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1. 发明申请

WO2011068404A2 ADMINISTRATION OF N-(3-ETHYNYLPHENYLAMINO)-6,7-BIS(2- METHOXYETHOXY)-4-QUINAZOLINAMINE MESYLATE SALT BY INHALATION 审中-公开
标题翻译： N-（3-乙基苯基苯胺基）-6,7-二（2-甲氧基乙氧基）-4-喹唑啉胺盐酸盐的吸收
公开(公告)号：WO2011068404A2
公开(公告)日：2011-06-09
申请号：PCT/NL2010/050810
申请日：2010-12-02
申请人： ULTIMORPHIX TECHNOLOGIES B.V. , DOVA, Evanthia , KULKARNI, Samir , HOFFMANN, Marcel , POP, Mihaela, Maria
发明人： DOVA, Evanthia , KULKARNI, Samir , HOFFMANN, Marcel , POP, Mihaela, Maria
IPC分类号： A61K31/517
CPC分类号： A61K31/517 , A61K9/0078
摘要： The invention relates to an inhalable pharmaceutical formulation comprising N-(3- ethynylphenylamino)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)-4-quinazolinamine mesylate salt and to methods for the treatment of cancer comprising administering a therapeutically effective dose to a patient in need thereof of an inhalable pharmaceutical formulation comprising N-(3- ethynylphenylamino)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)-4-quinazolinamine mesylate salt, wherein the cancer is selected from the group consisting of non-small cell lung cancer and bronchoalveolar carcinoma.
摘要翻译：本发明涉及包含N-（3-乙炔基苯基氨基）-6,7-双（2-甲氧基乙氧基）-4-喹唑啉胺甲磺酸盐的可吸入药物制剂和用于治疗癌症的方法，包括向患者施用治疗有效剂量需要其包含N-（3-乙炔基苯基氨基）-6,7-双（2-甲氧基乙氧基）-4-喹唑啉胺甲磺酸盐的可吸入药物制剂，其中所述癌症选自非小细胞肺癌和支气管肺泡癌。

2. 发明申请

WO2011068403A2 NOVEL N-{3-ETHYNYLPHENYLAMINO)-6,7-BIS(2-METHOXYETHOXY)-4-QUINAZOLINAMJNE SALTS 审中-公开
标题翻译：新的N- {3-乙炔基苯基氨基）-6,7-双（2-甲氧基乙氧基）-4-喹唑啉酮盐
公开(公告)号：WO2011068403A2
公开(公告)日：2011-06-09
申请号：PCT/NL2010/050809
申请日：2010-12-02
申请人： ULTIMORPHIX TECHNOLOGIES B.V. , DOVA, Evanthia , KULKARNI, Samir , HOFFMANN, Marcel , POP, Mihaela, Maria
发明人： DOVA, Evanthia , KULKARNI, Samir , HOFFMANN, Marcel , POP, Mihaela, Maria
IPC分类号： C07D239/94 , A61K31/498 , A61P35/00
CPC分类号： C07D239/94
摘要： The present invention relates to novel ethanesulfonate, isethionate, bromide, malonate, L-lactate, and succinate salts and polymorphs thereof of N-(3-ethynylphenylamino)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)-4-quinazolinamine (Erlotinib). The invention also relates to pharmaceutical compositions containing Erlotinib ethanesulfonate, isethionate, bromide, malonate, L-lactate, succinate salts and to the methods of treating hyperproliferative disorders such as cancer, by administering the Erlotinib salts.
摘要翻译：本发明涉及N-（3-乙炔基苯基氨基）-6,7-双（2-甲氧基乙氧基）乙基磺酸盐，羟乙基磺酸盐，溴化物，丙二酸盐，L-乳酸盐和琥珀酸盐及其多晶型物）-4-喹唑啉胺（埃罗替尼）。本发明还涉及含有埃罗替尼乙磺酸盐，羟乙磺酸盐，溴化物，丙二酸盐，L-乳酸盐，琥珀酸盐的药物组合物，以及通过施用埃罗替尼盐治疗过度增殖性病症如癌症的方法。

