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    • 1. 发明申请
    • DERIVES DE N-[(4,5-DIPHENYLPYRIMIDIN-2-YL)METHYL] AMINE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE
    • N - [(4,5-二苯基嘧啶-2-基)甲基]胺衍生物及其制备方法及其治疗用途
    • WO2007006928A1
    • 2007-01-18
    • PCT/FR2006/001621
    • 2006-07-06
    • SANOFI-AVENTISBARTH, FrancisCONGY, ChristianGUEULE, PatrickRINALDI-CARMONA, Murielle
    • BARTH, FrancisCONGY, ChristianGUEULE, PatrickRINALDI-CARMONA, Murielle
    • C07D409/12C07D405/12C07D403/12C07D239/26A61K31/506A61P25/00A61P3/00A61P1/00
    • C07D405/12C07D239/26C07D403/12C07D409/12
    • La présente invention a pour objet des composés répondant à la formule (I), dans laquelle X représente un groupe -C-, -SO 2 -, -C-N(R 6 )- ; R 1 représente un (C 1 -C 12 )alkyle non substitué ou substitué ; un radical carbocyclique non aromatique en (C 3 -C 12 ) non substitué ou substitué ; un (C 3 -C 7 )cycloalkylméthyle non substitué ou substitué ; un phényle non substitué ou substitué ; un benzyle non substitué ou substitué ; un phénéthyle non substitué ou substitué ; un benzhydryle ; un benzhydrylméthyle ; un 1,2,3,4-tétrahydronaphtalènyle non substitué ou substitué ; un radical hétérocyclique aromatique ; R 2 représente un atome d'hydrogène ou un (C 1 -C 3 )alkyle ; R 3 représente un atome d'hydrogène ou un (C 1 -C 5 )alkyle ; R 4 représente un phényle non substitué ou substitué ; R 5 représente un phényle non substitué ou substitué ; R 6 représente un atome d'hydrogène ou un (C 1 -C 3 )alkyle ; n représente 0, 1 ou 2 ; Alk représente un (C 1 -C 4 )alkyle non substitué ou substitué ; à la condition que R 4 et R 5 ne représentent pas simultanément un phényle substitué par un (C 1 -C 4 )alcoxy. Procédé de préparation et application en thérapeutique.
    • 本发明涉及式(I)的化合物,其中:X表示基团(a); R 1表示未取代或取代的C 1 -C 12烷基; 未取代或取代的非芳族C 3 -C 12碳环基; 未取代或取代的C 3 -C 7环烷基甲基; 未取代或取代的苯基; 未取代或取代的苄基; 未取代或取代的苯乙基; 二苯甲基 二苯甲基甲基; 未取代或取代的1,2,3,4-四氢萘基; 芳族杂环基; R 2表示氢原子或C 1 -C 3烷基; R 3表示氢原子或C 1 -C 5烷基; R 4表示未取代或取代的苯基; R 5表示未取代或取代的苯基; R 6表示氢原子或C 1 -C 3烷基; n表示0,1或2; Alk表示未取代或取代的C 1 -C 4烷基; 条件是R 4和R 5不同时代表被C 1 -C 4亚烷基取代的苯基 >烷氧基。 本发明还涉及一种制备上述化合物及其治疗用途的方法。
    • 4. 发明申请
    • DERIVES DE PYRROLE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE
    • 吡咯衍生物,其制备及其治疗应用
    • WO2009141532A2
    • 2009-11-26
    • PCT/FR2009/000535
    • 2009-05-07
    • SANOFI-AVENTISBARTH, FrancisBICHON, DanielCONGY, ChristianRINALDI-CARMONA, Murielle
    • BARTH, FrancisBICHON, DanielCONGY, ChristianRINALDI-CARMONA, Murielle
    • C07D401/12C07D401/14A61K31/4025A61P25/00A61P29/00A61P3/00A61P1/00C07D401/06C07D207/34C07D211/64C07D211/62C07D211/38C07D207/38A61K31/454A61K31/4545
    • C07D401/14C07D401/06
    • L'invention a pour objet des composés répondant à la formule (I) : dans laquelle : A représente un groupe alkylène en (C 1 -C 6 ) non substitué ou substitué; R 1 représente un atome d'hydrogène ou un groupe (C 1 -C 4 )alkyle non substitué ou substitué; R 2 représente un radical homopipéridin-1-yle, pipéridin-1-yle, pyrrolidin-1-yle, azétidin-1-yle, un groupe amino (C 1 -C 6 )alkyle; ou R 1 et R 2 ensemble avec l'atome d'azote auquel ils sont liés constituent un radical pipérazin-1-yle, 1,4-diazépan-1-yle, homopipéridin-1-yle, pipéridin-1-yle, pyrrolidin-1-yle ou azétidin-1-yle; R 3 , R 4 , R 5 , R 5 , R 7 , Rg représentent chacun indépendamment un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupement -CN, -S(O) n R 14 ; OS(O) n R 14, un groupe (C 1 -C 6 )alkyle non substitué ou substitué; R 9 représente un groupe -OR 12 , -CN, -CO 2 H, NR 12 R 13 , -CONR 12 R 13 , -NR 15 COR 12 , -CONHNH 2 , -CONHOH, -CONHSO 2 RH, -S(O)nRn, -SO 2 NR 12 R 13 , -NR 18 S0 2 R 14 , -NR 15 SO 2 NR 12 R 13 , ou un hétérocycle aromatique. La présente invention concerne également les procédés de préparation et les applications thérapeutiques des composés de formule (I).
