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1. 发明申请

WO2010106383A1 NOVEL CRYSTALLINE FORM OF ANTIPROGESTIN CDB-4124 审中-公开
标题翻译：抗肿瘤蛋白CDB-4124的新型结晶形式
公开(公告)号：WO2010106383A1
公开(公告)日：2010-09-23
申请号：PCT/HU2010/000030
申请日：2010-03-22
申请人： RICHTER GEDEON NYRT , SÁNTA, Csaba , DEMETER, Ádám , HAVASI, Balázs , MAHÓ, Sándor
发明人： SÁNTA, Csaba , DEMETER, Ádám , HAVASI, Balázs , MAHÓ, Sándor
IPC分类号： C07J41/00 , A61K31/573 , A61P5/36
CPC分类号： C07J41/0083
摘要： The present invention relates to novel crystalline Form A of 17α-acetoxy-21-methoxy- l lβ-[4-N,N-dimethylaminophenyl]-19-norpregna-4,9-diene-3,20-dione, (also known as CDB-4124) and methods for the preparation of it in excellent purity.
摘要翻译：本发明涉及17a-乙酰氧基-11-甲氧基-11β-[4-N，N-二甲基氨基苯基] -19-去甲基-4,9-二烯-3,20-二酮的新型结晶形式A（也称为作为CDB-4124）及其制备方法纯度高。

2. 发明申请

WO2011015892A2 NOVEL CRYSTAL FORM OF AN ORGANIC COMPOUND AND PROCESS FOR THE PREPARATION THEREOF 审中-公开
标题翻译：有机化合物的新型晶体形式及其制备方法
公开(公告)号：WO2011015892A2
公开(公告)日：2011-02-10
申请号：PCT/HU2010/000088
申请日：2010-08-05
申请人： RICHTER GEDEON NYRT. , BALÁZS, Attila , CSÖRGEI, János , DEMETER, Ádám , SÁNTA, Csaba
发明人： BALÁZS, Attila , CSÖRGEI, János , DEMETER, Ádám , SÁNTA, Csaba
CPC分类号： A61K31/573 , C07J41/0083
摘要： The present invention relates to novel crystalline Form II of 17α-acetoxy-21-methoxy-11β-[4-N,N-dimethylaminophenyl]-19-norpregna-4,9-diene-3,20-dione, (also known as CDB-4124), processes for the preparation thereof and pharmaceutical composition comprising it. Form II can be crystallized from different medium such as esters of C1-C4 alcohols and carboxylic acids, ketones, cyclohexane, acetonitrile, dimethylformamide, dimethyl sulfoxide, water and any mixture thereof.
摘要翻译：本发明涉及17a-乙酰氧基-11-甲氧基-11β-[4-N，N-二甲基氨基苯基] -19-去甲基-4,9-二烯-3,20-二酮的新型结晶形式II（也称为 CDB-4124），其制备方法和包含它的药物组合物。 II型可以从不同的介质如C1-C4醇和羧酸，酮，环己烷，乙腈，二甲基甲酰胺，二甲基亚砜，水及其任何混合物中结晶出来。

