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1. 发明申请

WO2008138878A3 NOVEL PYRIDOPYRAZINE DERIVATIVES, PROCESS OF MANUFACTURING AND USES THEREOF 审中-公开
公开(公告)号：WO2008138878A3
公开(公告)日：2008-11-20
申请号：PCT/EP2008/055728
申请日：2008-05-09
申请人： ÆTERNA ZENTARIS GMBH
发明人： GERLACH, Matthias , SEIPELT, Irene , GÜNTHER, Eckhard , POLYMEROPOULOS, Emmanuel , SCHUSTER, Tilmann , CLAUS, Eckhard
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4985 , A61P31/00 , A61P35/00
摘要： The invention relates to novel pyrido[2,3-b]pyrazine derivatives of general formulae (Ia) and (Ib), to their preparation and use as medicaments, especially for the treatment of malignant disorders and other disorders based on pathological cell proliferations.

2. 发明申请

WO2010115719A1 QUINOXALINE DERIVATIVES AND THEIR USE FOR TREATING BENIGN AND MALIGNANT TUMOUR DISORDERS 审中-公开
标题翻译：喹啉衍生物及其用于治疗恶性肿瘤恶病质的用途
公开(公告)号：WO2010115719A1
公开(公告)日：2010-10-14
申请号：PCT/EP2010/053891
申请日：2010-03-25
申请人： ÆTERNA ZENTARIS GMBH
发明人： GERLACH, Matthias , SEIPELT, Irene , GÜNTHER, Eckhard , SCHUSTER, Tilmann , POLYMEROPOULOS, Emmanuel , CZECH, Michael , CLAUS, Eckhard
IPC分类号： C07D241/44 , C07D401/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , A61K31/498 , A61P35/00 , C07D403/04 , A61K31/5377
CPC分类号： C07D241/44 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D409/12 , C07D413/12
摘要： The invention provides quinoxalines of the general formula I which are used as medicaments preferably for treating tumour disorders, in particular in cases of drug resistance to other active compounds and in cases of metastasic carcinoma. The possible applications are not limited to tumour disorders (Formula I).
摘要翻译：本发明提供了通式I的喹喔啉，其用作药物，优选用于治疗肿瘤病症，特别是在对其它活性化合物的耐药性和转移性癌症的情况下。可能的应用不限于肿瘤病症（公式I）。

3. 发明申请

WO2005007643A1 NEUE ACRIDIN-DERIVATE UND DEREN VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL 审中-公开
标题翻译：新的吖啶衍生物及其作为药物
公开(公告)号：WO2005007643A1
公开(公告)日：2005-01-27
申请号：PCT/EP2004/007020
申请日：2004-06-29
申请人： ZENTARIS GMBH
发明人： GERLACH, Matthias , EMIG, Peter , PAULINI, Klaus , CZECH, Michael , SCHUSTER, Tilmann , GÜNTHER, Eckhard
IPC分类号： C07D401/12
CPC分类号： C07D401/12 , C07D219/04 , C07D405/12 , C07D493/04 , C07F9/64 , C07F9/65583
摘要： Die Erfindung betrifft neue Acridin-Derivate der allgemeinen Formel (1), deren Herstellung und Verwendung als Arzneimittel, insbesondere zur Behandlung von Tumoren.
摘要翻译：本发明涉及通式（1）中，它们的制备和作为药物的用途的新吖啶衍生物，特别是对于肿瘤的治疗。

4. 发明申请

WO2012136691A1 PYRIDOPYRAZINE DERIVATIVES AND THEIR USE 审中-公开
标题翻译：吡咯并吡啶衍生物及其用途
公开(公告)号：WO2012136691A1
公开(公告)日：2012-10-11
申请号：PCT/EP2012/056138
申请日：2012-04-04
申请人： ÆTERNA ZENTARIS GMBH , GERLACH, Matthias , SEIPELT, Irene , BLUMENSTEIN, Lars , MUELLER, Gilbert , GÜNTHER, Eckhard , SCHUSTER, Tilmann , TEIFEL, Michael
发明人： GERLACH, Matthias , SEIPELT, Irene , BLUMENSTEIN, Lars , MUELLER, Gilbert , GÜNTHER, Eckhard , SCHUSTER, Tilmann , TEIFEL, Michael
IPC分类号： A61K31/4985 , A61K31/5377 , C07D471/04 , A61P43/00 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/4985 , A61K31/501 , A61K31/5377 , C07D471/04
摘要： The present invention provides new pyridopyrazine compounds which are suitable for the treatment or prevention of physiological and/or pathophysiological states mediated and/or modulated by signal transduction pathways and/or enzymes in mammals and in particular in humans.
摘要翻译：本发明提供了适用于治疗或预防由哺乳动物，特别是人类中的信号转导途径和/或酶介导和/或调节的生理和/或病理生理状态的新的吡啶并吡嗪化合物。