3. 发明申请

WO2010059038A3 WET GRANULATION OF TENOFOVIR, EMTRICITABINE AND EFAVIRENZ 审中-公开
公开(公告)号：WO2010059038A3
公开(公告)日：2010-05-27
申请号：PCT/NL2009/000227
申请日：2009-11-19
申请人： ULTIMORPHIX TECHNOLOGIES B.V , DOVA, Evanthia , HOFFMANN, Marcel , KULKARNI, Samir , RAMOS, Rita
发明人： DOVA, Evanthia , HOFFMANN, Marcel , KULKARNI, Samir , RAMOS, Rita
IPC分类号： A61K9/16 , A61K9/20 , A61K31/675
摘要： The present invention describes a method and composition for a pharmaceutical product based on Tenofovir disoproxil hemifumarate, Emtricitabine and Efavirenz. The composition can be prepared by a process comprising a wet granulation step to produce a stable dosage form suitable for the treatment of HIV in essential absence of known degradation products.

4. 发明申请

WO2005103693A2 METHODS, COMPOSITIONS AND COMPOUND ASSAYS FOR INHIBITING AMYLOID-BETA PROTEIN PRODUCTION 审中-公开
标题翻译：用于抑制淀粉样蛋白 - 蛋白质生产的方法，组合物和化合物测定
公开(公告)号：WO2005103693A2
公开(公告)日：2005-11-03
申请号：PCT/EP2005/051883
申请日：2005-04-26
申请人： GALAPAGOS GENOMICS N.V. , SPITTAELS, Koenraad, Frederik, Florentina , HOFFMANN, Marcel , MERCHIERS, Pascal, Gerard
发明人： SPITTAELS, Koenraad, Frederik, Florentina , HOFFMANN, Marcel , MERCHIERS, Pascal, Gerard
IPC分类号： G01N33/50
CPC分类号： C12N15/86 , C12N2710/10343 , C12N2830/002 , G01N33/6896 , G01N2333/4709
摘要： A method for identifying compounds that inhibit amyloid-beta precursor protein processing in cells, comprising contacting a test compound with a vasopressin receptor polypeptide, or fragment thereof, and measuring a compound-polypeptide property related to the production of amyloid-beta peptide. Cellular assays of the method measure indicators including second messenger and/or amyloid beta peptide levels. Therapeutic methods, and pharmaceutical compositions including effective amyloid-beta precursor processing-inhibiting amounts of vasopressin receptor expression inhibitors, are useful for treating conditions involving cognitive impairment such as Alzheimers Disease.
摘要翻译：鉴定抑制细胞中淀粉样蛋白β前体蛋白加工的化合物的方法，包括使测试化合物与血管加压素受体多肽或其片段接触，并测量与淀粉状蛋白-β肽的产生相关的化合物 - 多肽性质。该方法的细胞测定法测量包括第二信使和/或淀粉样蛋白β肽水平的指标。包括有效的淀粉样蛋白β前体加工抑制量的加压素受体表达抑制剂的治疗方法和药物组合物可用于治疗涉及认知障碍的疾病如阿尔茨海默病。

