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1. 发明申请

WO2003055868A1 DERIVES DE BENZOTHIAZOLE- ET BENZOXAZOLE-4,7-DIONES ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DE PHOSPHATASES 审中-公开
标题翻译：苯并噻唑和苯并噻唑-4,7-二酮衍生物及其作为CDC25磷酸酯酶抑制剂的用途
公开(公告)号：WO2003055868A1
公开(公告)日：2003-07-10
申请号：PCT/FR2002/004544
申请日：2002-12-24
申请人： SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES (S.C.R.A.S.) , GALCERA CONTOUR, Marie-Odile , LAVERGNE, Olivier , BREZAK PANNETIER, Marie-Christine , PREVOST, Grégoire
发明人： GALCERA CONTOUR, Marie-Odile , LAVERGNE, Olivier , BREZAK PANNETIER, Marie-Christine , PREVOST, Grégoire
IPC分类号： C07D277/64
CPC分类号： C07D413/04 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D263/56 , C07D263/57 , C07D277/64 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： L'invention a pour objet l'utilisation en tant qu'inhibiteurs de phosphatases cdc25, et en particulier de phosphatase cdc25-C, et de la phosphatase CD45, des composés de formule générale (I) dans laquelle W représente O, ou S. Selon l'invention, les composés de formule générale (I) peuvent en particulier être utilisés pour préparer un médicament destiné à traiter le cancer.
摘要翻译：本发明涉及作为通式（I）化合物的cdc25磷酸酶抑制剂，特别是cdc25-C磷酸酶和CD45磷酸酶的用途，其中：W代表O或S.根据本发明，通式（ I）特别可用于制备用于癌症治疗的药物。

2. 发明申请

WO2009034258A1 DERIVES DE TRI-AMINO-PYRIMIDINE CYCLOBUTENEDIONE COMME INHIBITEURS DE PHOSPHATASE CDC25 审中-公开
标题翻译：用作磷酸酶CDC25抑制剂的三氨基吡啶环己基衍生物
公开(公告)号：WO2009034258A1
公开(公告)日：2009-03-19
申请号：PCT/FR2008/001006
申请日：2008-07-10
申请人： SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES (S.C.R.A.S.) , LIBERATORE, Anne-Marie , PONS, Dominique , BIGG, Dennis , PREVOST, Grégoire , BREZAK PANNETIER, Marie-Christine
发明人： LIBERATORE, Anne-Marie , PONS, Dominique , BIGG, Dennis , PREVOST, Grégoire , BREZAK PANNETIER, Marie-Christine
IPC分类号： C07D239/50 , C07D405/12 , A61K31/506 , C07C205/06 , C07C225/20 , C07C225/22 , C07C229/34 , C07C229/38 , C07C229/42 , C07C233/36 , C07C255/58
CPC分类号： C07D239/50 , C07D213/74 , C07D257/04 , C07D317/66 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12
摘要： La présente invention a pour objet des dérivés tri-amino-pyrimidine de formule générale (I) dans laquelle Y, R3, W, R4a, R5a, R4b, R5b, n et m sont variables. Ces composés présentent une activité inhibitrice des phosphatases CDC25 et sont donc susceptibles d'être utilisés comme médicaments dans les pathologies dans lesquelles les CDC25 sont impliquées. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques contenant lesdits produits et leur utilisation pour la préparation d'un médicament.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的三氨基 - 嘧啶衍生物，其中Y，R3，W，R4a，R5a，R4b，R5b，n和m是可变的。这些化合物具有磷酸酶CDC25抑制活性，因此可用作涉及CDC25的疾病的药物。本发明还涉及含有所述产品的药物组合物及其制备药物的用途。

