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1. 发明申请

WO2010068605A1 NOVEL POLYMORPHIC FORMS OF 4-[(4-METHOXYPHENYL)METHYL]-5-(TRIFLUOROMETHYL)-1H-PYRAZOLE-3-YL]4-DEOXY-4-FLUORO-BETA-D-GLUCOPYRANOSIDE INCLUDING HYDRATES THEREOF AND THE PREPARATIONS THEREOF 审中-公开
标题翻译： 4 - [（4-甲氧基苯基）甲基] -5-（三氟甲基）-1H-吡唑-3-基] -4-脱氧-4-氟-D-葡萄糖苷（包括其水合物）及其制备物的新型多晶型
公开(公告)号：WO2010068605A1
公开(公告)日：2010-06-17
申请号：PCT/US2009/067053
申请日：2009-12-08
申请人： SANOFI-AVENTIS , BAUMGARTNER, Bruno , BERCHTOLD, Harald , BYARD, Stephen , DONEGAN, Timothy , GILL, Harpal, S. , LIEBERMAN, Harvey , NAGEL, Norbert , PLETTENBURG, Oliver , SECORD, Elizabeth , WEIBERTH, Franz, J. , YU, Yong , GORDONOV, Natalia
发明人： BAUMGARTNER, Bruno , BERCHTOLD, Harald , BYARD, Stephen , DONEGAN, Timothy , GILL, Harpal, S. , LIEBERMAN, Harvey , NAGEL, Norbert , PLETTENBURG, Oliver , SECORD, Elizabeth , WEIBERTH, Franz, J. , YU, Yong
IPC分类号： C07H17/02 , A61K31/70 , A61P3/10
CPC分类号： C07H17/02
摘要： The present invention is directed to stable polymorphic forms of the compound of formula Il and hydrates thereof: i. e., a solvent free polymorph "C" of 4-[(4-methoxyphenyl)methyl]-5-(trifluoromethyl)- 1H-pyrazole-3-yl]-4-deoxy-4-fluoro-beta-D-glucopyranoside; a monohydrate form "D"; and a dihydrate form "B", each substantially free of residual organic solvent contaminants and impurities.
摘要翻译：本发明涉及式II化合物及其水合物的稳定多晶形式：例如4 - [（4-甲氧基苯基）甲基] -5-（三氟甲基）-1H-吡唑-3-基] -4-脱氧-4-氟-β-D-吡喃葡萄糖苷的无溶剂多晶型物“C” ; 一水合物形式“D”; 和二水合物形式“B”，各自基本上不含残留的有机溶剂污染物和杂质。

2. 发明申请

WO2010068601A1 A CRYSTALLINE HETEROAROMATIC FLUOROGLYCOSIDE HYDRATE, PROCESSES FOR MAKING, METHODS OF USE AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF 审中-公开
标题翻译：水晶异氟醚水合物，其制备方法，使用方法及其药物组合物
公开(公告)号：WO2010068601A1
公开(公告)日：2010-06-17
申请号：PCT/US2009/067046
申请日：2009-12-08
申请人： SANOFI-AVENTIS , BAUMGARTNER, Bruno , BERCHTOLD, Harald , BYARD, Stephen , DONEGAN, Timothy , GILL, Harpal S. , GORDONOV, Natalia , LIEBERMAN, Harvey , NAGEL, Norbert , PLETTENBURG, Oliver , SECORD, Elizabeth , WEIBERTH, Franz J. , YU, Yong
发明人： BAUMGARTNER, Bruno , BERCHTOLD, Harald , BYARD, Stephen , DONEGAN, Timothy , GILL, Harpal S. , LIEBERMAN, Harvey , NAGEL, Norbert , PLETTENBURG, Oliver , SECORD, Elizabeth , WEIBERTH, Franz J. , YU, Yong
IPC分类号： C07H17/00 , C07H17/02 , A61K31/70
CPC分类号： C07D231/20
摘要： A novel crystalline heteroaromatic fluoroglycoside hydrate, processes for making, methods of use and pharmaceutical compositions thereof. The invention relates to a crystalline hydrate of the formula (I) in which n has a value of from 0.9 to 1.1. The compound is suitable, for example, as an antidiabetic.
摘要翻译：一种新型结晶杂芳族氟糖苷水合物，其制备方法，使用方法及其药物组合物。本发明涉及式（I）的结晶水合物，其中n的值为0.9至1.1。该化合物例如作为抗糖尿病剂是合适的。

