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1. 发明申请

WO2010076525A1 DÉRIVÉS DE 2-PYRIDIN-2-YL-PYRAZOL-3(2H)-ONE, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译： 2-吡啶-2-基-L-吡唑-3（2H） - 酮的衍生物，其制备和治疗用途
公开(公告)号：WO2010076525A1
公开(公告)日：2010-07-08
申请号：PCT/FR2009/052692
申请日：2009-12-24
申请人： Sanofi-Aventis , ALTENBURGER, Jean-Michel , FOSSEY, Valérie , ILLIANO, Stéphane , MANETTE, Géraldine
发明人： ALTENBURGER, Jean-Michel , FOSSEY, Valérie , ILLIANO, Stéphane , MANETTE, Géraldine
IPC分类号： C07D471/04 , C07D491/04 , C07D513/04 , A61K31/4162 , A61P27/06 , C07D213/72 , C07D213/77 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D403/04 , C07D495/04
CPC分类号： C07D401/14 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D471/04 , C07D491/052 , C07D495/04
摘要： L'invention concerne des composés répondant à la formule (I), à l'état de base ou de sel d'addition à un acide : (I) dans laquelle n est égal à O, 1, 2, 3 ou 4;m est égal à 0, 1 ou 2; o est égal à 0 ou 1; X représente un groupe -CH 2, - CH(R')-, -NH(R')- ou un hétéroatome choisi parmi O et S, étant entendu que R' représente un groupe -(C1 -C5)alkyle, -(C1-C5)alcoxy, -CH 2 -aryle, - C(O)R5 ou -COOR5; R1 représente un groupe oxo, -COOR5, -W-OH ou -W-NR5R6; R2 représente un atome H ou un groupe choisi parmi les groupes (i) -(C1 -C5)alkyle, (ii) -(C1 - C5)alcoxy, (iii) -COOR5, (iv) -N R5R6, (v) -C(O)-N R5R6, (vi) -SO 2 -N R3R4, (vii) hétéroaryle éventuellement substitués par un groupe -(C1-C5)alkyle, (viii)-W-aryle, (ix) - W-hétéroaryle, (x) -O-W-aryle, (xi) -O-W-hétéroaryle et (xii) -O-W-NR5R6; Etant entendu q u e R3 et R4, (i ) q u i peuvent être identiques ou différents, représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome H, un groupe -(C 1 -C5)alkyle, -(C3- C6)cycloalkyle, aryle, hétéroaryle, -CH 2 -hétéroaryle, -(C1-C5)alkyl-NR5R6, -W-OH ou - W-NR5R6;ou (ii) forment ensemble avec l'atome d'azote qui les porte un groupe hétérocycloalkyle éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes choisis parmi les groupes -(C1 -C5)alkyle et -CH 2 -aryle;W est un groupe -(C1-C5)alkylène, éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes hydroxy; R5 et R6, qui peuvent être identiques ou différents, représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène ou un groupe choisi parmi les groupes -(C1-C5)alkyle et les groupes -(C3-C6)cycloalkyle ainsi q u e son procédé d e préparation et ses applications en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及具有式（I）的化合物，其基本状态或作为酸加成盐：（I）其中n等于0,1,2,3或4; m等于0,1或2; o等于0或1; X是-CH 2，-CH（R'） - ， - NH（R'） - 基团或选自O和S的杂原子，其中R'是 - （C1-C5）烷基， - （C1-C5 ）烷氧基，-CH 2 - 芳基，-C（O）R 5或-COOR 5基团; R1是氧代-COOR5，-W-OH或-W-NR5R6基团; R2是选自以下基团中的H原子或基团：（i） - （C1-C5）烷基，（ii） - （C1-C5）烷氧基，（iii）-COOR5，（iv）-NR5R6，（ v）-C（O）-NR 5 R 6，（vi）-SO 2 -N R 3 R 4，（vii）任选被 - （C 1 -C 5）烷基取代的杂芳基，（ii）-W-芳基，（ix）杂芳基，（x）-OW-芳基，（xi）-WO-杂芳基和（xii）-OW-NR5R6; 其中R 3和R 4可以相同或不同，（i）彼此独立地是H原子， - （C1-C5）烷基， - （C3-C6）环烷基，芳基，杂芳基，-CH2-杂芳基， - （C1-C5）烷基-NR5R6，-W-OH或-W-NR5R6基团; 或（ii）与携带它们的氮原子一起形成任选被一个或多个选自 - （C 1 -C 5）烷基和-CH 2 - 芳基的基团取代的杂环烷基; W是任选被一个或多个羟基取代的 - （C 1 -C 5）亚烷基; 可以相同或不同的R 5和R 6彼此独立地是氢原子或选自 - （C 1 -C 5）烷基和 - （C 3 -C 6）环烷基中的基团，以及制备方法和所述化合物的治疗用途。