5. 发明申请

WO2010034290A2 ELEKTRONISCHE KOLBENHUBPIPETTE 审中-公开
标题翻译：电子活塞移液器
公开(公告)号：WO2010034290A2
公开(公告)日：2010-04-01
申请号：PCT/DE2009/001310
申请日：2009-09-22
申请人： AHN BIOTECHNOLOGIE GMBH , HOFFMANN, Marcel , HOFFMANN, Hans-Jürgen
发明人： HOFFMANN, Marcel , HOFFMANN, Hans-Jürgen
IPC分类号： B01L3/02
CPC分类号： B01L3/0227 , B01L3/0224 , B01L3/0237 , B01L2200/087
摘要： Die Erfindung betrifft ein Funktionsteil einer elektronischen Kolbenhubpipette mit einer an die manuellen Kolbenhubpipetten angepassten Bedienumgebung. Die erfindungsgemäße Kolbenhubpipette besteht aus einem Pipettenkonus (12), in welchem ein beweglicher Kolben (11), der über eine Kolbenstange (10) mit einem Getriebe (7) für seine Auf- und Abwärtsbewegung starr verbunden ist, wobei das Getriebe von einem Antriebsmotor (5) angetrieben wird, und ist dadurch gekennzeichnet, dass die Steuerungsplatine (3) aus einem Oberteil als Bedienteil (1) zum Drehen und Drücken und einem Steg als zylindrische Verbindung zur Elektronik besteht, wobei im Displaygehäuse (2) im oberen Teil Steuerplatine (3) und Display (2), und im Pipettengehäuse (9) im unteren Teil Antriebsmotor (5) und Batterie (Akku) integriert sind. Anwendungsgebiete der Erfindung sind die analytische Chemie und die medizinische Diagnostik.
摘要翻译：本发明涉及一种适合于手动Kolbenhubpipetten操作环境的电子Kolbenhubpipette的功能部分。根据本发明的活塞行程移液管由移液管锥体（12）组成，其中通过活塞杆（10）与齿轮（7）刚性连接的活动活塞（11）在其中上下移动是刚性的被连接，其特征在于，从驱动马达传动（5）被驱动，并且其特征在于，上部作为操作部（1）的用于旋转和博士导航用途CKEN和控制基板（3）包括一个脊作为对电子设备的筒状连接，其中在控制板（3）和显示器（2）的上部的显示器壳体（2）中以及在下部驱动马达（5）和电池（可再充电电池）中的移液管壳体（9）中集成有一个集成电路。本发明的应用领域是分析化学和医学诊断。

6. 发明申请

WO2005109002A2 METHODS, COMPOSITIONS AND COMPOUND ASSAYS FOR INHIBITING AMYLOID-BETA PROTEIN PRODUCTION 审中-公开
标题翻译：用于抑制淀粉样蛋白 - 蛋白质生产的方法，组合物和化合物测定
公开(公告)号：WO2005109002A2
公开(公告)日：2005-11-17
申请号：PCT/EP2005/052188
申请日：2005-05-12
申请人： GALAPAGOS GENOMICS N.V. , LAENEN, Wendy , SPITTAELS, Koenraad, Frederik, Florentina , HOFFMANN, Marcel , MERCHIERS, Pascal, Gerard
发明人： SPITTAELS, Koenraad, Frederik, Florentina , HOFFMANN, Marcel , MERCHIERS, Pascal, Gerard
IPC分类号： G01N33/68
CPC分类号： C12Q1/37 , A61K48/00 , C12Q1/25 , C12Q1/485 , G01N33/6896 , G01N33/74 , G01N2333/4709 , G01N2333/726 , G01N2333/9015 , G01N2500/00 , G01N2500/02 , G01N2500/04 , G01N2800/2821
摘要： A method for identifying compounds that inhibit aberrant amyloid-beta precursor protein processing in cells, comprising contacting a test compound with a LIGASE polypeptide, or fragment thereof, and measuring a compound-LIGASE property related to the production of amyloid-beta peptide. Cellular assays of the method measure amyloid beta peptide levels. Therapeutic methods, and pharmaceutical compositions including effective amyloid-beta precursor processing-inhibiting amounts of LIGASE DNA expression agents or LIGASE agonists, are useful for treating conditions involving cognitive impairment such as Alzheimers Disease.
摘要翻译：一种用于鉴定抑制细胞中异常淀粉样蛋白β前体蛋白加工的化合物的方法，包括使测试化合物与LIGASE多肽或其片段接触，并测量与淀粉状蛋白-β肽的生产相关的化合物-LIGASE性质。该方法的细胞测定法测量淀粉样β肽水平。包括有效的淀粉样蛋白β前体加工抑制量的LIGASE DNA表达剂或LIGASE激动剂的治疗方法和药物组合物可用于治疗涉及认知障碍的疾病如阿尔茨海默病。

