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1. 发明申请

WO2011045344A1 PYRAZOLOPYRIDINE DERIVATIVES AS ANTICANCER AGENT 审中-公开
标题翻译：吡唑并吡啶衍生物作为抗原剂
公开(公告)号：WO2011045344A1
公开(公告)日：2011-04-21
申请号：PCT/EP2010/065346
申请日：2010-10-13
申请人： PIERRE FABRE MEDICAMENT , BEDJEGUELAL, Karim , RABOT, Rémi , KALOUN, El Bachir , MAYER, Patrice , MARCHAND, Arnaud , RAHIER, Nicolas , SCHAMBEL, Philippe , BIENAYME, Hugues
发明人： BEDJEGUELAL, Karim , RABOT, Rémi , KALOUN, El Bachir , MAYER, Patrice , MARCHAND, Arnaud , RAHIER, Nicolas , SCHAMBEL, Philippe , BIENAYME, Hugues
IPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/437 , A61K31/5377 , A61K31/497 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04
摘要： The present invention concerns compounds of following general formula (I): (Formula I) and their pharmaceutically acceptable salts, their method of preparation and their uses, notably as anticancer agent.
摘要翻译：本发明涉及以下通式（I）：（式I）及其药学上可接受的盐，其制备方法及其用途，特别是抗癌剂的化合物。

2. 发明申请

WO2012140114A1 TRI- AND TETRACYCLIC PYRAZOLO[3,4-B]PYRIDINE COMPOUNDS AS ANTINEOPLASTIC AGENT 审中-公开
标题翻译：三异丁基吡唑并[3,4-B]吡啶化合物作为抗生素
公开(公告)号：WO2012140114A1
公开(公告)日：2012-10-18
申请号：PCT/EP2012/056637
申请日：2012-04-12
申请人： PIERRE FABRE MEDICAMENT , RABOT, Rémi , BEDJEGUELAL, Karim , KALOUN, El Bachir , SCHMITT, Philippe , RAHIER, Nicolas , MAYER, Patrice , FOURNIER, Emmanuel
发明人： RABOT, Rémi , BEDJEGUELAL, Karim , KALOUN, El Bachir , SCHMITT, Philippe , RAHIER, Nicolas , MAYER, Patrice , FOURNIER, Emmanuel
IPC分类号： C07D471/04 , C07D471/14 , C07D493/14 , A61K31/437 , A61K31/4375 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/4375 , A61K31/4745 , A61K31/496 , A61K45/06 , C07D471/14 , C07D491/147 , C07D493/14
摘要： The present invention relates to compounds of following general formula (I): and to the pharmaceutically acceptable salts of same, the tautomers of same, the stereoisomers or mixture of stereoisomers in any proportions of same, such as a mixture of enantiomers, notably a racemic mixture, as well as to methods for preparing same and uses of same, notably as an antineoplastic agent.
摘要翻译：本发明涉及以下通式（I）的化合物：及其药学上可接受的盐，其互变异构体，立体异构体或立体异构体的混合物在任何比例相同的情况下，例如对映异构体的混合物，特别是外消旋混合物，以及其制备方法和其用途，特别是作为抗肿瘤剂。

3. 发明申请

WO2012101239A1 DERIVATIVES OF AZAINDAZOLE OR DIAZAINDAZOLE TYPE AS MEDICAMENT 审中-公开
标题翻译：唑烷类或二氮唑类药物衍生物作为药物
公开(公告)号：WO2012101239A1
公开(公告)日：2012-08-02
申请号：PCT/EP2012/051283
申请日：2012-01-27
申请人： PIERRE FABRE MEDICAMENT , KALOUN, El Bachir , BEDJEGUELAL, Karim , RABOT, Rémi , KRUCZYNSKI, Anna , SCHMITT, Philippe , PEREZ, Michel , RAHIER, Nicolas
发明人： KALOUN, El Bachir , BEDJEGUELAL, Karim , RABOT, Rémi , KRUCZYNSKI, Anna , SCHMITT, Philippe , PEREZ, Michel , RAHIER, Nicolas
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4162 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/4985 , A61K45/06 , C07D487/04
摘要： The present invention relates to a compound of following formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt or solvate of same, a tautomer of same, or a stereoisomer or mixture of stereoisomers of same in any proportions, such as a mixture of enantiomers, notably a racemic mixture; as well as to the use of same as a drug, notably intended for the treatment of cancer, inflammation and neurodegenerative diseases such as Alzheimer's disease; to the use of same as a kinase inhibitor; to the pharmaceutical compositions comprising same; and to methods for the preparation of same.
摘要翻译：本发明涉及下列通式（I）的化合物：或其药学上可接受的盐或溶剂合物，其互变异构体，或任何比例的相同立体异构体的立体异构体或混合物，例如对映异构体的混合物，特别是外消旋混合物以及作为药物的使用，特别是用于治疗癌症，炎症和神经变性疾病如阿尔茨海默病; 使用与激酶抑制剂相同的用途; 涉及包含其的药物组合物; 及其制备方法。

