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1. 发明申请

WO2007001348A2 HETEROARYL-CONTAINING ISOFLAVONES AS AROMATASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：含有异黄酮作为芳香酶抑制剂
公开(公告)号：WO2007001348A2
公开(公告)日：2007-01-04
申请号：PCT/US2005/030401
申请日：2005-08-26
申请人： THE OHIO STATE UNIVERSITY RESEARCH FOUNDATION , BRUEGGEMEIER, Robert W. , KIM, Young-woo , HACKETT, John C.
发明人： BRUEGGEMEIER, Robert W. , KIM, Young-woo , HACKETT, John C.
IPC分类号： C07D311/04 , C07D311/74
CPC分类号： C07D311/04 , C07D405/12
摘要： Compounds and methods useful for treating and prevention of cancer, particularly hormone-dependent breast cancer. Provided are compounds of formula I: wherein X is selected from O, N, S, SO, SO 2 , and S(CH 2 ) n , wherein n = 1 - 10; R 1 and R 2 may be the same or different and are selected from H, OH, OCH 3 , OCH 2 CH 3 , OCH 2 C 6 H 5 , NH 2 , NHCH 3 , N(CH 3 ) 2 , CH 3 , CH 2 CH 3 , CH 2 CH 2 CH 3 , CH(CH 3 ) 2 , C(CH 3 ) 3 , NO 2 , F, Cl, Br, CF 3 , SH, SCH 3 , SCH 2 CH 3 , OCOCH 3 , OCOC(CH 3 ) 3 , OCOCH 2 COOH, and CN; and R 3 is a nitrogen-containing heterocyclic ring. Also provided are method for treating or preventing cancer in a subject by administering a therapeutically effective amount of a heteroaryl-containing isoflavone, or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof, to a subject in need of treatment. Also provided is a method for the synthesis of 2-substituted isoflavones by first reacting deoxybenzoins with a phase transfer catalyst to provide a 2-(alkylthio)isoflavone; second deprotecting the 2-(alkylthio)isoflavone; and third applying selective debenzylation to form the final compound.
摘要翻译：用于治疗和预防癌症，特别是激素依赖性乳腺癌的化合物和方法。本发明提供式I化合物：其中X选自O，N，S，SO，SO 2和S（CH 2）n ，其中n = 1-10; R 1和R 2可以相同或不同，并且选自H，OH，OCH 3，OCH 2， CH 3，CH 2，CH 2，CH 2，NH 2，CH 2， NHCH 3，N（CH 3）2，CH 3，CH 2， CH 3 CH 3，CH 2 CH 2 CH 3，CH（CH 3 CH 3） C（CH 3）3，NO 2，F，Cl，Br，CF 3， 3，SH，SCH 3，SCH 2，CH 3，OCOCH 3，OCOC（CH 3 CO 3，COCO 2，CN; R 3是含氮杂环。还提供了通过向需要治疗的受试者施用治疗有效量的含杂芳基的异黄酮或其药学上可接受的盐或前药来治疗或预防受试者的癌症的方法。还提供了通过首先使脱氧苯偶姻与相转移催化剂反应以提供2-（烷硫基）异黄酮来合成2-取代的异黄酮的方法; 第二次脱保护2-（烷硫基）异黄酮; 并且第三次施加选择性脱苄基以形成最终化合物。

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