7. 发明申请

WO2005109001A2 METHODS, COMPOSITIONS AND COMPOUND ASSAYS FOR INHIBITING AMYLOID-BETA PROTEIN PRODUCTION 审中-公开
标题翻译：用于抑制淀粉样蛋白 - 蛋白质生产的方法，组合物和化合物测定
公开(公告)号：WO2005109001A2
公开(公告)日：2005-11-17
申请号：PCT/EP2005/052182
申请日：2005-05-12
申请人： GALAPAGOS GENOMICS N.V. , LAENEN, Wendy , SPITTAELS, Koenraad, Frederik, Florentina , HOFFMANN, Marcel , MERCHIERS, Pascal, Gerard
发明人： SPITTAELS, Koenraad, Frederik, Florentina , HOFFMANN, Marcel , MERCHIERS, Pascal, Gerard
IPC分类号： G01N33/68
CPC分类号： C12Q1/37 , A61K48/00 , C12Q1/25 , C12Q1/485 , G01N33/6896 , G01N33/74 , G01N2333/4709 , G01N2333/726 , G01N2333/9015 , G01N2500/00 , G01N2500/02 , G01N2500/04 , G01N2800/2821
摘要： A method for identifying compounds that inhibit amyloid-beta precursor protein processing in cells, comprising contacting a test compound with a KINASE polypeptide, or fragment thereof, and measuring a compound-KINASE property related to the production of amyloid-beta peptide. Cellular assays of the method measure indicators including phosphorylated kinase substrate and/or amyloid beta peptide levels. Therapeutic methods, and pharmaceutical compositions including effective amyloid-beta precursor processinginhibiting amounts of KINASE expression inhibitors, are useful for treating conditions involving cognitive impairment such as Alzheimer's disease.
摘要翻译：一种用于鉴定抑制细胞中淀粉样蛋白β前体蛋白处理的化合物的方法，包括使测试化合物与KINASE多肽或其片段接触，并测量与淀粉状蛋白-β肽的产生相关的化合物 - KINASE性质。所述方法的细胞测定法包括磷酸化激酶底物和/或淀粉状蛋白β肽水平。包括有效的淀粉状蛋白-β前体加工抑制量的KINASE表达抑制剂的治疗方法和药物组合物可用于治疗涉及认知障碍的症状如阿尔茨海默病。

8. 发明申请

WO2005108949A2 METHODS, COMPOSITIONS AND COMPOUND ASSAYS FOR INHIBITING AMYLOID-BETA PROTEIN PRODUCTION 审中-公开
标题翻译：用于抑制淀粉样蛋白 - 蛋白质生产的方法，组合物和化合物测定
公开(公告)号：WO2005108949A2
公开(公告)日：2005-11-17
申请号：PCT/EP2005/052186
申请日：2005-05-12
申请人： GALAPAGOS GENOMICS N.V. , LAENEN, Wendy , SPITTAELS, Koenraad, Frederik, Florentina , HOFFMANN, Marcel , MERCHIERS, Pascal, Gerard
发明人： SPITTAELS, Koenraad, Frederik, Florentina , HOFFMANN, Marcel , MERCHIERS, Pascal, Gerard
IPC分类号： G01N
CPC分类号： C12Q1/37 , A61K48/00 , C12Q1/25 , C12Q1/485 , G01N33/6896 , G01N33/74 , G01N2333/4709 , G01N2333/726 , G01N2333/9015 , G01N2500/00 , G01N2500/02 , G01N2500/04 , G01N2800/2821
摘要： A method for identifying compounds that inhibit amyloid-beta precursor protein processing in cells, comprising contacting a test compound with a PROTEASE polypeptide, or fragment thereof, and measuring a compound-PROTEASE property related to the production of amyloid-beta peptide. Cellular assays of the method measure indicators including cleaved protease substrate and/or amyloid beta peptide levels. Therapeutic methods, and pharmaceutical compositions including effective amyloid-beta precursor processing-inhibiting amounts of PROTEASE expression inhibitors, are useful for treating conditions involving cognitive impairment such as Alzheimer's disease.
摘要翻译：用于鉴定抑制细胞中淀粉样蛋白β前体蛋白加工的化合物的方法，包括使测试化合物与PROTEASE多肽或其片段接触，并测量与淀粉状蛋白-β肽的产生相关的化合物-TETEASE性质。所述方法的细胞测定测量指标，包括切割的蛋白酶底物和/或淀粉样蛋白β肽水平。包括有效淀粉样蛋白β前体加工抑制量的PROTEASE表达抑制剂的治疗方法和药物组合物可用于治疗涉及认知障碍的症状如阿尔茨海默病。

