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1. 发明申请

WO2011057826A1 STABILIZED OPEN FORM TRANSGLUTAMINASE AS A DIAGNOSTIC INDICATOR FOR AUTOIMMUNE DISEASES 审中-公开
标题翻译：稳定的开放型转移酶作为自身免疫疾病的诊断指标
公开(公告)号：WO2011057826A1
公开(公告)日：2011-05-19
申请号：PCT/EP2010/006983
申请日：2010-11-11
申请人： ZEDIRA GMBH , HILS, Martin , PASTERNACK, Ralf , WEBER, Johannes
发明人： HILS, Martin , PASTERNACK, Ralf , WEBER, Johannes
IPC分类号： G01N33/50 , G01N33/564
CPC分类号： G01N33/564 , C12Q1/52 , G01N2333/91085
摘要： The present invention relates to the diagnosis of disorders or dysfunctions characterized by autoimmune responses to the enzyme class of transglutaminases. The present invention provides a novel open structure of the transglutaminases in a stabilized form which renders new epitopes accessible for antibody-binding.
摘要翻译：本发明涉及特征在于对转谷氨酰胺酶类的自身免疫应答的病症或功能障碍的诊断。本发明提供了稳定形式的转谷氨酰胺酶的新颖的开放结构，其使新的抗原决定点可用于抗体结合。

2. 发明申请

WO2012059090A4 ETACRYNSÄURE ZUR VERWENDUNG BEI DER BEHANDLUNG VON LEBENSMITTELEMPFINDLICHKEITSSTÖRUNGEN 审中-公开
公开(公告)号：WO2012059090A4
公开(公告)日：2012-05-10
申请号：PCT/DE2011/001953
申请日：2011-11-02
申请人： ZEDIRA GMBH , HILS, Martin , PASTERNACK, Ralf
发明人： HILS, Martin , PASTERNACK, Ralf
IPC分类号： A61K31/192 , A61P1/00
摘要： Erfindung betrifft die Verwendung von Etacrynsäure der Formel (I) zur Prophylaxe und Behandlung von Lebensmittelempfindlichkeitsstörungen, Lebensmittelunverträglichkeiten und Hauterkrankungen und insbesondere von Zöliakie sowie Zusammensetzungen enthaltend Etacryinsäure.

3. 发明申请

WO2003066842A2 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON REKOMBINANTEN PROTEINEN IN MIKROORGANISMEN 审中-公开
标题翻译：工艺生产重组蛋白微生物
公开(公告)号：WO2003066842A2
公开(公告)日：2003-08-14
申请号：PCT/DE2003/000341
申请日：2003-02-06
申请人： TROMMSDORFF GMBH & CO. KG ARZNEIMITTEL , SUSILO, Rudy , KORTING, Hans, Christian , GASSEN, Hans, Günther , HILS, Martin , PASTERNACK, Ralf
发明人： SUSILO, Rudy , KORTING, Hans, Christian , GASSEN, Hans, Günther , HILS, Martin , PASTERNACK, Ralf
IPC分类号： C12N9/00
CPC分类号： C12N9/6435 , C07K2319/02 , C12N15/62 , C12Y304/21007
摘要： Beschrieben wird ein Verfahren zur Herstellung von rekombinantem, funktionellem Plasminogen in Mikroorganismen, und ein Verfahren zur Identifizierung von Plasminogenaktivatoren. Die für den funktionellen Teil des Plasminogen kodierende Nukleinsäuresequenz wird mit einem Nukleinsäuremolekül fusioniert, das für mindestens ein Signalpeptid kodiert, wobei das für das Plasminogen kodierende Nukleinsäuremolekül und das für das Signalpeptid kodierende Nukleinsäuremolekül mit Kodons für Schnittstellen von Proteasen verknüpft sind, welche die Abspaltung des Signalpeptids gewährleisten. Das rekombinante Plasminogen oder das entsprechende Plasmin ist geeignet, langsam oder nicht heilende Wunden durch Applikation des Enzyms in einer geeigneten Formulierung zu behandeln.
摘要翻译：公开了一种用于生产重组纤溶酶原在微生物中有功能的方法，以及用于纤溶酶原激活剂的识别的方法。编码纤溶酶原的核酸序列的功能性部分的DNA融合到编码至少一个信号肽，编码为纤维蛋白溶酶原的核酸分子和编码序列被蛋白酶与密码子相关联，用于裂解信号肽的核酸分子，所述信号肽的切割的核酸分子保证。重组纤溶酶或纤溶酶是相应的适合的酶的应用中合适的制剂以治疗慢或不愈合的伤口。

