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1. 发明申请

WO2013101987A1 METHODS OF ISOLATING (4-CHLORO-2-FLUORO-3-SUBSTITUTED-PHENYL) BORONATES AND METHODS OF USING THE SAME 审中-公开
标题翻译：分离（4-氯-2-氟 - 3-取代苯基）二硼酸酯的方法及其使用方法
公开(公告)号：WO2013101987A1
公开(公告)日：2013-07-04
申请号：PCT/US2012/071920
申请日：2012-12-28
申请人： DOW AGROSCIENCES LLC
发明人： OPPENHEIMER, Jossian , MENNING, Catherine A. , HENTON, Daniel R.
IPC分类号： C07F5/02 , C07B61/00
CPC分类号： C07D213/803 , C07D213/807 , C07F5/025
摘要： Methods of isolating a 4-chloro-2-fluoro-3-substituted-phenylboronate include adding carbon dioxide gas or carbon dioxide solid (dry ice) to a solution comprising a 4-chloro-2-fluoro-3-substituted-phenylboronate, an inert organic solvent, and at least one lithium salt to react the at least one lithium salt with the carbon dioxide gas or carbon dioxide solid (dry ice) and form a mixture comprising the 4-chloro-2-fluoro-3- substituted-phenylboronate, the inert organic solvent, and a precipitated solid. The precipitated solid may be removed from the mixture. Methods of using 4-chloro-2- fluoro-3-substituted-phenylboronates to produce methyl-4-amino-3-chloro-6-(4-chloro- 2-fluoro-3-substituted-phenyl)pyridine-2-carboxylates are also disclosed. A 4-chloro-2-fluoro-3-substituted-phenylboronate produced by one of the methods of isolating a 4-chloro-2-fluoro-3-substituted-phenylboronate is also disclosed, wherein the 4-chloro-2-fluoro-3-substituted-phenylboronate may be obtained at a yield of greater than or equal to about 90%.
摘要翻译：分离4-氯-2-氟-3-取代的苯基硼酸盐的方法包括将二氧化碳气体或二氧化碳固体（干冰）加入到包含4-氯-2-氟-3-取代的苯基硼酸盐的溶液中，惰性有机溶剂和至少一种锂盐，以使至少一种锂盐与二氧化碳气体或二氧化碳固体（干冰）反应，并形成包含4-氯-2-氟-3-取代的苯基硼酸盐，惰性有机溶剂和沉淀固体。可以从混合物中除去沉淀的固体。使用4-氯-2-氟-3-取代的苯基硼酸酯制备甲基-4-氨基-3-氯-6-（4-氯-2-氟-3-取代 - 苯基）吡啶-2-羧酸酯的方法也被披露。还公开了通过分离4-氯-2-氟-3-取代的苯基硼酸盐的方法之一制备的4-氯-2-氟-3-取代的苯基硼酸盐，其中4-氯-2-氟-3- 3-取代的苯基硼酸酯可以以大于或等于约90％的产率获得。

2. 发明申请

WO2012103044A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF 4-AMINO-3-CHLORO-5-FLUORO-6-(SUBSTITUTED)PICOLINATES 审中-公开
标题翻译：制备4-氨基-3-氯氟-6-（取代的）吡啶甲酸酯的方法
公开(公告)号：WO2012103044A1
公开(公告)日：2012-08-02
申请号：PCT/US2012/022288
申请日：2012-01-24
申请人： DOW AGROSCIENCES LLC , ZHU, Yuanming , WHITEKER, Gregory T. , ARNDT, Kim E. , RENGA, James M. , FROESE, Robert D.
发明人： ZHU, Yuanming , WHITEKER, Gregory T. , ARNDT, Kim E. , RENGA, James M. , FROESE, Robert D.
IPC分类号： A01N43/40 , A61K31/435
CPC分类号： C07D213/807 , C07D213/79 , C07D213/803 , C07D213/84
摘要： 4-Amino-3-chloro-5-fluoro-6-(substituted)picolinates are conveniently prepared from 3,4,5,6-tetrachloropicolinonitrile by a series of steps involving fluorine exchange, amination, reaction with hydrazine, halogenation, hydrolysis and esterification, and transition metal assisted coupling.
摘要翻译：通过一系列涉及氟交换，胺化，与肼反应，卤化反应，水解和水解的步骤，可以方便地从3,4,5,6-四氯吡啶腈制备4-氨基-3-氯-5-氟-6-（取代的）吡啶甲酸盐酯化和过渡金属辅助偶联。