9. 发明申请

WO2005103713A2 METHODS, COMPOSITIONS AND COMPOUND ASSAYS FOR INHIBITING AMYLOID-BETA PROTEIN PRODUCTION 审中-公开
标题翻译：用于抑制淀粉样β蛋白生产的方法，组合物和化合物测定
公开(公告)号：WO2005103713A2
公开(公告)日：2005-11-03
申请号：PCT/EP2005/004325
申请日：2005-04-20
申请人： GALAPAGOS GENOMICS N.V. , MERCHIERS, Pascal, Gerard , SPITTAELS, Koenraad, Frederik, Florentina , HOFFMANN, Marcel
发明人： MERCHIERS, Pascal, Gerard , SPITTAELS, Koenraad, Frederik, Florentina , HOFFMANN, Marcel
IPC分类号： G01N33/68
CPC分类号： C12Q1/37 , G01N33/566 , G01N33/6896 , G01N2333/4709 , G01N2333/726 , G01N2500/00 , G01N2800/2821
摘要： A method for identifying compounds that inhibit amyloid-beta precursor protein processing in cells, comprising contacting a test compound with a GPCR polypeptide, or fragment thereof, and measuring a compound-GPCR property related to the production of amyloid-beta peptide. Cellular assays of the method measure indicators including second messenger and/or amyloid beta peptide levels. Therapeutic methods, and pharmaceutical compositions including effective amyloid-beta precursor processing-inhibiting amounts of GPCR expression inhibitors, are useful for treating conditions involving cognitive impairment such as Alzheimers Disease.
摘要翻译：鉴定抑制细胞中淀粉样-β前体蛋白质加工的化合物的方法，包括将测试化合物与GPCR多肽或其片段接触，并测量与产生下列化合物相关的化合物-GPCR性质：淀粉状蛋白-β肽。该方法的细胞分析测量包括第二信使和/或淀粉状蛋白β肽水平的指标。治疗方法和包括有效抑制淀粉样蛋白β前体加工量的GPCR表达抑制剂的药物组合物可用于治疗涉及认知障碍的病症，例如阿尔茨海默氏病。

10. 发明申请

WO2005109000A2 METHODS, COMPOSITIONS AND COMPOUND ASSAYS FOR INHIBITING AMYLOID-BETA PROTEIN PRODUCTION 审中-公开
标题翻译：用于抑制淀粉样蛋白 - 蛋白质生产的方法，组合物和化合物测定
公开(公告)号：WO2005109000A2
公开(公告)日：2005-11-17
申请号：PCT/EP2005/052173
申请日：2005-05-12
申请人： GALAPAGOS GENOMICS N.V. , LAENEN, Wendy , SPITTAELS, Koenraad, Frederik, Florentina , HOFFMANN, Marcel , MERCHIERS, Pascal, Gerard
发明人： SPITTAELS, Koenraad, Frederik, Florentina , HOFFMANN, Marcel , MERCHIERS, Pascal, Gerard
IPC分类号： G01N33/68
CPC分类号： C12Q1/37 , A61K48/00 , C12Q1/25 , C12Q1/485 , G01N33/6896 , G01N33/74 , G01N2333/4709 , G01N2333/726 , G01N2333/9015 , G01N2500/00 , G01N2500/02 , G01N2500/04 , G01N2800/2821
摘要： A method for identifying compounds that inhibit amyloid-beta precursor protein processing in cells, comprising contacting a test compound with a GPCR polypeptide, or fragment thereof, and measuring a compound-GPCR property related to the production of amyloid-beta peptide. Cellular assays of the method measure indicators including second messenger and/or amyloid beta peptide levels. Therapeutic methods, and pharmaceutical compositions including effective amyloid-beta precursor processing-inhibiting amounts of GPCR expression inhibitors, are useful for treating conditions involving cognitive impairment such as Alzheimers Disease.
摘要翻译：鉴定抑制细胞中淀粉样蛋白β前体蛋白加工的化合物的方法，包括使测试化合物与GPCR多肽或其片段接触，并测量与淀粉状蛋白-β肽的生产相关的化合物-GPCR性质。该方法的细胞测定法测量包括第二信使和/或淀粉样蛋白β肽水平的指标。包括有效的淀粉样蛋白-β前体加工抑制量的GPCR表达抑制剂的治疗方法和药物组合物可用于治疗涉及认知障碍的疾病如阿尔茨海默病。

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