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    • 2. 发明申请
    • METHODS FOR SYNTHESIZING PEPTIDE-TAGGED PEGYLATED CHITOSAN
    • 合成肽标记的PEG化壳聚糖的方法
    • WO2017079830A1
    • 2017-05-18
    • PCT/CA2016/051299
    • 2016-11-08
    • NANORA PHARMA INC.
    • MALHOTRA, MeenakshiPRAKASH, Satya
    • C08G81/00C07K1/113C07K14/16C08B37/08C08G65/332
    • C07K1/113A61K47/645C07K14/005C08B37/003C08G65/332C08G81/00C09D163/00C12N2740/16322C08K9/04
    • Provided are synthetic schemes for the synthesis of a derivatized chitosan polymer, grafted with polyethylene glycol (PEG) and a peptide such as a cell-targeting/cell penetrating peptide. In alternative embodiments, provided are synthetic schemes for the preparation of a peptide tagged PEGylated phthaloyl chitosan (CS-O-PEG-peptide), or a CS-O-PEG- TAT if the peptide is a TAT. Provided are synthetic schemes for the preparation of a PEGylated Phthaloyl Chitosan (CS-PH-O-PEG-peptide), or a CS-PH-O-PEG-TAT if the peptide is a TAT. In alternative embodiments, provided are protocols and synthetic schemes for the preparation of a phthaloyl chitosan and a homo-bifunctional di-carboxylic acid polyethylene glycol (COOH-PEG-COOH). Provided are protocols and synthetic schemes for the preparation of a peptide tagged PEGylated chitosan (CS-O-PEG- peptide). Provided are peptide-tagged PEGylated chitosan (CS-O-PEG-peptide) (optionally CS-O-PEG-TAT if the peptide is a TAT) made by a method or synthetic scheme as provided herein.
    • 提供合成用聚乙二醇(PEG)和肽如细胞靶向/细胞穿透肽接枝的衍生化壳聚糖聚合物的合成方案。 在替代实施方案中,提供了用于制备肽标记的聚乙二醇化邻苯二甲酰基壳聚糖(CS-O-PEG-肽)或CS-O-PEG-TAT(如果肽是TAT)的合成方案。 提供用于制备聚乙二醇化邻苯二甲酰壳聚糖(CS-PH-O-PEG-肽)或CS-PH-O-PEG-TAT(如果肽是TAT)的合成方案。 在替代实施方案中,提供了用于制备邻苯二甲酰基壳聚糖和同双官能二羧酸聚乙二醇(COOH-PEG-COOH)的方案和合成方案。 提供了用于制备肽标记的聚乙二醇化壳聚糖(CS-O-PEG-肽)的方案和合成方案。 提供了通过本文提供的方法或合成方案制备的带肽标签的聚乙二醇化壳聚糖(CS-O-PEG-肽)(任选CS-O-PEG-TAT,如果肽是TAT的话)。