4. 发明申请

WO2003066088A3 PROTEASE-SCREENING UND NEUE VERWENDUNG VON PROTEASEN 审中-公开
公开(公告)号：WO2003066088A3
公开(公告)日：2003-08-14
申请号：PCT/DE2003/000342
申请日：2003-02-06
申请人： TROMMSDORFF GMBH & CO. KG ARZNEIMITTEL , SUSILO, Rudy , KORTING, Hans, Christian , GASSEN, Hans, Günther , HILS, Martin , PASTERNACK, Ralf
发明人： SUSILO, Rudy , KORTING, Hans, Christian , GASSEN, Hans, Günther , HILS, Martin , PASTERNACK, Ralf
IPC分类号： A61K38/48
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft die neue Verwendung bestimmter Proteasen bei der Behandlung der Wundheilung, insbesondere ihre Verwendung bei der Fibrinolyse, der Kollagenolyse und der Plasminogen-Aktivierung. Weiterhin betrifft die vorliegende Erfindung Screeningverfahren um für die obigen Verwendungen geeignete Proteasen bereitzustellen. Schließlich betrifft die vorliegende Erfindung die Verwendung der so erhaltenen Proteasen zur Herstellung einer pharmazeutischen Zusammensetzung zum Einsatz in der Wundheilung, der Prophylaxe und/oder Behandlung von Herzinfarkt, Thrombose, Venenthrombosen, Restenose, Hypoxie, Ischämie, Koagulationsnekrose, Entzündungen der Blutgefäße, akuter Lungenembolie, akuter und subakuter arterieller Thrombosen, frischen oder älteren Gerinnsel bei Venenthrombosen, tiefen Venenthrombosen des Beckens und der Extremitäten, Frühthrombosen im Bereich desobliterierter Gefäße, akuter Zentralgefäßverschluss am Auge, Verbrennungen und Erfrierungen, disseminierter intravasaler Gerinnung im Schock, akuter arterieller Verschlüsse der Extremitäten, chronisch occlusiver Arteriopathien, Thrombosierung von arteriovenösen Shunts sowie zur Behandlung nach einem Herzinfarkt, nach einer Bypass-Operation, nach einer Ballondilatation, zurthrombolytischen Therapie beim akuten Herzinfarkt, zur Rekanalisierung arteriovenöser Shunts sowie zur Reperfusion verschlossener Koronararterien beim akuten Herzinfarkt und nach einer Angioplastie mit oder ohne Stent-Einlage.