3. 发明申请

WO2009001148A2 INDUSTRIAL METHOD FOR THE SYNTHESIS OF 17-ACETOXY-11β-[4-(DIMETHYLAMINO)-PHENYL]-21-METHOXY-19-NORPREGNA-4,9-DIEN-3,20-DIONE AND THE KEY INTERMEDIATES OF THE PROCESS 审中-公开
标题翻译：合成17-乙酰基-11β-[4-（二甲基氨基）苯基] -2-甲氧基-19-壬基-4,9-二烯-3,20-二酮的工业方法及其工艺的主要中间体
公开(公告)号：WO2009001148A2
公开(公告)日：2008-12-31
申请号：PCT/HU2008/000073
申请日：2008-06-19
申请人： RICHTER GEDEON NYRT. , BÓDI, József , VISKY, György , SZÉLES, János , MAHÓ, Sándor , SÁNTA, Csaba , CSÖRGEI, János , TUBA, Zoltán , TERDY, László , MOLNÁR, Csaba , ARANYI, Antal , HORVÁTH, Zoltán , BALOGH, Gábor
发明人： BÓDI, József , VISKY, György , SZÉLES, János , MAHÓ, Sándor , SÁNTA, Csaba , CSÖRGEI, János , TUBA, Zoltán , TERDY, László , MOLNÁR, Csaba , ARANYI, Antal , HORVÁTH, Zoltán , BALOGH, Gábor
CPC分类号： C07J41/0083 , C07J21/006 , C07J41/0094 , C07J51/00 , Y02P20/55
摘要： The present invention relates to a process for the synthesis of the known 17-acetoxy-11-β-[4-(dimethylamino)-phenyl]-21-methoxy-19-norpregna-4,9-dien-3,20-dione (further on CDB-4124) of formula (I) from 3,3-[1,2-etandiyl-bis(oxy)]-oestr-5(10),9(l l)-dien-17-one of formula (II). Compound CDB-4124 belongs to the group of anti-hormones. The process according to the invention is the following: i) formation of an epoxide on the double bond in position 5(10) of 3,3-[l,2-ethandiyl- bis(oxy)]-oestr-5(10),9(l l)-dien-17-one of formula (II) with hydrogen peroxide; ii) addition of hydrogen cyanide formed in situ on position 17 of the obtained 5,10α- epoxy-3,3-[l,2-ethandiyl-bis(oxy)]-5α-oestr-9(l l)-en-17-one of formula (III); iii) silylation of the hydroxyl group in position 17 of the formed 5,10α-epoxy-3,3-[l,2- ethandiyl-bis(oxy)]-17α-hydroxy-5α-oestr-9(l l)-en-17β-carbonitrile of formula (IV) with trimethyl chlorosilane; iv) reacting the obtained 5,10α-epoxy-3,3-[l,2-ethandiyl-bis(oxy)]-17-[trimethyl-silyl-oxy]-5α-oestr-9(l l)-en-17β-carbonitrile of formula (V) with 4-(dimethylamino)-phenyl magnesium bromide Grignard reagent in the presence of CuCl (Teutsch reaction); v) silylation of the hydroxyl group in position 5 of the formed l lβ-[4-(dimethyl-amino)-phenyl] -3,3 - [1,2-ethandiyl-bis(oxy)] -5 -hydroxy- 17α- [trimethylsilyl-(oxy)] -5 α-oestr-9-en-17β-carbonitrile of formula (VI) with trimethyl chlorosilane; vi) reacting the obtained llβ-[4-(dimethylamino)-phenyl]-3,3-[l,2-ethandiyl-bis(oxy)]-5,17α-bis-[trimethyl-silyl-(oxy)]-5α-oestr-9-en-17β-carbonitrile of formula (VII) with