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1. 发明申请

WO1997004773A1 ENDOTHELIN RECEPTOR ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译：内皮素受体拮抗剂
公开(公告)号：WO1997004773A1
公开(公告)日：1997-02-13
申请号：PCT/US1996012661
申请日：1996-08-02
申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION , LUENGO, Juan Ignacio , ELLIOTT, John, Duncan , XIANG, Jia-Ning
发明人： SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION
IPC分类号： A61K31/415
CPC分类号： C07D231/12 , C07D405/06 , C07D405/14
摘要： Novel pyrroles, pyrazoles and triazoles, pharmaceutical compositions containing these compounds and their use as endothelin receptor antagonists are described.
摘要翻译：描述了新颖的吡咯，吡唑和三唑，含有这些化合物的药物组合物及其作为内皮素受体拮抗剂的用途。

2. 发明申请

WO1997004774A1 ENDOTHELIN RECEPTOR ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译：内皮素受体拮抗剂
公开(公告)号：WO1997004774A1
公开(公告)日：1997-02-13
申请号：PCT/US1996012584
申请日：1996-08-02
申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION , ELLIOTT, John, Duncan , LUENGO, Juan, Ignacio , XIANG, Jia-Ning
发明人： SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION
IPC分类号： A61K31/42
CPC分类号： C07D405/06 , C07D413/06
摘要： Novel to isooxazoles, oxazoles, thiazoles, isothiazoles and imidazoles, pharmaceutical compositions containing these compounds and their use as endothelin receptor antagonists are described.
摘要翻译：描述了新颖的异恶唑，恶唑，噻唑，异噻唑和咪唑，含有这些化合物的药物组合物及其作为内皮素受体拮抗剂的用途。

3. 发明申请

WO1997022341A1 ENDOTHELIN RECEPTOR ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译：内皮素受体拮抗剂
公开(公告)号：WO1997022341A1
公开(公告)日：1997-06-26
申请号：PCT/US1996020739
申请日：1996-12-20
申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION , LUENGO, Juan Ignacio , XIANG, Jia-Ning
发明人： SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION
IPC分类号： A61K31/415
CPC分类号： C07D405/06 , C07D417/14
摘要： Novel N-phenyl imidazole derivatives, pharmaceutical compositions containing these compounds and their use as endothelin receptor antagonists are described.
摘要翻译：描述了新的N-苯基咪唑衍生物，含有这些化合物的药物组合物及其作为内皮素受体拮抗剂的用途。

4. 发明申请

WO1997004772A1 ENDOTHELIN RECEPTOR ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译：内皮素受体拮抗剂
公开(公告)号：WO1997004772A1
公开(公告)日：1997-02-13
申请号：PCT/US1996012581
申请日：1996-08-02
申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION , LUENGO, Juan, Ignacio , ELLIOTT, John, Duncan
发明人： SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION
IPC分类号： A61K31/415
CPC分类号： C07D231/12 , C07D405/06 , C07D405/14
摘要： Novel pyrroles, pyrazoles and triazoles, pharmaceutical compositions containing these compounds and their use as endothelin receptor antagonists are described.
摘要翻译：新型吡咯，吡唑和三唑，含有这些化合物的药物组合物及其作为内皮素受体拮抗剂的用途。

5. 发明申请

WO1997004769A1 ENDOTHELIN RECEPTOR ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译：内皮素受体拮抗剂
公开(公告)号：WO1997004769A1
公开(公告)日：1997-02-13
申请号：PCT/US1996012583
申请日：1996-08-02
申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION , ELLIOTT, John, Duncan , GAO, Aiming , XIANG, Jia-Ning
发明人： SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION
IPC分类号： A61K31/36
CPC分类号： C07D405/04 , C07D407/06 , C07D409/04 , C07D409/06
摘要： Novel furans and thiophenes, pharmaceutical compositions containing these compounds and their use as endothelin receptor antagonists are described.
摘要翻译：描述了新颖的呋喃和噻吩，含有这些化合物的药物组合物及其作为内皮素受体拮抗剂的用途。

6. 发明申请

WO1996007653A1 ENDOTHELIN RECEPTOR ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译：内皮素受体拮抗剂
公开(公告)号：WO1996007653A1
公开(公告)日：1996-03-14
申请号：PCT/US1995010885
申请日：1995-08-28
申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION , ELLIOTT, John, Duncan , WEINSTOCK, Joseph , XIANG, Jia-Ning
发明人： SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION
IPC分类号： C07D317/48
CPC分类号： C07D233/64 , C07D405/06 , C07D405/14 , C07D409/14
摘要： Novel N-phenyl imidazole derivatives, pharmaceutical compositions containing these compounds and their use as endothelin receptor antagonists are described.
摘要翻译：描述了新的N-苯基咪唑衍生物，含有这些化合物的药物组合物及其作为内皮素受体拮抗剂的用途。