4. 发明申请

WO2007003611A1 DERIVES DE PYRROLOQUINOLINES ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DE PROTEINES KINASES 审中-公开
标题翻译：吡咯啉衍生物及其作为蛋白激酶抑制剂的用途
公开(公告)号：WO2007003611A1
公开(公告)日：2007-01-11
申请号：PCT/EP2006/063768
申请日：2006-06-30
申请人： PIERRE FABRE MEDICAMENT , DUMOULIN, Antoine , KALOUN, El Bachir , POIGNY, Stéphane , BIENHAYME, Hugues , GRISONI, Serge , RABOT, Rémi , RAHALI, Rachid , TAM, Eric , KLEIN, Pascaline , BEDJEGUELAL, Karim , RAHALI, Houcine
发明人： DUMOULIN, Antoine , KALOUN, El Bachir , POIGNY, Stéphane , BIENHAYME, Hugues , GRISONI, Serge , RABOT, Rémi , RAHALI, Rachid , TAM, Eric , KLEIN, Pascaline , BEDJEGUELAL, Karim , RAHALI, Houcine
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4745 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要： La présente invention concerne des inhibiteurs de protéines kinases de formule (I) et qui peuvent être employés dans le traitement de diverses maladies, notamment cancer, inflammation ou des affections du système nerveux central. Elle concerne également les compositions pharmaceutiques comprenant les composés selon l'invention et leur utilisation en thérapie.
摘要翻译：本发明涉及用于治疗各种疾病，特别是中枢神经系统的癌症，炎症或病症的式（I）的蛋白激酶抑制剂。本发明还涉及包含本发明化合物及其治疗用途的药物组合物。

5. 发明申请

WO2004108722A1 DERIVES POLYCYCLIQUES ORTHO-CONDENSES DE L'AMINOPYRROLE A SUBSTITUANT ELECTROATTRACTEUR, CHIMIOTHEQUES COMBINATOIRES DESDITS DERIVES ET LEUR PROCEDE D'OBTENTION 审中-公开
标题翻译：包含电吸引剂替代物的正丁基多环氨基吡啶衍生物，所述衍生物的组合产物及其生产方法
公开(公告)号：WO2004108722A1
公开(公告)日：2004-12-16
申请号：PCT/EP2004/051077
申请日：2004-06-09
申请人： UROGENE , BEDJEGUELAL, Karim , BIENAYME, Hugues , SCHMITT, Philippe , GRISONI, Serge
发明人： BEDJEGUELAL, Karim , BIENAYME, Hugues , SCHMITT, Philippe , GRISONI, Serge
IPC分类号： C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04 , C07D513/04
摘要： Dérivés ortho-condensés du pyrrole comportant un substituant électroattracteur et un reste amino substitué, situés respectivement sur les atomes de carbone en position β et α’ par rapport à l'atome d'azote intracyclique du cycle du pyrrole de formule générale (I) dans laquelle: - RO représente un reste α, ω - divalent constitué par une chaîne de 3 à 4 atomes pouvant être des atomes de carbone ou des hétéroatomes pris dans le groupe de l'oxygène, de l'azote et du soufre, le reste RO formant, avec l'atome de carbone et l'atome d'azote du cycle du pyrrole auxquels il est rattaché, un hétérocyclique azoté comportant de 5 à 6 atomes intra-cycliques dont un au moins est un atome de 15 carbone et un au moins et quatre au plus sont des hétéro-atomes. - RI, représente un reste électroattracteur choisi parmi les fonctions nitrile, ester, carboxyle, carboxamide, cétone, sulfonyle, sulfonamide, phosphonate ou des radicaux aromatiques. - R2 et R3, identiques ou différents, représentent des radicaux hydrocarbonés linéaires ou ramifiés ou cycliques comportant de 1 à 20 atomes de carbone éventuellement séparés par un ou plusieurs hétéroatomes, lesdits radicaux R2 et R3 pouvant être substitués par des atomes d'halogènes et/ou des groupes fonctionnels, chimiothèques combinatoires desdits dérivés et leur procédé d'obtention. Les chimiothèques combinatoires des dérivés du Pyrrole sont utilisées pour la sélection de composés à activité pharmacologique.
摘要翻译：公开了包含相对于通式（I）的吡咯环的环内氮原子分别位于碳原子上的位置β'α'的电吸引取代基和取代的氨基的邻苯基化的吡咯衍生物，其中： R 0表示含有3至4个原子的可以是选自氧，氮和硫的碳原子或杂原子的二价α，ω-基团，基团R 0形成含有5至6个环内原子的含氮杂环，其中至少一个是碳原子，而所述环内原子中至少一个但不超过四个是杂原子，以及所述基团R 0所连接的吡咯环的碳原子和氮原子; R1表示选自功能性腈，酯，羧酸，羧酰胺，酮，磺酰基，磺酰胺，膦酸酯或芳族基团中的电吸收性基团; -R 2和R 3相同或不同地表示任选地被一个或多个杂原子分开的包含1至20个碳原子的直链，支链或环状烃基。所述基团R 2和R 3可以被卤素原子和/或官能团取代。还公开了所述衍生物的组合产物及其制备方法。本发明吡咯衍生物的组合产品用于选择具有药理活性的化合物。