    • 本发明的主题是对应于式(I)的化合物:其中:A表示未取代或取代的(C1-C6)亚烷基; -R 1表示氢原子或未取代或取代的(C 1 -C 4)烷基; -R 2表示高哌啶-1-基,哌啶-1-基,吡咯烷-1-基或氮杂环丁烷-1-基或氨基(C 1 -C 6)烷基; - 或R 1和R 2与它们所连接的氮原子一起构成哌嗪-1-基,1,4-二氮杂环庚烷-1-基,高哌啶-1-基,哌啶-1-基,吡咯烷-1-基 - 基或氮杂环丁烷-1-基; -R 3,R 4,R 5,R 6,R 7,R 8各自独立地表示氢原子,卤素原子,-CN,-S(O)nR 14或-OS(O)nR 14基团,或未取代或取代的(C1 -C 6)烷基; -R 9表示-OR 12,-CN,-CO 2 H,NR 12 R 13,-CONR 12 R 13,-NR 15 COR 12,-CONHNH 2,-CONHOH,-CONHSO 2 R 14,-S(O)n R 14,-SO 2 NR 12 R 13,-NR 18 SO 2 R 14或-NR 15 SO 2 NR 12 R 13基团, 芳香杂环。 本发明还涉及式(I)化合物的制备方法和治疗应用。
    • 9. 发明申请
    • DERIVES DE 1,5-DIARYLPYRROLE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE
    • 1,5-二氨基吡啶衍生物,其制备方法及其在治疗中的应用
    • WO2006087476A2
    • 2006-08-24
    • PCT/FR2006/000356
    • 2006-02-16
    • SANOFI-AVENTISBARTH, FrancisCONGY, ChristianHORTALA, LaurentRINALDI-CARMONA, Murielle
    • BARTH, FrancisCONGY, ChristianHORTALA, LaurentRINALDI-CARMONA, Murielle
    • C07D207/323C07D207/335C07D403/12
    • La présente invention a pour objet des composés répondant à la formule (I) dans laquelle : - X représente un groupe : formule (II) ; - R 1 et R 6 représentent un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle ; - R2 représente un radical choisi parmi : un (C 1 -C 12 )alkyle ; un radical carbocyclique non aromatique en (C 3 -C 12 ) ; un (C 3 -C 7 )cycloalkylméthyle ; un phényle, un benzyle, un benzhydryle, un benzhydrylméthyle, un phénéthyle ; un benzodioxolyle, un dihydrobenzofuranyle, un dihydrobenzodioxinyle ; un méthyle substitué par un benzodioxolyle, un dihydrobenzofuranyle, un dihydrobenzodioxinyle ; un 1, 2, 3, 4-tétrahydronaphtalènyle non substitué ou ; un radical hétérocyclique, un indolyle, un benzothiazolyle non substitué ou substitué ; les dits radicaux étant non substitués ou substitués ; - R 3 représente un (C 1 -C 5 )alkyle ou un (C 3 -C 7 ) cycloalkyle ;- R 4 et R 5 représentent un phényle non substitué ou substitué ; Procédé de préparation et application en thérapeutique.
    • 本发明涉及具有式(I)的化合物,其中:X表示具有式(II)的基团。 根据本发明,R 1和R 6代表氢原子或烷基。 R 2表示选自以下的基团:(C 1 -C 12 -C 12)烷基; (C 3 -C 12)上的非芳族碳环基团; (C 3 -C 7 - )环烷基甲基; 苯基,苄基,二苯甲基,二苯甲基甲基,苯乙基,苯并二恶唑基,二氢苯并呋喃基,二氢苯并二氧杂环己烯基; 被苯并二恶唑基取代的甲基,二氢苯并呋喃基,二氢苯并二氧杂环己烯基; 未取代的1,2,3,4-四氢萘基; 或杂环基,吲哚基,取代或未取代的苯并噻唑基,所述基团是取代或未取代的。 R 3表示(C 1 -C 5 -C 5)烷基或(C 3 -C 5 - )烷基, 7)环烷基。 R 4和R 5表示取代或未取代的苯基。 本发明还涉及制备所述衍生物的方法及其在治疗中的应用。