2. 发明申请

WO2019149780A1 MODIFIED RELAXIN B CHAIN PEPTIDES AND THEIR THERAPEUTIC USE 审中-公开
公开(公告)号：WO2019149780A1
公开(公告)日：2019-08-08
申请号：PCT/EP2019/052296
申请日：2019-01-30
申请人： SANOFI
发明人： ILLIANO, Stéphane , MALLART, Sergio , MINOLETTI-HOCHEPIED, Claire , MARGUET, Frank , DUCLOS, Olivier , BIANCHI, Elisabetta , INGENITO, Raffaele , MAGOTTI, Paola , SANTOPRETE, Alessia
IPC分类号： C07K14/64 , A61K38/22
摘要： The present invention relates to a biologically active single chain Relaxin peptide having the following formula (I): N ter -X-(E) a -X 10 -E-G-R-E-X 15 -V-R-X 18 -X 19 -I-X 21 -X 22 -E-G-X 25 -S-X 27 -X 28 -X 29 - X 30 -R-(X 32 ) b -(X 33 ) c -(X 34 ) d -NH 2 -C ter It also concerns a pharmaceutical composition comprising at least one peptide of the invention, or a pharmaceutically acceptable salt or a solvate thereof, and the peptide, a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, or the pharmaceutical composition, for its use as a medicament.

3. 发明申请

WO2010076524A2 DERIVES DE 2-PYRIDIN-2-YL-PYRAZOL-3(2H)-ONE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE COMME ACTIVATEURS DE HIF 审中-公开
标题翻译：导数的2-吡啶-2-基 - 吡唑-3（2H） - 酮，其制备和其治疗用途作为活化HIF
公开(公告)号：WO2010076524A2
公开(公告)日：2010-07-08
申请号：PCT/FR2009/052691
申请日：2009-12-24
申请人： SANOFI-AVENTIS , ALTENBURGER, Jean-Michel , FOSSEY, Valérie , ILLIANO, Stéphane , MANETTE, Géraldine
发明人： ALTENBURGER, Jean-Michel , FOSSEY, Valérie , ILLIANO, Stéphane , MANETTE, Géraldine
IPC分类号： C07D401/14 , C07D409/14 , A61K31/4439
CPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , C07D409/14 , G01N33/6875 , G01N2500/10
摘要： L'invention concerne des composés répondant à la formule (I) : R représente un groupe -SO 2 -NR3R4, un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe -halogéno(C1 -C5)alkyle, un groupe -CO 2 R5 ou un groupe -SO2-R4; R1 représente un groupe hétérocycloalkyle ne contenant pas d'atome d'azote, un groupe -W-(C3-C6)cycloalkyle, un groupe -W-aryle, un groupe -W-hétéroaryle, un groupe -W-hétérocycloalkyle, un groupe -W-C00R5, un groupe -W-CONR5R6; R2 représente un atome d'hydrogène, un groupe -(C1 -C5)alkyle, un groupe -(C1 -C5)alkylène-0-(C1 - C5)alkyle, un groupe -halogéno(C1 -C5)alkyle, un groupe -W-C00R5, un groupe -W-C(O)NHR5 ou un groupe -W-C(O)-NR5R6; n représente 0, 1 ou 2; W est un groupe - (C1 -C5)alkylène- ou un groupe -(C3-C6)cycloalkylène-; R3 et R4, identiques ou différents, représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène, un groupe -(C1 -C5)alkyle, un groupe -(C3-C6)cycloalkyle, un groupe -(C1 -C5)alkylène-O-(C1 -C5)alkyle, un aryle, un groupe -CH 2 -aryle, un hétéroaryle, un hétérocycloalkyle, un groupe -W-OH, un groupe -W-CHOH-CH 2 OH, un groupe -W-CO 2 R5,un groupe -W-NR5R6 ou un groupe -W-O-(CH 2 )n-aryle; ou bien R3 et R4 forment ensemble avec l'atome d'azote qui les porte un groupe hétérocycloalkyle; R5 et R6, identiques ou différents, représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène, un groupe -(C1 -C5)alkyle ou un groupe (C1 -C5) halogénoalkyle, ainsi que leur procédé de préparation et leurs applications en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及有效的化合物式（I）：R表示基团-SO 2 -NR 3 R 4，氢原子，卤素原子，卤素基团（C1- C5）烷基，基团-CO 2 R 5或基团-SO 2 -R 4; R 1表示不含氮原子的杂环烷基，-W-（C 3 -C 6）环烷基，-W-芳基，-W-杂芳基。 -W-h-环环烷基，-W-C00R5基，-W-CONR5R6基; R 2表示氢原子， - （C 1 -C 5）烷基， - （C 1 -C 5）烷基-NO-（C 1 -C 5）烷基，卤素 C1-C5）烷基，-WC00R5，-WC（O）NHR5或-WC（O）-NR5R6; n代表0,1或2; W是基团 - （C1-C5）烷基 - 或 - （C3-C6）环烷基-NH-; R3和R4相同或不同，彼此独立地表示氢原子， - （C1-C5）烷基， - （C3-C6）环烷基， - （C 1 -C 5）烷基-n-O-（C 1 -C 5）烷基，芳基，-CH 2亚-2芳基 - 芳基，杂芳基， ħéT E rocycloalkyle，-W-OH，-N-CHOH-CH <子> 2 OH，-W-CO <子> 2 R5，基团 - W-NR 5 R 6或基团-WO-（CH 2）n - 芳基; 或者R3和R4与携带它们的氮原子一起具有杂环烷基; R5和R6相同或不同，彼此独立地表示氢原子， - （C1-C5）烷基或（C1-C5）基团卤代烷基以及它们的过程; 准备和在治疗中的应用。