3. 发明申请

WO2015199006A1 ３－（アルキルスルホニル）ピリジン－２－カルボン酸の製造方法审中-公开
标题翻译：制备3-（烷基磺酰基）吡啶-2-羧酸的方法
公开(公告)号：WO2015199006A1
公开(公告)日：2015-12-30
申请号：PCT/JP2015/067827
申请日：2015-06-22
申请人：住友化学株式会社
发明人：木村　隆浩 , 前畑　亮太
IPC分类号： C07D213/78 , C07B61/00 , C07D213/79 , C07D213/803 , C07D213/81
CPC分类号： C07D213/807 , C07D213/78 , C07D213/79 , C07D213/803 , C07D213/81 , C07D213/83
摘要：式（１－Ｓ）〔式中、Ｒ 1 はＣ１～Ｃ８の直鎖アルキル基を表し、Ｘはハロゲン原子を表す。〕で表される化合物と式（２）Ｒ２ＳＭ２　（２）〔式中、Ｒ 2 はＣ１～Ｃ８の直鎖アルキル基を表し、Ｍ２は水素原子又はアルカリ金属を表す。〕で表される化合物とを反応させ、式（３－Ｓ）〔式中、Ｒ 1 、Ｒ 2 及びＸは前記と同じ意味を表す。〕で表される化合物を得る工程、式（３－Ｓ）で表される化合物と過酸化水素とを、タングステン触媒及び酸の存在下で反応させ、式（６－Ｓ）〔式中、Ｘ及びＲ 2 は前記と同じ意味を表す。〕で表される化合物又はその塩を得る工程、及び式（６－Ｓ）で表される化合物又はその塩を、塩基及び不均一系遷移金属触媒の存在下で還元する、式（７）〔式中、Ｒ 2 は前記と同じ意味を表す。〕で表される化合物又はその塩を得る工程により、式（７）で表される化合物又はその塩を製造することができる。
摘要翻译：可以通过以下步骤制备可由式（7）表示的化合物或其盐：其中可以由式（1-S）表示的化合物（其中R1表示C1-8直链）链状烷基，X表示卤素原子），可以由式（2）表示的化合物（其中，R2表示C1〜8直链烷基，M2表示氢原子或碱金属）反应，得到可由式（3-S）表示的化合物（其中R1，R2和X具有上述含义）; 在钨催化剂和酸的存在下使式（3-S）表示的化合物与过氧化氢反应的步骤，得到式（6-S）表示的化合物（其中 X和R2具有上述含义）或其盐; 以及在碱和异相过渡金属催化剂的存在下还原可以由式（6-S）表示的化合物或其盐的步骤，得到式（7）表示的化合物，（其中R2具有上述含义）或其盐。（1-S）（2）R2SM2（3-S）（6-S）（7）

4. 发明申请

WO2013101665A1 METHODS OF FORMING 4-CHLORO-2-FLUORO-3-SUBSTITUTED-PHENYLBORONIC ACID PINACOL ESTERS AND METHODS OF USING THE SAME 审中-公开
标题翻译：形成4-氯-2-氟-3-取代 - 苯基硼酸酯的方法及其使用方法
公开(公告)号：WO2013101665A1
公开(公告)日：2013-07-04
申请号：PCT/US2012/070967
申请日：2012-12-20
申请人： DOW AGROSCIENCES LLC
发明人： OPPENHEIMER, Jossian
IPC分类号： C07F5/02 , C07B61/00
CPC分类号： C07F5/025 , C07D213/807 , C07F1/02 , C07F5/04
摘要： Methods include formation of 4-chloro-2 fluoro-3 substituted-phenylboronic acid pinacol esters. The method comprises contacting a 1-chloro-3-fluoro-2-substituted benzene with an alkyl lithium to form a lithiated 1-chloro-3-fluoro-2-substituted benzene. The lithiated 1-chloro-3-fluoro-2-substituted benzene is contacted with an electrophilic boronic acid derivative to form a 4-chloro-2-fluoro-3-substituted-phenylboronate. The 4-chloro-2-fluoro-3-substituted-phenylboronate is reacted with an aqueous base to form a (4-chloro-2-fluoro-3-substituted phenyl)trihydroxyborate. The (-chloro-2-fluoro-3-substituted phenyl)trihydroxyborate is reacted with an acid to form a 4-chloro-2-fluoro-3-substituted phenylboronic acid. The 4-chloro-2-fluoro-3-substituted phenylboronic acid is reacted with 2,3 dimethyl 2,3 butanediol to form 4-chloro-2-fluoro-3-substituted phenylboronic acid pinacol esters. Methods of using 4-chloro-2-fluoro-3-substituted phenylboronic acid pinacol esters to produce 6 (4-chloro-2-fluoro-3-substituted phenyl) 4 aminopicolinates are also disclosed.
摘要翻译：方法包括形成4-氯-2-氟-3-取代的苯基硼酸频哪醇酯。该方法包括使1-氯-3-氟-2-取代的苯与烷基锂接触以形成锂化的1-氯-3-氟-2-取代的苯。将锂化的1-氯-3-氟-2-取代的苯与亲电子硼酸衍生物接触以形成4-氯-2-氟-3-取代的苯基硼酸酯。使4-氯-2-氟-3-取代的苯基硼酸酯与碱的水溶液反应以形成（4-氯-2-氟-3-取代的苯基）三羟基硼酸酯。（ - 氯-2-氟-3-取代的苯基）三羟基硼酸酯与酸反应形成4-氯-2-氟-3-取代的苯基硼酸。 4-氯-2-氟-3-取代的苯基硼酸与2,3-二甲基2,3-丁二醇反应形成4-氯-2-氟-3-取代的苯基硼酸频哪醇酯。还公开了使用4-氯-2-氟-3-取代的苯基硼酸频哪醇酯产生6（4-氯-2-氟-3-取代的苯基）4氨基脯氨酸酯的方法。