5. 发明申请

WO2007054556A1 NEUE PYRIDOPYRAZINE UND DEREN VERWENDUNG ALS MODULATOREN VON KINASEN 审中-公开
标题翻译：新的吡啶并吡嗪及其作为激酶调节剂
公开(公告)号：WO2007054556A1
公开(公告)日：2007-05-18
申请号：PCT/EP2006/068322
申请日：2006-11-10
申请人： ZENTARIS GMBH
发明人： CLAUS, Eckhard , SEIPELT, Irene , GÜNTHER, Eckhard , POLYMEROPOULOS, Emmanuel , CZECH, Michael , SCHUSTER, Tilmann
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4985 , A61P35/00
CPC分类号： C07F9/6561 , C07D471/04 , C07F7/1856
摘要： Die Erfindung betrifft neue Pyrido[2,3-b]pyrazin-Derivate der allgemeinen Formeln (I) und (II), deren Herstellung und Verwendung als Arzneimittel, insbesondere zur Behandlung von malignen und anderen, auf pathologischen Zellproliferationen beruhenden Erkrankungen.
摘要翻译：本发明涉及新的吡啶并[2,3-B]通式（I）和（II），它们的制备和作为药物的用途，尤其是对于基于病理性细胞增殖的恶性和其他疾病的治疗中的吡嗪衍生物。

6. 发明申请

WO2016116335A1 ENZYMATIC PROCESS FOR THE REGIOSELECTIVE MANUFACTURING OF N-FMOC-DOXORUBICIN-14-O-DICARBOXYLIC ACID MONO ESTERS 审中-公开
标题翻译： N-FMOC-多异氰酸酯-14-O-二羧酸单体酯的制备方法的制备方法
公开(公告)号：WO2016116335A1
公开(公告)日：2016-07-28
申请号：PCT/EP2016/050568
申请日：2016-01-13
申请人： AETERNA ZENTARIS GMBH
发明人： SCHUSTER, Tilmann , GERLACH, Matthias , SCHUCH, Falk
IPC分类号： C12P19/56 , C07H15/252
CPC分类号： C12P17/06 , C07H1/00 , C07H15/252 , C12P19/56
摘要： The present invention describes a process for the selective synthesis of N-Fmoc-doxorubicin-14-O-dicarboxylic acid mono ester derivatives starting from N-Fmoc-doxorubicin using lipase enzymes and bis-acyl donor compounds such as dicarboxylic acids or anhydrides.
摘要翻译：本发明描述了使用脂肪酶和二酰基供体化合物如二羧酸或酸酐从N-Fmoc-多柔比星开始选择性合成N-Fmoc-多柔比星-14-O-二羧酸单酯衍生物的方法。

7. 发明申请

WO2011064250A1 NOVEL NAPHTHYRIDINE DERIVATIVES AND THE USE THEREOF AS KINASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：新型萘啶衍生物及其作为激酶抑制剂的用途
公开(公告)号：WO2011064250A1
公开(公告)日：2011-06-03
申请号：PCT/EP2010/068119
申请日：2010-11-24
申请人： ÆTERNA ZENTARIS GMBH
发明人： SCHUSTER, Tilmann , GERLACH, Matthias , SEIPELT, Irene , POLYMEROPOULOS, Emmanuel , MÜLLER, Gilbert , GÜNTHER, Eckhard , MARCHAND, Pascal , DEFAUX, Julien
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4745 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要： The present invention relates to kinase modulators of the naphthyridine type and to the preparation and use thereof as medicaments for the modulation of misdirected cellular signal transduction processes, in particular for influencing the function of tyrosine and serine/threonine kinases and for the treatment of malignant or benign tumours and other disorders based on pathological cell proliferation, such as, for example, restenosis, psoriasis, arteriosclerosis and cirrhosis of the liver.
摘要翻译：本发明涉及萘啶类型的激酶调节剂以及其作为用于调节错误定向的细胞信号转导过程的药物的制备和用途，特别是用于影响酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶的功能以及治疗恶性或良性肿瘤和基于病理性细胞增殖的其它病症，例如再狭窄，牛皮癣，动脉硬化和肝硬化。

8. 发明申请

WO2004108702A1 INDOLDERIVATE MIT APOPTOSE INDUZIERENDER WIRKUNG 审中-公开
标题翻译：具有凋亡诱导作用的吲哚衍生物
公开(公告)号：WO2004108702A1
公开(公告)日：2004-12-16
申请号：PCT/EP2004/005593
申请日：2004-05-25
申请人： ZENTARIS GMBH
发明人： GERLACH, Matthias , SCHUSTER, Tilmann , EMIG, Peter , SCHMIDT, Peter , BASSNER, Silke , GÜNTHER, Eckhard
IPC分类号： C07D401/12
CPC分类号： C07D401/12 , C07D403/12 , C07D471/04
摘要： Gegenstand der Erfindung sind Indol-Derivate, die als Arzneimittel zur Behandlung von Tumorerkrankungen, insbesondere bei Arzneimittelresistenz gegen andere Wirkstoffe und bei metastasierendem Karcinom eingesetzt werden.
摘要翻译：本发明涉及被用作药物，用于治疗肿瘤疾病，特别是与其他的活性成分和在转移癌耐药性吲哚衍生物。

