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    • 1. 发明申请
    • VERWENDUNG SELEKTIVER INDIRUBINDERIVATE ALS VEGF-R INHIBITOREN
    • 使用选择性靛玉红衍生物作为VEGF-R抑制剂
    • WO2002092079A1
    • 2002-11-21
    • PCT/EP2002/005029
    • 2002-05-07
    • SCHERING AKTIENGESELLSCHAFTSIEMEISTER, GerhardTHIERAUCH, Karl-HeinzPRIEN, OlafJAUTELAT, RolfEISENBRAND, Gerhard
    • SIEMEISTER, GerhardTHIERAUCH, Karl-HeinzPRIEN, OlafJAUTELAT, RolfEISENBRAND, Gerhard
    • A61K31/404
    • A61K31/404Y02A50/411
    • Es wird die Verwendung selektiver Indirubinderivate als VRGF-R Inhibitoren zur Herstellung eines Medikamentes zur Behandlung verschiedener Erkrankungen wie Krebs, wie solide Tumoren und Leukämie, Autoimmunerkrankungen wie Psoriasis, Alopezie und Multiple Sklerose, Chemotherapeutika-induzierte Alopezie und Mukositis, kardiovaskulare Erkrankungen, wie Stenosen, Arteriosklerosen und Restenosen, infektiöse Erkrankungen, wie z. B. durch unizellulare Parasiten, wie Trypanosoma, Toxoplasma oder Plasmodium, oder durch Pilze hervorgerufen, nephrologische Erkrankungen, wie z. B. Glomerulonephritis, chronische neurodegenerative Erkrankungen, wie Huntington's Erkrankung, amyotropisch laterale Sklerose, Parkinsonsche Erkrankung, AIDS Dementia und Alzheimer'sche Erkrankung, akute neurodegenerative Erkrankungen, wie Ischämien des Gehirns und Neurotraumata, virale Infektionen, wie z. B. Cytomegalus-Infektionen, Herpes, Hepatitis B und C, und HIV Erkrankungen beschrieben. Die erfindungsgemäßen Verbindungen sind ebenfalls verwendbar als VEGFR-3 Inhibitoren bei der Lymphangiogenese.
    • 它是利用选择性靛玉红衍生物作为VRGF-R抑制剂用于治疗各种疾病,如癌症,例如实体瘤,白血病,自身免疫疾病如牛皮癣,秃发和多发性硬化,化疗剂引起的脱发和粘膜炎,心血管疾病如狭窄的治疗的药物中的用途, 动脉硬化和再狭窄,感染性疾病等。 B.引起单细胞寄生虫,如锥虫,弓形虫或疟原虫,或由真菌,肾脏病的疾病,例如。 肾小球性肾炎,慢性神经变性疾病,例如亨廷顿氏病,肌萎缩性侧索硬化,帕金森氏病,AIDS痴呆和阿尔茨海默氏病,急性神经变性疾病,如大脑和神经创伤的缺血,病毒感染例如。 如巨细胞病毒感染,疱疹,乙型肝炎和丙型肝炎和HIV疾病说明。 本发明化合物也是有用的,如淋巴管生成VEGFR-3抑制剂。
    • 7. 发明申请
    • PTERIDINDERIVATE, VERFAHREN ZU DEREN HERSTELLUNG UND IHRE VERWENDUNG
    • 蝶啶衍生物,其制造方法相同,它们的用途
    • WO2003062240A1
    • 2003-07-31
    • PCT/EP2003/000676
    • 2003-01-23
    • FAUSTUS FORSCHUNGS CIE. TRANSLATIONAL CANCER RESEARCH GMBHEISENBRAND, GerhardMERZ, Karl-Heinz
    • EISENBRAND, GerhardMERZ, Karl-Heinz
    • C07D475/08
    • A61K31/519C07D475/08
    • Die vorliegende Verbindung betrifft Verbindungen der allgemeinen Formel (I), worin R 1 einen Piperazino-, p-Phenylendiamino-, einen 2,5-Diazabicyclo-2.2.1-heptan-, 2,5-Diazabicyclo-2.2.2-octan- oder einen 3,8-Diazabicyclo-3.2.1-octanrest bedeutet, der jeweils mit mindestens einem Substituenten substituiert sein kann, R 2 , R 4 , die jeweils gleich sind, einen Pyrrolidino-, Thiazolidino-, Oxazolidino- oder Imidazolidinorest bedeuten, der jeweils mit mindestens einem Substituenten substituiert sein kann, R 3 einen Alkyl-, Alkoxy-, Alkylmercapto- oder einen Alkylaminorest bedeutet, der jeweils mit mindestens einem Substituenten substituiert sein kann, und deren Säureadditionssalze. Diese Pteridinderivate eignen sich zur Hemmung von Phosphodiesterasen und damit für die Prophylaxe und/oder Behandlung thrombo-embolischer, neurodegenerativer Erkrankungen, inflammatorischer Erkrankungen, asthmatischer Erkrankungen sowie hämato-onkologischer Erkrankungen.
    • 本发明化合物涉及通式I化合物,其中R 1是哌嗪,对 - Phenylendiamino-,2,5-二氮杂双环2.2.1庚烷,2,5-二氮杂双环 - 2.2.2辛烷或3- ,其可以由至少一个取代基取代1,8-二氮杂双环 - 3.2.1-octanrest基,R2,R4,这是相同的,是吡咯烷基,Thiazolidino-,或恶唑Imidazolidinorest与至少一个取代基是指每一个的 可以被取代,R 3是一个烷基,烷氧基,其可被至少一个取代基取代烷基巯或烷基氨基基团,以及它们的酸加成盐。 此蝶啶衍生物适于磷酸二酯酶的抑制,因此血栓栓塞,神经变性疾病,炎性疾病,哮喘疾病和造血 - 肿瘤疾病的预防和/或治疗。