diisobutyl aluminum hydride and after addition of acid to the reaction mixture; vii) methoxy-methylation of the obtained l lβ-[4-(dimethylamino)-phenyl]-3,3-[1,2-ethandiyl-bis(oxy)]-5, 17α-bis-[trimethyl-silyl-(oxy)]-5α-oestr-9-en-17β-carbaldehide of formula (VIII) with methoxy-methyl Grignard reagent formed in situ, while hydrolyzing the trimethylsilyl protective groups; viii) oxidation of the hydroxyl group in position 20 of the obtained 17,20ξ-dihydroxy-11β-[4-(dimemylarnino)-phenyl]-21-methoxy-19-norpregna-4,9-dien-3-one of formula (IX) with dicyclohexyl carbodiimide in the presence of dimethyl sulfoxide and a strong organic acid (Swern oxidation), and in given case after purification by chromatography; ix) acetylation of the hydroxyl group in position 17 of the obtained 11β-[4-(dimethylamino)-phenyl] -17-hydroxy-21-methoxy-19-norpregna-4,9-dien-3,20-dione of formula (X) with acetic anhydride in the presence of perchloric acid, and in given case the obtained 7-acetoxy-11β-[4-(dimethylamino)-phenyl)]-21-methoxy-19-norpregna-4,9-dien-3,20-dione of formula (I) is purified by chromatography. The invention also relates to the new intermediates of formula (VII) and (VIII).
摘要翻译：本发明涉及合成已知的17-乙酰氧基-11-β-[4-（二甲基氨基） - 苯基] -2-甲氧基-19-去甲基-4,9-二烯-3,20-二酮（10），9（11） - 二酮-17-（式（I）的化合物（CDB-4124） II）。化合物CDB-4124属于抗激素类。根据本发明的方法如下：i）在3,3- [1,2-乙二基 - 双（氧基）] - 甲酯-5（10）的5（10）位的双键上形成环氧化物，，（II）的9（II） - 二烯-17-酮与过氧化氢反应; ii）在获得的5,10a-环氧-3,3- [1,2-乙二基 - 双（氧基）]-5α-异（9）-en-17的位置17上原位形成的氰化氢的加入 - 一个式（III）的化合物; iii）形成的5,10a-环氧-3,3- [1,2-乙二基 - 双（氧基）]-17α-羟基-5a-甲酯-9（11）-en的17位羟基的甲硅烷基化（IV）的-17β-腈与三甲基氯硅烷反应; iv）使得到的5,10a-环氧-3,3- [1,2-乙二基 - 双（氧基）] - 17- [三甲基 - 甲硅烷氧基] -5a-甲酯-9（II）-en-17β （V）与4-（二甲基氨基） - 苯基溴化镁Grignard试剂在CuCl存在下的反应（Teutsch反应）; v）形成的11β-[4-（二甲基 - 氨基） - 苯基] -3,3 - [1,2-乙二基 - 双（氧基）] -5-羟基-17α的位置5的羟基的甲硅烷基化 - （三甲基甲硅烷基 - （氧基）]-5α-甲基-9-烯-17β-甲腈与三氯甲硅烷; vi）使所得的11β-[4-（二甲基氨基） - 苯基] -3,3- [1,2-乙二基 - 双（氧基）] -5,17a-双 - [三甲基 - 甲硅烷基 - （氧基）（Ⅶ）的5-甲基-9-烯-17β-腈与二异丁基氢化铝反应，并向反应混合物中加入酸; vii）所得的11β-[4-（二甲基氨基） - 苯基] -3,3- [1,2-乙二基 - 双（氧基）] -5,17a-双 - [三甲基甲硅烷基 - （氧基）]-5α-甲基-9-烯-17β-al底物与甲氧基甲基格氏试剂原位形成，同时水解三甲基甲硅烷基保护基; viii）所获得的17,20β-二羟基-11β-[4-（二甲基氨基）苯基] -21-甲氧基-19-去甲基-4,9-二烯-3-酮的20位羟基氧化式（Ⅸ）与二环己基碳二亚胺在二甲基亚砜和强有机酸（Swern氧化）存在下反应，在给定的情况下通过色谱纯化; ix）得到的17β-[4-（二甲基氨基） - 苯基] -17-羟基-21-甲氧基-19-去甲基-4,9-二烯-3,20-二酮的17位羟基乙酰化为式（X）与高氯酸存在下的乙酸酐反应，在给定情况下得到的7-乙酰氧基-11β-[4-（二甲基氨基） - 苯基）] - 21-甲氧基-19-去甲基-4,9-二烯 - （I）的3,20-二酮通过色谱法纯化。本发明还涉及式（VII）和（VIII）的新中间体。