5. 发明申请

WO2011143690A1 PROCESS FOR PREPARATION OF HERBICIDAL SALTS 审中-公开
标题翻译：制备除草剂的方法
公开(公告)号：WO2011143690A1
公开(公告)日：2011-11-24
申请号：PCT/AU2011/000550
申请日：2011-05-11
申请人： NUFARM AUSTRALIA LIMITED , KRAVETS, Eduard
发明人： KRAVETS, Eduard
IPC分类号： C07C57/58 , C07C63/08 , C07C63/10 , C07C59/70 , A01N39/04 , A01N37/40 , A01P13/00
CPC分类号： C07C51/41 , A01N37/10 , A01N37/40 , A01N39/02 , A01N39/04 , A01N43/60 , C07C51/412 , C07D213/79 , C07D213/803 , C07D213/807 , C07D295/06 , C07C59/70 , C07C65/21 , C07C57/58 , C07C63/08 , C07C57/40 , C07C59/66
摘要： A process for the preparation of solid amine salts of aromatic substituted carboxylic acid herbicides by reaction of the aromatic substituted carboxylic acid herbicide with an amine comprising reacting the aromatic substituted carboxylic acid herbicide in an ether solvent with an amine to form the amine salt and collecting the amine salt of the aromatic substituted carboxylic acid herbicide as a precipitate from the ether solvent reaction mixture wherein the ether is a dialiphatic ether comprising at least one primary aliphatic group.
摘要翻译：通过芳族取代的羧酸除草剂与胺的反应来制备芳族取代的羧酸除草剂的固体胺盐的方法，包括使芳族取代的羧酸除草剂在醚溶剂中与胺反应形成胺盐并收集芳族取代的羧酸除草剂的胺盐作为来自醚溶剂反应混合物的沉淀物，其中醚是包含至少一个伯脂族基团的二脂族醚。

