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    • 2. 发明申请
    • PEPTIDES POSSEDANT NOTAMMENT UNE ACTIVITE ANTI-ANGIOGENIQUE ET LEURS APPLICATIONS EN THERAPEUTIQUE
    • 具有抗真菌活性的肽,例如,其在治疗中的应用
    • WO2005030238A1
    • 2005-04-07
    • PCT/FR2004/002422
    • 2004-09-24
    • THERAPTOSISJACOTOT, EtienneBORGNE-SANCHEZ, AnnieDUPONT, SylvieREBOUILLAT, Dominique
    • JACOTOT, EtienneBORGNE-SANCHEZ, AnnieDUPONT, SylvieREBOUILLAT, Dominique
    • A61K38/00
    • C07K14/78A61K38/00C07K14/001
    • L'invention vise des peptides cyclisés, répondant à la séquence : SEQ ID N°1 : X 1 X 2 RGDX 3 FGX 4 X 5 LLFIHFX 6 IGSX 7 HSX 8 IX 9 , dans laquelle : - les lettres sans indice numérique correspondent aux acides aminés définis par le code international à une lettre. - X 1 est G ou GG dont l'extrémité amino-terminale est libre ou non, - X 2 est soit un C, auquel cas X 2 = X 4 , les 2 C étant alors réunis par un pont disulfure, ou X2 est capable de former un pont lactame avec X 4 , l'un de X 2 ou X 4 étant un acide aminé porteur d'un groupement acide, comme A ou D, l'autre portant une fonction aminée, comme Q, N. - X 3 est soit un motif M, soit un motif nor-Leucine. - X 5 est un ou plusieurs motifs di- tri- ou tetra-peptidiques composés de G ou d'une combinaison de G et de S, ou encore X 5 est un motif C dont la chaîne latérale sert de point de liaison covalente avec un groupe 3-nitro-2-pyridinesulfényle situé sur l'extrémité N-terminale de l'acide aminé suivant (L). - X 6 est soit un motif R, soit un motif K. - X 7 est soit un motif R, soit un motif K. - X 8 est soit un motif R, soit un motif K. - X 9 est un acide aminé aliphatique (comme G, ou A) dont l'extrémité C-terminale est amidée. Ces peptides sont utilisables comme principes actifs de médicaments, notamment pour le traitement de pathologies liées à une hyper-vascularisation.
    • 本发明涉及对应于序列SEQ ID N DEG 1:X1X2RGDX3FGX4X5LLFIHFX6IGSX7HSX8IX9的环化肽,其中:没有任何数字指数的字母对应于由单一字母国际编码定义的氨基酸; X1是具有氨基末端的G或GG,其可以是或可以不是游离的; X2是C,在这种情况下X2 = X4,两个Cs通过二硫键连接,或X2能够形成具有X4的内酰胺桥,X2或X4是具有酸基的氨基酸,例如 A或D,另一个具有氨基功能如Q,N; X3是M型或正亮氨酸型; X5是包含G或G和S的组合的一种或几种二肽,三肽或四肽图案,或X5是具有侧链的C图案,其作为与3-硝基 - 位于下一个氨基酸(L)的N末端的2-吡啶基亚苯基; X6是R图案或K图案; X7是R图案或K图案; X8是R图案或K图案; 并且X 9是具有酰胺C末端的脂族氨基酸(例如G或A)。 本发明的肽可用作药物中的活性成分,例如用于治疗与血管再生有关的病理学。