3. 发明申请

WO2010066690A1 A NOVEL CRYSTALLINE HETEROAROMATIC FLUOROGLYCOSIDE HYDRATE, PROCESSES FOR MAKING, METHODS OF USE AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF 审中-公开
标题翻译：新型水晶异氟醚水合物，其制备方法，使用方法及其药物组合物
公开(公告)号：WO2010066690A1
公开(公告)日：2010-06-17
申请号：PCT/EP2009/066551
申请日：2009-12-07
申请人： SANOFI-AVENTIS , BERCHTOLD, Harald , NAGEL, Norbert , BAUMGARTNER, Bruno , PLETTENBURG, Oliver , WEIBERTH, Franz , HARPAL, Gill , YU, Yong , LIEBERMAN, Harvey , SECORD, Elisabeth , GORDONOV, Boris , DONEGHAN, Tim , BYARD, Steve
发明人： BERCHTOLD, Harald , NAGEL, Norbert , BAUMGARTNER, Bruno , PLETTENBURG, Oliver , WEIBERTH, Franz , HARPAL, Gill , YU, Yong , LIEBERMAN, Harvey , SECORD, Elisabeth , GORDONOV, Boris , DONEGHAN, Tim , BYARD, Steve
IPC分类号： C07H17/02 , A61K31/7056
CPC分类号： C07H17/02
摘要： The invention relates to a crystalline hydrate of the formula (I) in which n has a value of from 0.9 to 1.1. The compound is suitable, for example, as an antidiabetic.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的结晶水合物，其中n的值为0.9至1.1。该化合物例如作为抗糖尿病剂是合适的。

4. 发明申请

WO2010077623A1 INTERMEDIATES AND PROCESSES FOR THE PREPARATION OF FLUOROGLYCOSIDE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：制备荧光素衍生物的中间体和方法
公开(公告)号：WO2010077623A1
公开(公告)日：2010-07-08
申请号：PCT/US2009/067079
申请日：2009-12-08
申请人： SANOFI-AVENTIS , GESSLER, Simon , GILL, Harpal S. , LEE, George E. , PLETTENBURG, Oliver , PODESCHWA, Michael , POWERS, Matthew R. , ROSSEN, Kai , SHRIMP, II, Frederick L. , SUBOTKOWSKI, Witold , VANASSE, Benoit J. , WEHLAN, Hermut A. , WEIBERTH, Franz J. , YU, Yong , ZHANG, Jiuqing
发明人： GESSLER, Simon , GILL, Harpal S. , LEE, George E. , PLETTENBURG, Oliver , PODESCHWA, Michael , POWERS, Matthew R. , ROSSEN, Kai , SHRIMP, II, Frederick L. , SUBOTKOWSKI, Witold , VANASSE, Benoit J. , WEHLAN, Hermut A. , WEIBERTH, Franz J. , YU, Yong , ZHANG, Jiuqing
IPC分类号： C07D231/20 , C07H5/02 , C07H13/08
CPC分类号： C07D231/20
摘要： The present invention provides processes for producing (2 S ,3 R ,4 R ,5 S ,6 R )-5-fluoro-6- hydroxymethyl-2-[4-(4-methoxy-benzyl)-5-trifluoromethyl-1 H -pyrazol-3-yloxy]- tetrahydro-pyran-3,4-diol or a tautomer or hydrate thereof, of high purity and in a relatively high yield suitable for use on an industrial scale. The present invention is also directed to synthetic intermediates that are useful for the preparation of (2 S ,3 R ,4 R ,5 S ,6 R )-5-fluoro-6-hydroxymethyl-2-[4-(4-methoxy- benzyl)-5-trifluoromethyl-1 H -pyrazol-3-yloxy]-tetrahydro-pyran-3,4-diol or a tautomer or hydrate thereof.
摘要翻译：本发明提供（2S，3R，4R，5S，6R）-5-氟-6-羟甲基-2- [4-（4-甲氧基 - 苄基）-5-三氟甲基-1H-吡唑-3-基] 氧基] - 四氢 - 吡喃-3,4-二醇或其互变异构体或水合物，其具有高纯度和相对高的产率，适用于工业规模。本发明还涉及可用于制备（2S，3R，4R，5S，6R）-5-氟-6-羟甲基-2- [4-（4-甲氧基 - 苄基）-5 - 三氟甲基-1H-吡唑-3-基氧基] - 四氢 - 吡喃-3,4-二醇或其互变异构体或水合物。

