 , A61P43/00 , C07C215/18 , C07C235/06 , C07C235/12 , C07C243/36 , C07D209/20 , C07K5/02 , C07K5/062 , C07K5/065 , C12N
CPC分类号： C07K5/0205 , A61K38/00
摘要： The present invention refers to synthetic protease inhibitors having an axis of symmetry C2 or pseudo-C2 characterised by possessing, in the central portion: (1) preferably, a dihydroxyethylene function, which is isosteric with a peptidic bond; (2) a peptidemimetic bridge between the two nitrogens of the main chain and (3) radicals capable of mimetising amino acids. These new protease inhibitors are a base for the preparation of anti-viral formulations capable of inhibiting HIV virus proliferation.
摘要翻译：本发明涉及具有对称轴C2或假C2的合成蛋白酶抑制剂，其特征在于在中心部分具有：（1）优选二羟基亚乙基功能，其是具有肽键的等排的; （2）主链两个氮之间的肽模拟桥和（3）能够测量氨基酸的自由基。这些新的蛋白酶抑制剂是制备能够抑制HIV病毒增殖的抗病毒制剂的基础。

9. 发明申请

WO2020180821A1 COMPOUNDS FOR PREVENTION AND TREATMENT OF OBESITY AND RELATED DISORDERS 审中-公开
公开(公告)号：WO2020180821A1
公开(公告)日：2020-09-10
申请号：PCT/US2020/020707
申请日：2020-03-02
申请人： ABREXA PHARMACEUTICALS, INC.
发明人： VILLAFRANCA, Ernest, J.
IPC分类号： C07C243/24 , C07C243/36 , C08K5/25
摘要： Presented herein, in certain aspects, are methods of treating or preventing obesity, assisting or inducing weight loss, suppressing appetite, or inhibiting weight gain in a subject by administering a compound of the invention to a subject.

10. 发明申请

WO00007982A1 SATURATED AND UNSATURATED ABIETANE DERIVATIVES, DERIVED CONJUGATES AND USES IN A DIAGNOSTIC COMPOSITION, A REAGENT AND A DEVICE 审中-公开
标题翻译：饱和和不饱和的脱氨基衍生物，衍生的结合物和诊断组合物中的用途，试剂和装置
公开(公告)号：WO00007982A1
公开(公告)日：2000-02-17
申请号：PCT/FR1999/001846
申请日：1999-07-27
IPC分类号： A61K47/48 , C07K5/06 , G01N33/53 , C07C243/36 , C07D207/46 , C12Q1/68 , G01N33/58
CPC分类号： G01N33/5308 , A61K47/6843 , C07K5/06026
摘要： The invention concerns a saturated or unsaturated abietane derivative of general formula (I) wherein: Z is selected among -COOR , -CONR R , -COONR R , -COR , -CON, -COOR , -CHOHR , -SR , -OR , -CN, -CNO, -CNS, -NCO, -NCS, -R R CR ; wherein R , R , R and R represent a hydrogen atom, a C1-C10 alkyl, a C6-C20 aryl optionally substituted; a C7-C10 alkene; a C1-C10 alkyne; an aminoacyl or peptidyl optionally substituted; or R and R or R and R together can form a cycle or a heterocycle; R represents a hydrogen, a C1-C10 alkyl, a C1-C10 alkene, a C1-C10 alkyne; an aryl, optionally substituted into C6-C20; R represents a hydrogen, a halogen, a C1-C10 alkyl, a C1-C10 alkene, a C1-C10 alkyne, an aryl optionally substituted into C6-C20; R represents a hydrogen, a C1-C10 alkyl, a C1-C10 alkene, a C1-C10 alkyne; R represents a hydrogen, a C1-C10 alkyl, a C1-C10 alkene, a C1-C10 alkyne; and R is selected among -CN, -CNO, -CNS, -NCO, and -NCS. The invention also concerns a derived conjugate and the use of said derivative and said conjugate in a diagnostic composition, a reagent and a device.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的饱和或不饱和的丁二烯衍生物，其中：Z选自-COOR 5，-CONR 1 R 2，-COONR 3 R 4，-COR 3， 6，-CON，-COOR 5，-CHOHR 7，-SR 8，-OR 8，-CN，-CNO，-CNS，-NCO，-NCS，-R 1， [R <2> CR <9>; 其中R 1，R 2，R 3和R 4表示氢原子，C 1 -C 10烷基，任选取代的C 6 -C 20芳基; C7-C10烯烃; C1-C10炔; 任选取代的氨酰基或肽基; 或R 1和R 2或R 3和R 4一起可以形成环或杂环; R 5表示氢，C 1 -C 10烷基，C 1 -C 10烯烃，C 1 -C 10炔烃; 任选被C 6 -C 20取代的芳基; R 6表示氢，卤素，C 1 -C 10烷基，C 1 -C 10烯烃，C 1 -C 10炔烃，任选被C 6 -C 20取代的芳基; R 7表示氢，C 1 -C 10烷基，C 1 -C 10烯烃，C 1 -C 10炔烃; R 8表示氢，C 1 -C 10烷基，C 1 -C 10烯烃，C 1 -C 10炔烃; 并且R 9选自-CN，-CNO，-CNS，-NCO和-NCS。本发明还涉及衍生的缀合物以及所述衍生物和所述缀合物在诊断组合物，试剂和装置中的用途。

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