5. 发明申请

WO2003066088A2 PROTEASE-SCREENING UND NEUE VERWENDUNG VON PROTEASEN 审中-公开
标题翻译：蛋白酶筛选和蛋白酶的新用途
公开(公告)号：WO2003066088A2
公开(公告)日：2003-08-14
申请号：PCT/DE2003/000342
申请日：2003-02-06
申请人： TROMMSDORFF GMBH & CO. KG ARZNEIMITTEL , SUSILO, Rudy , KORTING, Hans, Christian , GASSEN, Hans, Günther , HILS, Martin , PASTERNACK, Ralf
发明人： SUSILO, Rudy , KORTING, Hans, Christian , GASSEN, Hans, Günther , HILS, Martin , PASTERNACK, Ralf
IPC分类号： A61K38/48
CPC分类号： A61K38/482
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft die neue Verwendung bestimmter Proteasen bei der Behandlung der Wundheilung, insbesondere ihre Verwendung bei der Fibrinolyse, der Kollagenolyse und der Plasminogen-Aktivierung. Weiterhin betrifft die vorliegende Erfindung Screeningverfahren um für die obigen Verwendungen geeignete Proteasen bereitzustellen. Schließlich betrifft die vorliegende Erfindung die Verwendung der so erhaltenen Proteasen zur Herstellung einer pharmazeutischen Zusammensetzung zum Einsatz in der Wundheilung, der Prophylaxe und/oder Behandlung von Herzinfarkt, Thrombose, Venenthrombosen, Restenose, Hypoxie, Ischämie, Koagulationsnekrose, Entzündungen der Blutgefäße, akuter Lungenembolie, akuter und subakuter arterieller Thrombosen, frischen oder älteren Gerinnsel bei Venenthrombosen, tiefen Venenthrombosen des Beckens und der Extremitäten, Frühthrombosen im Bereich desobliterierter Gefäße, akuter Zentralgefäßverschluss am Auge, Verbrennungen und Erfrierungen, disseminierter intravasaler Gerinnung im Schock, akuter arterieller Verschlüsse der Extremitäten, chronisch occlusiver Arteriopathien, Thrombosierung von arteriovenösen Shunts sowie zur Behandlung nach einem Herzinfarkt, nach einer Bypass-Operation, nach einer Ballondilatation, zurthrombolytischen Therapie beim akuten Herzinfarkt, zur Rekanalisierung arteriovenöser Shunts sowie zur Reperfusion verschlossener Koronararterien beim akuten Herzinfarkt und nach einer Angioplastie mit oder ohne Stent-Einlage.
摘要翻译：本发明涉及在伤口愈合的治疗的新用途某些蛋白酶的，特别是它们在纤维蛋白溶解的胶原溶解和纤溶酶原活化的用途。本发明还涉及用于筛选适合于上述方法使用蛋白酶提供。最后，本发明涉及使用蛋白酶的用于制备药物组合物用于在伤口愈合使用如此获得的，心肌梗塞，血栓形成，静脉血栓形成，再狭窄，缺氧，局部缺血，凝固，血管炎，急性肺栓塞的预防和/或治疗，急性和亚急性动脉血栓形成，静脉血栓形成的新鲜的或旧的凝结，骨盆和四肢的深静脉血栓形成，早期血栓形成的范围内的血管desobliterated，在眼睛上，烧伤和冻伤急性中央血管闭合，弥散性在冲击性血管内凝血，四肢的急性动脉闭塞，慢性闭塞性动脉病，动静脉分流器和一个心脏发作后的治疗，旁路手术后血栓形成，球囊扩张后，急性心肌梗死zurthrombolytischen疗法，Rekanalisier UNG动静脉分流器和闭塞的冠状动脉急性心肌梗死和带或不带支架插入血管成形术后再通。

6. 发明申请

WO2003066842A3 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON REKOMBINANTEN PROTEINEN IN MIKROORGANISMEN 审中-公开
公开(公告)号：WO2003066842A3
公开(公告)日：2003-08-14
申请号：PCT/DE2003/000341
申请日：2003-02-06
申请人： TROMMSDORFF GMBH & CO. KG ARZNEIMITTEL , SUSILO, Rudy , KORTING, Hans, Christian , GASSEN, Hans, Günther , HILS, Martin , PASTERNACK, Ralf
发明人： SUSILO, Rudy , KORTING, Hans, Christian , GASSEN, Hans, Günther , HILS, Martin , PASTERNACK, Ralf
IPC分类号： C12N9/68
摘要： Beschrieben wird ein Verfahren zur Herstellung von rekombinantem, funktionellem Plasminogen in Mikroorganismen, und ein Verfahren zur Identifizierung von Plasminogenaktivatoren. Die für den funktionellen Teil des Plasminogen kodierende Nukleinsäuresequenz wird mit einem Nukleinsäuremolekül fusioniert, das für mindestens ein Signalpeptid kodiert, wobei das für das Plasminogen kodierende Nukleinsäuremolekül und das für das Signalpeptid kodierende Nukleinsäuremolekül mit Kodons für Schnittstellen von Proteasen verknüpft sind, welche die Abspaltung des Signalpeptids gewährleisten. Das rekombinante Plasminogen oder das entsprechende Plasmin ist geeignet, langsam oder nicht heilende Wunden durch Applikation des Enzyms in einer geeigneten Formulierung zu behandeln.