5. 发明申请

WO2008014249A2 IMPROVED PREPARATION OF AZAINDOLE COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：改进AZAINDOLE化合物的制备
公开(公告)号：WO2008014249A2
公开(公告)日：2008-01-31
申请号：PCT/US2007/074202
申请日：2007-07-24
申请人： SANOFI-AVENTIS , ASTOLFI, Danette , AYERS, Timothy, Allen , CHANDRAMOULI, Sithamalli, V. , HILLEGASS, Andrea , KUBIAK, Gregory, G. , LEE, George, Everett , LYTHGOE, David, J. , POWERS, Matthew, R. , SUBOTKOWSKI, Witold , VANASSE, Benoit , WEIBERTH, Franz, J. , YU, Yong
发明人： ASTOLFI, Danette , AYERS, Timothy, Allen , CHANDRAMOULI, Sithamalli, V. , HILLEGASS, Andrea , KUBIAK, Gregory, G. , LEE, George, Everett , LYTHGOE, David, J. , POWERS, Matthew, R. , SUBOTKOWSKI, Witold , VANASSE, Benoit , WEIBERTH, Franz, J. , YU, Yong
IPC分类号： C07D487/04 , C07D403/06
CPC分类号： C07D487/04 , C07D403/06
摘要： An improved method for making azaindoles and related compounds is disclosed.
摘要翻译：公开了一种改进的制备氮杂吲哚和相关化合物的方法。

6. 发明申请

WO2008115912A1 REGIO-SPECIFIC SYNTHESIS OF 4-BROMO-3-METHYL-5-PROPOXY-THIOPHENE-2-CARBOXYLIC ACID 审中-公开
标题翻译： 4-溴-3-甲基-5-丙氧基-2-羟基乙酸的特异性合成
公开(公告)号：WO2008115912A1
公开(公告)日：2008-09-25
申请号：PCT/US2008/057336
申请日：2008-03-18
申请人： SANOFI-AVENTIS , KUBIAK, Gregory G. , LYTHGOE, David J. , YU, Yong
发明人： KUBIAK, Gregory G. , LYTHGOE, David J. , YU, Yong
IPC分类号： C07D333/48
CPC分类号： C07D333/48
摘要： This invention is directed to a five step regio-specific synthesis of 4-bromo-3-methyl-5-propoxy-thiophene-2-carboxylic acid compound of formula 16 comprising the steps of acetalating 3-methyl-thiophene-2-carbaldehyde in an alcohol solvent; iodinating the acetalated 3-methyl-thiophene-2-carbaldehyde in an non-protic polar or hydrocarbon solvent to yield the corresponding iodinated and acetalated 3-methyl-thiophene-2-carbaldehyde product; treating the iodinated and acetalated product with water to yield the corresponding 5-iodo-3-methyl-thiophene-2-carbaldehyde; oxidizing the 5-iodo-3-methyl-thiophene-2-carbaldehyde to the corresponding 5-iodo-3-methyl-thiophene-2-carboxylic acid in ketone solvent; Ullmann coupling of the 5-iodo-3-methyl-thiophene-2-carboxylic acid with alkali metal propoxide salt using a copper catalyst in propanol to yield 3-methyl-5-propoxy-thiophene-2-carboxylic acid; esterifying 3-methyl-5-propoxy-thiophene-2-carboxylic acid to yield the corresponding alkyl 3-methyl-5-propoxy-thiophene-2-carboxylate; brominating the 3-methyl-5-propoxy-thiophene-2-carboxylic acid to yield the corresponding alkyl 4-bromo-3-methyl-5-propoxy-thiophene-2-carboxylate; and basic hydrolyzing the alkyl 4-bromo-3-methyl-5-propoxy-thiophene-2-carboxylate with base to yield 4-bromo-3-methyl-5-propoxy-thiophene-2-carboxylic acid.
摘要翻译：本发明涉及式16的4-溴-3-甲基-5-丙氧基 - 噻吩-2-羧酸化合物的五步区域特异性合成，包括以下步骤：将3-甲基 - 噻吩-2-甲醛缩醛醇溶剂; 在非质子极性或烃溶剂中碘化缩醛化的3-甲基 - 噻吩-2-甲醛，得到相应的碘化和缩醛化的3-甲基 - 噻吩-2-甲醛产物; 用水处理碘化和缩醛产物，得到相应的5-碘-3-甲基 - 噻吩-2-甲醛; 在酮溶剂中将5-碘-3-甲基 - 噻吩-2-甲醛氧化成相应的5-碘-3-甲基 - 噻吩-2-羧酸; 使用铜催化剂在丙醇中的5-碘-3-甲基 - 噻吩-2-羧酸与碱金属丙醇盐的Ullmann偶联，得到3-甲基-5-丙氧基 - 噻吩-2-羧酸; 酯化3-甲基-5-丙氧基 - 噻吩-2-羧酸，得到相应的3-甲基-5-丙氧基 - 噻吩-2-甲酸烷基酯; 溴化3-甲基-5-丙氧基 - 噻吩-2-羧酸，得到相应的4-溴-3-甲基-5-丙氧基 - 噻吩-2-羧酸烷基酯; 并用碱碱性水解4-溴-3-甲基-5-丙氧基 - 噻吩-2-羧酸烷基酯，得到4-溴-3-甲基-5-丙氧基 - 噻吩-2-羧酸。

