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2. 发明申请

WO2010038115A1 NOUVEAUX COMPOSES HETEROCYCLIQUES AZOTES, LEUR PRÉPARATION ET LEUR UTILISATION COMME MÉDICAMENTS ANTIBACTÉRIENS 审中-公开
标题翻译：新型硝基杂环化合物，其制备方法及其作为抗菌药物的用途
公开(公告)号：WO2010038115A1
公开(公告)日：2010-04-08
申请号：PCT/IB2009/006433
申请日：2009-08-03
申请人： NOVEXEL , LAMPILAS, Maxime , ROWLANDS, David , LEDOUSSAL, Benoît , GOURDEL, Marie-Edith , RENAUD, Emilie , PIERRES, Camille , KEBSI, Adel
发明人： LAMPILAS, Maxime , ROWLANDS, David , LEDOUSSAL, Benoît , GOURDEL, Marie-Edith , RENAUD, Emilie , PIERRES, Camille , KEBSI, Adel
IPC分类号： C07D471/18 , A61K31/437 , A61P31/04
CPC分类号： C07D471/18
摘要： L' invention concerne des composés hétérocycliques azotés de formule générale (I) dans laquelle: R 1 représente un radical (CH 2 ) n -NH 2 / n étant égal à 1 ou 2; R 2 représente un atome d'hydrogène; R 3 et R 4 forment ensemble un hétérocycle azoté à caractère aromatique à 5 sommets renfermant 1, 2 ou 3 atomes d'azote, substitué sur cet atome d'azote ou sur l'un de ces atomes d'azote par un groupe (CH 2 ) m - (C (0) ) P -R 5 , m étant égal à 0, 1, 2 ou 3, p étant égal à 0 ou 1 et R5 représentant un groupe hydroxy, auquel cas p est égal à 1, ou un groupe amino, alkyl (C 1 -C 6 ) OU dialkyl (C 1 -C 6 ) amino, ou un hétérocycle azoté à caractère aromatique à 5 ou 6 sommets renfermant 1 ou 2 atomes d'azote et, le cas échéant, un atome d' oxygène ou de soufre; étant entendu que lorsque le sous-groupe (C(O) ) P -R 5 forme un groupe carboxy, amino, alkyl (C 1 -C 6 ) ou dialkyl (C 1 -C 6 ) amino, m est différent de 0 ou 1; sous forme libre et sous forme de zwitterions et de sels avec les bases et les acides minéraux ou organiques pharmaceutiquement acceptables, leur préparation et leur utilisation comme médicaments antibactériens.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的含氮杂环化合物，其中：R1是（CH2）n-NH2基，n等于1或2; R2是氢原子; R3和R4一起形成本质上是芳族的含氮杂环，其中5个环成员含有1,2或3个氮原子，在该氮原子上或其中一个氮原子上被一个（CH 2）m - （C（ O））P-R5基团，m等于0,1,2或3，p等于0或1，并且R 5是羟基，在这种情况下p等于1，或氨基，（C1- C6烷基OR（C1-C6）二烷基氨基或本质上为芳族的含氮杂环，含有一个或两个氮原子的5或6个环成员，以及适当的氧或硫原子; （C（O））P-R5亚组形成羧基，氨基，（C1-C6）烷基或（C1-C6）二烷基氨基时，m不为0或1; 游离形式或两性离子形式或与其药学上可接受的无机或有机碱和酸形成的盐，以及其作为抗菌药物的用途。

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