7. 发明申请

WO2018122419A1 INHIBITORS OF TRANSGLUTAMINASES 审中-公开
公开(公告)号：WO2018122419A1
公开(公告)日：2018-07-05
申请号：PCT/EP2018/050085
申请日：2018-01-02
申请人： ZEDIRA GMBH
发明人： HILS, Martin , PASTERNACK, Ralf , BÜCHOLD, Christian
IPC分类号： C07K5/11 , C07D241/04 , C07K5/113 , C07K7/06 , C07K5/103 , C07K5/117 , C07K5/078 , C07K5/02 , C07K5/093 , A61P7/02 , A61P1/00
摘要： The invention relates to the compound of general formula (I) as novel inhibitors of transglutaminases, to methods for producing the inventive compounds, to pharmaceutical compositions containing said inventive compounds and to their use for the prophylaxis and treatment of diseases associated with transglutaminases.

8. 发明申请

WO2014090835A1 CRYSTAL STRUCTURE OF BLOOD COAGULATION FACTOR XIIIA 审中-公开
标题翻译：血液凝血因子的晶体结构XIIIA
公开(公告)号：WO2014090835A1
公开(公告)日：2014-06-19
申请号：PCT/EP2013/076146
申请日：2013-12-10
申请人： ZEDIRA GMBH
发明人： HILS, Martin , PASTERNACK, Ralf , BÜCHOLD, Christian , WEBER, Johannes , HEINE, Andreas , KLEBE, Gerhard , STIELER, Martin
IPC分类号： C12N9/10 , G06F19/16
CPC分类号： C12N9/1044 , C07K2299/00 , C12Y203/02013 , G06F19/12 , G06F19/16
摘要： The present invention relates to crystal forms of blood coagulation factor XIIIa, crystal structure information obtained from them, methods of preparing such crystal forms, their use for the identification and / or design of inhibitors of blood coagulation factor XIIIa activity and methods for identifying, optimizing and designing compounds which should have the ability to interact with or inhibit blood coagulation factor XIIIa.
摘要翻译：本发明涉及凝血因子XIIIa的结晶形式，从中获得的晶体结构信息，制备这种晶型的方法，其用于鉴定和/或设计凝血因子XIIIa活性抑制剂的用途和用于鉴定，优化的方法并设计应具有与凝血因子XIIIa相互作用或抑制能力的化合物。

9. 发明申请

WO2023275337A1 INHIBITORS OF TRANSGLUTAMINASES 审中-公开
公开(公告)号：WO2023275337A1
公开(公告)日：2023-01-05
申请号：PCT/EP2022/068217
申请日：2022-06-30
申请人： ZEDIRA GMBH
发明人： PASTERNACK, Ralf , BÜCHOLD, Christian , HILS, Martin , STIELER, Martin , GERLACH, Uwe
IPC分类号： C07D213/75 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D453/02 , C07D513/04 , A61K31/443 , A61P37/02 , C07D471/04
摘要： The invention relates to the compound of general formula (I) as novel inhibitors of transglutaminases, to methods for producing the inventive compounds, to pharmaceutical compositions containing said inventive compounds and to their use for the prophylaxis and treatment of diseases associated with transglutaminases, in particular transglutaminase 2.

10. 发明申请

WO2019202052A1 INHIBITORS OF BLOOD COAGULATION FACTOR XIII 审中-公开
公开(公告)号：WO2019202052A1
公开(公告)日：2019-10-24
申请号：PCT/EP2019/060030
申请日：2019-04-17
申请人： ZEDIRA GMBH
发明人： PASTERNACK, Ralf , HILS, Martin , BÜCHOLD, Christian
IPC分类号： A61K47/64 , A61P7/02
摘要： The invention relates to a compound of general formula (I) as novel inhibitor of blood coagulation factor XIII, methods for synthesis thereof and to use thereof for the prophylaxis or treatment of diseases associated with blood coagulation factor XIII.

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