4. 发明申请

WO2018109508A1 INDUSTRIAL PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF NOMEGESTROL-ACETATE 审中-公开
公开(公告)号：WO2018109508A1
公开(公告)日：2018-06-21
申请号：PCT/HU2017/050057
申请日：2017-12-15
申请人： RICHTER GEDEON NYRT.
发明人： MAHÓ, Sándor , CSÖRGEI, János , SÁNTA, Csaba , VINCZE, Péter , BALOGH, László , HORVÁTH, János , BÉNI, Zoltán
IPC分类号： C07J7/00 , C07J75/00
摘要： The invention relates to the last step of a synthetic process, in which Nomegestrol- acetate of formula (I) is synthesized from 17α-acetoxy-6-methylene-19-norpregn-4-ene-3,20-dione of formula (II) in the presence of Pd/C catalyst and acetic acid in hot ethanolic solution.

5. 发明申请

WO2015049637A1 INDUSTRIAL PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF ULIPRISTAL ACETATE AND ITS 4'-ACETYL ANALOGUE 审中-公开
标题翻译：合成乙酸异丙酯及其4'-乙酸酯类似物的工业方法
公开(公告)号：WO2015049637A1
公开(公告)日：2015-04-09
申请号：PCT/IB2014/064979
申请日：2014-10-01
申请人： RICHTER GEDEON NYRT.
发明人： MAHÓ, Sándor , SÁNTA, Csaba , CSÖRGEI, János , HORVÁTH, János , ARANYI, Antal , BÉNI, Zoltán
IPC分类号： C07J7/00 , C07J41/00 , C07J51/00
CPC分类号： C07J41/0083 , C07B2200/07 , C07J7/0045 , C07J21/006 , C07J51/00
摘要： The present invention relates to a new process for the synthesis of compounds of formula (I) (wherein the meaning of R is dimethylamino or acetyl group) using the compound of formula (II) (wherein the meaning of R is dimethylamino or 2-methyl-1,3-dioxolan-2-yl group) as starting material, as well as to the intermediate of the process.
摘要翻译：本发明涉及使用式（II）化合物合成式（I）化合物（其中R是二甲基氨基或乙酰基的含义）的新方法（其中R的含义是二甲基氨基或2-甲基 -1,3-二氧戊环-2-基）作为原料，以及该方法的中间体。

6. 发明申请

WO2015121840A1 PROCESS FOR THE PRODUCTION OF 21 -METHOXY-11 -BETA-PHENYL-19-NOR-PREGNA-4,9-DIENE-3,20-DIONE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：制备21-甲基-11-乙基-19-壬 - 孕-4,9-二烯-3,20-二酮衍生物的方法
公开(公告)号：WO2015121840A1
公开(公告)日：2015-08-20
申请号：PCT/IB2015/051124
申请日：2015-02-16
申请人： RICHTER GEDEON NYRT.
发明人： MAHÓ, Sándor , SÁNTA, Csaba , CSÖRGEI, János , SZABÓ, Gábor , SCHÄFER, Tamás , BÉNI, Zoltán
IPC分类号： C07J5/00 , C07J41/00 , C07J51/00
CPC分类号： C07J41/0083 , C07J5/0053 , C07J51/00
摘要： The present invention relates to a process for the synthesis of compounds of formula (I), (I) wherein the meaning of R is dimethylamino or acetyl group, using the compound of formula (III) or (IV), wherein the meaning of R' is dimethylamino or 2-methyl-l,3-dioxan-2-yl group, as starting material and methoxymethy] lithium as reagent. (III) (IV)
摘要翻译：本发明涉及使用式（III）或（IV）的化合物合成式（I），（I）的化合物的方法，其中R的含义是二甲基氨基或乙酰基，其中R 二甲基氨基或2-甲基-1,3-二恶烷-2-基作为原料，甲氧基甲基]锂作为试剂。（三）（四）

7. 发明申请

WO2015092647A1 A PROCESS FOR THE PRODUCTION OF OF 19-NORPREGN-4-EN-3,20-DIONE-17.ALPHA.-OL (GESTONORONE) AND INTERMEDIATES THEREFOR 审中-公开
标题翻译：生产19-NORPREGN-4-EN-3,20-二酮-17ALPHA-OL（格斯酮酮）及其中间体的方法
公开(公告)号：WO2015092647A1
公开(公告)日：2015-06-25
申请号：PCT/IB2014/066907
申请日：2014-12-15
申请人： RICHTER GEDEON NYRT.
发明人： CSÖRGEI, János , HORVÁTH, Anita , SÁNTA, Csaba , MAHÓ, Sándor , BÉNI, Zoltán , HORVÁTH, János
IPC分类号： C07J1/00 , C07J7/00 , C07J41/00 , C07J51/00
CPC分类号： C07J1/0081 , C07J1/0059 , C07J7/006 , C07J41/0094 , C07J51/00
摘要： The present invention relates to a new stereoselective process for the synthesis of 17(α)-17-acetyl-17-hydroxy-estr-4-en-3-one of formula (I), as well as to the new intermediates of the process. The 17(α)-17-acetyl-17-hy droxy-estr-4-en-3 -one (gestonorone) is an important intermediate in the synthesis of the active ingredients having progestogen activity - such as gestonorone capronate and nomegestroi acetate. Formulas (I), (II) and (III).
摘要翻译：本发明涉及一种用于合成式（I）的17（α）-17-乙酰基-17-羟基 - 雌-4-烯-3-酮的新的立体选择性方法，以及新的中间体处理。 17（α）-17-乙酰基-17-羟基 - 雌-4-烯-3-酮（孕酮）是具有孕激素活性的活性成分的合成中的重要中间体，例如庚酸孕酮和醋酸奈美辛。式（I），（II）和（III）。

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