6. 发明申请

WO2015199007A1 ３－（アルキルスルホニル）ピリジン－２－カルボン酸の製造方法审中-公开
标题翻译：制备3-（烷基磺酰基）吡啶-2-羧酸的方法
公开(公告)号：WO2015199007A1
公开(公告)日：2015-12-30
申请号：PCT/JP2015/067828
申请日：2015-06-22
申请人：住友化学株式会社
发明人：木村　隆浩 , 前畑　亮太
IPC分类号： C07D213/78 , C07B61/00 , C07D213/79 , C07D213/803 , C07D213/81
CPC分类号： C07D213/807 , C07D213/78 , C07D213/79 , C07D213/803 , C07D213/81 , C07D213/83
摘要：式（１－Ｎ）〔式中、Ｘはハロゲン原子を表す。〕で表される化合物と、式（２）Ｒ２ＳＭ２　（２）〔式中、Ｒ 2 はＣ１～Ｃ８の直鎖アルキル基を表し、Ｍ２は水素原子又はアルカリ金属を表す。〕で表される化合物とを反応させ、式（３－Ｎ）〔式中、Ｒ 2 及びＸは前記と同じ意味を表す。〕で表される化合物を得る工程、式（３－Ｎ）で表される化合物と過酸化水素とを、タングステン触媒及び酸の存在下で反応させ、式（６－Ｎ）〔式中、Ｒ 2 及びＸは前記と同じ意味を表す。〕で表される化合物を得る工程、式（６－Ｎ）で表される化合物を、塩基及び不均一系遷移金属触媒の存在下で還元する、式（８－Ｎ）〔式中、Ｒ 2 は前記と同じ意味を表す。〕で表される化合物を得る工程、及び式（８－Ｎ）で表される化合物を塩基の存在下で加水分解することにより、式（７）〔式中、Ｒ 2 は前記と同じ意味を表す。〕で表される化合物又はその塩を得る工程、を含む製造方法により、３－（アルキルスルホニル）ピリジン－２－カルボン酸又はその塩を製造することができる。
摘要翻译：在本发明中，3-（烷基磺酰基）吡啶-2-羧酸或其盐可以通过包括以下步骤的制备方法制备：其中可以由式（1-N）表示的化合物（其中X表示卤素原子）和可由式（2）表示的化合物（其中R2表示C1-8直链烷基，M2表示氢原子或碱金属）的化合物反应，得到可以由式（3-N）表示的化合物（其中R2和X具有上述含义）; 其中可以由式（3-N）表示的化合物在钨催化剂和酸的存在下与过氧化氢反应，得到可由式（6-N）表示的化合物（其中 R2和X具有上述含义）; 在碱和非均相过渡金属催化剂的存在下还原可以由式（6-N）表示的化合物的步骤，得到可由式（8-N）表示的化合物（其中 R2具有上述含义）; 可以在碱的存在下将式（8-N）表示的化合物水解的步骤，得到式（7）表示的化合物（其中R 2具有上述含义）或的盐。（1-N）（2）R2SM2（3-N）（6-N）（8-N）（7）

7. 发明申请

WO2014018506A1 FLUOROPICOLINOYL FLUORIDES AND PROCESSES FOR THEIR PREPARATION 审中-公开
标题翻译：氟代氟化物氟化物及其制备方法
公开(公告)号：WO2014018506A1
公开(公告)日：2014-01-30
申请号：PCT/US2013/051629
申请日：2013-07-23
申请人： DOW AGROSCIENCES LLC
发明人： RENGA, James, M. , CHENG, Yang , MUHUHI, Joseck, M. , PODHOREZ, David, E. , ROTH, Gary, A. , WEST, Scott, P. , WHITEKER, Gregory, T. , ZHU, Yuanming
IPC分类号： C07D213/78 , C07D213/803
CPC分类号： C07D213/55 , C07D213/78 , C07D213/803 , C07D213/807
摘要： Provided herein are fluoropicolinoyl fluorides and processes for their preparation. In some embodiments, provided herein is a process for the preparation of 5-fluoro-6-aryl- picolinoyl fluorides from chloropicolinoyl chlorides.
摘要翻译：本文提供氟吡唑啉基氟化物及其制备方法。在一些实施方案中，本文提供了一种从氯吡啶酰氯制备5-氟-6-芳基 - 吡啶甲酰基氟化物的方法。

8. 发明申请

WO2010068262A1 PROCESSES AND INTERMEDIATES FOR CARBAMOYLPYRIDONE HIV INTEGRASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：卡巴酰亚胺艾滋病毒整合酶抑制剂的方法和中间体
公开(公告)号：WO2010068262A1
公开(公告)日：2010-06-17
申请号：PCT/US2009/006461
申请日：2009-12-09
申请人： GLAXOSMITHKLINE LLC , SHIONOGI & CO., LTD. , JOHNS, Brian, Alvin , DUAN, Maosheng , HAKOGI, Toshikazu
发明人： JOHNS, Brian, Alvin , DUAN, Maosheng , HAKOGI, Toshikazu
IPC分类号： C07D213/62 , C07D213/78
CPC分类号： C07D213/82 , C07D213/79 , C07D213/803 , C07D213/807 , C07D498/14
摘要： Processes are provided which create an aldehyde methylene, or hydrated or hemiacetal methylene attached to a heteroatom of a 6 membered ring without going through an olefinic group and without the necessity of using an osmium reagent. In particular, a comopound of formula (I) can be produced from (II) and avoid the use of an allyl amine: (formulae I and II) where R, P 1 P 3 , R 3 and R x are as described herein.
摘要翻译：提供了产生醛亚甲基或连接到6元环的杂原子的水合或半缩醛亚甲基而不经过烯属基团而不需要使用锇试剂的方法。特别地，式（I）的组合物可以由（II）制备，并避免使用烯丙基胺（式I和II），其中R，P 1，P3，R 3和Rx如本文所述。

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