9. 发明申请

WO2012136694A1 PYRIDOPYRAZINE DERIVATIVES AND THEIR USE 审中-公开
标题翻译：吡啶衍生物及其用途
公开(公告)号：WO2012136694A1
公开(公告)日：2012-10-11
申请号：PCT/EP2012/056142
申请日：2012-04-04
申请人： ÆTERNA ZENTARIS GMBH , GERLACH, Matthias , SEIPELT, Irene , BLUMENSTEIN, Lars , MUELLER, Gilbert , GÜNTHER, Eckhard , SCHUSTER, Tilmann , TEIFEL, Michael
发明人： GERLACH, Matthias , SEIPELT, Irene , BLUMENSTEIN, Lars , MUELLER, Gilbert , GÜNTHER, Eckhard , SCHUSTER, Tilmann , TEIFEL, Michael
IPC分类号： A61K31/4985 , A61K31/501 , A61K31/5377 , C07D471/04 , A61P43/00 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/4985 , A61K31/501 , A61K31/5377 , C07D471/04
摘要： The present invention provides new pyridopyrazine compounds which are suitable for the treatment or prevention of physiological and/or pathophysiological states mediated and/or modulated by signal transduction pathways and/or enzymes in mammals and in particular in humans.
摘要翻译：本发明提供了新的吡啶并吡嗪化合物，其适用于治疗或预防由哺乳动物特别是人类中的信号转导途径和/或酶介导和/或调节的生理和/或病理生理状态

10. 发明申请

WO2008132153A1 NOVEL TETRAHYDROCARBAZOLE DERIVATIVES AS LIGANDS OF G-PROTEIN COUPLED RECEPTORS 审中-公开
标题翻译：新型四氮唑衍生物作为G蛋白偶联受体的配体
公开(公告)号：WO2008132153A1
公开(公告)日：2008-11-06
申请号：PCT/EP2008/055039
申请日：2008-04-25
申请人： Æterna Zentaris GmbH
发明人： SCHUSTER, Tilmann , PAULINI, Klaus , SCHMIDT, Peter , BAASNER, Silke , POLYMEROPOULOS, Emmanuel , GÜNTHER, Eckhard , TEIFEL, Michael
IPC分类号： C07K5/08 , C07K5/10 , A61K38/06 , A61K38/07 , A61P5/04
CPC分类号： C07K5/06191 , A61K38/00 , C07K5/0827
摘要： The present invention provides novel tetrahydrocarbazole derivatives according to formula (I) as ligands of G-protein coupled receptors (GPCR). The compounds of the invention are useful in the treatment and/or prophylaxis of physiological and/or pathological conditions in mammals, preferably humans, which are mediated by GPCR or of physiological and/or pathological conditions which can be treated by modulation of these receptors. The present invention further provides LHRH receptor antagonists that can used for the modulation of these receptors and are useful for treating above conditions, in particular prostate cancer, breast cancer, uterine cancer, endometrial cancer, cervical cancer, ovarian cancer, benign prostate hyperplasia (BPH)1 endometriosis, uterine fibroids, uterine myomas, endometrium hyperplasia, dysmenorrhoea, dysfunctional uterine bleeding (menorrhagia, metrorrhagia), pubertas praecox, hirsutism, polycystic ovary syndrome, hormone-dependent tumor diseases, HIV infections or AIDS, neurological or neurodegenerative disorders, ARC (AIDS related complex), Kaposi sarcoma, tumors originating from the brain and/or nervous system and/or meninges, dementia, Alzheimer's disease, nausea and vomiting, pain, inflammations, rheumatic and arthritic pathological states.
摘要翻译：本发明提供了根据式（I）的新型四氢咔唑衍生物作为G蛋白偶联受体（GPCR）的配体。本发明的化合物可用于治疗和/或预防由GPCR或可通过调节这些受体治疗的生理和/或病理状况的哺乳动物，优选人类的生理和/或病理状况。本发明还提供可用于调节这些受体的LHRH受体拮抗剂，并且可用于治疗上述病症，特别是前列腺癌，乳腺癌，子宫癌，子宫内膜癌，子宫颈癌，卵巢癌，良性前列腺增生（BPH 子宫内膜异位症，子宫肌瘤，子宫肌瘤，子宫内膜增生症，痛经，功能失调性子宫出血（月经过多，月经不良），pubertas praecox，多毛症，多囊卵巢综合征，激素依赖性肿瘤疾病，艾滋病毒感染或艾滋病，神经系统或神经退行性疾病（AIDS相关综合体），卡波西肉瘤，源自脑和/或神经系统和/或脑膜，痴呆，阿尔茨海默氏病，恶心和呕吐，疼痛，炎症，风湿性和关节炎病理状态的肿瘤。

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