4. 发明申请

WO2019149782A1 MODIFIED LIPIDATED RELAXIN B CHAIN PEPTIDES AND THEIR THERAPEUTIC USE 审中-公开
公开(公告)号：WO2019149782A1
公开(公告)日：2019-08-08
申请号：PCT/EP2019/052298
申请日：2019-01-30
申请人： SANOFI
发明人： DUCLOS, Olivier , ILLIANO, Stéphane , MALLART, Sergio , MINOLETTI-HOCHEPIED, Claire , BIANCHI, Elisabetta , INGENITO, Raffaele , MAGOTTI, Paola , SANTOPRETE, Alessia
IPC分类号： C07K14/64 , A61K38/00
摘要： The present invention relates to a biologically active single chain Relaxin peptide having the following formula (I): N ter -Ac-X 10 -E-G-R-E-X 15 -V-R-X 18 -X 19 -I-X 21 -X 22 -E-G-X 25 -S-X 27 -X 28 -X 29 -X 30 -X 31 -X 32 -X 33 -NH 2 -C ter or a salt or solvate thereof. It also concerns a pharmaceutical composition comprising at least one peptide of the invention, and the peptide or the pharmaceutical composition for its use as a medicament.

5. 发明申请

WO2019149781A1 MODIFIED LIPIDATED RELAXIN B CHAIN PEPTIDES AND THEIR THERAPEUTIC USE 审中-公开
公开(公告)号：WO2019149781A1
公开(公告)日：2019-08-08
申请号：PCT/EP2019/052297
申请日：2019-01-30
申请人： SANOFI
发明人： BRASSEUR, Denis , DUCLOS, Olivier , ILLIANO, Stéphane , MALLART, Sergio , MARGUET, Frank , MINOLETTI-HOCHEPIED, Claire , BIANCHI, Elisabetta , INGENITO, Raffaele , MAGOTTI, Paola , SANTOPRETE, Alessia
IPC分类号： C07K14/64 , A61K38/00
摘要： The present invention relates to a biologically active single chain Relaxin peptide having the following formula (I): N ter -Ac-(E) a -X 10 -E-G-R-E-X 15 -V-R-X 18 -X 19 -I-X 21 -X 22 -E-G-X 25 -S-X 27 -X 28 - X 29 -X 30 -R-(X 32 )b-(X 33 ) c -(K) d -(X 35 ) e -(gE) f -X 37 -C ter ; or a salt or solvate thereof. It also concerns a pharmaceutical composition comprising at least one peptide of the invention, and the peptide or the pharmaceutical composition for its use as a medicament.

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