3. 发明申请

WO2005000852A2 PRODUIT COMPRENANT AU MOINS UN INHIBITEUR DE PHOSPHATES CDC25 EN ASSOCIATION AVEC AU MOINS UN AUTRE AGENT ANTI-CANCEREUX 审中-公开
标题翻译：含有至少一种磷酸酯酶的产品CDC25抑制剂与至少一种其他抗感染剂
公开(公告)号：WO2005000852A2
公开(公告)日：2005-01-06
申请号：PCT/FR2004/001586
申请日：2004-06-24
申请人： SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUE (S.C.R.A.S.) , PREVOST, Grégoire , BREZAK PANNETIER, Marie-Christine , DIOLEZ, Christian
发明人： PREVOST, Grégoire , BREZAK PANNETIER, Marie-Christine , DIOLEZ, Christian
IPC分类号： C07D491/22
CPC分类号： A61K45/06 , C07D519/00
摘要： L'invention a pour objet un produit comprenant au moins un inhibiteur de phosphatase Cdc25 en association avec au moins un autre agent anti-cancéreux pour une utilisation thérapeutique simultanée, séparée ou étalée dans le temps dans le traitement du cancer. Selon l'invention, l'autre agent anti-cancéreux est de préférence choisi parmi : des analogues de bases de l'ADN comme le 5-fluorouracyle ; des inhibiteurs de topoisomérases de type I et/ou II comme par exemple la camptothécine et ses analogues, la doxorubicine ou l'amsacrine ; des composés interagissant avec le fuseau cellulaire comme par exemple le paclitaxel (Taxol) ; des composés agissant sur le cytosquelette comme la vinblastine ; des inhibiteurs de la transduction du signal passant par les protéines G hétérotrimériques ; des inhibiteurs de prényltransférases, et en particulier les inhibiteurs de farnésyltransférases ; des inhibiteurs des kinases dépendantes des cyclines (CDKs) ; des agents alkylants comme le cisplatine ; des antagonistes de l'acide folique comme le méthotrexate ; et des inhibiteurs de la synthèse de l'ADN et de la division cellulaire comme la mitomycine C. L'invention a encore pour objet la (1 R )-1-[({(2 R )-2-amino-3-[(8 S )-8-(cyclohexylméthyl)-2-phényl-5,6-dihydroimidazo[1,2- a ]pyrazin-7(8 H )-yl]-3-oxopropyl}dithio)méthyl]-2-[(8 S )-8-(cyclohexylméthyl)-2-phényl-5,6-dihydroimidazo[1,2- a ]pyrazin-7(8 H )-yl]-2-oxoéthylamine, ou ses sels pharmaceutiquement acceptables, utiles en tant qu'agents anti-cancéreux.
摘要翻译：本发明涉及含有至少一种磷酸酶Cdc25抑制剂与至少一种其他抗癌剂组合的产品，用于癌症治疗期间的同时，分离或交错的治疗用途。根据本发明，其它抗癌剂优选选自：DNA碱基类似物，如5-氟尿嘧啶; I型和/或II型拓扑异构酶的抑制剂，如喜树碱及其类似物，多柔比星或amsacrine; 与细胞纺锤体相互作用的化合物，例如紫杉醇（紫杉醇）; 作用于细胞骨架的化合物，如长春花碱; 通过异源三聚体G蛋白的信号转导的抑制剂; 异戊烯转移酶抑制剂，特别是法呢基转移酶抑制剂; 细胞周期蛋白依赖性激酶（CDKs）抑制剂; 烷化剂如顺铂; 叶酸拮抗剂如甲氨蝶呤; 以及DNA合成和细胞分裂的抑制剂，例如丝裂霉素C.本发明还涉及（1R）-1 - [（（2R）-2-氨基-3 - [（8S）-8-（环己基甲基）-2-苯基-5,6-二氢咪唑并[1,2-a]吡嗪-7（8H） - 基] -3-氧代丙基}二硫代）甲基] -2 - [（8S）（环己基甲基）-2-苯基-5,6-二氢咪唑并[1,2-a]吡嗪-7（8H） - 基] -2-氧代乙胺或其药学上可接受的盐，其可以是用作抗癌剂。

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