7. 发明申请

WO1996030358A1 PHENYL DERIVATIVES USEFUL AS ENDOTHELIN RECEPTOR ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译：苯丙氨酸衍生物作为内皮素受体拮抗剂有用
公开(公告)号：WO1996030358A1
公开(公告)日：1996-10-03
申请号：PCT/EP1996001237
申请日：1996-03-21
申请人： SMITHKLINE BEECHAM PLC , SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION , XIANG, Jia-Ning , MACPHERSON, David, Timothy , CORBETT, David, Francis , ELLIOTT, John, Duncan
发明人： SMITHKLINE BEECHAM PLC , SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION
IPC分类号： C07D317/60
CPC分类号： C07D317/60 , C07D317/64
摘要： Compounds of Formula (I), wherein R is a group Ar as defined hereinafter; R is hydrogen, hydroxy, C1-6alkyl, C1-6alkoxy, X(CH2)pAr; or a methylenedioxy group attached to two adjacent ring carbon atoms; R is -(CH2)xC(O)N(R )S(O)yR , -(CH2)xS(O)yN(R )C(O)R , -(CH2)xC(O)N(R )C(O)R , -(CH2)xS(O)yN(R )S(O)yR , -(CH2)xCO2R , or tetrazol-5-yl optionally substituted by C1-6alkyl; R is X(CH2)pAr or -X(CH2)pR or a group of formula (a): Ar is a group of formula (b) or (c); or Ar is naphthyl, indolyl, pyridyl, thienyl, furyl, oxazolidinyl, oxazolyl, thiazolyl, isothiazolyl, pyrazolyl, triazolyl, tetrazolyl, imidazolyl, imidazolidinyl, thiazolidinyl, isoxazolyl, oxadiazolyl, thiadiazolyl, morpholinyl, piperidinyl, piperazinyl, pyrrolyle, or pyrimidyl; all of which may be unsubstituted or substituted by one or more R or R groups; A is C=O, or (C(R )2)m; each B is independently -CH2- or -O-; and their pharmaceutically acceptable salts are endothelin antagonists and are useful e.g. for the treatment of renal failure, cerebrovascular disease and hypertension.
摘要翻译：式（I）的化合物，其中R是下文定义的基团Ar; R 1是氢，羟基，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基，X（CH 2）p Ar; 或连接到两个相邻环碳原子上的亚甲二氧基; R 2是 - （CH 2）x C（O）N（R 4）S（O）y R 5， - （CH 2）x S（O）y N（R 4）C（O）（O）R 5， - （CH 2）x S（O）y N（R 4）S（O）y R 5，， - （CH 2）x CO 2 R 4或任选被C 1-6烷基取代的四唑-5-基; R 3是X（CH 2）p Ar或-X（CH 2）p R 4或式（a）的基团：Ar是式（b）或（c）的基团; 噻唑烷基，咪唑基，咪唑烷基，噻唑烷基，异恶唑基，恶二唑基，噻二唑基，吗啉基，哌啶基，哌嗪基，吡咯基或嘧啶基; 所有这些可以是未取代的或被一个或多个R 7或R 8基团取代; A是C = O或（C（R 4）2）m; 每个B独立地是-CH 2 - 或-O-; 其药学上可接受的盐是内皮素拮抗剂，用于治疗肾衰竭，脑血管疾病和高血压。

8. 发明申请

WO1994010843A1 RAPAMYCIN DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译： RAPAMYCIN衍生物
公开(公告)号：WO1994010843A1
公开(公告)日：1994-05-26
申请号：PCT/US1993010922
申请日：1993-11-10
申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION , CHAN, James, Amigo , GERBER, Robert , JOHNSON, Randall, Keith , LUENGO, Juan, Ignacio
发明人： SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION
IPC分类号： A01N43/38
CPC分类号： A01N63/02 , A01N43/90
摘要： Rapamycin derivatives, processes for their production, pharmaceutical compositions containing them, and their use as antifungal agents, tumor cell growth-inhibiting agents and immunosuppressants.
摘要翻译：雷帕霉素衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物及其作为抗真菌剂的用途，肿瘤细胞生长抑制剂和免疫抑制剂。

9. 发明申请

WO1997024120A1 THIENO(2,3-b)PYRAZOLO(3,4-d)PYRIDIN-3-ONES TO ENHANCE ERYTHROPOIESIS 审中-公开
标题翻译：噻吩（2,3-b）吡唑并（3,4-d）吡啶-3-酮，以增强红细胞生成
公开(公告)号：WO1997024120A1
公开(公告)日：1997-07-10
申请号：PCT/US1996020418
申请日：1996-12-20
申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION , LUENGO, Juan, Ignacio
发明人： SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION
IPC分类号： A61K31/44
CPC分类号： C07D495/04 , C07D495/14
摘要： Invented are substituted thieno(2,3-b)pyrazolo(3,4-d)pyridin-3-ones, pharmaceutical compositions containing these compounds, and methods of using these compounds to enhance erythropoiesis. Also invented are intermediates and processes used in preparing these compounds.
摘要翻译：发明的是取代的噻吩并（2,3-b）吡唑并（3,4-d）吡啶-3-酮，含有这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物增强红细胞生成的方法。还发明了用于制备这些化合物的中间体和方法。

10. 发明申请

WO1994002485A1 RAPAMYCIN DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：雷帕霉素衍生物
公开(公告)号：WO1994002485A1
公开(公告)日：1994-02-03
申请号：PCT/US1993006679
申请日：1993-07-16
申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION , HOLT, Dennis, Alan , LUENGO, Juan, Ignacio , ROZAMUS, Leonard, Walter, Jr.
发明人： SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION
IPC分类号： C07D491/16
CPC分类号： C07D498/18
摘要： Rapamycin derivatives; pharmaceutical compositions comprising such rapamycin derivatives and pharmaceutically acceptable carriers or diluents; and methods of using such derivatives to inhibit pathogenic fungi growth, inhibit immunosuppression or treat carcinogenic tumors are disclosed.
摘要翻译：本发明涉及雷帕霉素衍生物，包含这种雷帕霉素衍生物的药物组合物和药学上可接受的赋形剂或稀释剂，以及使用这些衍生物来抑制致病真菌生长，抑制免疫抑制，或治疗癌性肿瘤。

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