7. 发明申请

WO2008109786A2 REGIO-SELECTIVE ULLMANN SYNTHESIS OF 4-BROMO-3-METHYL-5-PROPOXY-THIOPHENE-2-CARBOXYLIC ACID 审中-公开
标题翻译： 4-BROMO-3-甲基-5-丙氧基-2-羟基乙酸的选择性ULLMANN合成
公开(公告)号：WO2008109786A2
公开(公告)日：2008-09-12
申请号：PCT/US2008/056112
申请日：2008-03-07
申请人： SANOFI-AVENTIS , AYERS, Timothy A. , GELORMINI, Ann Marie , SHAY, John J., Jr. , SLEDESKI, Adam W. , YU, Yong
发明人： AYERS, Timothy A. , GELORMINI, Ann Marie , SHAY, John J., Jr. , SLEDESKI, Adam W. , YU, Yong
CPC分类号： C07D333/38
摘要： This invention is directed to a two step regio-selective Ullmann synthesis of 4-bromo-3- methyl-5-propoxy-thiophene-2-carboxylic acid compound of formula 16 comprising the steps of brominating 3-methyl-thiophene-2-carboxylic acid to yield 4,5-dibromo-3-methyl- thiophene-2-carboxylic acid in appropriate bromination organic solvent, and then effecting the selective Ullmann coupling of the 4,5-dibromo-3-methyl-thiophene-2-carboxylic cid with alkali metal propoxide salt using copper catalyst in propanol to yield the compound of formula 16.
摘要翻译：本发明涉及式16的4-溴-3-甲基-5-丙氧基 - 噻吩-2-羧酸化合物的两步区域选择性Ullmann合成，包括以下步骤：将3-甲基 - 噻吩-2-羧酸酸，得到4,5-二溴-3-甲基 - 噻吩-2-羧酸在合适的溴化有机溶剂中，然后进行4,5-二溴-3-甲基 - 噻吩-2-羧酸的选择性Ullmann偶联与丙醇中使用铜催化剂的碱金属丙醇盐反应得到式16化合物。

8. 发明申请

WO2004106053A1 AIR INTAKE MANIFOLDS AND OTHER STRUCTURES OF RIGID AND FOAMED POLYMERIC MATERIALS HAVING REDUCED NOISE TRANSMISSION AND PROCESSES FOR THEIR PREPARATION 审中-公开
标题翻译：具有减少噪声传输的刚性和发泡聚合材料的空气吸入装置及其他结构及其制备方法
公开(公告)号：WO2004106053A1
公开(公告)日：2004-12-09
申请号：PCT/US2004/016709
申请日：2004-05-27
申请人： E. I. DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY , YU, Yong
发明人： YU, Yong
IPC分类号： B32B5/18
CPC分类号： B32B27/065 , B32B5/18 , B32B7/12 , B32B27/34 , B32B2266/0257 , B32B2307/102 , B32B2605/08 , F02M35/10321 , F02M35/10334 , F02M35/10347 , F02M35/112 , F02M35/1272 , F02M35/1277
摘要： Polymeric structures are disclosed, suitable for incorporation into gasoline or diesel internal combustion engines. These structures (and particularly, air intake manifolds) are constructed of an outer rigid polymeric layer and an inner foamed, porous polymeric layer, and offer superior sound dampening properties. Processes for their manufacture are also disclosed.
摘要翻译：公开了适用于掺入汽油或柴油内燃机的聚合物结构。这些结构（特别是进气歧管）由外部刚性聚合物层和内部发泡多孔聚合物层构成，并且具有优异的阻尼性能。还公开了其制造方法。

