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1. 发明申请

WO2006020070A3 INDANYLAMINO URACILS AND THEIR USE AS ANTIOXIDANTS AND NEUROPROTECTANTS 审中-公开
标题翻译：硝酸尿素及其作为抗氧化剂和神经病学的用途
公开(公告)号：WO2006020070A3
公开(公告)日：2006-04-13
申请号：PCT/US2005025218
申请日：2005-07-15
申请人： TEVA PHARMA , TEVA PHARMA
发明人： SKLARZ BENJAMIN , FALB ELIEZER , TOTH GYORGY , HERZIG YAACOV , STERLING JEFFREY
IPC分类号： C07D239/545 , A61K31/513
CPC分类号： C07D239/545
摘要： Disclosed are compounds having the structure (Formula I) wherein, R 1 is H, NH 2 , NH-(C 1 -C 4 ) alkyl, or N-[(C 1 -C 4 )alkyl] 2 ; R 2 and R 3 are each independently H, (C 1 -C 4 ) alkyl, or structure (Formula II), wherein R 4 is H, (C 1 -C 4 ) alkyl, halogen, hydroxy, (C 1 -C 10 )alkoxy, cyano, nitro, -NR 5 R 6 , or -OCONR 7 R 8 ; wherein R 5 and R 6 are each independently H, or a substituted or unsubstituted (C 1 -C 4 ) alkyl; and wherein R 7 and R 8 are each independently H, or substituted or unsubstituted (C 1 -C 4 ) alkyl or (C 1 -C 10 )aryl; and wherein only one of R 2 and R 3 is H, enantiomers, tautomers, and pharmaceutically acceptable salts of the compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds or salts, and processes for their preparation. The subject invention also provides methods of alleviating symptoms of neurologic and inflammatory disorders, methods of preventing oxidation of lipids, proteins, or deoxyribonucleic acids on a cellular level, and methods of protecting human red blood cells from lysis by O 2 radicals.
摘要翻译：公开了具有结构（式I）的化合物，其中R 1是H，NH 2，NH-（C 1 -C 3）烷基或N - [（C 1 -C 4 - 烷基）亚烷基] 2。 R 2和R 3各自独立地为H，（C 1 -C 4 -C 4）烷基或结构（式II），其中R 4是H，（C 1 -C 4）烷基，卤素，羟基，（C 1 H 4） C 1 -C 10烷氧基，氰基，硝基，-NR 5 R 6或-CONR 7， SUB> - [R _{8 ; 其中R 5和R 6各自独立地为H，或者取代或未取代的（C 1 -C 4 - ）烷基; 并且其中R 7和R 8各自独立地为H或取代或未取代的（C 1 -C 4 - ）烷基或（C 1 -C 10 -C 10）芳基; 并且其中R 2和R 3中只有一个是H，化合物的对映异构体，互变异构体和药学上可接受的盐，含有这些化合物或盐的药物组合物，和他们的准备。本发明还提供减轻神经和炎症疾病症状的方法，在细胞水平上预防脂质，蛋白质或脱氧核糖核酸氧化的方法，以及通过O 2保护人红细胞免于裂解的方法，自由基。}

2. 发明申请

WO2005084205A3 DIAMINO THIAZOLOINDAN DERIVATIVES AND THEIR USE 审中-公开
标题翻译： DIAMINO THIAZOLOINDAN DERIVATIVES及其使用
公开(公告)号：WO2005084205A3
公开(公告)日：2005-10-20
申请号：PCT/US2005005921
申请日：2005-02-25
申请人： TEVA PHARMA , TEVA PHARMA
发明人： STERLING JEFFREY , HAYARDENY-NISIMOV LIAT , LERNER DAVID , HERZIG YAACOV , FALB ELIEZER , TOTH GYORGY , MOLNAR SANDOR , PINKERT DALIA
IPC分类号： A61K31/428 , C07D277/60
CPC分类号： A61K31/428 , C07D277/60
摘要： The subject invention provides a compound having the structure: wherein Y is O, NR3R4 or NOR6; R3 is H, alkyl, aralkyl, alkynyl, trifluoroacetyl, t-butoxycarbonyl or an acyl group; R4 is H, alkyl, aralkyl, or alkynyl; R6 is H or C1-C4 alkyl; R1and R2 are each independently H, alkyl, aralkyl, or alkynyl; the curved line drawn from S to the center of the phenyl ring and the straight line drawn from N to the center of the ring indicate that S and N are part of a 5 membered ring which shares two carbons with the phenyl ring; and the dashed line drawn from the carbon atom on the cyclopentyl ring to Y represents a bond when Y is O or NOR6 and is absent when Y is NR3R4 and wherein wherein X is H or O; and R5 is H, alkyl, trifluoroacetyl, t-butoxycarbonyl or an acyl group, or an enantiomer, or a tautomer, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a process for preparing the compounds and a method of treating Parknison's disease, multiple sclerosis or depression with the compounds of the invention.
摘要翻译：本发明提供具有以下结构的化合物：其中Y为O，NR 3 R 4或NOR 6; R3是H，烷基，芳烷基，炔基，三氟乙酰基，叔丁氧羰基或酰基; R4是H，烷基，芳烷基或炔基; R6是H或C1-C4烷基; R 1和R 2各自独立地为H，烷基，芳烷基或炔基; 从S到苯环中心的曲线和从N到环的中心的直线表示S和N是与苯环共享两个碳的5元环的一部分; 在Y为O或NOR6时，从环戊基环上的碳原子取代的虚线表示Y，当Y为NR3R4且X为H或O时，不存在。 R5是H，烷基，三氟乙酰基，叔丁氧基羰基或酰基，或其对映异构体或其互变异构体或其药学上可接受的盐，该化合物的制备方法以及治疗帕金森病，多发性硬化或抑郁症的方法与本发明的化合物。

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