6. 发明申请

WO2016207345A1 3-AMINO-PYRAZIN-2-YL CARBOXAMIDE AND 2-AMINO-PYRIDIN-3-YL CARBOXAMIDE DERIVATIVES AS POLO-LIKE KINASE 1 (PLK-1) INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF CANCER 审中-公开
标题翻译： 3-氨基 - 吡嗪-2-基羧酰胺和2-氨基 - 吡啶-3-基羧酰胺衍生物作为治疗癌症的类似激素1（PLK-1）抑制剂
公开(公告)号：WO2016207345A1
公开(公告)日：2016-12-29
申请号：PCT/EP2016/064659
申请日：2016-06-24
申请人： PIERRE FABRE MEDICAMENT
发明人： KALOUN, El Bachir , BEDJEGUELAL, Karim , MORDANT, Celine , RABOT, Remi , TAMBURLIN, Isabelle , FOURNIER, Emmanuel , SCHMITT, Philippe
IPC分类号： C07D403/12 , C07D401/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D241/26 , C07D471/04 , A61K31/4965 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/443 , A61K31/4436 , A61P35/00
CPC分类号： C07D401/12 , C07D241/26 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D471/04
摘要： The present invention concerns 2-amino-pyridin-3-yl carboxamide and 3-amino-pyrazin-2-yl carboxamide derivatives of formula (I): (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: • A is N or C-H, • Y is 0, S or one of the following groups : sulfoxide (-S(O)-), sulfone (- S(0) 2 -) or N (R 3 ) with R 3 being H, or an optionally substituted alkyl, acyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aralkyl, aryl or heteroaryl, • R 1 is H or an optionally substituted alkyl, acyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aralkyl, aryl or heteroaryl, or when Y is NR 3 , R 1 and R 3 are together included into an optionally substituted 4 to 7-membered heterocycle or 8 to 10-membered heterobicycle, and • R 2 is any of the optionally substituted following groups: alkyl, acyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aralkyl, aryl, heteroaryl-alkyl or heteroaryl; for use as polo-like kinase 2 inhibitors for the treatment of cancer; as well as pharmaceutical compositions containing such a compound and processes to prepare such a compound.
摘要翻译：本发明涉及式（I）：（I）的2-氨基 - 吡啶-3-基甲酰胺和3-氨基 - 吡嗪-2-基甲酰胺衍生物或其药学上可接受的盐，其中：A是N或CH ，•Y为0，S或以下组之一：亚砜（-S（O） - ），砜（-S（O）2-）或具有R 3或H的N（R 3）或任选取代的烷基，酰基，烯基，炔基，环烷基，芳烷基，芳基或杂芳基，•R1是H或任选取代的烷基，酰基，烯基，炔基，环烷基，芳烷基，芳基或杂芳基，或当Y是NR 3时，任选取代的4至7元杂环或8至10元杂双环，和•R2为任选取代的以下基团：烷基，酰基，烯基，炔基，环烷基，芳烷基，芳基，杂芳基 - 烷基或杂芳基; 用作治疗癌症的polo样激酶2抑制剂; 以及含有这种化合物的药物组合物和制备这种化合物的方法。

7. 发明申请

WO2014016434A1 DERIVATIVES OF AZAINDAZOLE OR DIAZAINDAZOLE TYPE FOR TREATING A CANCER OVEREXPRESSING TRK 审中-公开
标题翻译：用于治疗癌症的AZAINDAZOLE或DIAZAINDAZOLE类型的衍生物
公开(公告)号：WO2014016434A1
公开(公告)日：2014-01-30
申请号：PCT/EP2013/065913
申请日：2013-07-29
申请人： PIERRE FABRE MEDICAMENT
发明人： KRUCZYNSKI, Anna , CREANCIER, Laurent , KALOUN, El Bachir , BEDJEGUELAL, Karim , RABOT, Rémi
IPC分类号： A61K31/437 , A61K31/4985 , A61K31/5025 , A61K31/519 , A61P35/00
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/437 , A61K31/496 , A61K31/4985 , A61K31/5025 , A61K31/519 , A61K45/06 , C07D471/04
摘要： The present invention relates to a compound of following formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or solvate of same, a tautomer of same, or a stereoisomer or mixture of stereoisomers of same in any proportions, such as a mixture of enantiomers, notably a racemic mixture, as well as pharmaceutical composition comprising such a compound, for use in the treatment of a cancer associated with the overexpression of at least one Trk protein.
摘要翻译：本发明涉及下列通式（I）的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其互变异构体，或其任意比例的相同立体异构体的立体异构体或混合物，例如对映异构体的混合物，特别是外消旋混合物，以及包含这种化合物的药物组合物，用于治疗与至少一种Trk蛋白的过表达相关的癌症。

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