9. 发明申请

WO2012167086A2 METHODS OF DIAGNOSING AND TREATING AMYOTROPHIC LATERAL SCLEROSIS 审中-公开
标题翻译：方法诊断和治疗左心室狭窄
公开(公告)号：WO2012167086A2
公开(公告)日：2012-12-06
申请号：PCT/US2012/040469
申请日：2012-06-01
申请人： PRESIDENT AND FELLOWS OF HARVARD COLLEGE , REED, Robin , CHEN, Shi , YU, Yong , YAMAZAKI, Tomohiro
发明人： REED, Robin , CHEN, Shi , YU, Yong , YAMAZAKI, Tomohiro
IPC分类号： C12Q1/00
CPC分类号： G01N33/6896 , C12Q1/6883 , C12Q2600/158 , G01N33/5023 , G01N33/6875 , G01N2500/10 , G01N2800/2835 , G01N2800/285 , G01N2800/50 , G01N2800/52
摘要： The invention features methods of diagnosing a subject as having, or at risk of developing ALS by determining the frequency of Gems in cells obtained from the subject. These methods include diagnosing the severity or monitoring the progression of ALS by determining the Gem frequency in a subject. Also, the invention features methods of identifying compounds useful for the treatment of ALS as well as methods for the treatment of ALS.
摘要翻译：本发明的特征在于通过确定从受试者获得的细胞中宝石的频率，将受试者诊断为具有或有发展ALS风险的方法。这些方法包括通过确定受试者的宝石频率来诊断严重程度或监测ALS的进展。此外，本发明的特征在于鉴定可用于治疗ALS的化合物的方法以及用于治疗ALS的方法。

10. 发明申请

WO2009087318A3 PROCEDE ET DISPOSITIF DE RECONSTRUCTION DU VOLUME D'UN OBJET A PARTIR D'UNE SEQUENCE D'IMAGES DE COUPES DUDIT OBJET 审中-公开
公开(公告)号：WO2009087318A3
公开(公告)日：2009-07-16
申请号：PCT/FR2008/001483
申请日：2008-10-22
申请人： CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE , INSTITUT PASTEUR , CHALMOND, Bernard , TROUVE, Alain , YU, Yong , WANG, Jiaping , RENAUD, Olivier , SHORTE, Spencer
发明人： CHALMOND, Bernard , TROUVE, Alain , YU, Yong , WANG, Jiaping , RENAUD, Olivier , SHORTE, Spencer
IPC分类号： G02B21/00
摘要： Procédé de reconstruction du volume d'un objet à partir d'une séquence d'images de coupes, correspondant à différents positionnements et/ou orientations, soumis à des incertitudes, d'un plan d'acquisition, le procédé comportant : (a) le choix d'une base finie de fonctions sur laquelle le volume à reconstruire peut être décomposé; (b) le choix d'une première fonction de quantification de l'écart entre le positionnement et/ou l'orientation réels de chaque coupe et son positionnement et/ou orientation nominaux; (c) le choix d'une deuxième fonction de quantification de la cohérence spatiale du volume reconstruit; (d) le choix d'une troisième fonction de quantification de l'écart entre les images de coupes de l'objet et les coupes correspondantes du volume reconstruit; (e) le choix d'une fonction de coût global, dont la valeur dépend de celle desdites première, deuxième et troisième fonctions de quantification; et (f) l'estimation conjointe, par minimisation de ladite fonction de coût globale, des positionnements et/ou des orientations réels des coupes, ainsi que des coefficients de décomposition de l'image de l'objet sur ladite base de fonctions.

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